Alecensa to lek przeciwnowotworowy, który zawiera substancję czynną alektynib. Jest stosowany w leczeniu dorosłych pacjentów z zaawansowanym ALK-dodatnim (ALK – kinaza chłoniaka anaplastycznego) niedrobnokomórkowym rakiem płuca. Lek blokuje działanie enzymu określanego mianem „kinazy tyrozynowej ALK”. Nieprawidłowe formy tego enzymu (powstałe w wyniku wadliwej wersji wytwarzającego go genu) wspomagają wzrost komórek nowotworowych. Lek Alecensa może spowolnić lub zatrzymać wzrost nowotworu. Może również zmniejszyć jego rozmiar. Jest dostępny na receptę do zastrzeżonego stosowania.
Alektynib to wysoce selektywny, silny inhibitor kinaz tyrozynowych ALK oraz RET. Hamowanie aktywności kinazy tyrozynowej ALK prowadzi do blokady zstępujących szlaków sygnałowych, w tym szlaku STAT 3 i PI3K/AKT oraz do apoptozy komórek nowotworowych. W warunkach in vitro oraz in vivo wykazano aktywność alektynibu w stosunku do tych form enzymu ALK, które zawierają mutacje, w szczególności mutacje odpowiadające za oporność na kryzotynib. W warunkach in vitro główny metabolit alektynibu (M4) wykazuje podobną siłę działania i aktywność w stosunku do ALK, co alektynib. Alektynib nie jest substratem glikoproteiny P ani białka BCRP, będących nośnikami wypływu w barierze krew-mózg, dzięki czemu może przenikać do OUN.
Zwykle stosowana dawka dobowa mieści się w zakresie 600 – 1200 mg. Jest ustalana przez lekarza doświadczonego w terapii przeciwnowotworowej i modyfikowana ze względu na zaburzenia czynności wątroby oraz tolerancję leku.
Podczas leczenia mogą wystąpić przypadki śródmiąższowej choroby płuc/zapalenia płuc. Należy obserwować pacjentów pod kątem objawów tych chorób oraz wykluczyć ewentualne inne przyczyny ich wystąpienia. Leczenie należy przerwać, jeśli wystąpią objawy śródmiąższowej choroby płuc/zapalenia płuc i nie należy go wznawiać, jeśli wykluczono inne potencjalne przyczyny tych chorób.
W trakcie leczenia obserwowano zwiększenie aktywności ALT i AST przekraczające ponad 5-krotnie górną granicę normy, a także zwiększenie stężenia bilirubiny przekraczające ponad 3-krotnie górną granicę normy. Zaburzenia te występują szczególnie często podczas pierwszych 3 mies. leczenia. W pojedynczych przypadkach może wystąpić polekowe uszkodzenie wątroby. Należy monitorować czynność wątroby, oznaczając aktywność ALT i AST oraz stężenie bilirubiny całkowitej przed rozpoczęciem leczenia, co 2 tyg. w ciągu pierwszych 3 mies. jego trwania, a następnie okresowo.
