DoppelSept Gardło to lek stosowany w leczeniu dolegliwości gardła. Zawiera składniki, które działają łagodząco na podrażnienia gardła, takie jak ból, pieczenie, uczucie suchości i trudności w przełykaniu. Lek ten jest dostępny bez recepty. Wskazania do stosowania to podrażnienia i ból gardła.
DoriTri mięta to lek w postaci tabletek do ssania, który zawiera środek do znieczulenia miejscowego benzokainę oraz tyrotrycynę i chlorek benzalkoniowy jako środki przeciwbakteryjne. Stosuje się go w leczeniu chorób jamy ustnej i gardła. Wskazany jest do leczenia wspomagającego łagodnych do umiarkowanych stanów zapalnych gardła i jamy ustnej, takich jak zapalenie gardła z bólem gardła i trudnościami w połykaniu, stanów zapalnych błony śluzowej jamy ustnej i zapalenia dziąseł. Lek jest dostępny bez recepty.
Doritri to tabletki do ssania, które zawierają benzokainę – środek do znieczulenia miejscowego, a także tyrotrycynę i chlorek benzalkoniowy jako składniki przeciwbakteryjne. Preparat ten jest stosowany w leczeniu chorób jamy ustnej i gardła. Stosuje się go w leczeniu łagodnych do umiarkowanych stanów zapalnych gardła i jamy ustnej, takich jak zapalenie gardła z bólem gardła i trudnościami w połykaniu, stanów zapalnych błony śluzowej jamy ustnej i zapalenia dziąseł. Produkt jest dostępny bez recepty.
Faringan to lek dostępny bez recepty w postaci tabletek do ssania. Zawiera dwie substancje czynne – chloroheksydynę, która działa przeciwbakteryjnie oraz benzokainę, która działa miejscowo znieczulająco. Faringan jest wskazany w leczeniu miejscowym stanów zapalnych błony śluzowej jamy ustnej oraz gardła u dorosłych i młodzieży powyżej 12 roku życia.
Puder płynny Aflofarm to lek dostępny bez recepty, który zawiera tlenek cynku i mentol. Wykazuje działanie miejscowo znieczulające, przeciwświądowe, osłaniające i ściągające. Jest stosowany pomocniczo w łagodzeniu objawów skórnych ospy wietrznej, półpaśca oraz ukąszeń owadów. Zmienioną chorobowo skórę należy smarować 3 lub 4 razy na dobę.
Puder Płynny Dermopur to lek dostępny bez recepty, który zawiera substancję czynną benzokainę. Jest to puder leczniczy, który wykazuje działanie miejscowo znieczulające, ściągające i wysuszające. Stosowany jest w stanach wysiękowych i zapalnych skóry, takich jak wypryski, wyprysk dziecięcy, wysypka pęcherzykowa w ospie wietrznej, półpaścu, skazie wysiękowej, świerzbiączce, potówkach, pokrzywkach, po ukąszeniach owadów oraz w trądziku młodzieńczym.
Puder płynny z anestezyną to lek do stosowania miejscowego na skórę. Działa jako środek ściągający, wysuszający i przeciwświądowy. Jest dostępny bez recepty i zawiera tlenek cynku i benzokainę jako substancje czynne. Wskazaniem do stosowania leku są ukąszenia owadów, pokrzywka, a także inne stany, którym towarzyszy świąd skóry.
Pudroderm to lek w postaci zawiesiny stosowany na skórę. Zawiera substancje czynne: tlenek cynku, mentol i benzokainę. Działa ściągająco, wysuszająco i przeciwświądowo. Stosowany jest w stanach zapalnych skóry z wysypką, świądem i obrzękiem, a także po ukąszeniach owadów. Może być również stosowany pomocniczo w ospie wietrznej i półpaścu. Lek jest dostępny bez recepty.
Pudrospan to puder płynny, który jest dostępny bez recepty. Jest to preparat o działaniu przeciwświądowym do stosowania zewnętrznego. Zawiera substancje czynne takie jak tlenek cynku, mentol i benzokainę. Stosowany jest jako środek kojący i wysuszający w chorobach skóry, półpaścu, ospie wietrznej i po ukąszeniach owadów.
Savarix to innowacyjny żel do stosowania na skórę, który zawiera trzy składniki aktywne: heparynę sodową, wyciąg z kasztanowca oraz benzokainę. Dzięki synergicznemu działaniu tych substancji, lek działa kompleksowo i skutecznie łagodzi objawy związane z chorobami żył. Jest stosowany pomocniczo, miejscowo, w zapobieganiu i leczeniu: żylaków kończyn dolnych, obrzęków, podskórnych wylewów (siniaków) pourazowych, powstających wskutek stłuczenia lub skręcenia, zaburzeń krążenia żylnego, bólu i uczucia ciężkości nóg. Savarix jest dostępny na receptę.
Variderm to lek dostępny bez recepty, który ma postać pasty do stosowania na skórę. Jego substancje czynne to benzokaina, mentol oraz tlenek cynku, które wykazują działanie miejscowo znieczulające, ściągające, przeciwzapalne i wysuszające. Pasta Variderm jest stosowana jako środek wspomagający w przypadku wysypki, wyprysków, oparzeń słonecznych czy swędzenia skóry. Wskazany jest do stosowania jako środek wspomagający w leczeniu chorób objawiających się bolesnymi, swędzącymi wykwitami skórnymi, takimi jak ospa wietrzna czy półpasiec.
Benzokaina – lek o działaniu miejscowo znieczulającym, znany również pod nazwą anestezyna. Mechanizm działania benzokainy polega na znoszeniu uczucia bólu poprzez blokowanie przewodzenia impulsów wzdłuż nerwów bólowych. Głównym wskazaniem do stosowania benzokainy jest leczenie stanów zapalnych i wysiękowych skóry, łagodzenie objawów półpaśca, ospy wietrznej, ukąszenia owadów, pokrzywki, świerzbiączki, potówek, trądziku, a także łagodzenie bólu gardła.
Benzokaina dostępna jest jako składnik postaci leków, takich jak: puder płynny, pasta na skórę, żel, tabletki do ssania, aerozole na gardło oraz czopki. Benzokainę stosuje się również w recepturze aptecznej do przygotowywania m.in. maści i czopków.
Możliwe działania niepożądane: mogą się różnić w zależności od drogi podania. Podanie na skórę może powodować rumień, wysypkę, pokrzywkę, kontaktowe zapalenie skóry i świąd. Po podaniu sprayu i tabletek na gardło może pojawić się obrzęk skóry, trudności w oddychaniu i zaburzenia żołądka i jelit.
Uwaga: Nie zaleca się stosowania benzokainy na zmiany wysiękowe i sączące się, rany otwarte i duże powierzchnie skóry.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Benzokaina to jedna z najczęściej stosowanych substancji miejscowo znieczulających w medycynie współczesnej. Ta syntetyczna substancja czynna, należąca do grupy estrów kwasu para-aminobenzoesowego, od ponad wieku zapewnia skuteczne uśmierzanie bólu i dyskomfortu w różnorodnych zastosowaniach klinicznych. Charakteryzuje się szybkim początkiem działania oraz dobrym profilem bezpieczeństwa przy prawidłowym stosowaniu, co czyni ją nieocenionym narzędziem w arsenale terapeutycznym lekarzy, dentystów i farmaceutów. Dostępna w licznych postaciach farmaceutycznych – od żeli i maści po aerozole i tabletki do ssania – benzokaina stanowi podstawę leczenia objawowego wielu dolegliwości związanych z bólem powierzchniowym skóry i błon śluzowych.
Benzokaina została po raz pierwszy zsyntetyzowana w 1890 roku przez niemieckiego farmaceutę Eduarda Ritserta w miejscowości Eberbach. Ritsert opatentował odkrytą substancję pod nazwą „Anesthesin” i wprowadził ją na rynek medyczny w 1902 roku. Początkowo benzokaina była otrzymywana z 4-nitrotoluenu, który utleniano do kwasu 4-nitrobenzoesowego, następnie estryfikowano i poddawano redukcji grupę nitrową.
Odkrycie to stanowiło przełom w rozwoju anestezjologii miejscowej, oferując bezpieczną alternatywę dla wcześniej stosowanych substancji. Od momentu wprowadzenia na rynek benzokaina zyskała szerokie zastosowanie w praktyce medycznej, stając się jednym z najważniejszych środków znieczulających miejscowo.
Benzokaina to ester etylowy kwasu p-aminobenzoesowego, znany również pod nazwami łacińskimi Benzocainum, Anaesthesinum czy Aethylum aminobenzoicum. Według Farmakopei Polskiej benzokaina to biały lub prawie biały krystaliczny proszek lub bezbarwne kryształy.
Benzokaina wykazuje specyficzne właściwości rozpuszczalności, które mają istotne znaczenie dla jej zastosowania farmaceutycznego:
Benzokaina funkcjonuje poprzez odwracalne wiązanie się i hamowanie kanałów sodowych w błonie komórkowej neuronów. Proces ten można podzielić na kilka kluczowych etapów:
Benzokaina wchodzi do komórki w formie niezjonizowanej, a następnie ulega jonizacji po przejściu przez dwuwarstwę lipidową błony. Jej forma zjonizowana wiąże się z podjednostką α, hamując napięciowo-zależne kanały sodowe.
Substancja ta wiąże się z kanałami sodowymi i odwracalnie stabilizuje błonę neuronalną, zmniejszając jej przepuszczalność dla jonów sodu. To wiązanie zatrzymuje depolaryzację komórkową, spowalnia przewodzenie sygnału i zmniejsza zdolność powstania potencjału czynnościowego.
pKa benzokainy jest stosunkowo niskie (2,6) w porównaniu z innymi środkami znieczulającymi miejscowo. Szybkość działania benzokainy jest wysoka i względnie niezależna od pH.
| Parametr | Wartość |
|---|---|
| pKa | 2,6 |
| Początek działania | 30 sekund (stężenie 20%) |
| Pełne działanie | 2-3 minuty |
| Metabolizm | Szybka hydroliza w osoczu przez pseudocholinesterazę |
Benzokaina jest słabą zasadą z pierścieniem aromatycznym, który ma kluczowe znaczenie dla rozpuszczalności w lipidach, umożliwiając dyfuzję przez błony komórek nerwowych. Wchłanianie przez skórę i błony śluzowe jest wysoce zmienne i zależy od miejsca aplikacji oraz stężenia preparatu.
Dystrybucja środka znieczulającego miejscowo jest zgodna ze współczynnikiem podziału tkanka/krew i jest proporcjonalna do masy tkanki oraz perfuzji.
Benzokaina jest estrem środka znieczulającego miejscowo, który podąża szlakiem metabolicznym różnym od środków amidowych. Estry ulegają szybkiej hydrolizie w osoczu za pośrednictwem pseudocholinesterazy, wytwarzając kwas para-aminobenzoesowy (PABA).
Główną drogą eliminacji benzokainy są nerki, a zmetabolizowane produkty są wydalane z moczem. Niewielka część może być eliminowana przez kał.
Benzokaina znajduje szerokie zastosowanie w różnych dziedzinach medycyny jako środek do miejscowego znieczulenia:
Benzokaina dostępna jest w różnorodnych postaciach farmaceutycznych, co umożliwia jej zastosowanie w szerokim spektrum wskazań:
Używaj benzokainę dokładnie zgodnie z zaleceniami lekarza. Nie stosuj jej w innych celach bez uprzedniej konsultacji z lekarzem. Ten lek może być bardziej skłonny niż inne miejscowe środki znieczulające do powodowania niepożądanych efektów, jeśli jest używany w nadmiernej ilości, ponieważ więcej z niego jest wchłaniane do organizmu przez skórę.
Ogólne zalecenia:
FDA ostrzega, że produkty doustne dostępne bez recepty zawierające benzokainę nie powinny być stosowane u niemowląt i dzieci poniżej 2 lat. FDA wydała surowe ostrzeżenie przeciwko stosowaniu produktów doustnych dostępnych bez recepty zawierających benzokainę u niemowląt i dzieci poniżej 2 lat z powodu znaczącego ryzyka i ograniczonych korzyści, szczególnie w sytuacjach związanych z ząbkowaniem.
Według FDA benzokaina jest klasyfikowana jako ostrożnościowa (Kategoria C) podczas ciąży. Natomiast lidokaina i prilokaina noszą bezpieczne oznaczenie (Kategoria B) i nadają się do stosowania jako miejscowe środki znieczulające podczas ciąży.
Chociaż nie ma dedykowanych badań dotyczących wpływu miejscowej benzokainy podczas karmienia piersią, jej wpływ na karmione piersią niemowlę jest uważany za minimalny, gdy jest stosowana z dala od piersi.
Pacjenci w starszym wieku, wraz z pacjentami z zapaleniem oskrzeli, astmą, rozedmą płuc i chorobami serca, są narażeni na większe ryzyko komplikacji związanych z methemoglobinemią.
Stosowanie benzokainy nie jest wskazane u osób z arytmiami serca, historią methemoglobinemii, niedoborem G6PD i obniżoną funkcją płuc.
miejscowe objawy nadwrażliwości o niewielkim nasileniu, takie jak swędzenie, pieczenie lub zaczerwienienie skóry w miejscu aplikacji.
Benzokaina jest stosunkowo bezpieczna i niskoryzykowna przy miejscowym zastosowaniu. Jednak jednym z bardziej zagrażających życiu działań niepożądanych jest methemoglobinemia, która charakteryzuje się sinicą, hipoksją i dusznością, które nie poprawiają się przy podawaniu tlenu.
Ten efekt występuje z powodu zdolności benzokainy do metabolizowania do nitrobenzenu, który zmniejsza zdolność wiązania tlenu przez hemoglobinę poprzez utlenianie żelaza (Fe2+ do Fe3+).
Osoby, u których rozwija się methemoglobinemia, mogą doświadczać bladej, szarej lub niebieskiej skóry, warg i łożysk paznokci; duszności; zmęczenia; splątania; bólu głowy; zawrotów głowy i szybkiego bicia serca.
Podwyższone poziomy methemoglobiny powyżej 10% mogą powodować niewytłumaczalną sinicę. W zakresie od 15% do 35% mogą pojawić się objawy takie jak ból głowy, tachykardia, duszność i przyspieszenie oddechu.
Jeśli personel kliniczny podejrzewa wczesne objawy toksycznej methemoglobinemii u pacjenta po użyciu benzokainy, zaleca się tlen dodatkowy i dożylne podanie 1% roztworu błękitu metylenowego. Dawka może być powtarzana, jeśli nie nastąpiła poprawa kliniczna w ciągu pierwszej godziny podania.
| Poziom methemoglobiny | Objawy |
|---|---|
| >10% | Niewytłumaczalna sinica |
| 15-35% | Ból głowy, tachykardia, duszność, przyspieszenie oddechu |
| >70% | Śmiertelność |
Mimo historycznego stosowania benzokainy w produktach do ząbkowania, FDA wydała surowe ostrzeżenie przeciwko stosowaniu produktów doustnych dostępnych bez recepty zawierających benzokainę u niemowląt i dzieci poniżej 2 lat. Alternatywne metody obejmują:
W leczeniu bólu gardła benzokaina stosowana jest w postaci:
Inne substancje czynne stosowane w połączeniu z benzokainą w leczeniu bólu gardła to lidokaina, fenol czy chlorheksydyna.
Benzokaina wchodzi w skład wielu preparatów przeciwhemoroidalnych w postaci:
Inne substancje stosowane w leczeniu hemoroidów to lidokaina, prednizolon, bufeksamak czy rozmaryn.
W leczeniu świądu skórnego benzokaina często łączy się z:
Dapson: Jednoczesne stosowanie benzokainy i dapsonu może zwiększać ryzyko methemoglobinemii.
Pochodne azotanów: Jednoczesne stosowanie pochodnych azotanów z benzokainą może prowadzić do methemoglobinemii.
Sulfonamidy i oksytetracyklina: benzokaina hamuje ich działanie przeciwbakteryjne.
Składnikami, na które należy zwrócić uwagę w przypadku łącznego zastosowania z benzokainą są mentol, kamfora, rezorcyna – ich połączenie prowadzi do powstania mieszaniny eutektycznej. W takiej sytuacji dochodzi do obniżenia temperatury topnienia i upłynnienia postaci leku.
W środowisku zasadowym (np. w obecności tetraboranu sodu) benzokaina ulega hydrolizie powodując zmianę konsystencji gotowego preparatu.
Światowa Federacja Towarzystw Anestezjologów (WFSA) zaleca ciągłe EKG w ocenie funkcji serca oraz konsekwentne monitorowanie ciśnienia krwi i pulsoksymetrii dla prawidłowego utlenowania tkanek w organizmie.
Ocena poziomów dwutlenku węgla w organizmie jest istotna dla zapobiegania neurologicznym działaniom niepożądanym. Okresowe monitorowanie diurezy (funkcji nerek) jest niezbędne w określeniu prawidłowego klirensu benzokainy z organizmu.
Benzokaina wykorzystywana jest również w anestezjologii w znieczuleniach miejscowych i przewodowych. Szczególne zastosowanie znajduje w przygotowaniu pacjentów do:
Benzokaina stosowana jest również w zabiegach kosmetycznych jako środek miejscowo znieczulający przed:
Benzokaina jest przeciwwskazana u dzieci poniżej 2 lat z powodu ryzyka methemoglobinemii. U starszych dzieci może być stosowana pod nadzorem lekarza, jednak FDA zaleca szczególną ostrożność i preferowanie alternatywnych metod leczenia.
Objawy mogą obejmować ból głowy, tachykardię, duszność, przyspieszenie oddechu, a w przypadku wystąpienia objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego – splątanie, śpiączkę, drgawki i bezdechy. Najbardziej charakterystycznym objawem jest sinica nieodpowiadająca na tlenoterapię.
Benzokaina jest kategoryzowana jako lek kategorii C w ciąży, co oznacza, że nie ma badań wykazujących bezpieczeństwo podczas ciąży. Decyzja o stosowaniu powinna być podejmowana przez lekarza po rozważeniu korzyści i ryzyka.
Preparaty z benzokainą przeznaczone są do krótkotrwałego stosowania. Środki z benzokainą nie mogą być stosowane długotrwale, ze względu na możliwość wywołania na nie alergii. Zazwyczaj zaleca się stosowanie nie dłużej niż 7 dni bez konsultacji lekarskiej.
W przypadku wystąpienia objawów reakcji alergicznej (wysypka, swędzenie, obrzęk) należy natychmiast przerwać stosowanie preparatu i skonsultować się z lekarzem. W przypadku ciężkich reakcji (trudności w oddychaniu, obrzęk twarzy) należy niezwłocznie wezwać pomoc medyczną.
Tak, stosowanie benzokainy może wpłynąć na wyniki pulsoksymetrii, pokazując fałszywie obniżone wartości saturacji krwi tlenem w przypadku rozwoju methemoglobinemii. W diagnostyce methemoglobinemii konieczne jest wykonanie kooximetrii.
Alternatywami dla benzokainy mogą być inne środki znieczulające miejscowo, takie jak:
Wybór alternatywy zależy od konkretnego wskazania i charakterystyki pacjenta.
Pacjenci z chorobami serca są narażeni na większe ryzyko komplikacji związanych z methemoglobinemią. Stosowanie benzokainy u takich pacjentów wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania.
Diagnoza jest głównie kliniczna, z czekoladowej barwy krwią i sinicą nieodpowiadającą na tlenoterapię. Diagnoza powinna być potwierdzona kooximetrią. Kluczowe jest szybkie rozpoznanie i wdrożenie odpowiedniego leczenia.
Łączenie benzokainy z innymi substancjami wymaga ostrożności ze względu na możliwe interakcje i niezgodności farmaceutyczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na mentol, kamforę i rezyorcynę, które mogą tworzyć mieszaniny eutektyczne.
