Lek w postaci tabletek stosowany w psychiatrii. Jest wydawany wyłącznie na receptę. Ma działanie przeciwlękowe. Zawiera alprazolam – pochodną benzodiazepiny. Działa na ośrodkowy układ nerwowy, zmniejszając lęk i depresję. Ponadto wywołuje uspokojenie.
Alpragen to lek przeciwlękowy, który zawiera substancję czynną alprazolam. Alprazolam należy do grupy leków zwanych benzodiazepinami, które mają działanie uspokajające, przeciwlękowe, nasenne i miorelaksacyjne. Alpragen jest wskazany do krótkotrwałego leczenia objawowego stanów lękowych u osób dorosłych, szczególnie gdy objawy są nasilone i uniemożliwiają prawidłowe funkcjonowanie lub są bardzo uciążliwe. Lek jest dostępny na receptę.
Alpraxil to lek, który oddziałuje na ośrodkowy układ nerwowy. Jest stosowany w psychiatrii, gdzie wykazuje działanie uspokajające, przeciwlękowe i nasenne. Zalecany jest pacjentom z silnymi napadami lęku. Lek jest dostępny na receptę.
Alprazolam Aurovitas to lek, którego substancją czynną jest alprazolam. Należy on do grupy leków nazywanych benzodiazepinami. Alprazolam działa na ośrodkowy układ nerwowy, zmniejszając lęk. Ma również działanie uspokajające, wywołujące senność i efekt zwiotczenia mięśni. Lek jest wskazany do krótkotrwałego leczenia objawowego lęku u osób dorosłych, wyłącznie w przypadku ciężkich zaburzeń, w których objawy są nasilone, uniemożliwiają pacjentowi prawidłowe funkcjonowanie lub są dla niego bardzo uciążliwe. Alprazolam Aurovitas jest dostępny na receptę.
Alprazolam Grindeks to skuteczny lek uspokajający z grupy benzodiazepin, przeznaczony do krótkotrwałego leczenia objawów stanów lękowych u dorosłych. Stosowany w sytuacjach, gdy objawy lęku są nasilone i uniemożliwiają prawidłowe funkcjonowanie, Alprazolam Grindeks pomaga pacjentom odzyskać kontrolę nad swoim życiem i poprawić komfort codziennego funkcjonowania.
Alprox to lek przeciwlękowy z grupy pochodnych benzodiazepiny, zawierający substancję czynną alprazolam. Jest dostępny na receptę. Stosowany jest w leczeniu objawów stanów lękowych u osób dorosłych, w sytuacjach, w których objawy są nasilone, uniemożliwiają prawidłowe funkcjonowanie lub są bardzo uciążliwe dla pacjenta. Wskazany jest do stosowania w leczeniu zaburzeń lękowych z napadami lęku (lęk paniczny) oraz objawowego lęku.
Neurol to lek zawierający alprazolam, który jest pochodną benzodiazepiny o czasie działania krótkim do średniego. Wywiera silniejsze działanie przeciwlękowe niż inne benzodiazepiny, z zachowaniem działania zmniejszającego napięcie mięśniowe, przeciwdrgawkowego oraz uspokajająco-nasennego. Lek jest wskazany do krótkotrwałego leczenia objawowego: zaburzeń lękowych uogólnionych, zaburzeń lękowych z napadami lęku, zaburzeń lękowych w postaci fobii oraz zaburzeń depresyjnych i lękowych mieszanego. Neurol jest dostępny na receptę.
Neurol SR 0,5 to lek zawierający substancję czynną alprazolam, który należy do grupy leków zwanych benzodiazepinami. Alprazolam wykazuje ogólne działanie uspokajające, zmniejsza lęk i niepokój. Lek jest wskazany w krótkotrwałym leczeniu umiarkowanych lub ciężkich stanów lękowych, zaburzeń lękowych uogólnionych, lęku napadowego z agorafobią (chorobliwy lęk przed otwartą przestrzenią) lub bez niej oraz zespołów lękowo-depresyjnych. Neurol SR 0,5 jest dostępny na receptę.
Xanax to lek w postaci tabletek, zawierający w składzie substancję czynną alprazolam. Należy do grupy leków nazywanej benzodiazepinami, które wykazują działanie przeciwlękowe. Xanax jest wskazany w krótkotrwałym leczeniu objawowym stanów lękowych u osób dorosłych. Jest dostępny na receptę.
Xanax SR to lek przeciwlękowy z grupy pochodnych benzodiazepiny. Substancją czynną preparatu jest alprazolam. Lek ten wykazuje działanie przeciwlękowe, nasenne, uspokajające, miorelaksacyjne i przeciwdrgawkowe. Jest wskazany do stosowania w krótkotrwałym leczeniu objawowym stanów lękowych u osób dorosłych, wyłącznie w przypadku ciężkich zaburzeń, w których objawy są nasilone, uniemożliwiają pacjentowi prawidłowe funkcjonowanie lub są dla niego bardzo uciążliwe. Xanax SR jest dostępny na receptę.
Zomiren to lek przeciwlękowy, który zawiera substancję czynną alprazolam. Jest to krótko działający lek z grupy benzodiazepin, który posiada właściwości uspokajające, przeciwdrgawkowe, nasenne i anksjolityczne. Znajduje zastosowanie w leczeniu napadów paniki, zaburzeń lękowych pokroju zespołu lęku uogólnionego (GAD) lub fobii społecznej (SAD). Jest dostępny na receptę.
Zomiren SR to lek o właściwościach przeciwlękowych. Zawiera substancję czynną alprazolam, który jest pochodną benzodiazepiny. Lek jest dostępny w postaci tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu. Stosowany jest w leczeniu zespołu lęku uogólnionego, lęku napadowego, i zespołu lękowego ze współistniejącą depresją. Jest dostępny na receptę.
Alprazolam – lek o działaniu uspokajającym i nasennym, pochodna benzodiazepiny. Mechanizm działania alprazolamu polega na hamowaniu ośrodkowego układu nerwowego. Lek wykazuje również działanie przeciwlękowe, obniżające napięcie mięśniowe i przeciwdrgawkowe. Wskazaniem do stosowania alprazolamu jest krótkotrwałe leczenie zaburzeń lękowych ogólnych, z napadami lęku lub w postaci fobii, zaburzeń depresyjnych oraz zaburzenia lękowego mieszanego.
Alprazolam dostępny jest w postaci tabletek oraz tabletek o przedłużonym/zmodyfikowanym uwalnianiu. Lek stosuje się tylko w sytuacji kiedy objawy zaburzają codzienne funkcjonowanie i są uciążliwe dla pacjenta. Leczenie alprazolamem powinno trwać możliwie jak najkrócej. Maksymalny czas leczenia nie powinien być dłuższy niż 8-12 tygodni.
Możliwe działania niepożądane (najczęstsze): ból głowy, zawroty głowy, depresja, senność, zaburzenia pamięci, zaburzenia mowy, suchość w jamie ustnej, zaparcia, nudności, zmęczenie, drażliwość, zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała, nieostre widzenie, zaburzenia równowagi, zwiększenie libido, zaburzenia czynności płciowych.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Alprazolam stanowi jedną z najczęściej przepisywanych substancji czynnych w psychiatrii i leczeniu zaburzeń lękowych. Ten lek z grupy benzodiazepin, znany szerokiej publiczności pod nazwą handlową Xanax, odgrywa kluczową rolę w terapii umiarkowanych i ciężkich stanów lękowych, napadów paniki oraz zaburzeń lękowych uogólnionych. Mimo swojej wysokiej skuteczności w krótkotrwałym leczeniu, alprazolam wymaga szczególnej ostrożności ze względu na znaczny potencjał uzależniający i szerokie spektrum możliwych działań niepożądanych. Właściwe zrozumienie mechanizmu działania, wskazań, przeciwwskazań oraz zasad bezpiecznego stosowania tego leku jest niezbędne dla każdego pacjenta rozpoczynającego terapię alprazolamem.
Alprazolam to triazolowa pochodna benzodiazepiny (BZD) o pośrednim czasie działania. Wiąże się z receptorem benzodiazepinowym (RBZD), co powoduje określoną reakcję w komórce, czyli jest jego agonistą. RBZD są częścią receptorów zwanych receptorami GABA-A, które mają zdolność wiązania wielu substancji m.in. kwasu γ-aminomasłowego (GABA).
Mechanizm działania nie został do końca wyjaśniony, jednak powiązany jest z układem GABA-ergicznym oraz kanałami chlorkowymi. Alprazolam nasila hamujące działanie kwasu γ-aminomasłowego (GABA) w centralnym układzie nerwowym. Substancja jest pozytywnym, allosterycznym modulatorem receptorów GABA-A.
Przez interakcję z receptorami GABA-A alprazolam powoduje otwarcie kanałów chlorkowych w komórkach nerwowych, zwiększając tym samym przenikalność jonów chlorkowych do wnętrza komórki. To hamuje przepływ impulsów przez obwody związane z ciałem migdałowatym odpowiedzialne za odczuwanie lęku.
Alprazolam wykazuje działanie przeciwlękowe, nasenne, uspokajające, przeciwdrgawkowe oraz obniżające napięcie mięśniowe. W porównaniu do innych benzodiazepin charakteryzuje się silniejszym działaniem anksjolitycznym i przeciwlękowym przy zachowaniu działania zmniejszającego napięcie mięśniowe.
Po podaniu doustnym alprazolam wchłania się dobrze i szybko. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga 0,7–2,1 h po zażyciu (tabletki) albo 5–11 h (tabletki o przedłużonym uwalnianiu). Stan stacjonarny występuje po 2–3 dniach stosowania.
Biodostępność przy podaniu doustnym wynosi około 90%. W 80% wiąże się z białkami osocza. Okres półtrwania wynosi 10-15 godzin, lek jest wydalany głównie z moczem.
Alprazolam metabolizowany jest w wątrobie przez cytochrom P450 3A4 do czynnego α-hydroksyalprazolamu oraz nieaktywnego benzofenonu. U chorych w podeszłym wieku, otyłych lub z marskością wątroby okres półtrwania może ulec wydłużeniu.
Alprazolam jest wskazany w krótkotrwałym (do 4 tyg.) leczeniu umiarkowanych lub ciężkich stanów lękowych, zaburzeń lękowych uogólnionych, lęku napadowego z agorafobią (chorobliwy lęk przed otwartą przestrzenią) lub bez niej oraz zespołów lękowo-depresyjnych.
Konkretne zastosowania obejmują:
Alprazolam jest stosowany off-label (wskazania pozarejestracyjne) w terapii bezsenności oraz do łagodzenia syndromu napięcia przedmiesiączkowego. Może być również wykorzystywany w kombinacji z innymi lekami w leczeniu nudności wywołanych chemioterapią.
W terapii zaburzeń lękowych alprazolam stanowi ważny element strategii leczniczej, szczególnie w sytuacjach wymagających szybkiej interwencji. Leki z grupy benzodiazepin mają zastosowanie w leczeniu zaburzeń lękowych w konkretnych sytuacjach klinicznych. W przypadku lęku uogólnionego postępowanie doraźne może obejmować podanie benzodiazepin, na przykład alprazolamu – ze względu na silne i szybkie działanie przeciwlękowe tej grupy leków.
W leczeniu zaburzeń lękowych w Polsce najczęściej wykorzystywane są następujące substancje czynne:
Benzodiazepiny krótko- i średniodziałające:
Benzodiazepiny długodziałające:
Leki przeciwdepresyjne (terapia długoterminowa):
Przegląd zaleceń w odniesieniu do poszczególnych rodzajów zaburzeń lękowych wskazuje, że zasadniczą rolę w leczeniu zaburzeń lękowych odgrywa aktualnie grupa leków określana jako przeciwdepresyjne. Szczególna rola przypada tu lekom nowej generacji, a zwłaszcza substancjom z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny.
Dawkowanie alprazolamu różni się w zależności od wieku pacjenta, stanu ogólnego i diagnozy. Lek można przyjmować niezależnie od posiłku. U osób dorosłych dawki dobowe wynoszą od 0,25 do 1,5 mg, z maksymalną dawką 3 mg.
Zaburzenia lękowe uogólnione:
Napady paniki i agorafobia:
Dobowa ilość leku stosowana w badaniach klinicznych wynosiła od 4 do 8 mg alprazolamu. W rzadkich przypadkach podawano dawkę maksymalną, która wynosi 10 mg.
W przypadku tabletek o przedłużonym uwalnianiu dawki wahają się od 0,5 mg do 4 mg, a maksymalna dawka wynosi 10 mg na dobę. Ta forma jest szczególnie przydatna w zapewnieniu stabilnego stężenia leku w ciągu całej doby.
Alprazolam nie powinien być stosowany w przypadku nadwrażliwości na tę substancję lub inne benzodiazepiny. Jest przeciwwskazan u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, ponieważ układ nerwowy w tym wieku jest bardziej wrażliwy na działanie benzodiazepin, a bezpieczeństwo terapii nie zostało ocenione.
Inne bezwzględne przeciwwskazania:
U osób w wieku podeszłym, aby ograniczyć działania niepożądane alprazolamu oraz zmniejszyć ryzyko upadków jak i reakcji paradoksalnych zaleca się stosowanie mniejszych dawek leku przez możliwie najkrótszy okres.
Pacjenci z niewydolnością wątroby oraz nerek powinni być monitorowani pod kątem kumulacji leku w organizmie i wystąpienia działań niepożądanych. W tej grupie osób, może okazać się konieczne zmniejszenie dawki alprazolamu.
Bardzo częste: Depresja, nadmierne uspokojenie, zmęczenie, senność, niezborność ruchów, zaburzenia pamięci, mowy, zaparcia, bóle głowy, zawroty głowy, suchość w ustach. Częste: spadek apetytu, uczucie splątania, dezorientacja, zmiany libido, zaburzenia snu, nerwowość, zaburzenia równowagi, koncentracji, nasilona potrzeba snu, drżenie, lęk, zaburzenia widzenia, nudności, stany zapalne skóry.
| Układ | Działania niepożądane |
|---|---|
| Ośrodkowy układ nerwowy | Senność, zawroty głowy, ataksja, zaburzenia pamięci, splątanie |
| Układ pokarmowy | Suchość w ustach, zaparcia, nudności, zmniejszenie apetytu |
| Układ mięśniowo-szkieletowy | Osłabienie mięśni, zaburzenia koordynacji |
| Układ krążenia | Obniżenie ciśnienia, spowolnienie akcji serca |
Alprazolam może powodować następczą niepamięć (niemożność uczenia się i zapamiętywania nowych informacji), jak również tzw. reakcje paradoksalne, czyli odmienne od spodziewanych jak np. euforia, omamy, niepokój, pobudzenie.
Długotrwałe stosowanie leku może wywołać fizyczne i psychiczne uzależnienie. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia. Jest ono większe u osób, które były uzależnione od alkoholu lub leków, oraz u osób z zaburzeniami osobowości.
Podczas terapii alprazolamu rozwija się zjawisko tolerancji. Zjawisko to opisano dla działania uspokajającego substancji, ale nie dla przeciwlękowego.
Nagłe odstawienie może wywołać pojawienie się tzw. objawów abstynencji, czyli objawów z odstawienia leku (np. lęk, pobudzenie, zawroty głowy, bóle głowy, bóle mięśniowe, napięcie, drażliwość). Z tej samej przyczyny może również dojść do powstania tzw. zespołu z odbicia, czyli powrotu objawów, z powodu których lek został przepisany (np. zaburzenia snu, napady lęku).
W ciężkich przypadkach mogą wystąpić:
Ten lek nie powinien być stosowany łącznie z innymi preparatami o działaniu psychotropowym, przeciwdrgawkowym, przeciwhistaminowym, a także z alkoholem oraz środkami farmakologicznymi, które oddziałują na ośrodkowy układ nerwowy. Takie połączenie prowadzi do addytywnego działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy.
Inhibitory CYP3A4:
Opioidy: Łączenie alprazolamu z opioidami może prowadzić do depresji oddechowej i śpiączki. W przypadku konieczności jednoczesnej terapii, pacjent powinien być ściśle monitorowany.
Alkohol: Jednoczesne spożywanie benzodiazepin i napojów wyskokowych może prowadzić do kumulacji szkodliwego działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy. Przypuszcza się, że w skrajnych przypadkach może to doprowadzić do zgonu.
| Grupa leków/substancji | Efekt interakcji | Zalecenia |
|---|---|---|
| Inhibitory CYP3A4 | Zwiększenie stężenia alprazolamu | Unikać lub zmniejszyć dawkę |
| Opioidy | Depresja oddechowa, śpiączka | Ścisły monitoring, najkrótszy czas terapii |
| Alkohol | Addytywne działanie depresyjne | Całkowite unikanie |
| Teofilina | Antagonizowanie działania | Monitoring skuteczności |
Lek zawierające alprazolam należą do kategorii D według FDA. Oznacza to, że niosą ze sobą ciąży ryzyko dla płodu, niemniej w pewnych wypadkach korzyści wynikające z ich stosowania mogą przewyższać potencjalne ryzyko.
W pierwszym trymestrze ciąży, alprazolam może zwiększać ryzyko wad, takich jak rozszczepienie podniebienia, choć badania sugerują, że ryzyko to jest stosunkowo niewielkie. II i III trymestrze ciąży, lek może prowadzić do zaburzeń rytmu serca płodu oraz zmniejszonej ruchliwości.
Stosowanie alprazolamu w okresie okołoporodowym, nawet w niewielkich dawkach, może wywołać zespół wiotkiego dziecka, objawiający się niedociśnieniem, zaburzeniami ssania, brakiem przybierania na wadze i sennością. Stan ten może trwać od tygodnia do trzech tygodni po porodzie.
Przedawkowanie alprazolamu działa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy. Objawy, które wystąpią mogą być nasilone w różnym stopniu, od senności po śpiączkę.
Stopnie nasilenia przedawkowania:
Samo przedawkowanie alprazolamu rzadko jest bezpośrednim zagrożeniem dla życia pacjentów (na skutek depresji oddechowej). Jednak łączenie dużych dawek związku z innymi substancjami działającymi hamująco na centralny układ nerwowy (np.alkohol, opioidy) w istotny sposób zwiększa ryzyko śmierci.
Antidotum specyficzne to flumazenil – antagonista receptorów benzodiazepinowych.
Przeprowadzono wiele badań klinicznych, które potwierdzają, że alprazolam jest skutecznym lekiem w redukcji objawów lęku, takich jak napięcie, niepokój, lęki paniki i fobie.
Liczne badania naukowe dowiodły, że alprazolam wykazuje wysoką skuteczność w leczeniu lęku i niepokoju.
A 2023 meta-analysis of published and unpublished FDA-submitted regulatory trials of alprazolam extended-release for panic disorder found that only one of five clinical trials showed a positive efficacy outcome (20%), while the rest were negative and did not demonstrate effectiveness.
Most evidence shows that the benefits of alprazolam in treating panic disorder last only four to ten weeks. Długoterminowa skuteczność jest ograniczona, szczególnie w leczeniu zaburzeń paniki.
Afobam (tabletki) Alpragen (tabletki) Alpraxil (tabletki) Alprazolam Aurovitas (tabletki) Alprox (tabletki) Neurol 0,25 (tabletki) Neurol 1,0 (tabletki) Neurol SR 0,5 (tabletki o przedłużonym uwalnianiu) Xanax (tabletki) Xanax S
Preparaty o przedłużonym uwalnianiu dostępne w dawkach 0,5 mg, 1 mg i 2 mg.
Tak, alprazolam wykazuje znaczny potencjał uzależniający. Uzależnienie może wystąpić już po kilku tygodniach regularnego stosowania, szczególnie przy wyższych dawkach. Ryzyko jest większe u osób z historią uzależnienia od alkoholu lub innych substancji.
Zalecany czas leczenia to maksymalnie 4 tygodnie, z możliwością przedłużenia do 8-12 tygodni w uzasadnionych przypadkach. Dłuższe stosowanie znacznie zwiększa ryzyko uzależnienia i wystąpienia zespołu odstawienia.
Nie zaleca się prowadzenia pojazdów, szczególnie na początku leczenia. Alprazolam może powodować senność, zaburzenia koncentracji i spowolnienie reakcji. Decyzję o prowadzeniu należy podjąć indywidualnie z lekarzem.
Alprazolam należy do kategorii D ryzyka w ciąży. Nie powinien być stosowany, szczególnie w pierwszym trymestrze ze względu na ryzyko wad wrodzonych. W późniejszych okresach może powodować problemy oddechowe i zespół wiotkiego dziecka u noworodka.
Odstawianie musi być stopniowe, pod nadzorem lekarza. Zazwyczaj dawkę zmniejsza się o 0,5 mg co 3 dni. Nagłe odstawienie może prowadzić do niebezpiecznego zespołu odstawienia, włącznie z drgawkami.
Absolutnie nie. Łączenie alprazolamu z alkoholem może prowadzić do niebezpiecznej depresji oddechowej, śpiączki, a nawet śmierci. Alkohol nasila działanie uspokajające leku i zwiększa ryzyko przedawkowania.
Wczesne objawy to: potrzeba zwiększania dawki dla uzyskania tego samego efektu, niepokój między dawkami, niemożność funkcjonowania bez leku, myśli o leku przez większość dnia, oraz trudności z ograniczeniem jego używania.
Tak, alprazolam może powodować zaburzenia pamięci, szczególnie pamięci krótkotrwałej i zdolności uczenia się nowych informacji. Może również wystąpić amnezja następcza – niemożność zapamiętania wydarzeń podczas działania leku.
Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po 1-2 godzinach od zażycia tabletki, a efekt przeciwlękowy może być odczuwalny już po 30-60 minutach. Działanie utrzymuje się przez 10-15 godzin.
Tak, szczególnie u osób starszych i dzieci mogą wystąpić reakcje paradoksalne objawiające się pobudzeniem, agresją, niepokjem, halucynacjami czy euforią zamiast oczekiwanego uspokojenia. W takich przypadkach należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
