Betahistyna – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Betahistyna – lek stosowany w neurologii zapobiegający zawrotom głowy. Mechanizm działania betahistyny nie jest do końca poznany, ale uważa się, że m.in. może zwiększać przepływ krwi w uchu wewnętrznym oraz w całym mózgu. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie objawów choroby Meniere’a, takich jak zawroty głowy, szumy uszne, utrata słuchu, nudności oraz zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego. Betahistyna w produktach leczniczych dostępna jest w postaci dichlorowodorku betahistyny.
Betahistyna występuje w postaci tabletek oraz tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej, zalecanych najczęściej dla osób mających trudności z połykaniem. Dawkowanie ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta do nasilenia objawów. Poprawa następuje zazwyczaj po kilku dniach lub tygodniach stosowania, dlatego betahistynę należy stosować przez dłuższy okres czasu.
Możliwe działania niepożądane: nudności, zaburzenia trawienia, ból głowy, pokrzywka, wysypka, świąd oraz łagodne reakcje ze strony przewodu pokarmowego (wymioty, bóle żołądka i jelit, wzdęcia, gazy), które ustępują przy przyjmowaniu leku podczas posiłku lub po zmniejszeniu dawki betahistyny.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Betahistyna – przewodnik po substancji czynnej stosowanej w leczeniu zawrotów głowy
Betahistyna to syntetyczny analog histaminy, który od dziesięcioleci stanowi podstawę leczenia zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego oraz choroby Ménière’a. Ta substancja czynna, dostępna w Polsce pod wieloma nazwami handlowymi, pomaga milionom pacjentów na całym świecie radzić sobie z uciążliwymi objawami związanymi z zaburzeniami równowagi. Mimo że mechanizm jej działania nie został do końca poznany, liczne badania kliniczne potwierdzają skuteczność betahistyny w zmniejszaniu częstości i natężenia zawrotów głowy, poprawie krążenia w uchu wewnętrznym oraz łagodzeniu szumów usznych. Dla pacjentów borykających się z nagłymi atakami zawrotów głowy, które mogą całkowicie uniemożliwić normalne funkcjonowanie, betahistyna często stanowi pierwszy wybór terapeutyczny ze względu na swój korzystny profil bezpieczeństwa i stosunkowo łagodne działania niepożądane. Warto poznać bliżej tę substancję, aby zrozumieć, jak może pomóc w walce z dolegliwościami, które znacząco wpływają na jakość życia.
Co to jest betahistyna i jak działa?
Betahistyna to substancja chemiczna będąca strukturalnym analogiem naturalnie występującej w organizmie histaminy. Została po raz pierwszy zsyntetyzowana w latach 60. XX wieku, a jej zastosowanie medyczne szybko znalazło swoje miejsce w leczeniu schorzeń ucha wewnętrznego. Betahistyna oddziałuje na receptory histaminowe, silnie blokując receptory H3, a słabo pobudzając receptory H1, nie wykazując natomiast znaczącego powinowactwa do receptorów H2.
Mechanizm działania betahistyny jest złożony i nadal nie w pełni poznany. Betahistyna zwiększa obrót i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 i ich regulację „w dół”. W praktyce oznacza to, że lek nasila wydzielanie histaminy w zakończeniach nerwowych, co prowadzi do szeregu korzystnych efektów terapeutycznych.
Najważniejszym efektem działania betahistyny jest poprawa krążenia krwi w uchu wewnętrznym. Betahistyna może zwiększać przepływ krwi w okolicy ślimaka, jak również w całym mózgu: Badania farmakologiczne na zwierzętach wykazały poprawę krążenia krwi w prążku naczyniowym ucha wewnętrznego, prawdopodobnie wskutek relaksacji zwieraczy przedwłośniczkowych w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego.
Farmakologia betahistyny
Po przyjęciu doustnym betahistyna jest szybko i całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego. Betahistyna wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie w osoczu osiągając po ok. 1 h. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza. Biologiczny okres półtrwania wynosi 4–5 h. Substancja jest metabolizowana głównie do kwasu pirydylooctowego i wydawana przez nerki w postaci metabolitów w ciągu około 24 godzin.
Wskazania do stosowania betahistyny
Betahistyna jest zarejestrowana w Polsce do leczenia kilku istotnych schorzeń układu przedsionkowego. Główne wskazania obejmują:
- Chorobę Ménière’a – kompleksowe schorzenie charakteryzujące się zawrotami głowy z nudnościami i wymiotami, szumami usznymi oraz postępującą utratą słuchu
- Objawowe leczenie zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego – dotyczy różnych przyczyn zawrotów głowy związanych z zaburzeniami funkcjonowania błędnika
Mimo ograniczeń wynikających z rejestracji betahistyna jest częstym wyborem terapeutycznym w przypadku zawrotów głowy o różnym pochodzeniu. Wynika to z jej szerokiego mechanizmu działania, profilu bezpieczeństwa.
Skuteczność kliniczna
Przegląd systematyczny Cochrane obejmujący 17 badań z 1025 uczestnikami wykazał, że odsetek pacjentów zgłaszających ogólną redukcję objawów zawrotów głowy był wyższy w grupie leczonej betahistyną niż w grupie placebo. Badania potwierdziły także, że betahistyna jest generalnie dobrze tolerowana, z niskim ryzykiem działań niepożądanych.
Choroba Ménière’a – gdy ucho wewnętrzne sprawia problemy
Aby lepiej zrozumieć znaczenie betahistyny w leczeniu, warto poznać bliżej główne schorzenie, w którym znajduje zastosowanie. Choroba Meniere’a jest schorzeniem ucha wewnętrznego. Występujące w niej zaburzenia dotyczą zarówno narządu równowagi (błędnika), jak i narządu słuchu.
Przyczyną zaburzeń w chorobie Meniere’a jest nadmierne ciśnienie endolimfy. Jest wiele teorii, które tłumaczą przyczynę takiego stanu, począwszy od nieprawidłowej (zbyt dużej) produkcji endolimfy, a skończywszy na zaburzonym jej odpływie. Endolimfa to płyn wypełniający błędnik błoniasty w uchu wewnętrznym, odpowiedzialny za prawidłowe funkcjonowanie narządu równowagi i słuchu.
Objaw choroby Ménière’a |
Charakterystyka |
Czas trwania |
Zawroty głowy |
Nagłe, wirowe, z zachowaniem przytomności |
20 minut do kilku godzin |
Szumy uszne |
Jednostronne, przypominające szeleszczenie |
Występują przed, podczas i po ataku |
Upośledzenie słuchu |
Postępujące, typu odbiorczego |
Pogarsza się po każdym ataku |
Uczucie pełności w uchu |
Wrażenie zatkania, ciśnienia |
Często poprzedza atak |
Przebieg choroby Ménière’a
Dla choroby Meniere’a charakterystyczne są następujące po sobie okresy zaostrzeń objawów i remisji. W zależności od jej zaawansowania, mogą następować 2-3 razy w roku, a mogą nawet kilka razy dziennie. Ta nieprzewidywalność znacząco wpływa na jakość życia pacjentów, często prowadząc do lęku przed kolejnymi atakami.
Dawkowanie i sposób stosowania
Dawkowanie betahistyny musi być zawsze ustalane indywidualnie przez lekarza, w zależności od nasilenia objawów i reakcji pacjenta na leczenie. Dawki zwykle stosowane (dobowe) u osób dorosłych: od 24 do 48 mg (w dawkach podzielonych).
Standardowe schematy dawkowania
Dawka początkowa:
- Tabletki 8 mg: 1-2 tabletki 3 razy dziennie
- Tabletki 16 mg: 1 tabletka 2-3 razy dziennie
- Tabletki 24 mg: 1 tabletka 2 razy dziennie
Dawka podtrzymująca: Dawka podtrzymująca 24–48 mg na dobę. Nie stosować dawek większych niż 48 mg na dobę.
Wskazówki dotyczące przyjmowania leku
- Tabletki należy przyjmować podczas posiłku, popijając wodą
- Dawkę dobową należy rozdzielić równomiernie w ciągu dnia
- Poprawa następuje po kilku dniach stosowania, czasem po kilku tygodniach, optymalne efekty terapeutyczne widoczne są jednak dopiero po kilku miesiącach, dlatego zaleca się stosowanie leku przez 2–3 mies
Działania niepożądane i przeciwwskazania
Betahistyna jest uznawana za lek o korzystnym profilu bezpieczeństwa. Działania niepożądane (głównie objawy żołądkowo-jelitowe i bóle głowy) były częste, ale poważne zdarzenia medyczne w badaniu były rzadkie i sporadyczne.
Najczęstsze działania niepożądane
Często występujące:
- Ból głowy
- Nudności
- Zaburzenia trawienia
Mniej częste:
- Wymioty
- Bóle brzucha
- Wzdęcia i gazy
- Senność
Wiele z nich ustępowało po zmianie trybu przyjmowania leków, po zmniejszeniu dawki lub przyjmowaniu tabletek w trakcie posiłku.
Przeciwwskazania bezwzględne
Główne przeciwwskazanie: Głównym przeciwwskazaniem jest guz chromochłonny nadnerczy. Betahistyna może stymulować uwalnianie katecholamin z guza, a tym samym doprowadzić do wystąpienia epizodu ciężkiego nadciśnienia.
Szczególne środki ostrożności
Betahistynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z:
- Astmą oskrzelową
- Chorobą wrzodową żołądka
- Ciężkim niedociśnieniem tętniczym
- Pokrzywką lub chorobami alergicznymi
Leczenie farmakologiczne zawrotów głowy
Współczesne leczenie farmakologiczne zawrotów głowy obejmuje różnorodne grupy leków, dostosowane do przyczyny i charakteru dolegliwości. W Polsce dostępnych jest kilka klas substancji czynnych wykorzystywanych w terapii zaburzeń równowagi.
Podstawowe grupy leków stosowane w zawrotach głowy
Analogi histaminy:
- Betahistyna (Betaserc, Histigen, Polvertic, Vestibo, Betanil Forte) – podstawowy lek pierwszego wyboru w chorobie Ménière’a i zawrotach głowy pochodzenia przedsionkowego
Leki przeciwhistaminowe:
- Dimenhidrynat – skuteczny w chorobie lokomocyjnej i ostrych zawrotach głowy
- Prometazyna – stosowana w zawrotach głowy z komponentem wymiotnym
- Meklozyna – długodziałający lek przeciwhistaminowy
Leki przeciwwymiotne:
- Metoklopramid – skuteczny w łagodzeniu nudności i wymiotów towarzyszących zawrotom
- Domperidon – alternatywa dla metoklopramidu z mniejszą liczbą działań niepożądanych
- Tietylperazyna (Torecan) – silny lek przeciwwymiotny stosowany w ostrych stanach
Benzodiazepiny:
- Diazepam – stosowany w ostrych epizodach zawrotów głowy jako lek uspokajający i przeciwlękowy
- Lorazepam – krótkodziałająca benzodiazepina w stanach ostrych
Leki moczopędne: W farmakoterapii stosuje się leki moczopędne (acetazolamid, hydrochlorotiazyd, furosemid) – pomocne w redukowaniu ciśnienia płynów w uchu wewnętrznym.
Glikokortykosteroidy:
- Prednizon, prednizolon – stosowane w postaci ogólnoustrojowej lub miejscowej (wstrzyknięcia do ucha) w przypadkach o prawdopodobnym podłożu zapalnym lub autoimmunologicznym
Terapia skojarzona i nowoczesne podejścia
W praktyce klinicznej często stosuje się kombinację różnych substancji czynnych, dostosowując leczenie do indywidualnych potrzeb pacjenta. Betahistyna może zwiększać przepływ krwi w okolicy ślimaka w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego, jak również w całym mózgu. Skraca czas rekonwalescencji po jednostronnym przecięciu nerwu przedsionkowego, co czyni ją szczególnie wartościową w terapii skojarzonej.
Jak szybko działa betahistyna?
Do metabolizmu leku w organizmie pacjenta i uwolnienia substancji czynnej dochodzi szybko, bo już po ok. godzinie od przyjęcia tabletki. Jednak pierwsze efekty terapeutyczne mogą być zauważalne dopiero po kilku dniach lub tygodniach regularnego stosowania, a optymalne rezultaty osiąga się po kilku miesiącach leczenia.
Czy betahistyna ma wpływ na prowadzenie pojazdów?
W badaniach klinicznych nie stwierdzono wpływu betahistyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń/maszyn. Jednak same zawroty głowy oraz choroba Ménière’a mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów, dlatego należy zachować ostrożność.
Czy betahistyna może być stosowana długotrwale?
Tak, betahistyna jest przeznaczona do długotrwałego stosowania. Ze względu na przewlekły charakter chorób, w których jest stosowana, często wymaga wielomiesięcznej lub nawet wieloletniej terapii. Lek jest bezpieczny w długotrwałym stosowaniu pod nadzorem lekarskim.
Czy można stosować betahistynę z innymi lekami?
Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy, mogą wystąpić interakcje betahistyny z lekami przeciwhistaminowymi. Należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach. Szczególną ostrożność należy zachować przy równoczesnym stosowaniu inhibitorów MAO.
Co robić w przypadku pominięcia dawki?
Jeśli pacjent zapomni przyjąć dawkę, powinien ją przyjąć jak najszybciej po przypomnieniu sobie. Jeśli zbliża się pora na następną dawkę, należy pominąć zapomnianą dawkę i kontynuować regularny schemat. Nie należy przyjmować podwójnej dawki w celu uzupełnienia pominiętej.
Czy betahistyna może być stosowana w ciąży?
Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania preparatu u kobiet w ciąży; nie należy stosować preparatu u kobiet w ciąży. W okresie karmienia piersią stosowanie leku również nie jest zalecane ze względu na brak danych o przenikaniu do mleka matki.
Jakie są różnice między preparatami betahistyny dostępnymi w Polsce?
W Polsce dostępne są liczne preparaty zawierające betahistynę: AuroBetina, Betahistine dihydrochloride Accord, Betahistyna Bluefish, Betanil forte, Betaserc, Betaserc ODT, Histigen, Polvertic, Vestibo. Różnią się one dawkowaniem (8 mg, 16 mg, 24 mg), producentem i ceną, ale zawierają tę samą substancję czynną o identycznym działaniu.
Co robić podczas ostrego napadu zawrotów głowy?
Podczas ostrego napadu należy zapewnić sobie spokój i przyjąć wygodną pozycję, najczęściej leżącą. W czasie napadu ważne jest zapewnienie choremu spokoju i pozycji dla niego najwygodniejsza (zazwyczaj ułożenie na boku z chorym uchem skierowanym ku dołowi). Jeśli występują wymioty, należy zapobiegać odwodnieniu i rozważyć zastosowanie leków przeciwwymiotnych.
Bibliografia
- Murdin L, Hussain K, Schilder AGM. Betahistine for symptoms of vertigo. Cochrane Database Syst Rev. 2016;2016(6):CD010696. DOI: 10.1002/14651858.CD010696.pub2 PMID: 27327415
- Van Esch B, van der Zaag-Loonen H, Bruintjes T, van Benthem PP. Betahistine in Ménière’s Disease or Syndrome: A Systematic Review. Audiol Neurootol. 2022;27(1):1-33. DOI: 10.1159/000515821 PMID: 34233329