Alkohol dichlorobenzylowy – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Alkohol dichlorobenzylowy – substancja wykazująca działanie odkażające. Mechanizm działania alkoholu dichlorobenzylowego polega na wywieraniu wpływu na transport lipidów przez błonę komórkową, dzięki czemu wykazuje aktywność przeciwgrzybiczą i przeciwbakteryjną. Wskazaniem do stosowania preparatów z tą substancją jest leczenie stanów zapalnych jamy ustnej i gardła z występującymi objawami, takimi jak: zaczerwienienie, obrzęk i ból gardła.
Alkohol dichlorobenzylowy występuje w połączeniu z substancjami takimi jak amylometakrezol, lewomentol lub chlorowodorek lidokainy, w pastylkach do ssania i roztworze do stosowania na błonę śluzową jamy ustnej i gardła.
Możliwe działania niepożądane: występują dość rzadko i jest to najczęściej podrażnienie błony śluzowej jamy ustnej oraz przewodu pokarmowego. Możliwe jest również wystąpienie reakcji alergicznych.
Uwaga: Nie zaleca się stosowania preparatów z alkoholem dichlorobenzylowym dłużej niż 5 dni, ponieważ może on zmieniać naturalną florę bakteryjną w gardle.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Alkohol dichlorobenzylowy – skuteczna substancja czynna w leczeniu infekcji gardła i jamy ustnej
Alkohol dichlorobenzylowy (2,4-dichlorobenzyl alcohol) to jedna z najczęściej stosowanych substancji czynnych w lekach dostępnych bez recepty, przeznaczonych do leczenia stanów zapalnych jamy ustnej i gardła. Ta pochodna benzenu wykazuje szerokie spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego, obejmujące aktywność przeciwbakteryjną, przeciwgrzybiczą i przeciwwirusową. Dzięki swojej skuteczności i bezpieczeństwu stosowania, alkohol dichlorobenzylowy stanowi podstawowy składnik popularnych preparatów takich jak Neo-angin, Strepsils czy Aspigola. Substancja ta działa miejscowo, bezpośrednio na błony śluzowe jamy ustnej i gardła, zapewniając szybką ulgę w objawach infekcji oraz wspomagając proces gojenia. Mechanizm działania opiera się na zakłóceniu integralności błon komórkowych patogenów oraz denaturacji ich białek strukturalnych, co prowadzi do skutecznego eliminowania drobnoustrojów chorobotwórczych. W połączeniu z innymi substancjami czynnymi, takimi jak amylometakrezol czy lewomentol, alkohol dichlorobenzylowy wykazuje działanie synergistyczne, co pozwala na redukcję dawek poszczególnych składników przy zachowaniu wysokiej skuteczności terapeutycznej.
Charakterystyka chemiczna i właściwości farmakologiczne
Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy to organiczny związek chemiczny o wzorze C₇H₆Cl₂O, należący do grupy alkoholi aromatycznych. Jest to pochodna benzenu zawierająca dwa atomy chloru w pozycjach 2 i 4 oraz grupę hydroksylową połączoną z atomem węgla. Substancja ta charakteryzuje się stabilnością chemiczną oraz dobrą rozpuszczalnością w środowisku wodnym, co czyni ją idealną do stosowania w preparatach przeznaczonych do aplikacji miejscowej w jamie ustnej.
Główną cechą farmakologiczną alkoholu dichlorobenzylowego jest jego działanie antyseptyczne, które objawia się zdolnością do niszczenia bakterii, grzybów i niektórych wirusów. Mechanizm działania tej substancji jest wielokierunkowy i obejmuje kilka procesów biochemicznych zachodzących na poziomie komórki mikroorganizmu.
Mechanizm działania na poziomie molekularnym
Antyseptyczny mechanizm działania alkoholu dichlorobenzylowego nie jest w pełni poznany, ale uważa się, że związany jest z denaturacją białek zewnętrznych i reorganizacją struktury trzeciorzędowej białek. Substancja działa głównie powierzchniowo, wywierając wpływ na transport lipidów przez błonę komórkową, dzięki czemu wykazuje aktywność przeciwbakteryjną i przeciwgrzybiczą.
Dodatkowo, alkohol dichlorobenzylowy wykazuje właściwości miejscowo znieczulające, co wiąże się z jego zdolnością do blokowania kanałów sodowych. To działanie przyczynia się do zmniejszenia dolegliwości bólowych towarzyszących stanom zapalnym gardła i jamy ustnej.
Spektrum aktywności przeciwdrobnoustrojowej
Badania naukowe potwierdzają szerokie spektrum działania alkoholu dichlorobenzylowego przeciwko różnorodnym patogenom odpowiedzialnym za infekcje górnych dróg oddechowych.
Działanie przeciwbakteryjne
Badania in vitro wykazały, że pastylki zawierające alkohol dichlorobenzylowy w połączeniu z amylometakrezol wykazują działanie bakteriobójcze przeciwko siedmiu gatunkom bakterii związanych z zapaleniem gardła, w tym Streptococcus pyogenes, Fusobacterium necrophorum, Streptococcus dysgalactiae podgatunek equisimilis, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenza, Arcanobacterium haemolyticum i Staphylococcus aureus.
Szczególnie istotne jest to, że działanie bakteriobójcze obserwowano już po jednej minucie kontaktu z preparatem, co oznacza bardzo szybki efekt terapeutyczny. Taki profil działania jest szczególnie cenny w leczeniu ostrych stanów zapalnych gardła, gdzie szybka ulga w objawach ma kluczowe znaczenie dla komfortu pacjenta.
Aktywność przeciwwirusowa
Pastylki o niskim pH zawierające alkohol dichlorobenzylowy (1,2 mg) i amylometakrezol (0,6 mg) wykazały zdolność do inaktywacji wirusów syncytialnych układu oddechowego i SARS-CoV, ale nie były aktywne przeciw adenowirusom czy rinowirusom.
Badania in vitro wykazały działanie przeciwwirusowe przeciwko wirusom otoczkowym, w tym wirusowi grypy A, wirusowi paragrypy, wirusowi syncytialnemu układu oddechowego, cytomegaliwirusowi i koronawirusowi, obserwowane już po 1-2 minutach kontaktu.
Działanie przeciwgrzybicze
Alkohol dichlorobenzylowy wykazuje również aktywność przeciwgrzybiczą, co czyni go skutecznym w leczeniu kandydozy jamy ustnej i innych infekcji grzybiczych błon śluzowych. Gdy dwie substancje czynne – alkohol dichlorobenzylowy i amylometakrezol – są łączone, obserwuje się synergistyczne działanie przeciwbakteryjne, prowadzące do redukcji dawek kombinowanych.
Farmakokinetyka i biodostępność
Uwalnianie i absorpcja
Alkohol dichlorobenzylowy jest uwalniany niemal natychmiast z formulacji i osiąga maksymalne stężenie po 3-4 minutach. Ta szybka kinetyka uwalniania przekłada się na natychmiastowy efekt terapeutyczny, co jest szczególnie istotne w objawowym leczeniu bólu gardła.
Stężenie w ślinie po 120 minutach stanowi około 50% podanej dawki, co świadczy o utrzymywaniu się substancji czynnej w jamie ustnej przez odpowiednio długi czas, zapewniając przedłużone działanie terapeutyczne.
Metabolizm i eliminacja
W badaniach przedklinicznych podanie doskórne alkoholu dichlorobenzylowego skutkowało wydalaniem 90% podanej dawki przez nerki. Po przemianie metabolicznej alkohol dichlorobenzylowy jest wydalany z moczem.
Parametr farmakokinetyczny |
Wartość |
Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia |
3-4 minuty |
Stężenie w ślinie po 2 godzinach |
50% dawki |
Eliminacja nerkowa (badania na zwierzętach) |
90% dawki |
Główny szlak eliminacji |
Wydalanie przez nerki po metabolizmie |
Wskazania do stosowania
Alkohol dichlorobenzylowy jest zalecany do wspomagania leczenia stanów zapalnych jamy ustnej i gardła, przebiegających z objawami, takimi jak: ból gardła, zaczerwienienie, obrzęk.
Główne wskazania obejmują:
- Ostre zapalenie gardła – niezależnie od etiologii (wirusowej lub bakteryjnej)
- Przewlekłe stany zapalne jamy ustnej – wspomagająco w terapii kompleksowej
- Zapalenie migdałków – jako element leczenia objawowego
- Infekcje pooperacyjne – w przypadku zabiegów w obrębie jamy ustnej
- Zapalenie dziąseł – jako element higieny jamy ustnej
- Stomatitis aphthosa – w leczeniu nawracających aftek
Skuteczność kliniczna
W badaniach klinicznych wykazano, że podawanie pastylek z alkoholem dichlorobenzylowym prowadzi do zmniejszenia bolesności gardła oraz zapewnia ulgę w bólu i trudnościach w przełykaniu już po 5 minutach od podania. Efekt ten może utrzymywać się nawet przez 2 godziny.
Efekt ulgi osiągnął stan stabilny po 45 minutach, co wskazuje na szybkie i trwałe działanie terapeutyczne, które jest szczególnie cenne w codziennej praktyce klinicznej.
Preparaty dostępne na rynku polskim
Na polskim rynku farmaceutycznym dostępnych jest kilka preparatów zawierających alkohol dichlorobenzylowy jako substancję czynną:
Neo-angin
Neo-angin to tabletki do ssania dostępne bez recepty. Jedna tabletka do ssania zawiera 1,2 mg alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego, 0,6 mg amylometakrezolu i 5,9 mg lewomentolu. Preparat dostępny jest w różnych wariantach smakowych, w tym klasyczny, wiśniowy oraz bez cukru.
Strepsils
Popularne pastylki do ssania zawierające alkohol dichlorobenzylowy w połączeniu z amylometakrezol. Dostępne w różnych wariantach, w tym z dodatkiem lidokainy dla wzmocnionego działania przeciwbólowego.
Aspigola
Aspigola to efektywny preparat zawierający amylometakrezol, alkohol 2,4-dichlorobenzylowy i lidokainę. Dzięki swoim właściwościom antyseptycznym i znieczulającym, skutecznie łagodzi ból oraz stany zapalne gardła i jamy ustnej.
Dawkowanie i sposób stosowania
Standardowe dawkowanie
Substancja czynna Alcohol 2,4-dichlorobenzylicus + Amylmetacresolum + Levomentholum w postaci pastylek twardych jest zalecana w następujących dawkach: Dorośli i dzieci powyżej 6 lat: 1 pastylka co 2-3 godziny.
Maksymalna dawka dobowa: Nie należy przekraczać 6 pastylek na dobę.
Czas stosowania: Nie zaleca się stosowania dłużej niż 3-4 dni bez konsultacji z lekarzem.
Sposób podawania
Pastylki należy powoli ssać, nie wolno ich połykać w całości ani żuć. Brać jedną tabletkę co 2-3 godziny. Nie należy stosować więcej niż 6 tabletek w ciągu doby.
Przeciwwskazania i ostrzeżenia
Bezwzględne przeciwwskazania
Nie należy stosować preparatów zawierających alkohol dichlorobenzylowy, jeśli pacjent ma uczulenie lub nadwrażliwość na amylometakrezol i alkohol 2,4-dichlorobenzylowy lub którykolwiek składnik preparatu.
Nie podawać dzieciom poniżej 6 roku życia. To ograniczenie wiekowe wynika z ryzyka zachłyśnięcia się pastylką oraz braku danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u najmłodszych dzieci.
Nie stosować przy nietolerancji fruktozy, co związane jest z obecnością pomocniczych składników w formulacji.
Szczególne populacje pacjentów
Ciąża i okres laktacji
Nie ma wystarczających danych z użycia amylometakrezol i alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego. Tak jak w przypadku wszystkich leków, należy zachować ostrożność podczas stosowania tego produktu w ciąży i w razie potrzeby zasięgnąć porady lekarza.
Nie wiadomo, czy alkohol 2,4-dichlorobenzylowy, amylometakrezol czy metabolity są wydalane do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/niemowląt.
Cukrzyca
W przypadku cukrzycy skonsultować stosowanie Neo-Angin z lekarzem. Jedna tabletka do ssania zawiera 1,14 g glukozy oraz 1,42 g sacharozy.
Działania niepożądane i bezpieczeństwo stosowania
Profile bezpieczeństwa
Lista poniższych działań niepożądanych odnosi się do tych doświadczanych z alkoholem 2,4-dichlorobenzylowym i amylometakrezol w dawkach OTC, w krótkotrwałym użyciu.
Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:
- Miejscowe podrażnienia – podrażnienie błony śluzowej jamy ustnej oraz przewodu pokarmowego
- Reakcje alergiczne – możliwe jest również wystąpienie reakcji alergicznych
- Zaburzenia smaku – przejściowe zmiany w odczuwaniu smaku
Amylometakrezol czasami powoduje bolesność języka. Reakcje nadwrażliwości są bardzo rzadkie i wykazują objawy takie jak nudności lub dyspepsja, chociaż nie jest całkowicie jasne, które działania niepożądane są spowodowane przez AMC, a które przez alkohol dichlorobenzylowy lub inne składniki pastylek.
Postępowanie w przypadku przedawkowania
Przedawkowanie alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego + amylometakrezol może prowadzić do objawów takich jak silne uczucie pieczenia lub drętwienie w jamie ustnej lub gardle. W przypadku wystąpienia takich objawów należy natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną.
Interakcje z innymi lekami
Interakcje alkoholu dichlorobenzylowego z innymi lekami są rzadko spotykane, jednak zawsze należy poinformować lekarza o wszystkich lekach, które obecnie się zażywa, w tym lekach dostępnych bez recepty.
Nie stwierdzono występowania istotnych klinicznie interakcji preparatu z innymi lekami. Ta charakterystyka czyni alkohol dichlorobenzylowy bezpiecznym składnikiem do stosowania u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki.
Leczenie farmakologiczne stanów zapalnych gardła – przegląd substancji czynnych
W leczeniu stanów zapalnych gardła i jamy ustnej stosuje się szerokie spektrum substancji czynnych o różnych mechanizmach działania. Oprócz alkoholu dichlorobenzylowego, w polskiej praktyce klinicznej powszechnie wykorzystuje się:
Substancje antyseptyczne
- Chlorek benzalkonium – dostępny w preparatach Septolete, Cholinex Intense
- Chlorek cetylpirydyny – składnik preparatów Septolete, Halset
- Chlorchinaldol – substancja czynna w leku Chlorchinaldin
- Chlorek benzoksonium – obecny w preparacie Orofar
- Chlorheksydyna – wykorzystywana w lekach Sebidin, Sebidin Plus
- Ambazon – główny składnik preparatu Faringosept
Substancje przeciwbólowe i przeciwzapalne
- Benzydamina – szeroko stosowana w preparatach Tantum Verde, Hascosept, Septolux
- Benzokaina – składnik preparatu Septolete plus
- Lidokaina – obecna w leku Orofar oraz preparatach Aspigola
- Flurbiprofen – substancja czynna w preparacie Strepsils Intensive
- Salicylan choliny – wykorzystywany w preparacie Cholinex
Grupa terapeutyczna |
Substancja czynna |
Przykładowe preparaty |
Mechanizm działania |
Antyseptyki |
Alkohol dichlorobenzylowy |
Neo-angin, Strepsils |
Denaturacja białek, uszkodzenie błon komórkowych |
Przeciwzapalne |
Benzydamina |
Tantum Verde |
Inhibicja cyklooksygenazy |
Znieczulające |
Lidokaina |
Orofar, Aspigola |
Blokada kanałów sodowych |
Antybiotyki miejscowe |
Ambazon |
Faringosept |
Inhibicja syntezy białek bakteryjnych |
Perspektywy rozwoju i badania naukowe
Badania nad opornością drobnoustrojów
Aktualne badania nad alkoholem dichlorobenzylowym koncentrują się na ocenie potencjału rozwoju oporności bakteryjnej. Antyseptyki to klasa środków przeciwdrobnoustrojowych, które zabijają poprzez fizyczne działanie na bakterie, co teoretycznie może ograniczać ryzyko rozwoju oporności w porównaniu z antybiotykami.
Nowe formy aplikacji
Badania rozwojowe obejmują także optymalizację form aplikacji, w tym opracowanie nowych systemów dostarczania leku, które mogłyby przedłużyć czas kontaktu substancji czynnej z błonami śluzowymi oraz poprawić penetrację do tkanek.
Kombinacje synergistyczne
Gdy dwie substancje czynne są łączone, obserwuje się synergistyczne działanie przeciwbakteryjne prowadzące do zmniejszenia dawki kombinowanej. Ta obserwacja otwiera nowe możliwości w opracowywaniu jeszcze skuteczniejszych preparatów przy jednoczesnej minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.
Czy alkohol dichlorobenzylowy może uzależniać?
Nie, alkohol dichlorobenzylowy nie wykazuje właściwości uzależniających. Jest to substancja antyseptyczna stosowana miejscowo, która nie wpływa na ośrodkowy układ nerwowy w sposób mogący prowadzić do rozwoju uzależnienia.
Jak długo można stosować preparaty z alkoholem dichlorobenzylowym?
Nie zaleca się stosowania dłużej niż 3-4 dni bez konsultacji z lekarzem. Nie powinno się stosować alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego dłużej niż 5 dni, gdyż może on zmienić naturalną florę bakteryjną w gardle.
Czy można stosować podczas ciąży?
Nie ma wystarczających danych z użycia amylometakrezol i alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego. Tak jak w przypadku wszystkich leków, należy zachować ostrożność podczas stosowania tego produktu w ciąży i w razie potrzeby zasięgnąć porady lekarza. Zaleca się konsultację z lekarzem przed zastosowaniem.
Czy preparaty z alkoholem dichlorobenzylowym mogą zastąpić antybiotyk?
Nie, preparaty antyseptyczne nie zastępują antybiotyków w leczeniu infekcji bakteryjnych wymagających antybiotykoterapii. Jedynie 15–30% zachorowań na zapalenie gardła i migdałków podniebiennych u dzieci i 5–10% zachorowań u dorosłych ma etiologię bakteryjną i wymaga leczenia antybiotykiem. Preparaty z alkoholem dichlorobenzylowym są przeznaczone do leczenia objawowego i wspomagającego.
Czy można łączyć z innymi lekami na gardło?
Nie stwierdzono występowania istotnych klinicznie interakcji preparatu z innymi lekami. Niemniej jednak zawsze należy poinformować lekarza lub farmaceutę o wszystkich stosowanych jednocześnie lekach.
Co robić w przypadku połknięcia większej ilości pastylki?
W przypadku przypadkowego połknięcia większej ilości preparatu należy skontaktować się z lekarzem. Przedawkowanie może prowadzić do objawów takich jak silne uczucie pieczenia lub drętwienie w jamie ustnej lub gardle.
Czy dzieci mogą stosować preparaty z alkoholem dichlorobenzylowym?
Alkohol 2,4-dichlorobenzylowy + amylometakrezol jest bezpieczny dla dzieci, jeśli jest zalecany przez lekarza. Nie jest jednak zalecany dla dzieci poniżej sześciu lat, ponieważ bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone.