Citocartin to lek stosowany w stomatologii do miejscowego znieczulenia. Preparat zawiera dwie substancje czynne: artykainę i epinefrynę. Artykaina jest środkiem miejscowo znieczulającym z grupy amidów, który powoduje odwracalne zahamowanie przewodnictwa we włóknach nerwowych. Epinefryna, znana również jako adrenalina, jest hormonem i neuroprzekaźnikiem, który pomaga przedłużyć i zintensyfikować działanie artykainy. Citocartin jest dostępny na receptę.
Dentocaine to lek stosowany w stomatologii do miejscowego znieczulania podczas mniejszych zabiegów dentystycznych. Składa się z dwóch substancji czynnych: artykainy, która jest środkiem znieczulającym miejscowo, oraz adrenaliny, która działa na naczynia krwionośne, powodując ich zwężenie i zmniejszając krwawienie podczas zabiegu. Lek jest dostępny na receptę.
Orabloc to lek stosowany w stomatologii jako środek znieczulający miejscowo. Zawiera substancję czynną artykainę, która blokuje przewodnictwo nerwowe, co prowadzi do znieczulenia. Lek jest dostępny na receptę. Wskazany jest do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku powyżej 4 lat do znieczulenia niewielkich obszarów jamy ustnej podczas zabiegów stomatologicznych.
Septanest z adrenaliną 1:100 000 to lek stosowany w stomatologii, który działa jako środek miejscowo znieczulający. Składa się z chlorowodorku artykainy i adrenaliny w postaci winianu. Jest wskazany do stosowania w wszelkich zabiegach zachowawczych i chirurgicznych w stomatologii, gdy pożądane jest osiągnięcie znieczulenia miejscowego o przedłużonym czasie, lub gdy konieczne jest osiągnięcie stanu miejscowej anemizacji. Lek jest dostępny na receptę.
Septanest z adrenaliną 1:200 000 to lek miejscowo znieczulający, który zawiera artykainę i adrenalinę. Jest stosowany do znieczulenia miejscowego w prostych i krótkotrwałych zabiegach stomatologicznych. Lek jest dostępny na receptę. Wskazaniem do jego stosowania jest potrzeba znieczulenia miejscowego podczas zabiegów stomatologicznych u dorosłych, młodzieży oraz dzieci powyżej 4 roku życia (lub o masie ciała powyżej 20 kg).
Ubistesin to lek znieczulający miejscowo, który zawiera substancje czynne o nazwach artikaina i adrenaliny. Lek stosuje się w celu znieczulenia miejscowego podczas zabiegów stomatologicznych i chirurgicznych w jamie ustnej. Ubistesin jest dostępny na receptę.
Ubistesin forte to lek znieczulający miejscowo, który zawiera substancje czynne o nazwach bupiwakaina i adrenaliny. Lek stosuje się w celu znieczulenia miejscowego podczas zabiegów stomatologicznych i chirurgicznych w jamie ustnej. Ubistesin forte jest dostępny na receptę.
Artykaina – zwana również kartykainą; to lek stosowany w stomatologii w celu znieczulenia miejscowego (nasiękowego lub przewodowego). Mechanizm działania artykainy polega na stabilizacji błony aksonalnej, co hamuje potencjał czynnościowy, a w konsekwencji blokuje przewodzenie impulsu nerwowego. Wskazaniem do stosowania leku są zabiegi ekstrakcji zębów (pojedyncze, mnogie, zatrzymanych), leczenie ubytków i ekstyrpacji przyżyciowej, paradontologia, protetyka oraz jako znieczulenie części zabiegów chirurgii szczękowo-twarzowej.
Artykaina dostępna jest w postaci roztworu do wstrzykiwań. Występuje w połączeniu z adrenaliną (epinefryną). Lek podaje się w obrębie błony śluzowej jamy ustnej. Zwykle stosuje się najmniejszą dawkę leku, która skutecznie znieczula.
Możliwe działania niepożądane: niedociśnienie, bradykardia, ból głowy, zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, niepokój, lęk, nerwowość, słowotok, zwiększenie częstości oddechu, metaliczny posmak, świszczący oddech, obrzęk twarzy, wysypka, rumień, świąd.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Artykaina to jeden z najnowocześniejszych środków znieczulenia miejscowego stosowanych przede wszystkim w stomatologii. Ta substancja czynna o unikalnej strukturze chemicznej zdobyła uznanie lekarzy dentystów na całym świecie dzięki swojej wysokiej skuteczności i bezpieczeństwu stosowania. Artykaina należy do grupy amidowych środków znieczulających miejscowo, ale wyróżnia się obecnością pierścienia tiofenowego zamiast benzowego, co nadaje jej szczególne właściwości farmakologiczne. Wprowadzona na rynek niemiecki w 1976 roku, artykaina stopniowo zyskiwała popularność w całej Europie, Kanadzie, a od 2000 roku również w Stanach Zjednoczonych. Obecnie jest ona najczęściej stosowanym środkiem znieczulenia miejscowego w wielu krajach europejskich, co świadczy o jej niezawodności i skuteczności klinicznej.
Artykaina (kwas 4-metylo-3-[2-(proptyloamino)propionamido]tiofeno-2-karboksylowy) to substancja o wyjątkowej budowie chemicznej, która wyróżnia ją spośród innych środków znieczulających miejscowo. Jej molekuła charakteryzuje się obecnością pierścienia tiofenowego zamiast tradycyjnego pierścienia benzowego, co znacząco wpływa na jej właściwości farmakologiczne.
Struktura amidowa artykaina jest podobna do innych środków znieczulających miejscowo, ale jej budowa molekularna różni się obecnością pierścienia tiofenowego zamiast pierścienia benzowego. Artykaina jest wyjątkowa, ponieważ zawiera dodatkową grupę estrową, która jest metabolizowana przez esterazy we krwi i tkankach.
Mechanizm działania artykaina opiera się na blokowaniu kanałów sodowych w błonach komórkowych neuronów. Kiedy zostaje wstrzyknięta, cząsteczki środka znieczulającego przemieszczają się przez błonę komórkową nervu i blokują kanały sodowe. Ta blokada zapobiega generowaniu przez nerw impulsu elektrycznego potrzebnego do wysłania sygnału bólowego.
Pierścień tiofenowy w strukturze artykaina zapewnia jej zwiększoną rozpuszczalność w lipidach, co przekłada się na lepszą penetrację przez błony komórkowe neuronów. Ta właściwość pozwala artykaina łatwiej przenikać przez błony komórek nerwowych, prowadząc do szybkiego rozpoczęcia znieczulenia. Ta dyfuzja jest również korzystna dla znieczulania gęstej tkanki kostnej.
Dodatkowo, artykaina posiada grupę estrową w swojej strukturze molekularnej, co pozwala na rozkład znacznej części środka znieczulającego we krwi przez enzymy. Ten szybki metabolizm przyczynia się do krótszego okresu półtrwania, co jest ważne z punktu widzenia bezpieczeństwa.
Artykaina charakteryzuje się bardzo korzystnym profilem farmakokinetycznym, który wyróżnia ją spośród innych środków znieczulających miejscowo. Czas półtrwania eliminacji artykaina wynosi około 20 minut. Szybki rozkład artykaina do nieaktywnego metabolitu – kwasu artykainowego – jest związany z bardzo niską toksycznością systemową i w konsekwencji z możliwością powtarzania iniekcji.
Średnie maksymalne stężenie leku w osoczu wynosi około 400 mikrogramów/L dla artykaina z epinefryna 1:200,000 i 580 mikrogramów/L dla artykaina bez epinefryny. Czas osiągnięcia maksymalnych stężeń artykaina występuje około 10-15 minut po iniekcji podśluzówkowej 4% artykaina w dawce 80 mg, niezależnie od epinefryny.
Artykaina lepiej przenika przez miękkie tkanki i kość niż inne środki znieczulające miejscowo. Stężenie artykaina w zębodole zęba w górnej szczęce po ekstrakcji było około 100 razy wyższe niż w krążeniu systemowym.
Artykaina jest metabolizowana przez hydrolizę do kwasu artykainowego, z którego 75% jest wydalane jako takie, a 25% w postaci glukuronidowej przez nerki. Okresy półtrwania eliminacji (t½α i t½β) artykaina wynoszą 0,6 i 2,5 godziny, podczas gdy pozorny okres półtrwania metabolitu kwasu artykainowego wynosi 2,5 godziny.
Z podanej dawki około 2-5% jest wydalane w niezmienionej postaci, 40-70% jest wydalane jako kwas artykainowy, a 4-15% jako glukuronid kwasu artykainowego. Procent całkowitej dawki odzyskanej w moczu waha się między 50% a 91%.
Artykaina znajduje szerokie zastosowanie w praktyce stomatologicznej jako środek znieczulenia miejscowego. Artykaina jest środkiem znieczulenia miejscowego stosowanym do wywołania znieczulenia miejscowego, infiltracyjnego lub przewodnikowego w prostych i złożonych zabiegach dentystycznych.
W stomatologii artykaina jest stosowana głównie do iniekcji infiltracyjnych. Artykaina, choć nie udowodniono tego, była kojarzona z wyższym ryzykiem uszkodzenia nerwów przy stosowaniu jako technika blokady. Jednak artykaina jest w stanie penetrować gęstą kość korową – jak znajduje się w dolnej szczęce (żuchwie) – bardziej niż większość innych środków znieczulających miejscowo.
Badania kliniczne dowodzą wysokiej skuteczności artykaina w porównaniu z innymi środkami znieczulającymi miejscowo. Badania porównujące lidokainę i artykainę wykazały, że artykaina jest bardziej skuteczna niż lidokaina w znieczulaniu okolicy pierwszego trzonowca tylnego. Artykaina okazała się 3,81 raza bardziej prawdopodobna niż lidokaina w wywoływaniu skutecznego znieczulenia przy zastosowaniu do iniekcji infiltracyjnych.
Prawidłowe dawkowanie artykaina jest kluczowe dla zapewnienia skutecznego znieczulenia przy zachowaniu bezpieczeństwa pacjenta. Artykaina jest dostępna najczęściej w postaci roztworu 4% z epinefryna w stężeniach 1:100,000 lub 1:200,000.
Dla normalnych, zdrowych dorosłych maksymalna dawka artykaina HCl podawana przez infiltrację podśluzówkową lub blokadę nerwu nie powinna przekraczać 7 mg/kg (0,175 ml/kg).
| Typ zabiegu | Dawka artykaina | Objętość roztworu |
|---|---|---|
| Proste wypełnienia | 0,5-1,7 ml | 20-68 mg |
| Ekstrakcje zębów | 1,7-3,4 ml | 68-136 mg |
| Zabiegi chirurgiczne | 1,7-5,1 ml | 68-204 mg |
Ilość artykaina HCl u dzieci w wieku od 4 do 16 lat powinna być określana przez wiek i wagę dziecka oraz zakres operacji. Maksymalna dawka artykaina HCl 4% nie powinna przekraczać 7 mg/kg (0,175 ml/kg).
W badaniach klinicznych 51 pacjentów otrzymało dawki od 0,76 mg/kg do 5,65 mg/kg dla prostych zabiegów dentystycznych, a 10 pacjentów otrzymało dawki między 0,37 mg/kg a 7,48 mg/kg dla złożonych zabiegów dentystycznych. Około 13% tych pacjentów pediatrycznych wymagało dodatkowych iniekcji środka znieczulającego dla pełnego znieczulenia.
Artykaina jest uznawana za bezpieczny środek znieczulenia miejscowego o korzystnym profilu bezpieczeństwa. W badaniach porównawczych jej efekty kliniczne nie różniły się znacząco od innych krótko działających środków znieczulających miejscowo, takich jak lidokaina, prilokaina i chloroprokaina, i nie ma przekonujących dowodów na ponadprzeciętną neurotoksyczność.
Najczęstsze działania niepożądane to te związane z samą iniekcją, obejmujące przedłużające się odrętwienie, mrowienie lub niewielki obrzęk i dyskomfort w miejscu iniekcji. Te odczucia ustępują samoistnie w miarze ustępowania działania środka znieczulającego.
Lista najczęstszych działań niepożądanych:
Bardziej specyficznym problemem są parestezje, czyli utrzymujące się odrętwienie, które może trwać tygodniami lub dłużej. Choć częstość występowania tego powikłania jest bardzo niska dla wszystkich środków znieczulających używanych w stomatologii, niektóre analizy sugerują wyższą częstość w przypadku artykaina przy blokadach nerwów w dolnej szczęce.
Badanie opublikowane przez Miller i Haas w 2000 roku wykazało, że częstość występowania parestezji po zastosowaniu prilokany lub artykaina (jedynych dwóch 4% leków na rynku dentystycznym) wynosiła około 1:500,000 iniekcji.
Głównym przeciwwskazaniem jest znana uczulenie na środek znieczulający lub na siarczany. Artykaina nie powinna być stosowana u pacjentów ze znaną nadwrażliwością na środki znieczulające miejscowo typu amidowego lub na metabisiarczyn sodu.
Artykaina nie jest przeciwwskazana u osób z uczuleniem na sulfonamidy, ponieważ nie ma krzyżowej alergenności między niosącym siarkę pierścieniem tiofenowym artykaina a sulfonamidami.
Dostępna literatura na temat stosowania artykaina u dzieci pokazuje, że jest ona bezpieczna i skuteczna w zabiegach klinicznych u dzieci w każdym wieku. Mimo zaleceń producentów, aby nie stosować artykaina u dzieci poniżej 7 roku życia, 21% z 373 amerykańskich dentystów zadowalająco stosuje artykainę u młodszych dzieci – w wieku 2-3 lat.
W porównaniu do młodych, zdrowych ochotników, klirens i objętość dystrybucji artykaina u osób starszych były niższe. Jednak nie było znaczącej różnicy między młodymi a starymi ochotnikami w polu pod krzywą stężenie-czas we krwi, maksymalnym stężeniu leku, końcowym okresie półtrwania leku lub czasie osiągnięcia maksymalnego stężenia we krwi.
Zgodnie z klasyfikacją bezpieczeństwa leków podczas ciąży opracowaną przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków, artykaina i mepivakaina należą do kategorii C. Badania na zwierzętach wykazały, że mają one negatywny wpływ na płód, i nie ma wystarczających i ściśle kontrolowanych badań u kobiet w ciąży.
Anisimova i współpracownicy przedstawili najnowsze wytyczne dotyczące nagłej pomocy stomatologicznej u kobiet w ciąży i zalecili stosowanie 4% artykaina z adrenaliną 1:200,000 jako leku pierwszego wyboru do znieczulenia miejscowego u kobiet w ciąży.
Artykaina wykazuje przewagę nad tradycyjnymi środkami znieczulającymi miejscowo w kilku kluczowych aspektach. Meta-analiza badań randomizowanych kontrolowanych wykazała, że artykaina ma większe prawdopodobieństwo osiągnięcia sukcesu znieczulenia niż lidokaina ogólnie i we wszystkich analizach podgrup z różnym stopniem istotności.
| Właściwość | Artykaina | Lidokaina |
|---|---|---|
| Stężenie roztworu | 4% | 2% |
| Okres półtrwania | 20 minut | 90-120 minut |
| Wiązanie z białkami | 95% | 70% |
| Penetracja kości | Wysoka | Umiarkowana |
| Metabolizm | Plazma + wątroba | Wątroba |
Większość preparatów artykaina zawiera epinefryną (adrenalinę) jako wazokonstryktor. Artykaina jest formułowana z epinefryną, aby zmniejszyć tempo i zakres wchłaniania systemowego artykaina oraz przedłużyć czas jej działania. Ma średni czas działania (około 1 godziny).
Epinefryna pełni kilka ważnych funkcji:
Artykaina odgrywa kluczową rolę w nowoczesnym leczeniu farmakologicznym bólu w stomatologii. Jako środek znieczulenia miejscowego pierwszego wyboru w wielu krajach europejskich, artykaina stanowi podstawę bezbolesnego leczenia stomatologicznego.
W Polsce dostępne są następujące substancje czynne stosowane jako środki znieczulające miejscowo w stomatologii:
Współczesne protokoły leczenia bólu w stomatologii uwzględniają:
W badaniu dotyczącym wpływu różnych leków znieczulających na skuteczność blokady nerwu zębodołowego dolnego w leczeniu nieodwracalnego zapalenia miazgi, de Geus i współpracownicy stwierdzili, że wskaźnik sukcesu artykaina wynosił 73%, wskaźnik sukcesu prilokany wynosił 57%, wskaźnik sukcesu mepivakiny wynosił 55%, podczas gdy wskaźnik sukcesu lidokainy wynosił tylko 12%.
Bezpieczeństwo i skuteczność artykaina nie zostały ustalone u dzieci poniżej 4 roku życia. Bezpieczeństwo i skuteczność zostały ustalone w badaniach klinicznych z 61 pacjentami pediatrycznymi w wieku od 4 do 16 lat. U dzieci powyżej 4 roku życia artykaina jest uważana za bezpieczną przy zachowaniu odpowiednich dawek.
Działanie artykaina na miazgę zęba trwa około 45-60 minut, natomiast znieczulenie tkanek miękkich może utrzymywać się przez 2-5 godzin. Artykaina ma średni czas działania (około 1 godziny).
Jama ustna może być odrętwiona przez kilka godzin. Aby uniknąć urazu po pracy dentystycznej, nie jedz ani nie pij, dopóki normalne czucie nie powróci do obszaru. Nie testuj czucia w jamie ustnej przez gryzienie lub szturchanie leczonego obszaru.
Reakcje alergiczne na artykainę są rzadkie. Nie powinieneś otrzymać artykaina z epinefryną, jeśli kiedykolwiek miałeś reakcję alergiczną na jakikolwiek typ leku znieczulającego. Objawy alergii mogą obejmować wysypkę, trudności w oddychaniu lub obrzęk twarzy.
Wkładki opakowaniowe zatwierdzone przez FDA generalnie stwierdzają: „Artykaina-epinefryna powinna być podawana w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści przeważają nad ryzykami”. Decyzja o zastosowaniu powinna być podjęta po konsultacji z lekarzem.
Parestezje to utrzymujące się odrętwienie, które może trwać tygodniami lub dłużej. Choć częstość występowania tego powikłania jest bardzo niska dla wszystkich środków znieczulających używanych w stomatologii, niektóre analizy sugerują wyższą częstość w przypadku artykaina przy blokadach nerwów w dolnej szczęce. Ryzyko jest bardzo małe – około 1:500,000 iniekcji.
Pacjenci z chorobami serca wymagają szczególnej ostrożności, szczególnie przy stosowaniu preparatów z epinefryną. Ten lek może zwiększyć ryzyko wystąpienia poważnych problemów z sercem i naczyniami krwionośnymi, w tym zawału serca, zmian rytmu serca lub niskiego ciśnienia krwi. Zawsze należy poinformować dentystę o chorobach serca.
Główne różnice to wyższa koncentracja artykaina (4% vs 2% lidokaina), lepsze przenikanie przez kość, szybszy metabolizm i często lepsza skuteczność kliniczna. Artykaina okazała się 3,81 raza bardziej prawdopodobna niż lidokaina w wywoływaniu skutecznego znieczulenia przy zastosowaniu do iniekcji infiltracyjnych.
