Atorwastatyna – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Atorwastatyna – lek należący do grupy statyn. Powoduje zmniejszenie stężenia złego cholesterolu (LDL) oraz trójglicerydów we krwi, a także zwiększenie stężenia dobrego cholesterolu (HDL) we krwi. Atorwastatyna stosowana jest w leczeniu zaburzeń gospodarki lipidowej i zapobieganiu chorobom sercowo-naczyniowym, takich jak miażdżyca, ponieważ zmniejsza ryzyko wystąpienia niedokrwienia. Pierwsze efekty leczenia widoczne są już po około 2 tygodniach. Maksymalny efekt zmniejszenia stężenia cholesterolu w surowicy zaobserwujemy po upływie ok. 4 tygodni.
Dawkę dobową stosuje się w całości jednorazowo i przyjmuje o dowolnej porze dnia, niezależnie od posiłku. W okresie stosowania atorwastatyny należy stosować dietę o małej zawartości cholesterolu i pamiętać o aktywności fizycznej.
Możliwe działania niepożądane: zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, reakcje alergiczne, hiperglikemia (podwyższone stężenie glukozy we krwi), ból głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, bóle mięśni i stawów, pokrzywka, świąd.
Uwaga: Jeśli podczas stosowania atorwastatyny zauważysz objawy, takie jak nadmierna tkliwość i osłabienie siły mięśni lub niewyjaśniony ból mięśni, należy niezwłocznie zgłosić się do lekarza.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Atorwastatyna – kompleksowy przewodnik dla pacjentów
Atorwastatyna to jeden z najważniejszych i najczęściej przepisywanych leków w walce z wysokim cholesterolem i chorobami sercowo-naczyniowymi. Ta syntetyczna statyna, wprowadzona na rynek w 1997 roku, szybko stała się jednym z najlepiej sprzedających się leków na świecie ze względu na swoją wysoką skuteczność i relatywnie dobre bezpieczeństwo stosowania. Należy do grupy inhibitorów reduktazy HMG-CoA, które rewolucjonizowały leczenie zaburzeń lipidowych i prewencję chorób układu krążenia. Dla milionów pacjentów na całym świecie atorwastatyna stanowi podstawę terapii obniżającej cholesterol i ochrony przed zawałem serca, udarem mózgu oraz innymi poważnymi powikłaniami miażdżycy. Zrozumienie mechanizmu działania, właściwego stosowania i potencjalnych działań niepożądanych tego leku jest kluczowe dla każdego pacjenta rozpoczynającego lub kontynuującego terapię statyną.
Mechanizm działania atorwastatyny
Atorwastatyna działa jako selektywny inhibitor enzymu reduktazy 3-hydroksy-3-metylo-glutarylo-koenzymu A (HMG-CoA), który odgrywa kluczową rolę w procesie syntezy cholesterolu w wątrobie. Enzym ten jest niezbędny do przekształcenia HMG-CoA w mewalonit, który stanowi prekursor cholesterolu. Blokując ten enzym, atorwastatyna skutecznie zmniejsza produkcję cholesterolu w komórkach wątrobowych.
Mechanizm działania atorwastatyny wykracza jednak poza samo hamowanie syntezy cholesterolu. Zmniejszenie wewnątrzkomórkowego stężenia cholesterolu prowadzi do zwiększenia ekspresji receptorów LDL na powierzchni hepatocytów. To z kolei skutkuje zwiększonym wychwytywaniem i rozkładem lipoprotein LDL z krwi, co dodatkowo obniża poziom „złego cholesterolu” w organizmie.
Lek wykazuje również działanie plejotropowe, czyli korzystne efekty niezależne od obniżania cholesterolu. Atorwastatyna poprawia funkcję śródbłonka naczyń krwionośnych, wykazuje działanie przeciwzapalne poprzez obniżenie poziomu białka C-reaktywnego oraz stabilizuje blaszki miażdżycowe, zmniejszając ryzyko ich pęknięcia i powstania zakrzepu.
Wpływ na profil lipidowy krwi
Atorwastatyna wywiera kompleksowy wpływ na gospodarkę lipidową organizmu. Regularne stosowanie leku prowadzi do znaczących zmian w profilu lipidowym:
- Cholesterol całkowity: redukcja o 30-46%
- Cholesterol LDL („zły cholesterol”): obniżenie o 41-61%
- Triglicerydy: zmniejszenie o 14-33%
- Apolipoproteina B: redukcja o 34-50%
- Cholesterol HDL („dobry cholesterol”): wzrost stężenia
- Apolipoproteina A1: zwiększenie poziomu
Efekty terapeutyczne są widoczne już po 2 tygodniach stosowania, ale maksymalne działanie osiągane jest po 4 tygodniach regularnego przyjmowania leku. Zaprzestanie terapii prowadzi do powrotu stężenia cholesterolu do wartości sprzed rozpoczęcia leczenia, dlatego tak ważne jest długotrwałe, przewlekłe stosowanie atorwastatyny.
Wskazania do stosowania atorwastatyny
Hipercholesterolemia pierwotna
Atorwastatyna jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu hipercholesterolemii pierwotnej, czyli stanu, w którym podwyższony poziom cholesterolu nie jest spowodowany innymi chorobami. Lek stosuje się jako uzupełnienie diety ubogocholesterolowej, gdy sama modyfikacja stylu życia okazuje się niewystarczająca do osiągnięcia docelowych wartości cholesterolu.
Hipercholesterolemia rodzinna
W przypadku heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej, będącej genetyczną predyspozycją do wysokiego cholesterolu, atorwastatyna stanowi podstawę farmakoterapii. U pacjentów z homozygotyczną postacią rodzinnej hipercholesterolemii, najcięższą formą tej choroby, lek może redukować cholesterol LDL średnio o 20%, co stanowi znaczące wsparcie terapeutyczne.
Hiperlipidemia mieszana
Atorwastatyna jest skuteczna w leczeniu hiperlipidemia mieszanej, charakteryzującej się jednoczesnym podwyższeniem cholesterolu i triglicerydów. Lek równocześnie obniża oba te parametry, normalizując całościowy profil lipidowy pacjenta.
Prewencja chorób sercowo-naczyniowych
Jednym z najważniejszych zastosowań atorwastatyny jest pierwotna i wtórna prewencja zdarzeń sercowo-naczyniowych. Lek stosuje się u pacjentów z wysokim ryzykiem wystąpienia zawału serca, udaru mózgu czy innych powikłań miażdżycy, niezależnie od wyjściowego poziomu cholesterolu.
Dawkowanie i sposób przyjmowania
Standardowe dawkowanie
Atorwastatyna jest dostępna w tabletkach powlekanych o stężeniach 10 mg, 20 mg, 40 mg i 80 mg. Standardowa dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, którą można stopniowo zwiększać w zależności od odpowiedzi organizmu i docelowych wartości cholesterolu.
| Wskazanie |
Dawka początkowa |
Dawka maksymalna |
| Hipercholesterolemia pierwotna |
10 mg/dobę |
80 mg/dobę |
| Hipercholesterolemia rodzinna |
10 mg/dobę |
80 mg/dobę |
| Prewencja sercowo-naczyniowa |
10 mg/dobę |
80 mg/dobę |
| Dzieci powyżej 10 lat |
10 mg/dobę |
20 mg/dobę |
Zasady przyjmowania
Atorwastatyna charakteryzuje się długim okresem półtrwania wynoszącym około 14 godzin, a jej aktywne metabolity wydłużają czas działania do 20-30 godzin. Dzięki temu lek można przyjmować o dowolnej porze dnia, ale zaleca się stosowanie go o stałej godzinie. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą, niezależnie od posiłków.
Modyfikacji dawkowania można dokonywać w odstępach co najmniej 4-tygodniowych, co pozwala na pełną ocenę efektu terapeutycznego. Przed rozpoczęciem leczenia pacjent powinien stosować standardową dietę ubogocholesterolową, którą należy kontynuować podczas całej terapii.
Leczenie farmakologiczne zaburzeń lipidowych
Atorwastatyna w terapii skojarzonej
W kompleksowym leczeniu zaburzeń lipidowych atorwastatyna często stosowana jest w skojarzeniu z innymi lekami hipolipemicznymi. Najczęściej używane kombinacje obejmują:
- Ezetymib – lek hamujący wchłanianie cholesterolu w jelitach, który w połączeniu z atorwastatyną może obniżyć cholesterol LDL o dodatkowe 15-20%
- Kwas nikotynowy (niacyna) – poprawia profil HDL i obniża triglicerydy
- Fibraty (fenofibratu, bezafibratu) – szczególnie skuteczne w obniżaniu triglicerydów
- Żywice jonowymienne (cholestyraminę, kolestyramina) – wiążą kwasy żółciowe, zmuszając organizm do wykorzystania cholesterolu do ich syntezy
Inne statyny dostępne w Polsce
W polskim systemie ochrony zdrowia dostępne są również inne statyny, które mogą być alternatywą dla atorwastatyny:
- Rosuwastatyna – najsilniejsza statyna, szczególnie skuteczna w niskich dawkach
- Simwastatyna – jedna z najczęściej przepisywanych statyn
- Prawastatyna – dobrze tolerowana u pacjentów z problemami wątrobowymi
- Fluwastatyna – o innym profilu metabolicznym niż inne statyny
- Pitawastatyna – trzecia pod względem siły działania statyna
Monitoring terapii
Skuteczność leczenia atorwastatyną ocenia się na podstawie regularnych badań lipidogramu, wykonywanych zwykle co 3 miesiące na początku terapii, a następnie co 6-12 miesięcy. Głównym wskaźnikiem skuteczności jest poziom cholesterolu LDL, który powinien zostać obniżony do wartości docelowych zależnych od ryzyka sercowo-naczyniowego pacjenta.
Działania niepożądane i bezpieczeństwo stosowania
Najczęstsze działania niepożądane
Atorwastatyna jest generalnie dobrze tolerowana, ale jak każdy lek może powodować działania niepożądane. Do najczęstszych należą:
- Bóle głowy i zawroty głowy
- Zapalenie błony śluzowej nosa i gardła
- Krwawienia z nosa
- Dolegliwości żołądkowo-jelitowe (nudności, zaparcia, wzdęcia, niestrawność)
- Bóle mięśni i stawów
- Obrzęki stawów i bóle kończyn
Poważne działania niepożądane
Najpoważniejszym, choć rzadkim działaniem niepożądanym jest rabdomioliza – ciężkie uszkodzenie mięśni szkieletowych mogące prowadzić do niewydolności nerek, a w skrajnych przypadkach nawet do zgonu. Objawy rabdomiolizy obejmują:
- Silny ból mięśni w całym ciele
- Osłabienie siły mięśniowej
- Nadmierną wrażliwość mięśni na dotyk
- Ciemnobrunatne zabarwienie moczu
- Gorączkę i złe samopoczucie
W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych objawów należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem.
Wpływ na wątrobę
Atorwastatyna może wpływać na czynność wątroby, powodując wzrost aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferaz). U większości pacjentów zmiany te są łagodne i przemijające, ale w przypadku trzykrotnego przekroczenia górnej granicy normy konieczne jest zmniejszenie dawki lub odstawienie leku.
Ryzyko cukrzycy
Długotrwałe stosowanie statyn, w tym atorwastatyny, może nieznacznie zwiększać ryzyko rozwoju cukrzycy typu 2. Ryzyko to jest większe u pacjentów z istniejącymi czynnikami predysponującymi, takimi jak otyłość, wysokie ciśnienie tętnicze czy zaburzenia glukozy na czczo.
Przeciwwskazania i ostrzeżenia
Bezwzględne przeciwwskazania
Atorwastatyna nie może być stosowana w następujących sytuacjach:
- Nadwrażliwość na atorwastatynę lub inne składniki preparatu
- Czynna choroba wątroby
- Utrwalone zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych o nieznanej przyczynie
- Ciąża i planowanie ciąży
- Karmienie piersią
- Równoczesne stosowanie niektórych leków przeciwwirusowych (glekaprewir z pibrentaswirem)
Szczególne populacje pacjentów
Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczne metody antykoncepcji podczas leczenia atorwastatyną ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu.
Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 70 lat) mogą stosować atorwastatynę z taką samą skutecznością i bezpieczeństwem jak młodsi pacjenci, ale mogą wymagać częstszego monitorowania.
Dzieci powyżej 10 lat mogą być leczone atorwastatyną w przypadku heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej, ale zawsze pod ścisłą kontrolą specjalisty.
Interakcje lekowe
Główne interakcje farmakodynamiczne
Atorwastatyna jest metabolizowana przez enzym cytochrom P450 3A4, co czyni ją podatną na liczne interakcje lekowe. Najważniejsze interakcje obejmują:
Silne inhibitory CYP3A4 zwiększające ryzyko działań niepożądanych:
- Antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna)
- Leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol, flukonazol)
- Inhibitory proteazy HIV (rytonawir, lopinawir, atazanawir)
- Cyklosporyna
- Kwas fusydowy
Umiarkowane inhibitory CYP3A4:
- Diltiazem, werapamil, amlodypina
- Amiodaron
- Erytromycyna
Interakcje z żywnością i suplementami
- Sok grejpfrutowy – może zwiększać stężenie atorwastatyny we krwi, dlatego nie należy spożywać więcej niż 1-2 małe szklanki dziennie
- Ziele dziurawca – może zmniejszać skuteczność atorwastatyny
- Alkohol – należy ograniczyć spożycie do maksymalnie 14 jednostek tygodniowo
Monitorowanie podczas terapii
Badania laboratoryjne
Przed rozpoczęciem i podczas leczenia atorwastatyną konieczne jest regularne wykonywanie badań kontrolnych:
| Badanie |
Częstotliwość |
Cel |
| Lipidogram |
Co 3 miesiące na początku, później co 6-12 miesięcy |
Ocena skuteczności terapii |
| Enzymy wątrobowe (ALT, AST) |
Przed rozpoczęciem, po 6-8 tygodniach, następnie co 6 miesięcy |
Wykrywanie hepatotoksyczności |
| Kinaza kreatynowa (CK) |
Przed rozpoczęciem u pacjentów z ryzykiem, w razie objawów mięśniowych |
Wykrywanie miopatii |
Objawy wymagające konsultacji lekarskiej
Pacjenci stosujący atorwastatynę powinni niezwłocznie skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia:
- Niewyjaśnionych bólów mięśni
- Osłabienia siły mięśniowej
- Ciemnego zabarwienia moczu
- Objawów uszkodzenia wątroby (żółtaczka, ból w prawym podżebrzu)
- Uporczywych dolegliwości żołądkowo-jelitowych
Preparaty atorwastatyny dostępne w Polsce
W polskich aptekach dostępne są liczne preparaty zawierające atorwastatynę pod różnymi nazwami handlowymi:
- Atoris – 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg
- Atorvasterol – 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg
- Sortis – 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg
- Tulip – 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg
- Apo-Atorva – 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg
- Atorvastatin Krka – 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg
Wszystkie te preparaty zawierają tę samą substancję czynną i wykazują podobną skuteczność, różniąc się jedynie substancjami pomocniczymi i ceną.
Znaczenie terapii w kontekście chorób sercowo-naczyniowych
Choroby sercowo-naczyniowe pozostają główną przyczyną zgonów w Polsce i na świecie. Atorwastatyna, jako jeden z najskuteczniejszych leków w tej dziedzinie, odegrała kluczową rolę w znaczącym zmniejszeniu śmiertelności z powodu zawału serca i udaru mózgu w ciągu ostatnich dekad.
Badania kliniczne, takie jak ASCOT-LLA, CARDS czy SPARCL, jednoznacznie potwierdziły, że atorwastatyna nie tylko skutecznie obniża cholesterol, ale realnie zmniejsza ryzyko poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych o 25-35%. To przekłada się na uratowanie tysięcy istnień ludzkich rocznie.
Lek wykazuje szczególną skuteczność w prewencji wtórnej, czyli u pacjentów, którzy już przeszli zawał serca lub udar mózgu. W tej grupie pacjentów atorwastatyna może zmniejszyć ryzyko kolejnych zdarzeń sercowo-naczyniowych nawet o 40-50%.
Czy atorwastatyna powoduje uzależnienie?
Nie, atorwastatyna nie powoduje uzależnienia fizycznego ani psychicznego. Jednak nagłe przerwanie terapii prowadzi do szybkiego powrotu podwyższonego poziomu cholesterolu, dlatego lek należy stosować przewlekle pod kontrolą lekarza.
Jak długo trzeba przyjmować atorwastatynę?
Atorwastatyna to lek do długotrwałego stosowania. W większości przypadków terapia trwa latami lub nawet przez całe życie, szczególnie u pacjentów z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym. Decyzję o modyfikacji lub zakończeniu terapii zawsze podejmuje lekarz na podstawie regularnej oceny stanu zdrowia pacjenta.
Czy można przerwać stosowanie atorwastatyny na wakacje?
Nie zaleca się przerywania terapii atorwastatyną bez konsultacji z lekarzem. Nawet krótka przerwa może prowadzić do wzrostu cholesterolu i zwiększenia ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych. Jeśli planowane są dłuższe podróże, należy zadbać o odpowiednią ilość leku.
Czy atorwastatyna wpływa na pamięć i koncentrację?
Niektórzy pacjenci zgłaszają problemy z pamięcią podczas stosowania statyn, ale badania naukowe nie potwierdzają bezpośredniego związku między atorwastatyną a trwałymi zaburzeniami kognitywnyimi. Ewentualne objawy są zwykle odwracalne po odstawieniu leku.
Można li łączyć atorwastatynę z suplementami diety?
Większość suplementów diety można bezpiecznie łączyć z atorwastatyną, ale niektóre mogą wpływać na jej skuteczność. Szczególną ostrożność należy zachować przy preparatach zawierających ziele dziurawca, czerwony ryż fermentowany czy wysokie dawki witaminy C. Zawsze warto skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
Czy atorwastatyna może powodować bóle stawów?
Bóle stawów mogą występować u niektórych pacjentów stosujących atorwastatynę, ale częściej dotyczą one mięśni niż stawów. Jeśli bóle są nasilone lub utrzymują się dłużej niż kilka tygodni, należy skonsultować się z lekarzem w celu oceny, czy są związane z terapią.
Co robić w przypadku pominięcia dawki?
Jeśli pacjent zapomni przyjąć atorwastatynę, powinien zażyć ją jak najszybciej po zauważeniu. Jeśli zbliża się pora na następną dawkę, należy pominąć zapomnianą dawkę i kontynuować normalny schemat dawkowania. Nie wolno podwajać dawki w celu nadrobienia pominiętej.
Czy atorwastatyna jest bezpieczna dla sportowców?
Atorwastatyna może być stosowana przez osoby aktywne fizycznie, ale sportowcy powinni być szczególnie czujni na objawy bólów mięśniowych, które mogą być bardziej nasilone podczas intensywnych treningów. Zaleca się regularne monitorowanie aktywności kinazy kreatynowej u osób trenujących intensywnie.
Kiedy można spodziewać się pierwszych efektów leczenia?
Pierwsze obniżenie poziomu cholesterolu można zaobserwować już po 2 tygodniach stosowania atorwastatyny. Maksymalny efekt terapeutyczny osiągany jest po 4-6 tygodniach regularnego przyjmowania leku. Pełną ocenę skuteczności terapii można przeprowadzić po 8-12 tygodniach leczenia.
Czy atorwastatyna ma wpływ na potencję?
Atorwastatyna generalnie nie wpływa negatywnie na potencję. Wręcz przeciwnie, poprzez poprawę funkcji naczyń krwionośnych może przyczyniać się do lepszej funkcji seksualnej u mężczyzn z problemami naczyniowymi. Jeśli pacjent doświadcza problemów z potencją podczas terapii, powinien skonsultować się z lekarzem.
Bibliografia
- Colhoun HM, Betteridge DJ, Durrington PN, Hitman GA, Neil HA, Livingstone SJ, Thomason MJ, Mackness MI, Charlton-Menys V, Fuller JH; CARDS investigators. Primary prevention of cardiovascular disease with atorvastatin in type 2 diabetes in the Collaborative Atorvastatin Diabetes Study (CARDS): multicentre randomised placebo-controlled trial. Lancet. 2004 Aug 21-27;364(9435):685-696. DOI: 10.1016/S0140-6736(04)16895-5 PMID: 15325833
- LaRosa JC, Grundy SM, Waters DD, Shear C, Barter P, Fruchart JC, Gotto AM, Greten H, Kastelein JJ, Shepherd J, Wenger NK; Treating to New Targets (TNT) Investigators. Intensive lipid lowering with atorvastatin in patients with stable coronary disease. N Engl J Med. 2005 Apr 7;352(14):1425-1435. DOI: 10.1056/NEJMoa050461 PMID: 15755765
