Mercaptopurinum VIS to lek cytostatyczny, który zawiera substancję czynną merkaptopurynę. Jest stosowany w celu wywołania remisji i w leczeniu podtrzymującym w ostrej białaczce limfoblastycznej, ostrej białaczce mieloblastycznej oraz przewlekłej białaczce granulocytowej. Może być również stosowany w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna. Jest dostępny na receptę.
Merkaptopuryna – lek przeciwnowotworowy i immunosupresyjny stosowany w leczeniu niektórych białaczek i chorób autoimmunologicznych.
6-merkaptopuryna jest tioanalogiem zasad purynowych adeniny i hipoksantyny i spełnia rolę antymetabolitu. Włączając się w szlak biosyntezy nukleotydów purynowych, powoduje zahamowanie replikacji DNA.
Merkaptopuryna konkuruje z hipoksantyną i guaniną o fosforybozylotransferazę hipoksantynowo-guanylową i ulega przemianie do monofosforanu tioinozyny (TIMP), który blokuje reakcje związane z kwasem inozynowym (IMP). S-metylotransferaza przekształca TIMP do monofosforanu metylotioinozyny (MTIMP). TIMP i MTIMP hamują amidotransferazę glutamino-5-fosforybozylopirofosforanową, która jest pierwszym enzymem szlaku syntezy nukleotydów purynowych[8].
Wskazania do stosowania 6-merkaptopuryny:
