Epivir - ulotka, wskazania, zamienniki

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest Epivir?

Epivir jest lekiem przeciwretrowirusowym stosowanym w leczeniu zakażeń ludzkim wirusem upośledzenia odporności (HIV) u dorosłych i dzieci. Substancją czynną preparatu jest lamiwudyna, która należy do grupy leków nazywanych nukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy (NRTI).

Mechanizm działania lamiwudyny polega na blokowaniu budowy łańcucha wirusowego materiału genetycznego poprzez hamowanie odwrotnej transkryptazy wirusa. Po przyjęciu lek jest przekształcany wewnątrzkomórkowo do aktywnej pochodnej 5'-trójfosforanu lamiwudyny, który selektywnie hamuje replikację wirusa HIV-1 i HIV-2.

Epivir nie powoduje wyleczenia z zakażenia HIV, ale skutecznie zmniejsza liczbę wirusów w organizmie i utrzymuje ją na niskim poziomie. Jednocześnie zwiększa liczbę komórek CD4 we krwi – rodzaju białych krwinek pełniących istotną rolę w zwalczaniu zakażeń przez układ odpornościowy.

Lek jest stosowany wyłącznie jako część skojarzonego leczenia przeciwretrowirusowego – nie zaleca się monoterapii preparatem Epivir. W badaniach klinicznych wykazano, że lamiwudyna w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi powoduje znaczące zmniejszenie ryzyka postępu choroby i śmiertelności u pacjentów zakażonych HIV.

Epivir wykazuje również działanie przeciwko opornym na zydowudynę wirusom HIV. Dane z badań klinicznych pokazują, że lamiwudyna z zydowudyną opóźnia powstawanie szczepów opornych na zydowudynę u osób wcześniej nieleczonych lekami przeciwretrowirusowymi.

Leczenie preparatem Epivir powinno być rozpoczęte i kontrolowane przez lekarza mającego doświadczenie w leczeniu pacjentów zakażonych wirusem HIV. Skuteczność leczenia jest regularnie monitorowana poprzez badania poziomu wirusów we krwi i liczby komórek CD4. Nie wszyscy pacjenci reagują na leczenie w ten sam sposób, dlatego niezbędna jest indywidualizacja terapii.

Preparat dostępny jest w dwóch postaciach farmaceutycznych: tabletki powlekane (150 mg i 300 mg) oraz roztwór doustny (10 mg/ml), co umożliwia dostosowanie formy leku do wieku i masy ciała pacjenta oraz jego możliwości połykania tabletek.

Aktualna ulotka leku Epivir

Jaki jest skład Epivir, jakie substancje zawiera?

Substancja czynna: lamiwudyna

Epivir 150 mg tabletki powlekane:

• Każda tabletka zawiera 150 mg lamiwudyny
• Rdzeń tabletki: celuloza mikrokrystaliczna (E460), karboksymetyloskrobia sodowa, magnezu stearynian
• Otoczka tabletki: hypromeloza (E464), tytanu dwutlenek (E171), makrogol, polisorbat 80
• Zawiera 0,378 mg sodu w każdej tabletce

Epivir 300 mg tabletki powlekane:

• Każda tabletka zawiera 300 mg lamiwudyny
• Rdzeń tabletki: celuloza mikrokrystaliczna (E460), karboksymetyloskrobia sodowa, magnezu stearynian
• Otoczka tabletki: hypromeloza (E464), tytanu dwutlenek (E171), czarny tlenek żelaza (E172), makrogol, polisorbat 80
• Zawiera 0,756 mg sodu w każdej tabletce

Epivir 10 mg/ml roztwór doustny:

• Każdy ml roztworu zawiera 10 mg lamiwudyny
• Substancje pomocnicze: sacharoza 20% w/v (3 g w 15 ml dawce), metylu parahydroksybenzoesan, propylu parahydroksybenzoesan, kwas cytrynowy bezwodny, glikol propylenowy (300 mg w 15 ml dawce), sodu cytrynian, sztuczna substancja smakowa i zapachowa truskawkowa, sztuczna substancja smakowa i zapachowa bananowa, woda oczyszczona
• Zawiera 39 mg sodu w 15 ml dawce

Lek uznaje się za „wolny od sodu" ze względu na bardzo niską zawartość (mniej niż 1 mmol sodu na jednostkę dawkowania).

Co zrobić w przypadku przedawkowania Epivir?

W badaniach toksyczności ostrej u zwierząt po podawaniu lamiwudyny w bardzo dużych dawkach nie wykazano toksycznego wpływu na narządy wewnętrzne. Nie obserwowano również charakterystycznych objawów przedmiotowych i podmiotowych w wyniku ostrego przedawkowania lamiwudyny u ludzi, poza działaniami niepożądanymi wymienionymi w charakterystyce produktu.

W przypadku przedawkowania leku należy natychmiast skontaktować się z lekarzem prowadzącym, farmaceutą lub najbliższym oddziałem doraźnej pomocy medycznej. Jeśli to możliwe, należy pokazać opakowanie leku Epivir wraz z ulotką.

Pacjent wymaga obserwacji i w razie konieczności zastosowania standardowego postępowania wspomagającego. Ponieważ lamiwudyna może być usuwana z organizmu za pomocą dializy, w leczeniu przedawkowania można zastosować ciągłą hemodializę, mimo że taki sposób postępowania nie był szczegółowo badany w warunkach klinicznych.

Nie należy stosować żadnych domowych metod neutralizacji przedawkowania ani wywoływać wymiotów bez wyraźnej konsultacji medycznej. Każdy przypadek przedawkowania wymaga indywidualnej oceny lekarskiej i monitorowania stanu pacjenta.

Co mogę jeść i pić podczas stosowania Epivir – czy mogę spożywać alkohol?

Epivir może być przyjmowany z posiłkiem lub niezależnie od posiłków. Przyjmowanie lamiwudyny z pokarmem powoduje wydłużenie czasu do wystąpienia maksymalnego stężenia w surowicy (tmax) i obniżenie maksymalnego stężenia (Cmax) o około 47%, jednak nie obserwowano wydłużenia czasu całkowitego wchłaniania leku (na podstawie AUC).

Produkty zawierające sorbitol lub inne alkohole cukrowe (ksylitol, mannitol, laktytol, maltytol) mogą zmniejszać wchłanianie lamiwudyny. Podanie roztworu sorbitolu jednocześnie z pojedynczą dawką 300 mg lamiwudyny spowodowało zależne od dawki zmniejszenie ekspozycji na lek o 14-36%. Jeśli to możliwe, należy unikać długotrwałego skojarzonego stosowania produktu Epivir z produktami zawierającymi te substancje.

Dokumentacja medyczna nie zawiera bezpośrednich informacji o interakcji z alkoholem. Jednakże u pacjentów z zaawansowaną chorobą HIV, szczególnie z współistniejącymi chorobami wątroby, spożywanie alkoholu może nasilać objawy niepożądane i zwiększać ryzyko powikłań hepatologicznych.

Pacjenci z cukrzycą powinni wziąć pod uwagę, że każda dawka roztworu doustnego (15 ml = 150 mg) zawiera 3 g sacharozy. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować leku w postaci roztworu doustnego.

Podczas stosowania Epivir należy unikać jednoczesnego spożywania dużych ilości produktów zawierających konserwanty (parahydroksybenzoesany), które mogą powodować reakcje alergiczne, możliwe reakcje typu późnego.

Czy można stosować Epivir w okresie ciąży i karmienia piersią?

Ciąża: Podejmując decyzję o zastosowaniu leków przeciwretrowirusowych w leczeniu zakażenia HIV u kobiet w ciąży, należy brać pod uwagę zarówno dane z badań na zwierzętach, jak i dane kliniczne uzyskane u kobiet w ciąży. Ponad 1000 obserwacji dotyczących przebiegu ciąż u kobiet przyjmujących lamiwudynę w pierwszym trymestrze oraz ponad 1000 obserwacji w drugim i trzecim trymestrze wskazuje, że lek nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na płód/noworodka.

Produkt Epivir może być stosowany w okresie ciąży, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Na podstawie dostępnych danych ryzyko wad rozwojowych u ludzi jest bardzo mało prawdopodobne. Badania lamiwudyny na zwierzętach wykazały zwiększenie liczby przypadków wczesnego obumarcia zarodków u królików, ale nie u szczurów. Zaobserwowano przenikanie lamiwudyny przez łożysko u ludzi.

Epivir i podobne leki mogą powodować zaburzenia czynności mitochondriów u niemowląt narażonych w okresie życia płodowego. Zgłaszano występowanie zaburzeń czynności układu krwiotwórczego (niedokrwistość, neutropenia) i zaburzeń metabolizmu (nadmiar mleczanów, zwiększone stężenie lipazy). U dzieci, których matki przyjmowały w okresie ciąży NRTI, korzyść ze zmniejszenia możliwości zakażenia HIV przeważa ryzyko związane z wystąpieniem działań niepożądanych.

U pacjentek ze współistniejącym zapaleniem wątroby, leczonych lamiwudyną, które następnie zaszły w ciążę, należy wziąć pod uwagę możliwość nawrotu zapalenia wątroby po przerwaniu leczenia lamiwudyną.

Karmienie piersią: Zaleca się, aby kobiety zakażone wirusem HIV nie karmiły niemowląt piersią, aby uniknąć przeniesienia wirusa HIV. Po podaniu doustnym lamiwudyna przenika do mleka matek i osiąga stężenia podobne do występujących w surowicy.

Na podstawie danych od ponad 200 par matka/dziecko, leczonych z powodu HIV, stężenia lamiwudyny w osoczu dzieci karmionych piersią przez matki leczone z powodu zakażenia HIV są bardzo małe (poniżej 4% stężenia w osoczu matki) i stopniowo zmniejszają się do poziomów nieoznaczalnych u karmionych piersią dzieci, które ukończyły 24. tydzień życia. Brak dostępnych danych na temat bezpieczeństwa stosowania lamiwudyny u dzieci w wieku poniżej trzech miesięcy.

Płodność: Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że lamiwudyna nie wpływała na płodność samców i samic.