Leki zawierające alwerynę

Alweryna – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)

Alweryna – lek o działaniu przeciwskurczowym. Mechanizm działania alweryny polega na bezpośrednim oddziaływaniu substancji na mięśnie gładkie. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie stanów skurczowych mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, moczowych i macicy oraz przeciwskurczowo w zespole jelita drażliwego i miesiączkowaniu. 

Alweryna dostępna jest w postaci kapsułek. Występuje również w połączeniu z simetikonem. Lek przyjmuje się zwykle w ilości 1-2 kapsułki do 3 razy na dobę, niezależnie od posiłków. Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 12 roku życia.

Możliwe działania niepożądane: Zwykle lek jest dobrze tolerowany. Rzadko może pojawić się uczucie suchości w ustach czy obniżenie ciśnienia tętniczego.

Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10

Alweryna – substancja czynna w leczeniu zespołu jelita drażliwego

Alweryna to organiczny związek chemiczny z grupy amin, który w praktyce medycznej występuje w postaci cytrynianu. Jest jednym z najważniejszych leków przeciwskurczowych stosowanych w gastroenterologii, szczególnie w terapii zespołu jelita drażliwego oraz innych stanów skurczowych przewodu pokarmowego. Substancja ta wyróżnia się wielotorowym mechanizmem działania, obejmującym wpływ na mięśnie gładkie zarówno na drodze bezpośredniej, jak i pośredniej poprzez oddziaływanie na układ nerwowy autonomiczny. Dzięki swoim właściwościom farmakologicznym alweryna skutecznie łagodzi ból pochodzenia trzewnego, poprawia motorykę jelit i redukuje dyskomfort związany z zaburzeniami czynnościowymi przewodu pokarmowego. Co istotne, mimo podobnego działania do atropiny, alweryna nie wykazuje typowych działań antycholinergicznych, co czyni ją bezpieczniejszą w stosowaniu u pacjentów z jaskrą czy rozrostem prostaty. Preparaty zawierające alwerynę są dostępne w Polsce na receptę, zarówno w postaci monoterapii, jak i w połączeniu z innymi substancjami czynnymi wzmacniającymi działanie terapeutyczne.

Mechanizm działania alweryny

Alweryna charakteryzuje się złożonym, wielotorowym mechanizmem działania, który zapewnia jej wysoką skuteczność w łagodzeniu objawów schorzeń przewodu pokarmowego. Główny efekt terapeutyczny polega na działaniu rozkurczającym mięśnie gładkie, które przewyższa działanie papaweryny – klasycznego leku spazmolitycznego.

Pierwszy i podstawowy szlak działania alweryny to hamowanie aktywności enzymu fosfodiesterazy. Enzym ten odpowiada za rozkład cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP), który pełni kluczową rolę w regulacji napięcia mięśni gładkich. Poprzez zablokowanie fosfodiesterazy alweryna prowadzi do zwiększenia stężenia cAMP w komórkach mięśniowych, co uruchamia kaskadę wewnątrzkomórkowych reakcji biochemicznych. Końcowym efektem tego procesu jest rozkurcz komórki mięśniowej, a w konsekwencji zmniejszenie napięcia całego mięśnia gładkiego.

Drugim istotnym mechanizmem jest blokada kanałów wapniowych typu L w błonie komórkowej mięśni gładkich. Jony wapnia odgrywają fundamentalną rolę w procesie skurczu mięśniowego, ponieważ ich napływ do wnętrza komórki jest niezbędny do aktywacji białek kurczliwych. Alweryna, blokując kanały wapniowe, zapobiega napływowi jonów Ca2+ do komórki mięśniowej, tym samym przeciwdziałając skurczowi mięśni. Ten mechanizm jest szczególnie ważny w kontekście poprawy motoryki jelit i normalizacji ich funkcji.

Trzeci, niezwykle istotny komponent działania alweryny, to jej zdolność do wiązania się z receptorami serotoninowymi typu 5-HT1A. Substancja działa jako antagonista tych receptorów, które są zlokalizowane na błonie komórkowej neuronów oraz innych komórek przewodu pokarmowego. Serotonina odgrywa kluczową rolę w regulacji wrażliwości trzewnej i przekazywaniu sygnałów bólowych z jelit do ośrodkowego układu nerwowego. Poprzez blokowanie receptorów 5-HT1A alweryna wykazuje działanie antynocyceptywne, czyli przeciwbólowe, szczególnie skuteczne w przypadku bólu pochodzenia trzewnego, który jest charakterystyczny dla zespołu jelita drażliwego.

Dodatkowo alweryna wywiera efekt parasympatykolityczny, podobny do działania atropiny, hamując wpływ układu współczulnego na mięśnie gładkie. Co niezwykle istotne z punktu widzenia klinicznego – mimo tego atropinopodobnego działania, alweryna nie wykazuje typowych działań niepożądanych charakterystycznych dla atropiny, takich jak rozszerzenie źrenic, suchość w ustach czy zaburzenia oddawania moczu. Dzięki temu może być bezpiecznie stosowana u pacjentów z jaskrą oraz u mężczyzn z rozrostem gruczołu krokowego, u których klasyczne leki antycholinergiczne są przeciwwskazane.

Farmakokinetyka i właściwości farmakologiczne

Alweryna podawana doustnie charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, który przekłada się na jej szybkie działanie terapeutyczne. Po przyjęciu doustnym substancja dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, choć w przypadku preparatów złożonych zawierających dodatkowo symetykon, wchłanianie może być nieco wolniejsze.

Po wchłonięciu alweryna ulega szybkiej przemianie metabolicznej do aktywnych farmakologicznie metabolitów. To ważna cecha, ponieważ to właśnie te metabolity odpowiadają za działanie terapeutyczne leku. Maksymalne stężenie aktywnych metabolitów w osoczu krwi osiągane jest stosunkowo szybko – po upływie od 60 do 90 minut od przyjęcia leku, co przekłada się na szybki początek działania. U niektórych pacjentów pierwsze efekty terapeutyczne mogą być odczuwalne już po 30 minutach od zażycia preparatu.

Czas działania alweryny wynosi od 3 do 4 godzin, co pozwala na utrzymanie efektu terapeutycznego przez większą część dnia przy stosowaniu leku 2-3 razy dziennie. Metabolity alweryny charakteryzują się wysokim klirensem nerkowym, co świadczy o ich aktywnej sekrecji przez nerki. Główną drogą eliminacji substancji czynnej i jej metabolitów z organizmu jest wydalanie z moczem.

Istotną cechą alweryny jest fakt, że nie wpływa ona na sprawność psychofizyczną pacjenta. Nie powoduje senności, zaburzeń koncentracji ani spowolnienia reakcji, co jest szczególnie ważne dla osób aktywnych zawodowo i prowadzących pojazdy mechaniczne. Ta właściwość wyróżnia alwerynę spośród wielu innych leków stosowanych w gastroenterologii.

Wskazania do stosowania

Alweryna znajduje szerokie zastosowanie w leczeniu różnorodnych schorzeń związanych z zaburzeniami napięcia mięśni gładkich. Głównym i najbardziej powszechnym wskazaniem do stosowania alweryny jest objawowe leczenie stanów skurczowych mięśni gładkich przewodu pokarmowego. Obejmuje to zarówno ostre epizody skurczu, jak i przewlekłe dolegliwości związane z nadmiernym napięciem mięśniówki jelitowej.

Zespół jelita drażliwego stanowi najważniejsze wskazanie do stosowania alweryny w praktyce klinicznej. Jest to przewlekłe zaburzenie czynnościowe przewodu pokarmowego, które dotyka nawet 20% populacji i charakteryzuje się nawracającymi bólami brzucha, wzdęciami oraz zaburzeniami rytmu wypróżnień. Badania kliniczne wykazały, że alweryna powinna być stosowana jako lek pierwszego rzutu w terapii zespołu jelita drażliwego. W randomizowanych badaniach z grupą kontrolną ustąpienie dolegliwości obserwowano u ponad połowy pacjentów stosujących alwerynę, co było wynikiem znacząco lepszym niż w grupie otrzymującej placebo.

Choroba uchyłkowa jelita grubego, szczególnie jej bolesna postać, stanowi kolejne ważne wskazanie do stosowania alweryny. Uchyłki to niewielkie wypuklenia ściany jelita grubego, które mogą powodować ból i dyskomfort. Alweryna, poprzez swoje działanie rozkurczowe, skutecznie łagodzi dolegliwości bólowe i poprawia komfort życia pacjentów z tym schorzeniem.

Substancja znajduje również zastosowanie w leczeniu stanów skurczowych dróg żółciowych. Kolka żółciowa, związana z kurcząc się pęcherzykiem żółciowym lub przewodami żółciowymi, może być skutecznie leczona preparatami zawierającymi alwerynę. Podobnie dolegliwości związane ze skurczem mięśni gładkich układu moczowego, w tym kolka nerkowa, stanowią wskazanie do stosowania tej substancji czynnej.

W ginekologii alweryna wykorzystywana jest w leczeniu bolesnego miesiączkowania (dysmenorrhea), gdzie działa poprzez rozkurcz mięśni gładkich macicy, zmniejszając intensywność bólów menstruacyjnych. Ten obszar zastosowania jest szczególnie ważny dla młodych kobiet, u których bolesne miesiączkowanie może znacząco wpływać na jakość życia i aktywność codzienną.

Leczenie farmakologiczne zespołu jelita drażliwego

Zespół jelita drażliwego wymaga kompleksowego podejścia terapeutycznego, w którym leki przeciwskurczowe, w tym alweryna, odgrywają kluczową rolę. Leczenie farmakologiczne IBS ma charakter objawowy i jest dostosowywane do dominujących objawów u danego pacjenta.

W przypadku bólu brzucha i wzdęć, które są najczęstszymi objawami zespołu jelita drażliwego, stosuje się leki działające rozkurczowo na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego. Oprócz alweryny w tej grupie znajdują się drotaweryna, hioscyna, mebeweryna oraz olejek z mięty pieprzowej. Każda z tych substancji charakteryzuje się nieco innym mechanizmem działania, co pozwala na indywidualne dobranie terapii.

Alweryna wyróżnia się wśród innych leków rozkurczowych swoim wielotorowym mechanizmem działania. W porównaniu do drotaweryny, która działa głównie poprzez bezpośredni wpływ na mięśnie gładkie, alweryna dodatkowo oddziałuje na receptory serotoninowe, co jest szczególnie korzystne w zespole jelita drażliwego, gdzie zaburzenia w układzie serotoninergicznym odgrywają istotną rolę w patogenezie choroby.

W postaci zespołu jelita drażliwego z dominującą biegunką stosuje się dodatkowo loperamid, eluksadolinę lub rifaksyminę. Rifaksymina jest antybiotykiem o działaniu miejscowym w przewodzie pokarmowym, który może być szczególnie skuteczny u pacjentów z zespołem rozrostu bakteryjnego jelita cienkiego (SIBO) współistniejącym z IBS. W przypadku zaparć wykorzystuje się makrogole, tegaserod, prukalopryd, a także inaklotyd, plekanatyd i lubiproston.

Gdy dolegliwości bólowe są szczególnie nasilone, lekarze mogą zalecić dodatkowo trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, takie jak nortryptylina, dezypramina, imipramina lub amitryptylina. Leki te, stosowane w dawkach niższych niż w leczeniu depresji, wykazują działanie przeciwbólowe i modulują wrażliwość trzewną. Alternatywą mogą być selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI).

Coraz większe znaczenie w leczeniu zespołu jelita drażliwego przypisuje się również probiotykom. Polskie Towarzystwo Gastroenterologii rekomenduje stosowanie wybranych szczepów o udowodnionej skuteczności, takich jak Bifidobacterium bifidum MIMBb75, Bifidobacterium infantis 35624, Bifidobacterium lactis oraz Lactobacillus plantarum 299v. Probiotyki mogą być stosowane jako terapia uzupełniająca do alweryny i innych leków rozkurczowych.

Preparaty dostępne w Polsce

W Polsce alweryna jest dostępna w kilku preparatach farmaceutycznych, zarówno w postaci monoterapii, jak i w połączeniu z innymi substancjami czynnymi. Wszystkie preparaty zawierające alwerynę są lekami na receptę.

Spasmolina to preparat zawierający wyłącznie cytrynian alweryny w dawce 60 mg lub 120 mg w postaci kapsułek twardych. Jest to klasyczny lek rozkurczowy stosowany w leczeniu zespołu jelita drażliwego i innych stanów skurczowych. Preparat produkowany jest przez Przedsiębiorstwo Farmaceutyczno-Chemiczne „Synteza” oraz firmę Adamed. Spasmolina dostępna jest w opakowaniach po 20, 60 lub 100 kapsułek.

NO-IBS to kolejny preparat zawierający wyłącznie cytrynian alweryny w dawce 60 mg. Jest to lek o identycznym składzie jak Spasmolina i może być stosowany zamiennie. Preparat ten jest szczególnie dedykowany pacjentom z zespołem jelita drażliwego, na co wskazuje już sama nazwa produktu.

Meteospasmyl to preparat złożony, zawierający w każdej kapsułce 60 mg cytrynianu alweryny oraz 300 mg symetykonu. Symetykon jest substancją obojętną farmakologicznie, która działa fizycznie, zmniejszając napięcie powierzchniowe pęcherzyków gazu w przewodzie pokarmowym. Ułatwia to łączenie się pęcherzyków i ich usuwanie, co prowadzi do redukcji wzdęć i dyskomfortu związanego z nadmierną ilością gazów jelitowych. Połączenie alweryny z symetykonem jest szczególnie korzystne u pacjentów z zespołem jelita drażliwego, u których wzdęcia stanowią dominujący objaw. Badania kliniczne wykazały, że Meteospasmyl znacznie poprawia komfort życia pacjentów w zakresie bólów brzucha i wzdęć. Preparat produkowany jest przez Laboratoires Mayoly Spindler i dostępny jest w opakowaniach po 20, 40 lub 64 kapsułki.

Dawkowanie i sposób stosowania

Dawkowanie alweryny powinno być zawsze dostosowane do indywidualnych potrzeb pacjenta i ustalone przez lekarza prowadzącego. Niemniej jednak istnieją ogólne zalecenia dotyczące stosowania tej substancji czynnej.

Dorośli zazwyczaj przyjmują od 1 do 2 kapsułek alweryny w dawce 60 mg trzy razy na dobę. Oznacza to, że dobowa dawka leku mieści się w zakresie od 180 mg do 360 mg cytrynianu alweryny. W przypadku preparatów zawierających 120 mg substancji czynnej dawkowanie jest odpowiednio dostosowywane. Kapsułki należy przyjmować w regularnych odstępach czasu, najlepiej przed posiłkami lub niezależnie od posiłków, zapijając odpowiednią ilością płynu, preferowaną wodą.

Dla dzieci powyżej 12. roku życia zalecana dawka to 1 kapsułka 60 mg trzy razy na dobę, co daje dobową dawkę 180 mg. Stosowanie alweryny u dzieci poniżej 12. roku życia jest przeciwwskazane ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

W przypadku preparatu Meteospasmyl, zawierającego dodatkowo symetykon, zalecane dawkowanie to 1 kapsułka 2-3 razy na dobę, najlepiej przed posiłkami. Nieco niższa częstość stosowania wynika z obecności symetykonu, który wydłuża czas działania preparatu.

Kapsułki należy zawsze połykać w całości, nie rozgryzając ich ani nie otwierając. Zapewnia to prawidłowe uwalnianie substancji czynnej i jej optymalne wchłanianie. Czas trwania terapii powinien być ustalony indywidualnie przez lekarza w zależności od charakteru schorzenia i odpowiedzi na leczenie. W przypadku przewlekłych dolegliwości, takich jak zespół jelita drażliwego, leczenie może być prowadzone przez dłuższy okres.

Przeciwwskazania i środki ostrożności

Alweryna, mimo swojego korzystnego profilu bezpieczeństwa, nie może być stosowana u wszystkich pacjentów. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania tej substancji czynnej jest nadwrażliwość (uczulenie) na cytrynian alweryny lub którykolwiek z pozostałych składników preparatu. Reakcje alergiczne mogą objawiać się wysypką skórną, pokrzywką, świądem lub w rzadkich przypadkach obrzękiem naczynioruchowym.

Niedociśnienie tętnicze stanowi kolejne przeciwwskazanie do stosowania alweryny. Substancja ta może powodować dalsze obniżenie ciśnienia krwi, co u pacjentów z już obniżonym ciśnieniem może prowadzić do zawrotów głowy, omdleń lub innych objawów hipotensji. Podobnie, pacjenci z objawami niedrożności przewodu pokarmowego, takimi jak uporczywe wymioty, silne bóle brzucha czy zatrzymanie oddawania gazów i stolca, nie powinni stosować alweryny do czasu wyjaśnienia przyczyny tych objawów.

Dziedziczna nietolerancja fruktozy jest również przeciwwskazaniem do stosowania preparatów zawierających alwerynę, ponieważ większość z nich zawiera w swoim składzie sorbitol – substancję pomocniczą, która u osób z tym schorzeniem może wywoływać dolegliwości żołądkowo-jelitowe.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, wątroby lub krążenia. Zaburzenia czynności tych narządów mogą wpływać na metabolizm i wydalanie leku, co może prowadzić do jego kumulacji w organizmie. U takich pacjentów może być konieczne dostosowanie dawkowania lub ścisłe monitorowanie stanu zdrowia podczas terapii.

Preparaty zawierające alwerynę mogą zawierać również substancje pomocnicze o znanych działaniach, takie jak barwniki azowe (żółcień chinolinowa E104, żółcień pomarańczowa E110), które u osób uczulonych mogą wywoływać reakcje alergiczne, w tym astmę, szczególnie u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Kwestia stosowania alweryny u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią wymaga szczególnej uwagi ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa substancji w tych okresach życia.

W odniesieniu do ciąży należy podkreślić, że nie zaleca się stosowania alweryny u kobiet w ciąży. Brak wystarczających badań klinicznych oceniających wpływ leku na przebieg ciąży oraz rozwój płodu sprawia, że potencjalne ryzyko nie może być w pełni ocenione. Badania na zwierzętach nie wykazały działania embriotoksycznego ani teratogennego, jednak dane te nie mogą być bezpośrednio ekstrapolowane na ludzi.

W wyjątkowych sytuacjach lekarz może podjąć decyzję o zastosowaniu alweryny u kobiety w ciąży, ale tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki wyraźnie przewyższają możliwe zagrożenie dla płodu. Taka decyzja powinna być poprzedzona szczegółową analizą stanu klinicznego pacjentki i dostępności alternatywnych metod leczenia. Substancja czynna przenika przez łożysko, co oznacza, że może docierać do krążenia płodowego.

W przypadku karmienia piersią nie zaleca się stosowania alweryny. Brak wystarczających danych dotyczących przenikania substancji czynnej do mleka kobiecego oraz jej wpływu na niemowlę karmione piersią sprawia, że stosowanie leku w tym okresie może stanowić potencjalne zagrożenie dla dziecka. Jeśli leczenie alweryną jest niezbędne u karmiącej matki, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią na czas terapii. Decyzja ta powinna być podejmowana wspólnie przez matkę i lekarza, z uwzględnieniem korzyści płynących z karmienia naturalnego oraz konieczności leczenia farmakologicznego.

Działania niepożądane

Alweryna jest generalnie dobrze tolerowana przez większość pacjentów, a działania niepożądane występują rzadko i mają zwykle charakter przemijający. Niemniej jednak, jak w przypadku każdego leku, możliwe jest wystąpienie działań niepożądanych, których częstość i nasilenie mogą się różnić w zależności od indywidualnych predyspozycji organizmu.

Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych należy uczucie suchości w jamie ustnej. Jest to efekt uboczny związany z parasympatykolitycznym działaniem alweryny, choć jak wspomniano wcześniej, jest ono znacznie słabsze niż w przypadku klasycznych leków antycholinergicznych. Suchość w ustach zazwyczaj ma charakter łagodny i nie wymaga przerwania leczenia. Pacjenci mogą łagodzić ten objaw poprzez częste popijanie małych ilości wody lub żucie gumy bez cukru.

Obniżenie ciśnienia tętniczego krwi to kolejne możliwe działanie niepożądane, które może wystąpić podczas stosowania alweryny. Objawia się ono zawrotami głowy, uczuciem osłabienia lub w rzadkich przypadkach omdleniem. Z tego powodu alweryna jest przeciwwskazana u osób z już istniejącym niedociśnieniem. Pacjenci doświadczający tych objawów powinni skontaktować się z lekarzem, który może rozważyć zmniejszenie dawki lub zmianę leku.

W bardzo rzadkich przypadkach mogą wystąpić bóle głowy oraz zawroty głowy niezwiązane bezpośrednio z obniżeniem ciśnienia. Te objawy są zwykle łagodne i przemijające, ale jeśli utrzymują się lub nasilają, należy skonsultować się z lekarzem.

Reakcje uczuleniowe skórne, takie jak pokrzywka, wysypka czy świąd, występują rzadko, ale mogą być oznaką nadwrażliwości na lek. W przypadku wystąpienia objawów alergicznych należy przerwać stosowanie leku i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. W bardzo rzadkich przypadkach może wystąpić obrzęk naczynioruchowy lub nawet obrzęk krtani, który jest stanem zagrażającym życiu wymagającym natychmiastowej interwencji medycznej.

Zgłaszano również pojedyncze przypadki zapalenia wątroby (hepatitis) związanego ze stosowaniem alweryny. Dolegliwość ta miała charakter przemijający i ustępowała po odstawieniu leku. Objawy zapalenia wątroby mogą obejmować żółtaczkę, ciemne zabarwienie moczu, jasne stolce, nudności, wymioty oraz bóle w prawym nadbrzuszu.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek działań niepożądanych, nawet jeśli nie zostały one wymienione w charakterystyce produktu leczniczego, pacjent powinien poinformować o tym lekarza lub farmaceutę. Zgłaszanie działań niepożądanych jest ważne dla ciągłego monitorowania bezpieczeństwa stosowania leku.

Przedawkowanie i postępowanie

Przypadki przedawkowania alweryny są rzadko zgłaszane, a dostępne dane dotyczące tej kwestii są ograniczone. Brak jest raportów o poważnych zatruciach u ludzi związanych z nadmiernymi dawkami cytrynianu alweryny, co świadczy o relatywnie wysokim profilu bezpieczeństwa tej substancji.

Teoretycznie, w przypadku przedawkowania alweryny mogą wystąpić objawy związane z nasileniem jej działań farmakologicznych. Najpoważniejszym z nich jest znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, które może prowadzić do zawrotów głowy, osłabienia, bladości skóry, przyspieszenia akcji serca jako mechanizmu kompensacyjnego, a w skrajnych przypadkach do wstrząsu. Mogą również wystąpić objawy podobne do zatrucia atropiną, chociaż alweryna w normalnych dawkach nie wykazuje typowych działań antycholinergicznych.

W przypadku przyjęcia zbyt dużej dawki leku pacjent powinien niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, farmaceutą lub wezwać pogotowie ratunkowe. Jeśli od momentu przyjęcia nadmiernej dawki upłynęło niewiele czasu (zazwyczaj do godziny), może być rozważone płukanie żołądka, szczególnie w przypadku masywnego zatrucia. Jednak w większości przypadków postępowanie w przedawkowaniu ma charakter objawowy i podtrzymujący.

Nie istnieje specyficzne antidotum dla zatrucia alweryną. Leczenie polega głównie na monitorowaniu funkcji życiowych pacjenta, szczególnie ciśnienia tętniczego krwi i częstości akcji serca, oraz leczeniu objawowym występujących dolegliwości. W przypadku znacznego obniżenia ciśnienia krwi może być konieczne zastosowanie płynów dożylnych i leków podwyższających ciśnienie. Pacjent powinien pozostać pod obserwacją medyczną do czasu ustąpienia objawów przedawkowania.

Aby uniknąć przedawkowania, pacjenci powinni ściśle przestrzegać zaleceń lekarza dotyczących dawkowania. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki. W przypadku pominięcia dawki należy kontynuować leczenie zgodnie z ustalonym schematem.

Interakcje z innymi lekami

Jedną z istotnych zalet alweryny jest fakt, że do tej pory nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji tej substancji z innymi lekami. Dotychczasowe badania i obserwacje kliniczne nie wykazały, aby alweryna wchodziła w interakcje farmakologiczne, które mogłyby prowadzić do zmniejszenia skuteczności leczenia lub zwiększenia ryzyka działań niepożądanych.

Niemniej jednak, jak w przypadku każdego leku, pacjent powinien poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych obecnie lekach, zarówno przepisanych na receptę, jak i dostępnych bez recepty, a także o suplementach diety i preparatach ziołowych. Taka informacja pozwala lekarzowi na kompleksową ocenę bezpieczeństwa stosowania alweryny w kontekście całościowej terapii pacjenta.

Szczególną uwagę należy zwrócić u pacjentów przyjmujących leki wpływające na ciśnienie tętnicze krwi. Chociaż nie wykazano bezpośrednich interakcji farmakologicznych, alweryna może teoretycznie nasilać działanie leków hipotensyjnych poprzez swój własny wpływ na obniżenie ciśnienia. U takich pacjentów może być wskazane częstsze monitorowanie ciśnienia tętniczego, szczególnie na początku terapii.

W przypadku preparatów zawierających sorbitol jako substancję pomocniczą, należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie produktów zawierających fruktozę lub sorbitol oraz pokarmu zawierającego te substancje. Sorbitol może również wpływać na biodostępność innych leków podawanych równocześnie drogą doustną, chociaż efekt ten zazwyczaj nie ma znaczenia klinicznego.

Skuteczność kliniczna w badaniach naukowych

Skuteczność alweryny w leczeniu zespołu jelita drażliwego została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych przeprowadzonych na przestrzeni lat. Badania te stanowią solidną podstawę naukową dla stosowania tej substancji jako leku pierwszego rzutu w terapii IBS.

W jednym z kluczowych randomizowanych badań klinicznych, przeprowadzonym przez Mitchella i współpracowników, porównano działanie alweryny z placebo u pacjentów z zespołem jelita drażliwego. Wyniki jednoznacznie wykazały lepszy efekt terapeutyczny alweryny w porównaniu z placebo. Ustąpienie dolegliwości w grupie chorych stosujących alwerynę wystąpiło u ponad połowy badanych, co było wynikiem statystycznie istotnym. To badanie dostarczyło mocnych dowodów na to, że alweryna jako przedstawiciel leków rozkurczowych powinna być stosowana w leczeniu IBS jako lek pierwszego rzutu.

Podobne wnioski płynęły z metaanalizy przeprowadzonej przez Patela i współpracowników, która obejmowała analizę wielu badań klinicznych dotyczących skuteczności leków rozkurczowych w zespole jelita drażliwego. Metaanaliza ta potwierdziła wysoką skuteczność alweryny w redukcji objawów IBS.

Przedkliniczne badania farmakologiczne wykazały korzystne działanie alweryny na motorykę i wrażliwość jelit. Jako selektywny inhibitor receptora 5-HT1A, cytrynian alweryny hamuje nadwrażliwość odbytnicy wywołaną przez serotoninę, co jest szczególnie istotne w patofizjologii zespołu jelita drażliwego.

W randomizowanym badaniu z podwójnie ślepą próbą, kontrolowanym placebo, zaprojektowanym przez Wittmanna i współpracowników, zgodnie z obowiązującymi zaleceniami Komitetu Rzymskiego, wykazano znacznie większą skuteczność cytrynianu alweryny w połączeniu z dimetykonem (symetykonem) niż placebo w łagodzeniu bólów brzucha lub dyskomfortu u pacjentów z IBS. Badanie to było szczególnie istotne, ponieważ spełniało rygorystyczne kryteria metodologiczne.

Także w badaniu przeprowadzonym przez Hungina i współpracowników wykazano znaczną poprawę komfortu życia w zakresie bólów brzucha, dyskomfortu i wzdęć brzucha po zastosowaniu cytrynianu alweryny z dimetykonem. To badanie podkreśliło korzyści wynikające ze stosowania preparatów złożonych zawierających alwerynę i substancje przeciwwzdęciowe.

Należy zaznaczyć, że ocena skuteczności leczenia farmakologicznego w IBS jest utrudniona ze względu na wysoki efekt placebo obserwowany w tej chorobie, co wynika częściowo z psychogennej etiologii dolegliwości. Pomimo tych trudności metodologicznych, badania konsekwentnie wykazują przewagę alweryny nad placebo.

Przechowywanie i dostępność

Preparaty zawierające alwerynę wymagają odpowiednich warunków przechowywania w celu zachowania ich stabilności i skuteczności. Większość preparatów powinna być przechowywana w temperaturze poniżej 25°C, w suchym miejscu, chronionym przed światłem. Ważne jest, aby lek znajdował się w oryginalnym opakowaniu aż do momentu użycia.

Wszystkie leki zawierające alwerynę muszą być przechowywane w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci. Jest to szczególnie istotne, ponieważ kolorowe kapsułki mogą przyciągać uwagę małych dzieci, a przedawkowanie u dzieci może być niebezpieczne.

Nie należy stosować leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca. Przeterminowane leki mogą być mniej skuteczne, a w niektórych przypadkach mogą również stanowić zagrożenie dla zdrowia.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. W razie wątpliwości dotyczących sposobu usunięcia niestosowanych leków, należy zapytać farmaceutę. Prawidłowe postępowanie z niestosowanymi lekami pomaga chronić środowisko naturalne.

Preparaty zawierające alwerynę są lekami wydawanymi wyłącznie na receptę. Oznacza to, że do ich nabycia w aptece konieczne jest przedstawienie ważnej recepty wystawionej przez lekarza. Ceny preparatów różnią się w zależności od producenta, dawki i liczby kapsułek w opakowaniu. Preparaty te nie są objęte refundacją, co oznacza, że pacjent ponosi całość kosztów leczenia.

Porównanie alweryny z innymi lekami rozkurczowymi

Substancja czynna	Mechanizm działania	Główne wskazania	Dostępność
Alweryna	Wielotorowy: inhibicja fosfodiesterazy, blokada kanałów Ca2+, antagonizm 5-HT1A	Zespół jelita drażliwego, kolka żółciowa i nerkowa	Na receptę
Drotaweryna	Bezpośrednie działanie na mięśnie gładkie, inhibicja fosfodiesterazy	Bóle brzucha, kolka, bóle miesiączkowe	Bez recepty/na receptę
Mebeweryna	Złożony mechanizm: blokada kanałów jonowych, działanie miejscowe	Zespół jelita drażliwego, zaburzenia czynnościowe jelit	Na receptę
Hioscyna	Działanie antycholinergiczne, blokada receptorów muskarynowych	Kolka jelitowa, żółciowa, nerkowa	Bez recepty/na receptę

Alweryna wyróżnia się na tle innych leków rozkurczowych swoim unikalnym, wielotorowym mechanizmem działania. W porównaniu do drotaweryny, która działa głównie poprzez bezpośredni wpływ na mięśnie gładkie i inhibicję fosfodiesterazy, alweryna dodatkowo oddziałuje na receptory serotoninowe 5-HT1A oraz blokuje kanały wapniowe. To złożone działanie przekłada się na wyższą skuteczność w zespole jelita drażliwego, gdzie zaburzenia w układzie serotoninergicznym odgrywają kluczową rolę.

Mebeweryna, podobnie jak alweryna, jest lekiem o złożonym mechanizmie działania, jednak nie wykazuje wpływu na receptory serotoninowe. Działa głównie poprzez zmniejszenie przepuszczalności kanałów jonowych i blokadę wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Obie substancje są skuteczne w leczeniu IBS, a wybór między nimi często zależy od indywidualnej odpowiedzi pacjenta.

Hioscyna charakteryzuje się klasycznym działaniem antycholinergicznym, co wiąże się z większym ryzykiem typowych działań niepożądanych, takich jak suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia czy trudności w oddawaniu moczu. Alweryna, mimo podobnego działania parasympatykolitycznego, nie wykazuje tych niekorzystnych efektów w takim nasileniu, co czyni ją bezpieczniejszą opcją dla wielu pacjentów.

Pod względem siły działania rozkurczowego, alweryna przewyższa działanie papaweryny i jest porównywalna z najsilniejszymi dostępnymi lekami rozkurczowymi. Jej profil bezpieczeństwa, brak wpływu na sprawność psychofizyczną oraz możliwość stosowania u pacjentów z jaskrą i rozrostem prostaty to dodatkowe atuty w porównaniu z innymi opcjami terapeutycznymi.

Rola alweryny w kompleksowym leczeniu IBS

Leczenie zespołu jelita drażliwego wymaga holistycznego podejścia, w którym farmakoterapia stanowi tylko jeden z elementów kompleksowej strategii terapeutycznej. Alweryna, jako lek rozkurczowy pierwszego rzutu, odgrywa kluczową rolę w kontrolowaniu objawów, ale najlepsze rezultaty osiąga się łącząc ją z modyfikacją stylu życia i dietą.

Podstawą skutecznej terapii IBS jest nawiązanie dobrej relacji między lekarzem a pacjentem. Edukacja pacjenta na temat natury jego schorzenia, możliwych przyczyn, czynników wywołujących objawy oraz dostępnych metod leczenia znacząco zmniejsza nasilenie objawów i lęku związanego z chorobą. Pacjenci powinni być zachęcani do prowadzenia dziennika diety i objawów, aby pomóc w zidentyfikowaniu pokarmów i sytuacji życiowych, które mogą pogarszać ich dolegliwości.

Modyfikacja stylu życia powinna obejmować zwiększenie aktywności fizycznej, dbanie o dobrą jakość snu oraz naukę radzenia sobie ze stresem. Regularna aktywność fizyczna poprawia motorykę jelit, zmniejsza stres i korzystnie wpływa na samopoczucie psychiczne. Techniki relaksacyjne, medytacja i mindfulness mogą być szczególnie pomocne u pacjentów, u których stres jest głównym czynnikiem nasilającym objawy.

Dieta odgrywa fundamentalną rolę w leczeniu IBS. Około dwóch trzecich chorych na zespół jelita drażliwego zauważa związek występowania objawów z przyjmowaniem określonych pokarmów. Podstawowym zaleceniem jest unikanie produktów nasilających dolegliwości, co może obejmować produkty bogate w konserwanty, napoje gazowane, alkohol, kofeinę oraz ostre przyprawy.

W przypadkach, gdy ogólne zalecenia dietetyczne nie przynoszą poprawy, może być rozważone wdrożenie diety FODMAP. Jest to dieta eliminacyjna ograniczająca fermentujące oligosacharydy, disacharydy, monosacharydy i poliole – krótkołańcuchowe węglowodany, które są słabo wchłaniane w jelicie cienkim i łatwo fermentowane przez bakterie jelitowe. Dieta ta powinna być prowadzona pod opieką specjalisty przez okres 4-6 tygodni, a następnie produkty są stopniowo reintrodukowane w celu określenia indywidualnej tolerancji.

Probiotykoterapia stanowi kolejny element wspomagający leczenie IBS. Wybrane szczepy probiotyczne, takie jak Lactobacillus plantarum 299v, Saccharomyces boulardii czy Bifidobacterium infantis, wykazały w badaniach klinicznych skuteczność w zmniejszaniu nasilenia objawów, szczególnie bólów brzucha i wzdęć.

W tym kompleksowym podejściu alweryna pełni rolę podstawowego leku objawowego, który szybko łagodzi ból i dyskomfort, umożliwiając pacjentowi wprowadzenie zmian w stylu życia i diecie. Lek działa już po 60-90 minutach od przyjęcia, zapewniając ulgę w ostrych epizodach bólu, a przy regularnym stosowaniu pomaga w długoterminowej kontroli objawów.

Specjalne grupy pacjentów

Stosowanie alweryny w niektórych grupach pacjentów wymaga szczególnej uwagi i indywidualnego podejścia ze strony lekarza prowadzącego.

Pacjenci w podeszłym wieku mogą stosować alwerynę bez konieczności rutynowej zmiany dawkowania. Jednak ze względu na częstsze występowanie w tej grupie wiekowej zaburzeń czynności wątroby, nerek oraz chorób współistniejących, zalecana jest szczególna ostrożność. Starsi pacjenci mogą być również bardziej wrażliwi na działanie obniżające ciśnienie tętnicze, dlatego wskazane jest dokładne monitorowanie ciśnienia krwi, szczególnie na początku terapii.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek powinni być pod szczególną obserwacją podczas stosowania alweryny. Substancja czynna i jej metabolity są wydalane głównie przez nerki, więc u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek może dochodzić do kumulacji leku w organizmie. W takich przypadkach lekarz może rozważyć zmniejszenie dawki lub wydłużenie odstępów między przyjmowaniem kolejnych dawek.

Pacjenci z chorobami wątroby również wymagają ostrożności, ponieważ wątroba odgrywa kluczową rolę w metabolizmie alweryny. U osób z ciężką niewydolnością wątroby może być konieczne dostosowanie dawkowania lub rozważenie alternatywnych metod leczenia. W razie wystąpienia objawów sugerujących uszkodzenie wątroby, takich jak żółtaczka, ciemny mocz czy uporczywe nudności, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Pacjenci z jaskrą mogą bezpiecznie stosować alwerynę, co stanowi istotną przewagę nad lekami o silnym działaniu antycholinergicznym. Mimo parasympatykolitycznego działania, alweryna nie powoduje rozszerzenia źrenic ani wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego, które mogłyby spowodować zaostrzenie jaskry.

Pacjenci z rozrostem prostaty również mogą stosować alwerynę bez obawy o pogorszenie objawów ze strony układu moczowego. W przeciwieństwie do leków antycholinergicznych, alweryna nie powoduje zatrzymania moczu ani innych zaburzeń mikcji charakterystycznych dla tej grupy leków.

Bibliografia

1. Wittmann T, Paradowski L, Ducrotté P, Bueno L, Andro Delestrain MC. Clinical trial: the efficacy of alverine citrate/simeticone combination on abdominal pain/discomfort in irritable bowel syndrome–a randomized, double-blind, placebo-controlled study. Aliment Pharmacol Ther. 2010;31(6):615-624. DOI: 10.1111/j.1365-2036.2009.04216.x PMID: 20003095
2. Hayase M, Hashitani H, Suzuki H, Kohri K, Brading AF. Evolving mechanisms of action of alverine citrate on phasic smooth muscles. Br J Pharmacol. 2007;152(8):1228-1238. DOI: 10.1038/sj.bjp.0707496 PMID: 17934514