Targretin to lek przeciwnowotworowy, który zawiera substancję czynną beksaroten. Beksaroten jest związkiem syntetycznym, którego aktywność biologiczna wynika ze zdolności do selektywnego wiązania i aktywacji trzech receptorów RXR: α, β i γ. Lek jest wskazany do leczenia zmian skórnych w zaawansowanym stadium chłoniaka skórnego T-komórkowego (CTCL), u dorosłych pacjentów z nawrotem po co najmniej jednym leczeniu ogólnym. Targretin jest dostępny na receptę.
Beksaroten to organiczny związek chemiczny, retinoid należący do retinoidów III generacji (tzw. arotinoidów) o działaniu cytostatycznym. Jest selektywnym aktywatorem receptora retinoidowego typu X, podtyp RXR α, RXR ß, RXR γ. Aktywacja tych receptorów sprawia, że zaczynają one funkcjonować jako czynniki transkrypcyjne, regulujące komórkową proliferację i różnicowanie, apoptozę, wrażliwość na insulinę. Receptory RXR tworzą heterodimery z różnymi ligandami istotnymi dla funkcjonowania komórki, co wskazuje, że działanie beksarotenu jest bardziej zróżnicowane niż innych aktywatorów RXR.
Beksaroten zatrzymuje wzrost linii komórek hematopoetycznych (wywodzących się z komórek krwiotwórczych) oraz komórek płaskonabłonkowych (złuszczających się). Nie wiadomo jednak, jaki mechanizm wpływa na skuteczność leku w terapii chłoniaka skóry wywodzącego się z komórek T.
Lek, podany drogą doustną, wchłania się szybko, osiągając po ok. 2 h maksymalne stężenie w osoczu. W 99% wiąże się z białkami osocza. Wydalany jest prawie wyłącznie z kałem, głównie w postaci metabolitów. Badania sugerują, iż izozym 3A4 cytochromu P450 (CYP3A4) odpowiedzialny jest za metabolizm beksarotenu. Głównymi metabolitami są 6- i 7-hydroksybeksaroten oraz 6- i 7-oksobeksaroten, nieposiadające prawie żadnych własności farmakologicznych.
