Artesunate Amivas zawiera substancję czynną artezunat i jest stosowany w leczeniu ciężkiej malarii u dorosłych i dzieci. Po zastosowaniu tego leku, lekarz kontynuuje terapię przeciwmalaryczną za pomocą doustnych leków przeciwmalarycznych. Dzięki temu leczenie jest bardziej skuteczne i kompleksowe.
Artezunat jest lekiem przeciwmalarycznym należącym do grupy pochodnych artemizyniny. Oto najważniejsze informacje:
Mechanizm działania:
– Działa poprzez rozszczepienie mostka endonadtlenkowego w cząsteczce DHA (dihydroartemizyniny) przy udziale żelaza
– Tworzy niestabilny organiczny wolny rodnik
– Wolny rodnik wiąże się z białkami zarodźca malarii, prowadząc do zniszczenia błon komórkowych pasożyta
Wskazania:
– Leczenie początkowe ciężkiej malarii u dorosłych i dzieci
– Wykazuje skuteczność wobec wszystkich gatunków Plasmodium
Właściwości farmakokinetyczne:
– Szybko przekształca się w DHA (w ciągu kilku minut)
– Metabolizowany przez cytochrom 2A6 i esterazy krwi
– Wiąże się z białkami w około 93% u pacjentów z malarią
– Osiąga bardzo wysokie stężenia w zakażonych erytrocytach (do 300 razy wyższe niż w osoczu)
Najważniejsze działania niepożądane:
– Niedokrwistość
– Opóźniona hemoliza po podaniu artezunatu (PADH)
– Retikulocytopenia (zmniejszenie liczby młodych krwinek czerwonych)
– Może powodować reakcje alergiczne, w tym anafilaksję
Skuteczność:
– Badania kliniczne wykazały zmniejszenie śmiertelności o 25-40% w porównaniu do chininy w leczeniu ciężkiej malarii
– Szczególnie skuteczny w leczeniu ciężkiej malarii u dzieci i dorosłych
Ograniczenia:
– Nie działa na formy przetrwalnikowe (hipnozoity) Plasmodium w wątrobie
– Wymaga kontynuacji leczenia doustnymi lekami przeciwmalarycznymi po terapii początkowej
