Agolek to lek przeciwdepresyjny, który zawiera substancję czynną agomelatynę. Jest dostępny na receptę. Agolek jest wskazany do stosowania u dorosłych w leczeniu dużych epizodów depresyjnych. Lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty.
Agomelatine +pharma to lek dostępny na receptę, który zawiera substancję czynną agomelatynę. Jest to lek przeciwdepresyjny, stosowany w leczeniu dużych epizodów depresji u dorosłych. Agomelatyna działa jako agonista receptorów melatonergicznych MT1 i MT2 oraz antagonista receptorów 5-HT2C. Lek jest zalecany do przyjmowania raz dziennie wieczorem, przed snem, początkowo w dawce 25 mg/dzień. W razie braku poprawy po 2 tygodniach dawkę można zwiększyć do 50 mg/dzień.
Agomelatine Adamed to lek przeciwdepresyjny, który zawiera substancję czynną agomelatynę. Jest agonistą receptorów melatonergicznych MT1 i MT2 oraz antagonistą receptorów 5-HT2C. Lek jest dostępny na receptę. Stosuje się go w leczeniu dużych epizodów depresyjnych u dorosłych. Początkowo dawkowanie wynosi 25 mg/dzień, a w razie braku poprawy po 2 tygodniach dawkę można zwiększyć do 50 mg/dzień. Lek należy stosować co najmniej przez 6 miesięcy.
Agomelatine G.L. Pharma to lek przeciwdepresyjny, który zawiera substancję czynną agomelatynę. Jest stosowany w leczeniu dużych epizodów depresyjnych u dorosłych. Dawkowanie zależy od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie, ale zwykle zaczyna się od 25 mg na dobę, podawanych raz na dobę wieczorem, przed snem. W razie braku poprawy po 2 tygodniach, dawkę można zwiększyć do 50 mg na dobę. Lek należy stosować co najmniej przez 6 miesięcy. Agomelatine G.L. Pharma jest dostępny na receptę.
Agomelatine NeuroPharma to lek przeciwdepresyjny, który zawiera substancję czynną agomelatynę. Jest stosowany w leczeniu dużych epizodów depresyjnych u osób dorosłych. Lek jest dostępny na receptę. Dawkowanie zależy od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie, ale zazwyczaj zaczyna się od jednej tabletki (25 mg) wieczorem przed snem. W niektórych przypadkach lekarz może zalecić podwójną dawkę (50 mg).
Agomelatyna Egis to lek na receptę, którego substancją czynną jest agomelatyna. Jest to lek stosowany w leczeniu dużych epizodów depresyjnych u dorosłych. Agomelatyna działa jako agonista melatonergiczny i antagonista receptorów 5-HT2C, co pomaga uregulować rytm okołodobowy i ma pozytywny wpływ na nastrój pacjenta.
Lek Lamegom zawiera substancję czynną agomelatynę, która jest lekiem przeciwdepresyjnym. Jest przepisywany w celu leczenia depresji. Lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza lub farmaceuty. Lamegom jest dostępny na receptę.
Sedival to lek przeciwdepresyjny, który zawiera substancję czynną agomelatynę. Jest stosowany w leczeniu dużych epizodów depresyjnych u dorosłych. Dawkowanie zależy od indywidualnej oceny pacjenta, początkowo wynosi 25 mg/dzień, a w razie braku poprawy po 2 tygodniach dawkę można zwiększyć do 50 mg/dzień. Lek jest dostępny na receptę.
Thymanax to lek na receptę, który zawiera substancję czynną agomelatynę. Jest stosowany w leczeniu epizodów dużego depresyjnego zaburzenia (dużej depresji). Agomelatyna jest substancją, która zwiększa poziom aktywności noradrenaliny i dopaminy (substancji chemicznych w mózgu) w określonych obszarach mózgu. Działa również jako antagonista receptorów melatoniny MT1 i MT2, co oznacza, że blokuje te receptory, aby zapobiec działaniu melatoniny (hormonu, który reguluje rytm snu i czuwania).
Valdoxan to lek przeciwdepresyjny, którego substancją czynną jest agomelatyna. Jest stosowany u dorosłych do leczenia dużych epizodów depresyjnych. Valdoxan łagodzi objawy związane z depresją, takie jak głęboki smutek, poczucie braku wartości, utratę zainteresowania ulubionymi czynnościami, zaburzenia snu, uczucie spowolnienia, niepokoju, zmiany masy ciała. Lek jest dostępny na receptę.
Agomelatyna – lek o działaniu przeciwdepresyjnym. Mechanizm działania agomelatyny polega na zwiększaniu uwalniania dopaminy i noradrenaliny, w szczególności w korze czołowej. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie dużych epizodów depresji u osób dorosłych.
Agomelatyna dostępna jest w postaci tabletek powlekanych. Zazwyczaj stosowana dawka to 25 mg na dobę, podawana przed snem. Jeżeli w ciągu 2-3 tygodni nie ma widocznej poprawy po zastosowanej dawce, można ją podnieść do 50 mg na dobę. Zwiększenie dawki może odbywać się tylko pod kontrolą lekarza. Leczenie powinno trwać przynajmniej 6 miesięcy do czasu zapewnienia ustąpienia objawów.
Możliwe działania niepożądane: zawroty głowy, ból głowy, migrena, nudności, biegunka, zaparcia, ból brzucha, zwiększenie masy ciała, zmęczenie, lęk, drażliwość, niepokój, senność, bezsenność, niezwykłe sny, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, ból pleców, wysypka, pokrzywka, świąd.
Uwaga: Wszystkim pacjentom stosującym agomelatynę zaleca się kontrolne badania czynności wątroby zarówno przed podjęciem leczenia jak i w jego trakcie.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Agomelatyna to przełomowy lek przeciwdepresyjny o unikalnym mechanizmie działania, który wyróżnia się na tle tradycyjnych metod leczenia depresji. Ta substancja czynna, będąca syntetycznym analogiem melatoniny, została opracowana przez firmę Servier i wprowadzona na rynek europejski w 2009 roku. Jej nowatorskie podejście do terapii depresji polega na jednoczesnym oddziaływaniu na receptory melatoninowe i serotoninowe, co wpływa nie tylko na poprawę nastroju, ale także na regulację rytmu dobowego i jakość snu. Dzięki temu agomelatyna stanowi ważną opcję terapeutyczną dla pacjentów z depresją, szczególnie tych doświadczających zaburzeń snu i objawów lękowych. W Polsce lek dostępny jest pod różnymi nazwami handlowymi, w tym Agomelatyna Egis, Agolek, Lamegom, Agomelatine +pharma i inne.
Agomelatyna wyróżnia się wśród leków przeciwdepresyjnych swoim złożonym mechanizmem działania, który znacznie różni się od tradycyjnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) czy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI). Lek ten jest agonistą receptorów melatonergicznych MT1 i MT2 oraz antagonistą receptorów serotoninowych 5-HT2C. Co istotne, agomelatyna nie wpływa na wychwyt monoamin i nie wykazuje powinowactwa do receptorów α- i β-adrenergicznych, histaminergicznych, cholinergicznych, dopaminergicznych i benzodiazepinowych.
Główną cechą działania agomelatyny jest jej wpływ na uwalnianie neuroprzekaźników. Poprzez antagonizm wobec receptorów 5-HT2C agomelatyna zwiększa uwalnianie noradrenaliny i dopaminy, głównie w korze czołowej, nie wpływając na zewnątrzkomórkowe stężenie serotoniny. Ten mechanizm, określany jako dezinhibicja, powoduje zniesienie hamującego wpływu serotoniny na te neuroprzekaźniki.
Działanie na receptory melatoninowe ma kluczowe znaczenie dla regulacji rytmu dobowego. U ludzi po podaniu agomelatyny wykazano przyspieszenie fazy snu, szybszy spadek temperatury ciała oraz przyspieszony początek działania melatoniny. Ta właściwość jest szczególnie wartościowa u pacjentów z depresją, którzy często doświadczają zaburzeń snu i rytmu dobowego.
Agomelatyna charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który ma istotne implikacje kliniczne. Lek podany doustnie wchłania się szybko i dobrze (≥80%), jednak dostępność biologiczna wynosi mniej niż 5%, a zmienność międzyosobnicza jest znaczna. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-2 godzin po podaniu.
Metabolizm agomelatyny jest złożony i ma kluczowe znaczenie dla interakcji lekowych. Agomelatyna jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP1A2 (90%) oraz w mniejszym stopniu przez CYP2C9 i CYP2C19 (łącznie 10%). Powstające główne metabolity (hydroksylowane i demetylowe) są nieaktywne, szybko sprzęgane oraz wydalane z moczem. Okres półtrwania wynosi 1-2 godziny.
Niektóre czynniki wpływają na biodostępność agomelatyny:
Agomelatyna ma jednoznacznie określone wskazanie terapeutyczne. Jest wskazana do leczenia dużych epizodów depresyjnych u osób dorosłych. Jest to skuteczny lek przeciwdepresyjny o szybkim początku działania, a jego skuteczność terapeutyczna utrzymuje się przez dłuższy czas.
W Polsce agomelatyna jest refundowana w leczeniu dużych epizodów depresyjnych u dorosłych z widocznymi w obrazie klinicznym objawami zaburzeń snu lub lęku, lub anhedonii. Lek może być również stosowany off-label w depresji u pacjentów do ukończenia 18. roku życia.
Badania kliniczne potwierdzają skuteczność agomelatyny. Metaanalizy wykazały, że agomelatyna jest równie skuteczna jak standardowe leki przeciwdepresyjne. W 2018 roku systematyczny przegląd i metaanaliza sieciowa porównująca skuteczność i akceptowalność 21 leków przeciwdepresyjnych wykazała, że agomelatyna jest jednym z najskuteczniejszych leków i jednym z tylko dwóch leków, które okazały się bardziej tolerowane niż placebo.
Agomelatyna jest dostępna w postaci tabletek powlekanych zawierających 25 mg substancji czynnej. Schemat dawkowania jest stosunkowo prosty i elastyczny.
Dawkowanie standardowe:
Sposób podania:
Zwiększenie dawki do 50 mg powinno być oparte na ocenie stosunku korzyści do ryzyka oraz na ścisłym monitorowaniu parametrów czynności wątroby. Po zwiększeniu dawki konieczne jest ponowne przeprowadzenie badań funkcji wątroby z taką samą częstością, jak podczas rozpoczynania leczenia.
Agomelatyna ma kilka istotnych przeciwwskazań, które należy bezwzględnie przestrzegać:
Monitorowanie funkcji wątroby jest kluczowe podczas terapii agomelatyną. U chorych leczonych agomelatyną zgłaszano wystąpienie uszkodzenia wątroby, w tym niewydolności wątroby, zapalenia wątroby i żółtaczki. Badania należy przeprowadzać:
Ryzyko samobójstwa wymaga szczególnej uwagi. Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczeń i samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania znaczącej remisji. Pacjenci wymagają uważnego monitorowania, szczególnie na początku leczenia.
Metabolizm agomelatyny przez cytochrom P450 sprawia, że lek może wchodzić w istotne interakcje z innymi substancjami:
Agomelatyna nie wpływa na enzymy cytochromu P-450, ani na ekspozycję na leki metabolizowane przez te cytochromy. Nie stwierdzono interakcji z pochodnymi benzodiazepiny, solami litu, paroksetyną, flukonazolem i teofiliną.
Agomelatyna charakteryzuje się stosunkowo dobrą tolerancją, jednak jak każdy lek może powodować działania niepożądane:
Działania niepożądane były zwykle łagodne do umiarkowanych i występowały w pierwszych dwóch tygodniach leczenia, ustępując następnie. 36,1% pacjentów z podwyższonym poziomem enzymów wątrobowych normalizuje się samoistnie bez przerywania stosowania agomelatyny.
Leczenie farmakologiczne depresji opiera się na różnych grupach leków przeciwdepresyjnych, a agomelatyna zajmuje szczególne miejsce w tej terapii. Po pierwszym kursie terapii z zastosowaniem leków przeciwdepresyjnych odpowiedź terapeutyczną stwierdza się u 60-70% chorych, a remisję jedynie u około 30%.
Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI):
Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI):
Leki trójcykliczne:
Inne leki przeciwdepresyjne:
Ze względu na różny od innych leków przeciwdepresyjnych mechanizm działania (antagonizm wobec receptorów 5-HT2C, agonizm względem receptorów melatoninowych MT1 i MT2), ponadprzeciętną tolerancję leczenia i odmienny profil działań niepożądanych agomelatyna budzi nadzieję na poprawę wyników farmakoterapii zaburzeń nastroju.
W Polsce dostępnych jest kilka preparatów zawierających agomelatynę jako substancję czynną:
| Nazwa preparatu | Producent | Opakowanie |
|---|---|---|
| Agomelatyna Egis | EGIS Polska | 28, 56 tabletek |
| Agolek | Lek-Am | 28 tabletek |
| Agomelatine +pharma | +pharma | 30 tabletek |
| Agomelatine G.L. Pharma | G.L. Pharma | 28 tabletek |
| Lamegom | Gedeon Richter | 28 tabletek |
| Agomelatine Adamed | Adamed | 28 tabletek |
Wszystkie preparaty zawierają 25 mg agomelatyny w tabletce powlekanej i mają identyczne wskazania terapeutyczne. Różnice mogą dotyczyć substancji pomocniczych – na przykład Agomelatyna Egis zawiera laktozę jednowodną, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy.
W celu zapewnienia ustąpienia objawów u pacjenta z depresją leczenie powinno trwać wystarczająco długo, lekarze zalecają, aby nie było to krócej niż 6 miesięcy. Lekarz może zalecić kontynuowanie stosowania leku, nawet gdy pacjent poczuje się lepiej, aby zapobiec nawrotowi depresji.
Agomelatyna nie powoduje uzależnienia fizycznego czy psychicznego. Nie jest wymagane stopniowe zmniejszanie dawki przy przerywaniu leczenia, jednak decyzję o zakończeniu terapii zawsze powinien podjąć lekarz.
Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu agomelatyny na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych. Należy pamiętać, że niektóre z działań niepożądanych (zawroty głowy, senność) mogą ograniczać tę zdolność. Zaleca się zachowanie ostrożności, szczególnie na początku leczenia.
Badania czynności wątroby należy przeprowadzać przed rozpoczęciem leczenia, następnie po około 3, 6, 12 i 24 tygodniach. Po każdym zwiększeniu dawki konieczne jest ponowne monitorowanie z taką samą częstością.
Tak, agomelatyna ma pozytywny wpływ na sen dzięki działaniu na receptory melatoninowe. U ludzi po podaniu leku wykazano przyspieszenie fazy snu, szybszy spadek temperatury ciała oraz przyspieszony początek działania melatoniny.
Nie należy przyjmować podwójnej dawki w celu uzupełnienia pominiętej dawki. Należy zażyć następną dawkę o zwykłej porze. Kalendarz na blistrze może pomóc w zapamiętywaniu przyjmowania tabletek.
Nie ma konieczności dostosowywania dawki u osób w podeszłym wieku poniżej 75. roku życia. U pacjentów powyżej 75 lat nie zaleca się stosowania agomelatyny ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa.
Najczęściej zgłaszane objawy po przedawkowaniu agomelatyny to: ból w okolicy nadbrzusza, nadmierna senność, uczucie zmęczenia, nagłe pobudzenie, uczucie lęku, napięcie, zawroty głowy, sinica lub złe samopoczucie. W przypadku przedawkowania należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.
