Sirturo

Sirturo to lek przeciwgruźliczy, który zawiera substancję czynną bedakilinę. Jest to wybiórczy inhibitor syntetazy ATP bakterii Mycobacterium tuberculosis. Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych oraz dzieci i młodzieży (w wieku od 5 lat do mniej niż 18 lat i masie ciała co najmniej 15 kg), jako element odpowiedniego skojarzonego schematu leczenia wielolekoopornej gruźlicy płuc (MDR-TB), gdy nie można zastosować innego skutecznego leczenia z powodu oporności lub nietolerancji. Sirturo jest lekiem na receptę.

Bedakilina to wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny. Jest to lek przeciwprątkowy, który jest zastrzeżony do leczenia gruźlicy wielolekoopornej płuc u ludzi.

Jej nomenklatura systematyczna (IUPAC) to 1- (6-bromo-2-metoksychinolin-3-ylo)-4- (dimetyloamino)-2- (naftalen-1-ylo)-1-fenylobutan-2-ol. Wzór sumaryczny to C32H31BrN2O2, a masa molowa wynosi 555,52 g/mol. Jest to białe ciało stałe, które jest nierozpuszczalne w wodzie. Temperatura topnienia wynosi 118 °C.

Mechanizm działania bedakiliny polega na wiązaniu się z podjednostką a-c F0 syntazy ATP prątków gruźlicy, rozprzęgając proces chemiosmozy, co prowadzi do jałowego cyklu protonowego, zwiększonego zużycia tlenu i jednocześnie istotnego zmniejszenia produkcji ATP. Skutkuje to śmiercią komórek, zarówno replikujących, jak i niereplikujących.

Bedakilina jest wskazana do stosowania u osób dorosłych i młodzieży (12-18 roku życia o masie ciała większej niż 30kg) jako składnik terapii skojarzonej w przypadku wielolekoopornej gruźlicy płuc w sytuacji, gdy nie jest możliwe zastosowanie innego leku ze względu na oporność lub nietolerancję. Lek występuje w postaci tabletek doustnych, które należy stosować jednocześnie z pokarmem, dzięki czemu biodostępność leku wzrasta dwukrotnie. Terapia powinna trwać 24 tygodnie.