Almozen to lek na receptę, który jest agonistą receptora serotoninowego 5-HT1. Zawiera substancję czynną almotryptan. Jest stosowany do doraźnego leczenia napadów migreny z aurą lub bez niej. Dorośli w wieku 18-65 lat powinni przyjmować go niezależnie od posiłku, jak najwcześniej po wystąpieniu bólu migrenowego. Zalecana dawka wynosi 12,5 mg. Lek nie powinien być stosowany w profilaktyce migreny.
Dezamigren to lek przeciwmigrenowy, który zawiera almotryptan. Jest stosowany w doraźnym leczeniu bólu głowy związanego z ostrymi napadami migreny z aurą i bez aury. Lek łagodzi objawy towarzyszące migrenie takie jak nudności, fonofobia, fotofobia. Dezamigren jest dostępny w postaci tabletek powlekanych. Lek jest dostępny na receptę.
Nomigren to lek przeciwmigrenowy, który zawiera substancję czynną almotryptan. Almotryptan działa poprzez wiązanie się z receptorami serotoninowymi w naczyniach krwionośnych w mózgu, co prowadzi do ich zwężenia i zmniejszenia reakcji zapalnej związanej z migreną. Zalecana dawka leku Nomigren dla dorosłych to 1 tabletka (12,5 mg), którą należy przyjąć jak najszybciej po wystąpieniu napadu migreny. Leku Nomigren nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Jest dostępny bez recepty.
Trymigan to skuteczny lek przeciwmigrenowy na bazie almotryptanu, specjalnie opracowany do łagodzenia bólu głowy podczas ostrych napadów migreny. Dzięki swojemu działaniu na receptory serotoninowe, zmniejsza reakcję zapalną i przynosi ulgę pacjentom z migreną z aurą lub bez aury.
Almotryptan to nowoczesny lek z grupy tryptanów drugiej generacji, stosowany w doraźnym leczeniu napadów migrenowych bólów głowy u dorosłych. Substancja ta działa jako selektywny agonista receptorów serotoninowych 5-HT1B i 5-HT1D, wykazując wysoką skuteczność w przerywaniu ataków migreny z aurą lub bez aury. W porównaniu do starszych tryptanów, almotryptan charakteryzuje się bardzo dobrym profilem bezpieczeństwa oraz rzadszym występowaniem działań niepożądanych, co czyni go jedną z najbardziej tolerowanych opcji terapeutycznych w tej grupie leków. Od stycznia 2023 roku preparaty zawierające almotryptan są dostępne w Polsce także bez recepty, co znacząco ułatwia dostęp pacjentom cierpiącym na nawracające napady migreny. Lek wykazuje wysoką biodostępność doustną wynoszącą około 70% oraz stosunkowo krótki okres półtrwania wynoszący 3-4 godziny, co przekłada się na szybki początek działania i efektywną kontrolę objawów migrenowych.
Migrena to przewlekłe schorzenie neurologiczne charakteryzujące się nawracającymi napadami intensywnego bólu głowy, który może znacząco upośledzać codzienne funkcjonowanie pacjenta. To nie jest zwykły ból głowy – migrena stanowi kompleksowe zaburzenie przetwarzania bodźców sensorycznych w mózgu, które wpływa na wiele obszarów ośrodkowego układu nerwowego.
Typowy atak migreny trwa od 4 do 72 godzin i charakteryzuje się jednostronnym, pulsującym bólem głowy o umiarkowanym lub dużym nasileniu. Ból nasila się podczas rutynowej aktywności fizycznej, takiej jak chodzenie czy wchodzenie po schodach. Pacjenci doświadczają również towarzyszących objawów, w tym nudności, wymiotów, nadwrażliwości na światło (fotofobia) oraz dźwięki (fonofobia). W około jednej trzeciej przypadków napadom migreny towarzyszy tak zwana aura – przemijające objawy neurologiczne, które mogą obejmować zaburzenia widzenia (migoczące światła, linie zygzakowate, ubytki w polu widzenia), zaburzenia czucia (drętwienie, mrowienie kończyn), zaburzenia mowy czy problemy z koncentracją.
Migrena dotyka około 16-18% kobiet i 6-7% mężczyzn, co czyni ją jedną z najczęstszych przyczyn niepełnosprawności na świecie. Największa częstość występowania migreny przypada na wiek 25-55 lat, czyli najbardziej produktywne lata życia człowieka. Światowa Organizacja Zdrowia (WHO) uznaje migrenę za 6. najczęstszą przyczynę niepełnosprawności na świecie, a ciężki napad migreny może być równie upośledzający jak czynna psychoza czy tetraplegia.
Almotryptan działa jako wysoce selektywny agonista receptorów serotoninowych 5-HT1B i 5-HT1D. Receptory te odgrywają kluczową rolę w patofizjologii migreny i znajdują się w naczyniach krwionośnych mózgu oraz zakończeniach nerwu trójdzielnego.
Mechanizm przeciwmigrenowego działania almotryptanu jest wielotorowy. Po pierwsze, aktywacja receptorów 5-HT1B zlokalizowanych w ścianie naczyń czaszkowych prowadzi do ich skurczu, co przeciwdziała rozszerzeniu naczyń mózgowych obserwowanemu podczas napadu migreny. Po drugie, pobudzenie receptorów 5-HT1D na zakończeniach nerwu trójdzielnego hamuje uwalnianie neuropeptydów prozapalnych i substancji bólowych, takich jak peptydu kalcytoninowy związany z genem CGRP (calcitonin gene-related peptide), substancja P czy neurokininę A. Po trzecie, almotryptan hamuje przewodzenie sygnałów bólowych w jądrze rdzeniowym nerwu trójdzielnego na poziomie pnia mózgu, co bezpośrednio zmniejsza odczuwanie bólu.
Badania wykazały, że almotryptan ma znacznie większe powinowactwo do receptorów 5-HT1B/1D niż do innych podtypów receptorów serotoninowych. Jego powinowactwo do receptorów 5-HT1A jest ponad 60-krotnie niższe, a do receptorów 5-HT7 około 40-krotnie niższe niż do receptorów 5-HT1B/1D. Almotryptan nie wykazuje istotnego działania na receptory adrenergiczne, dopaminergiczne, muskarynowe czy benzodiazepinowe, co przekłada się na jego dobry profil bezpieczeństwa.
Poza działaniem przeciwbólowym, almotryptan skutecznie łagodzi inne objawy towarzyszące migrenie, takie jak nudności, fotofobia i fonofobia. Dzieje się tak, ponieważ lek wpływa na szlaki nerwowe odpowiedzialne nie tylko za przewodzenie bólu, ale także za przetwarzanie innych bodźców sensorycznych.
Almotryptan charakteryzuje się korzystnymi właściwościami farmakokinetycznymi, które przekładają się na jego skuteczność kliniczną. Substancja ta bardzo dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, osiągając biodostępność na poziomie około 70%. Jest to wartość znacznie wyższa niż w przypadku wielu innych tryptanów – dla porównania, biodostępność sumatryptanu wynosi zaledwie 14%, a innych tryptanów mieści się w przedziale 14-50%.
Maksymalne stężenie almotryptanu we krwi osiągane jest w ciągu 1,5-3 godzin po przyjęciu tableki. Co istotne, już po godzinie od zażycia leku jego stężenie w osoczu wynosi około 68% stężenia maksymalnego, co oznacza, że działanie przeciwbólowe rozpoczyna się stosunkowo szybko. Okres półtrwania almotryptanu wynosi 3-4 godziny, co jest wartością zbliżoną do innych tryptanów, z wyjątkiem frowatryptanu, którego okres półtrwania wynosi aż 25 godzin.
Almotryptan jest metabolizowany głównie przez monoaminooksydazę A (MAO-A) w około 27% dawki. Pozostała część jest metabolizowana przez enzymy układu cytochromu P450 (głównie CYP3A4 i CYP2D6) oraz monooksygenazę flawinową. Około 30-40% podanej dawki leku wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej, co stanowi główną drogę eliminacji substancji z organizmu. W ciągu pierwszych 6 godzin po podaniu almotryptanu wydalana jest ponad połowa dawki, a w ciągu tygodnia eliminacja leku jest niemal całkowita – 75% w moczu i 12% ze stolcem.
Ważną cechą almotryptanu jest jego niska lipofilność, która ogranicza przenikanie leku przez barierę krew-mózg. Dzięki temu substancja wywiera mniejszy wpływ na ośrodkowy układ nerwowy, co przekłada się na rzadsze występowanie działań niepożądanych ze strony OUN, takich jak senność czy zawroty głowy, w porównaniu do bardziej lipofilnych tryptanów.
Posiłek nie wpływa istotnie na wchłanianie almotryptanu, co oznacza, że lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Jest to istotna informacja praktyczna dla pacjentów, ponieważ w czasie napadu migreny często występują nudności i wymioty, które mogą utrudniać przyjmowanie leków wraz z posiłkiem.
Almotryptan jest wskazany w doraźnym leczeniu bólu głowy w napadach migreny z aurą lub bez aury u dorosłych pacjentów w wieku od 18 do 65 lat. Ważne jest podkreślenie, że lek ten służy do przerywania już istniejącego napadu migreny, a nie do zapobiegania przyszłym atakom. Almotryptan nie powinien być stosowany profilaktycznie ani jako lek przeciwbólowy w innych typach bólów głowy.
Przed rozpoczęciem terapii almotryptanem konieczne jest właściwe rozpoznanie migreny przez lekarza. Substancja nie jest wskazana w leczeniu migreny podstawnej, migreny hemiplegicznej czy bólów głowy typu napięciowego. Pacjent powinien mieć potwierdzoną diagnozę migreny zgodnie z kryteriami Międzynarodowej Klasyfikacji Bólów Głowy (International Classification of Headache Disorders, ICHD-3).
Almotryptan znajduje szczególne zastosowanie u pacjentów, którzy nie uzyskali wystarczającej poprawy po zastosowaniu zwykłych leków przeciwbólowych, takich jak paracetamol czy niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ). W niektórych przypadkach almotryptan może być stosowany w skojarzeniu z innymi lekami przeciwmigrenowymi, takimi jak aceklofenac (niesteroidowy lek przeciwzapalny), co może potęgować efekt terapeutyczny.
Zalecana dawka almotryptanu wynosi 12,5 mg, podawana w postaci jednej tabletki powlekanej. Lek należy przyjąć doustnie, popijając wodą, jak najwcześniej po wystąpieniu bólu migrenowego. Kluczową zasadą skutecznej terapii tryptanami jest wczesne podanie leku, gdy ból jest jeszcze łagodny do umiarkowanego. Badania wykazały, że im wcześniej zostanie przyjęty almotryptan po pojawieniu się bólu, tym większa jest szansa na całkowite ustąpienie objawów.
Nie należy przyjmować almotryptanu przed pojawieniem się bólu głowy, na przykład podczas fazy aury, ponieważ nie zwiększa to skuteczności leczenia. Lek powinien być przyjęty dopiero wtedy, gdy rozpoczyna się ból głowy.
Jeśli po przyjęciu pierwszej dawki almotryptanu objawy migreny początkowo ustąpiły, ale powróciły w ciągu kolejnych 24 godzin, można przyjąć drugą dawkę leku. Należy jednak zachować co najmniej 2-godzinny odstęp od przyjęcia pierwszej dawki. Maksymalna zalecana dawka almotryptanu wynosi 25 mg (dwie tabletki) w ciągu 24 godzin.
Bardzo ważne jest, aby nie przyjmować drugiej dawki almotryptanu, jeśli pierwsza dawka nie przyniosła żadnej poprawy. W takiej sytuacji należy skonsultować się z lekarzem, ponieważ może to oznaczać, że dany napad migreny nie odpowiada na leczenie tryptanami lub że diagnoza nie jest prawidłowa.
W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, szczególnie w ciężkim stopniu, zaleca się ograniczenie dawkowania do maksymalnie jednej tabletki (12,5 mg) w ciągu 24 godzin. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek stężenie maksymalne almotryptanu jest zwiększone dwukrotnie, a pole powierzchni pod krzywą stężeń (AUC) około trzykrotnie w porównaniu do zdrowych osób.
Również u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ostrożność i ewentualne zmniejszenie dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby almotryptan jest przeciwwskazany.
Skuteczność almotryptanu została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych z udziałem tysięcy pacjentów cierpiących na migrenę. W badaniach kontrolowanych placebo wykazano, że almotryptan w dawce 12,5 mg znacząco przewyższa placebo pod względem wszystkich analizowanych parametrów skuteczności.
W jednym z kluczowych badań obejmujących 722 pacjentów, którzy leczyli po trzy kolejne napady migreny, almotryptan w dawce 12,5 mg doprowadził do złagodzenia bólu (zmniejszenie z umiarkowanego/silnego do łagodnego/braku bólu) w ciągu 2 godzin u 70% pacjentów, podczas gdy w grupie placebo odsetek ten wynosił jedynie 38%. Jeszcze bardziej imponujące wyniki uzyskano w zakresie całkowitego ustąpienia bólu – po 2 godzinach od przyjęcia almotryptanu 38,8% pacjentów było całkowicie wolnych od bólu, w porównaniu do zaledwie 15,5% w grupie placebo.
W badaniu porównującym różne dawki almotryptanu (2 mg, 6,25 mg, 12,5 mg i 25 mg) z placebo, najwyższą skuteczność wykazano dla dawek 12,5 mg i 25 mg. Odsetek pacjentów z odpowiedzią na leczenie (złagodzenie bólu) po 2 godzinach wynosił odpowiednio 58,5% i 66,5%, podczas gdy w grupie placebo było to jedynie 32,5%. Biorąc pod uwagę zarówno skuteczność, jak i profil bezpieczeństwa, dawka 12,5 mg została uznana za optymalną dla większości pacjentów.
Szczególnie istotnym parametrem skuteczności jest tak zwane trwałe ustąpienie bólu (sustained pain-free, SPF), definiowane jako całkowity brak bólu po 2 godzinach od przyjęcia leku, bez nawrotu bólu i bez konieczności stosowania dodatkowych leków przeciwbólowych w ciągu 24 godzin. W badaniach wykazano, że almotryptan 12,5 mg osiąga wskaźnik SPF na poziomie 25-32% u pacjentów z umiarkowanym bólem wyjściowym i 17-21% u pacjentów z ciężkim bólem wyjściowym, co jest wynikiem znacząco lepszym niż placebo (około 3-10%).
W badaniach porównawczych z sumatryptanem, jednym z najczęściej stosowanych tryptanów, almotryptan wykazał porównywalną skuteczność. W randomizowanym badaniu obejmującym 1173 pacjentów, almotryptan w dawce 12,5 mg i sumatryptan w dawce 50 mg osiągnęły podobny odsetek złagodzenia bólu po 2 godzinach (odpowiednio 58,0% i 57,3%). Co istotne, almotryptan charakteryzował się lepszym profilem tolerancji – działania niepożądane wystąpiły u 15,2% pacjentów przyjmujących almotryptan, w porównaniu do 19,4% w grupie sumatryptanu.
Duża meta-analiza 53 badań klinicznych obejmujących ponad 24 000 pacjentów wykazała, że almotryptan 12,5 mg osiągnął najwyższy wskaźnik SPF (25,9%) oraz najniższy odsetek działań niepożądanych (14,2%) spośród wszystkich badanych tryptanów. Co więcej, almotryptan wykazał najwyższy wskaźnik złożonego punktu końcowego SPF bez działań niepożądanych (SNAE – sustained pain-free and no adverse events) wynoszący 22,2%, co potwierdza jego optymalny stosunek skuteczności do bezpieczeństwa.
Badania wykazały również, że wczesne podanie almotryptanu, gdy ból jest jeszcze łagodny, znacząco zwiększa skuteczność terapii. W analizie danych z badania obejmującego 582 pacjentów leczących ponad 10 000 napadów migreny, wskaźnik całkowitego ustąpienia bólu po 2 godzinach wynosił 76,9% przy leczeniu łagodnego bólu, w porównaniu do 43,9% przy leczeniu umiarkowanego lub ciężkiego bólu. Również wskaźnik SPF był niemal dwukrotnie wyższy przy wczesnym podaniu leku (66,6% vs 36,6%).
Leczenie farmakologiczne migreny obejmuje dwie główne strategie: leczenie ostrego napadu (leczenie doraźne) oraz leczenie profilaktyczne mające na celu zmniejszenie częstości i nasilenia ataków. Wybór odpowiedniego schematu terapeutycznego zależy od częstości występowania napadów, ich nasilenia oraz odpowiedzi pacjenta na wcześniejsze leczenie.
W leczeniu ostrego napadu migreny stosuje się kilka grup leków o różnych mechanizmach działania:
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) i paracetamol stanowią pierwszą linię leczenia w łagodnych do umiarkowanych napadach migreny. Do najczęściej stosowanych należą: ibuprofen, naproksen, ketoprofen, aceklofenac oraz kwas acetylosalicylowy. Leki te hamują syntezę prostaglandyn, redukując stan zapalny i ból. Często stosowane są w połączeniu z lekami przeciwwymiotnymi, takimi jak metoklopramid czy domperidon.
Tryptany są lekami opracowanymi specjalnie do leczenia migreny i stanowią złoty standard w leczeniu umiarkowanych do ciężkich napadów migrenowych, szczególnie u pacjentów, którzy nie odnoszą korzyści z NLPZ. Oprócz almotryptanu, w Polsce dostępne są następujące tryptany:
Wszystkie tryptany działają przez stymulację receptorów serotoninowych 5-HT1B/1D, ale różnią się farmakokintyką, szybkością działania i profilem działań niepożądanych. Badania wykazały, że almotryptan, ryzatryptan i eletryptan należą do tryptanów o największej skuteczności i najlepszej tolerancji.
Ergotamina i dihydroergotamina to starsze leki przeciwmigrenowe, które działają również poprzez aktywację receptorów serotoninowych, ale mają szerszy profil receptorowy i więcej działań niepożądanych. Są obecnie rzadziej stosowane ze względu na pojawienie się bezpieczniejszych tryptanów.
Leki przeciwwymiotne, takie jak metoklopramid, domperidon czy ondansetron, często są stosowane w skojarzeniu z lekami przeciwbólowymi, ponieważ nudności i wymioty są częstym objawem towarzyszącym migrenie.
U pacjentów z częstymi napadami migreny (więcej niż 4 napady miesięcznie) lub napadami znacząco upośledzającymi funkcjonowanie, zalecane jest wdrożenie leczenia profilaktycznego. Do leków stosowanych profilaktycznie należą:
Beta-blokery (propranolol, metoprolol) – zmniejszają częstość napadów migreny poprzez stabilizację naczyń mózgowych i modulację układu adrenergicznego.
Leki przeciwpadaczkowe (walproinian, topiramiat) – wpływają na różne mechanizmy neurochemiczne, w tym przewodnictwo jonowe i neuroprzekaźnictwo.
Leki przeciwdepresyjne (amitryptylina, wenlafaksyna) – modulują układ serotoninergiczny i noradrenergiczny, wpływając na próg bólowy.
Antagoniści receptora CGRP (erenumab, fremanezumab, galkanezumab) – nowoczesne leki biologiczne, przeciwciała monoklonalne, które blokują peptyd kalcytoninowy związany z genem CGRP, kluczowy mediator w patofizjologii migreny.
Leki z grupy gepantów (rimegepant, atogepant) – doustne antagoniści receptora CGRP, dostępne zarówno w leczeniu doraźnym, jak i profilaktycznym.
Toksyna botulinowa typu A (onabotulinumtoksyna A) – stosowana w leczeniu przewlekłej migreny (≥15 dni z bólem głowy w miesiącu), podawana w postaci iniekcji w określone punkty głowy i szyi.
Almotryptan może wchodzić w interakcje z innymi lekami, co wymaga ostrożności podczas jednoczesnego stosowania różnych preparatów. Znajomość potencjalnych interakcji jest kluczowa dla bezpieczeństwa terapii.
Inne leki przeciwmigrenowe: Nie należy stosować almotryptanu jednocześnie z innymi tryptanami (sumatryptan, zolmitryptan, ryzatryptan, eletryptan, naratryptan, frowatryptan) ani w ciągu 24 godzin po ich przyjęciu ze względu na ryzyko sumowania działań naczynioskurczowych. Podobnie, almotryptan nie powinien być łączony z lekami z grupy ergotaminy (ergotamina, dihydroergotamina, metysergid) – konieczne jest zachowanie co najmniej 24-godzinnego odstępu między podaniem tych leków.
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) i inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI): Leki te, stosowane w leczeniu depresji i zaburzeń lękowych (np. fluoksetyna, paroksetyna, sertralina, citalopram, escitalopram, wenlafaksyna, duloksetyna), mogą teoretycznie zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego podczas jednoczesnego stosowania z almotryptanem. Zespół serotoninowy to potencjalnie zagrażający życiu stan charakteryzujący się nadmierną aktywnością serotoninergiczną, objawiający się tachykardią, wzrostem ciśnienia tętniczego, gorączką, poceniem się, drżeniem, splątaniem, pobudzeniem i zaburzeniami świadomości. Choć interakcja ta jest możliwa, duża analiza danych klinicznych sugeruje, że ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego przy jednoczesnym stosowaniu tryptanów i SSRI/SNRI jest bardzo niskie. Niemniej jednak zaleca się zachowanie ostrożności i monitorowanie pacjentów.
Inhibitory monoaminooksydazy typu A (MAO-A): Leki takie jak moklobemid mogą zwiększać stężenie almotryptanu w organizmie, ponieważ MAO-A jest jednym z głównych szlaków metabolizmu tej substancji. Chociaż badania wykazały, że interakcja ta nie jest klinicznie istotna, zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tych leków.
Blokery kanału wapniowego: Werapamil, powszechnie stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego i zaburzeń rytmu serca, może nieznacznie zwiększać stężenie almotryptanu w osoczu (wzrost maksymalnego stężenia i pola powierzchni pod krzywą o około 20%). Interakcja ta została jednak uznana za klinicznie nieistotną i nie wymaga modyfikacji dawkowania.
Beta-blokery: Badania z propranololem, często stosowanym w profilaktyce migreny, nie wykazały klinicznie znaczących interakcji z almotryptanem.
Inhibitory cytochromu P450: Ketokonazol, erytromycyna i inne silne inhibitory izoenzmu CYP3A4 mogą zwiększać stężenie almotryptanu, ponieważ enzym ten bierze udział w metabolizmie leku. W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków zaleca się zachowanie ostrożności.
Ziele dziurawca (Hypericum perforatum): Preparaty roślinne zawierające ziele dziurawca mogą nasilać działania niepożądane almotryptanu i zmniejszać jego skuteczność poprzez indukcję enzymów metabolizujących. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych substancji.
Sok grejpfrutowy: Może hamować aktywność CYP3A4, potencjalnie zwiększając stężenie almotryptanu w organizmie. Zaleca się unikanie spożywania soku grejpfrutowego podczas terapii almotryptanem.
Almotryptan, podobnie jak wszystkie tryptany, jest przeciwwskazany w określonych stanach klinicznych ze względu na swoje działanie farmakologiczne i potencjalne ryzyko poważnych powikłań.
Choroby układu sercowo-naczyniowego: Almotryptan jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, w tym zawałem serca w wywiadzie, dławicą piersiową (stabilną lub niestabilną) oraz innymi objawami lub oznakami niedokrwienia mięśnia sercowego. Ponieważ almotryptan pobudza receptory 5-HT1B obecne w naczyniach wieńcowych, może powodować ich skurcz, co u osób z chorobą niedokrwienną serca może prowadzić do groźnych powikłań, w tym zawału serca.
Nadciśnienie tętnicze: Ciężkie lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze stanowi przeciwwskazanie do stosowania almotryptanu. Lek może powodować przejściowy wzrost ciśnienia tętniczego, szczególnie u osób w podeszłym wieku, co u pacjentów z nieleczonym nadciśnieniem może prowadzić do powikłań naczyniowych.
Choroby naczyń mózgowych: Almotryptan jest przeciwwskazany u pacjentów po przebytym udarze mózgu, przejściowym ataku niedokrwiennym (TIA) lub z innymi zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi w wywiadzie. Lek może teoretycznie nasilać niedokrwienie tkanki mózgowej.
Choroby naczyń obwodowych: Pacjenci z chorobą naczyń obwodowych, w tym z zespołem Raynauda, niedokrwieniem kończyn dolnych czy innymi zaburzeniami przepływu w naczyniach obwodowych, nie powinni stosować almotryptanu ze względu na jego działanie naczynioskurczowe.
Ciężkie zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby almotryptan jest przeciwwskazany, ponieważ metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ostrożność i ewentualne dostosowanie dawkowania.
Ciężkie zaburzenia czynności nerek: Choć almotryptan nie jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, u osób z ciężkimi zaburzeniami zaleca się szczególną ostrożność i ograniczenie dawki do maksymalnie 12,5 mg w ciągu 24 godzin.
Nadwrażliwość: Uczulenie na almotryptan lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do jego stosowania.
Szczególne typy migreny: Almotryptan nie powinien być stosowany w leczeniu migreny podstawnej (bazylarne), migreny hemiplegicznej (z przemijającym niedowładem) ani migreny ze szczególnie długotrwałą aurą, ponieważ nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku w tych rzadkich postaciach migreny.
Wiek: Almotryptan nie jest zalecany u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej. Podobnie, ostrożność zaleca się u osób powyżej 65. roku życia.
Almotryptan charakteryzuje się bardzo dobrym profilem bezpieczeństwa i jest jednym z najlepiej tolerowanych tryptanów. W badaniach klinicznych wykazano, że częstość występowania działań niepożądanych przy stosowaniu dawki 12,5 mg jest porównywalna z placebo. Niemniej jednak, jak każdy lek, almotryptan może wywoływać działania niepożądane u niektórych pacjentów.
Często występujące działania niepożądane (u 1-10% pacjentów):
Niezbyt często występujące działania niepożądane (u 0,1-1% pacjentów):
Rzadko występujące działania niepożądane (u 0,01-0,1% pacjentów):
Warto podkreślić, że w badaniach porównawczych almotryptan wykazał znacząco niższą częstość występowania bólu w klatce piersiowej (0,3%) w porównaniu do sumatryptanu (2,2%). Uczucie ucisku lub ciężkości w klatce piersiowej, choć niepokojące dla pacjentów, zazwyczaj nie jest związane z problemami kardiologicznymi, lecz prawdopodobnie wynika ze skurczu przełyku lub mięśni klatki piersiowej. Niemniej jednak, jeśli objawy te występują po raz pierwszy, są nasilone lub długotrwałe, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem w celu wykluczenia poważnych powikłań sercowych.
Meta-analiza 53 badań klinicznych wykazała, że almotryptan charakteryzuje się najniższą częstością działań niepożądanych związanych z ośrodkowym układem nerwowym spośród wszystkich tryptanów. Wskaźnik ten wynosił zaledwie -1,5% (co oznacza, że częstość działań niepożądanych była nawet nieco niższa niż w grupie placebo). Wynika to z niskiej lipofilności almotryptanu i ograniczonego przenikania przez barierę krew-mózg.
Szczególnie istotnym problemem w terapii tryptanami jest ryzyko rozwoju bólów głowy z nadużywania leków (medication overuse headache, MOH). Ten typ bólu głowy może pojawić się, gdy tryptany są stosowane zbyt często – przez co najmniej 10 dni w miesiącu przez 3 kolejne miesiące. W takiej sytuacji tworzy się błędne koło, w którym leki powodują bóle głowy, które mają łagodzić. Dlatego bardzo ważne jest, aby nie przekraczać zalecanych dawek i częstości stosowania almotryptanu.
Ciąża i laktacja: Ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania almotryptanu w ciąży, lek nie jest zalecany u kobiet w ciąży, chyba że potencjalne korzyści wyraźnie przewyższają możliwe ryzyko. Badania na zwierzętach wykazały, że tryptany mogą zwiększać ryzyko przedwczesnego porodu. Niektóre badania sugerują również związek między stosowaniem tryptanów w ciąży a zwiększonym ryzykiem wad wrodzonych, choć dane te nie są jednoznaczne.
W przypadku kobiet karmiących piersią zaleca się ostrożność. Badania na zwierzętach wykazały, że almotryptan przenika do mleka. Chociaż nie ma danych dotyczących przenikania do pokarmu kobiecego, w celu zminimalizowania ekspozycji noworodka zaleca się niekarmienie piersią przez 24 godziny po przyjęciu almotryptanu.
U kobiet w ciąży z napadami migreny lekami pierwszego wyboru są paracetamol i metoklopramid, które mają lepiej udokumentowany profil bezpieczeństwa. W przypadku migrenowych bólów głowy podczas laktacji preferuje się stosowanie ibuprofenu lub paracetamolu.
Migrena menstruacyjna: Badania wykazały, że tryptany, w tym almotryptan, są skuteczne w leczeniu migrenowych bólów głowy związanych z miesiączką (migrena menstruacyjna). W retrospektywnej analizie obejmującej 255 kobiet z migreną menstruacyjną almotryptan wykazał porównywalną skuteczność do zolmitryptanu – po 2 godzinach od podania złagodzenie bólu uzyskało 67,9% pacjentek przyjmujących almotryptan, a całkowite ustąpienie bólu – 44,9%.
Osoby starsze: U pacjentów powyżej 65. roku życia zaleca się szczególną ostrożność ze względu na fizjologiczne zmniejszenie czynności nerek związane z wiekiem oraz wyższe ryzyko chorób układu sercowo-naczyniowego. U osób starszych może występować większy wzrost ciśnienia tętniczego po podaniu almotryptanu.
Dzieci i młodzież: Almotryptan nie jest zalecany u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Przeprowadzono niewielkie badanie z udziałem 15 pacjentów w wieku 11-17 lat, które wykazało obiecujące wyniki dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa, jednak potrzebne są dalsze badania na większej populacji przed wydaniem oficjalnych rekomendacji dla tej grupy wiekowej.
Podczas napadu migreny może występować senność, która była również obserwowana jako działanie niepożądane almotryptanu u niektórych pacjentów. Z tego względu zaleca się zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn po przyjęciu leku. Pacjenci powinni ocenić swoją reakcję na lek przed podjęciem czynności wymagających pełnej sprawności psychofizycznej.
W badaniach klinicznych podawano pojedyncze dawki almotryptanu wynoszące nawet 150 mg. Najczęstszym działaniem niepożądanym obserwowanym przy tej bardzo wysokiej dawce była senność. Nie odnotowano poważnych powikłań.
W przypadku przedawkowania leczenie jest objawowe i podtrzymujące. Ze względu na okres półtrwania almotryptanu wynoszący około 3,5 godziny, zaleca się obserwację pacjenta przez co najmniej 12 godzin lub do ustąpienia objawów. Nie istnieje swoiste odtrutka na almotryptan.
W Polsce almotryptan jest dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 12,5 mg substancji czynnej. Od stycznia 2023 roku preparaty zawierające almotryptan mogą być sprzedawane bez recepty, co znacząco ułatwia dostęp pacjentom cierpiącym na migrenę. Dostępne preparaty zawierające almotryptan to między innymi:
Podczas wydawania almotryptanu bez recepty farmaceuta powinien zalecić pacjentowi wykonanie testu dołączonego przez producenta, który ma na celu zminimalizowanie ryzyka przyjęcia leku przez osoby, u których jest on przeciwwskazany. Test ten zawiera pytania dotyczące objawów, historii medycznej i czynników ryzyka.
Pacjent powinien zostać poinformowany, że almotryptan jest przeznaczony wyłącznie do leczenia potwierdzonej migreny i nie powinien być stosowany w innych typach bólów głowy. W przypadku wątpliwości co do rozpoznania lub braku skuteczności leczenia, niezbędna jest konsultacja lekarska.
Almotryptan najlepiej przyjąć jak najwcześniej po wystąpieniu bólu migrenowego, gdy ból jest jeszcze łagodny do umiarkowanego. Badania wykazały, że wczesne podanie leku znacząco zwiększa szansę na całkowite ustąpienie objawów. Nie należy przyjmować leku przed pojawieniem się bólu (np. podczas aury), ponieważ nie zwiększa to skuteczności terapii.
Maksymalna zalecana dawka almotryptanu wynosi 25 mg (dwie tabletki po 12,5 mg) w ciągu 24 godzin. Między przyjęciem pierwszej a drugiej dawki musi upłynąć co najmniej 2 godziny. Jeśli pierwsza dawka nie przyniosła żadnej poprawy, nie należy przyjmować drugiej dawki dla tego samego napadu i trzeba skonsultować się z lekarzem.
Tak, almotryptan może być bezpiecznie łączony z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, takimi jak ibuprofen czy naproksen, oraz z paracetamolem. Niektóre badania wykazały nawet, że połączenie almotryptanu z lekami przeciwzapalnymi może zwiększać skuteczność terapii. Należy jednak unikać jednoczesnego stosowania almotryptanu z innymi lekami przeciwmigrenowymi, takimi jak inne tryptany czy ergotamina.
Nie, almotryptan nie powoduje uzależnienia w klasycznym tego słowa znaczeniu. Niemniej jednak zbyt częste stosowanie tryptanów (więcej niż 10 dni w miesiącu przez co najmniej 3 miesiące) może prowadzić do rozwoju bólów głowy z nadużywania leków (medication overuse headache, MOH). Dlatego bardzo ważne jest, aby stosować almotryptan zgodnie z zaleceniami i nie przekraczać zalecanej częstości przyjmowania leku.
Z badań wynika, że alkohol nie wchodzi w bezpośrednią interakcję farmakologiczną z almotryptanem. Niemniej jednak alkohol jest jednym z częstych czynników wyzwalających napady migreny, dlatego osobom cierpiącym na migrenę zaleca się ograniczenie lub unikanie spożywania alkoholu. Ponadto, zarówno almotryptan, jak i alkohol mogą powodować senność, co może nasilać ten efekt.
Ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania almotryptanu w ciąży, lek nie jest zalecany u kobiet w ciąży, chyba że potencjalne korzyści wyraźnie przewyższają możliwe ryzyko. U kobiet w ciąży z napadami migreny preferuje się stosowanie paracetamolu lub metoklopramidu. Każde stosowanie leków w ciąży powinno być uzgodnione z lekarzem prowadzącym.
Tak, od stycznia 2023 roku almotryptan jest dostępny w Polsce bez recepty w postaci preparatów takich jak Dezamigren, Nomigren czy Trymigan. Należy jednak pamiętać, że lek powinien być stosowany wyłącznie u pacjentów z potwierdzoną diagnozą migreny. Przed zakupem leku zaleca się wykonanie testu dołączonego przez producenta oraz konsultację z farmaceutą.
Almotryptan jest lekiem przeznaczonym do doraźnego leczenia napadów migreny i nie powinien być stosowany profilaktycznie. Ważne jest, aby nie przyjmować go częściej niż 10 dni w miesiącu, ponieważ zbyt częste stosowanie może prowadzić do rozwoju bólów głowy z nadużywania leków. Jeśli napady migreny występują bardzo często (więcej niż 4 razy w miesiącu), należy skonsultować się z lekarzem w celu wdrożenia leczenia profilaktycznego.
Almotryptan zaczyna działać w ciągu 30-60 minut od przyjęcia, a maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po około 1,5-3 godzinach. W badaniach klinicznych wykazano, że już po 30 minutach od przyjęcia leku u niektórych pacjentów obserwowano znaczące zmniejszenie bólu. Największy odsetek pacjentów uzyskuje złagodzenie bólu w ciągu 2 godzin od przyjęcia almotryptanu.
Jeśli almotryptan nie przynosi żadnej poprawy w ciągu 2-3 godzin od przyjęcia, nie należy przyjmować drugiej dawki dla tego samego napadu. Należy skonsultować się z lekarzem, ponieważ może to oznaczać, że dany napad migreny nie odpowiada na leczenie tryptanami lub że diagnoza nie jest prawidłowa. Lekarz może zalecić zmianę na inny tryptan lub całkowicie inną strategię leczenia. Badania wykazały, że pacjenci często różnią się indywidualną odpowiedzią na poszczególne tryptany, dlatego brak skuteczności jednego leku nie oznacza, że inne tryptany również nie będą działać.
