ApoDream to lek w postaci tabletek powlekanych, który zawiera substancję czynną zopiklon. Należy on do grupy leków nasennych i działa na mózg, ułatwiając zasypianie. Jest stosowany w krótkotrwałym leczeniu bezsenności u osób dorosłych, w tym trudności z zasypianiem, nocne i wczesne budzenie się, przejściowa, sytuacyjna lub chroniczna bezsenność i bezsenność w następstwie zaburzeń psychicznych. Lek jest dostępny na receptę.
Dobroson to lek nasenny i uspokajający, który zawiera substancję czynną zopiklon. Działa przeciwlękowo, przeciwdrgawkowo i rozluźnia mięśnie szkieletowe. Jest wskazany do krótkotrwałego leczenia bezsenności u dorosłych, szczególnie w przypadkach, gdy zaburzenie snu jest ciężkie, uniemożliwia normalne funkcjonowanie lub prowadzi do stanu powodującego silne wyczerpanie pacjenta. Lek Dobroson jest dostępny na receptę.
Imovane to lek, który zawiera substancję czynną zopiklon. Jest to lek nasenny i uspokajający, który jest stosowany w leczeniu bezsenności. Imovane skraca czas zasypiania i wydłuża czas trwania snu, co pomaga pacjentom spać przez całą noc bez budzenia się. Lek jest dostępny na receptę. Wskazania do stosowania to krótkotrwałe leczenie bezsenności, w tym trudności z zasypianiem, nocne budzenie się i wczesne budzenie rano. Pamiętaj jednak, że przed zastosowaniem jakiegokolwiek leku powinieneś skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
Senzop to lek nasenny z grupy pochodnych cyklopirolonu, który działa podobnie do benzodiazepin. Ułatwia zasypianie, zmniejsza liczbę przebudzeń nocnych, wydłuża czas trwania snu oraz poprawia jakość snu i samopoczucie po obudzeniu. Jest wskazany do krótkotrwałego leczenia bezsenności u dorosłych, w tym trudności w zasypianiu, spłyconego snu oraz wczesnego, rannego budzenia się. Lek Senzop jest dostępny na receptę.
Sonlax to lek nasenny i uspokajający, który zawiera substancję czynną zopiklon. Jest on wskazany do krótkotrwałego leczenia bezsenności u dorosłych, w tym trudności z zasypianiem, spłycony sen, czy wczesne ranne budzenie się. Lek jest dostępny na receptę.
Jakie są wskazania? Na co stosowany jest ? to lek nasenno-uspokajający zawierający zopiklon jako substancję czynną. Zopiklon należy do grupy leków podobnych do benzodiazepin i jest stosowany w krótkotrwałym leczeniu bezsenności u dorosłych. Mechanizm działania preparatu polega na wydłużeniu czasu snu oraz zmniejszeniu liczby przebudzeń w ciągu nocy. Lek jest przepisywany wyłącznie w przypadkach silnych zaburzeń snu, które upośledzają codzienne funkcjonowanie lub powodują znaczne wyczerpanie
Zopiclone Baltijos Bitė to lek nasenny przeznaczony dla dorosłych zmagających się z krótkotrwałymi zaburzeniami snu, takimi jak trudności z zasypianiem, wczesne budzenie się lub częste przebudzenia w nocy. Przepisywany jest wyłącznie w przypadkach, gdy problemy ze snem znacząco utrudniają codzienne funkcjonowanie lub powodują silne wyczerpanie pacjenta. Działa szybko, wspomagając sen w sytuacjach wymagających interwencji farmakologicznej.
Zopitin to lek nasenny i uspokajający, którego substancją czynną jest zopiklon. Działa na ośrodkowy układ nerwowy, ułatwia zasypianie i nieprzerwany sen. Jest stosowany wyłącznie do krótkotrwałego leczenia bezsenności. Lek jest dostępny na receptę.
Zopiklon – lek o działaniu nasennym i uspokajającym. Mechanizm działania zopiklonu związany jest z jego działaniem agonistycznym na receptory ośrodkowe należące do GABA, czyli kompleksu, który prowadzi do otwarcia kanału chlorkowego. Wskazaniem do stosowania leku jest krótkotrwałe leczenie ciężkich przypadków bezsenności, które powodują zaburzenia w normalnym funkcjonowaniu i silne wyczerpanie pacjenta.
Zopiklon dostępny jest w postaci tabletek powlekanych. Leczenie tą substancją powinno trwać najkrócej jak to możliwe, zwykle od kilku dni do maksymalnie 4 tygodni.
Możliwe działania niepożądane: gorzki lub metaliczny posmak w jamie ustnej, senność doświadczana następnego dnia, zmniejszona czujność, ból głowy, zawroty głowy, nudności, wymioty, dyspepsja. Rzadko może wystąpić suchość w jamie ustnej, zaburzenia koordynacji, splątanie, niepokój, podwójne widzenie czy osłabienie mięśni.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Zopiklon to jeden z najskuteczniejszych niebenzodiazepinowych leków nasennych stosowanych w krótkotrwałym leczeniu bezsenności u dorosłych. Ta substancja czynna, należąca do grupy cyklopirolonów, zrewolucjonizowała nowoczesne podejście do farmakoterapii zaburzeń snu, oferując skuteczną alternatywę dla tradycyjnych benzodiazepin. Choć molekularnie różni się od benzodiazepin, mechanizm działania zopiklonu opiera się na podobnej ścieżce – zwiększaniu normalnej transmisji neuroprzekaźnika GABA w ośrodkowym układzie nerwowym poprzez pozytywną modulację allosteryczną receptorów GABAA. Lek wprowadzony na europejski rynek farmaceutyczny w 1993 roku, szybko zyskał uznanie wśród lekarzy jako bezpieczniejsza opcja terapeutyczna w porównaniu z wcześniej stosowanymi benzodiazepinamі. Zopiklon charakteryzuje się optymalnym profilem farmakokinetycznym, zapewniając nieprzerwany sen przez 6-8 godzin bez znaczącego ryzyka kumulacji w organizmie. W Polsce dostępny jest w różnych preparatach pod nazwami handlowymi Dobroson, Imovane, Senzop, Sonlax oraz Zopitin, wszystkie w standardowej dawce 7,5 mg w postaci tabletek powlekanych.
Zopiklon wykazuje działanie agonistyczne w stosunku do receptorów GABAA, wiążąc się selektywnie z receptorami benzodiazepinowymi typu 1 i 2 (omega-1 i omega-2), które stanowią integralną część większego kompleksu receptorowego GABA-A. Substancja działa pośrednio przez nasilenie zdolności wiązania się GABA z receptorem GABA-A, co ze względu na hamujące czynność komórek nerwowych działanie GABA, prowadzi do pośredniego działania hamującego w ośrodkowym układzie nerwowym.
Mechanizm działania zopiklonu jest podobny do benzodiazepin, polegając na wiązaniu się z miejscem benzodiazepinowym i działaniu jako pełny agonista, co z kolei pozytywnie moduluje receptory GABAA wrażliwe na benzodiazepiny i wzmacnia wiązanie GABA z receptorami GABAA. Ta interakcja prowadzi do otwarcia kanału chlorkowego, co skutkuje hiperpolaryzacją błony komórkowej i zmniejszeniem pobudliwości neuronów.
Zopiklon wykazuje działanie nasenne, uspokajające, przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe i zmniejszające napięcie mięśni. Działanie uspokajające i nasenne leku jest zbliżone do wykazywanego przez pochodne benzodiazepiny, natomiast właściwości przeciwlękowe, hamujące agresję i zmniejszające napięcie mięśni są słabsze. Zopiklon jest pełnym i nieselektywnym agonistą receptora benzodiazepinowego i wykazuje działania nasenne i uspokajające oraz słabe anksjolityczne, przeciwdrgawkowe i miorelaksacyjne.
Zopiklon szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1,5-2 godzin. Wchłanianie jest identyczne u kobiet i u mężczyzn, a pokarm nie wpływa na wchłanianie zopiklonu. Dostępność biologiczna wynosi 80%, a działanie nasenne pojawia się po 30 minutach.
Zopiklon jest szybko rozprowadzany po organizmie, ulegając szybkiej dystrybucji z łożyska naczyniowego. W 45% wiąże się z białkami osocza, przy czym nie występuje zjawisko wysycenia i interakcje związane z wypieraniem zopiklonu z połączeń z białkami są bardzo małe.
Zopiklon jest metabolizowany w wątrobie z udziałem cytochromu P450 izoenzymu CYP3A4. Głównymi metabolitami są N-tlenek zopiklonu i nieaktywny N-demetylozopiklon. Nie występuje kumulacja zopiklonu ani jego metabolitów, jeśli jest stosowany raz na dobę.
Biologiczny okres półtrwania zopiklonu wynosi około 5 godzin, u chorych w podeszłym wieku około 7 godzin, a w marskości wątroby 11 godzin. Zopiklon wydalany jest w 80% z moczem głównie w postaci metabolitów, w około 16% z kałem, a 4-5% wydalane jest w postaci niezmienionej.
Zopiklon przyspiesza zasypianie, zmniejsza liczbę przebudzeń w nocy, przedłuża czas snu, poprawia jakość snu i samopoczucie po przebudzeniu. U chorych na bezsenność zopiklon skraca fazę 1 snu wolnofalowego i wydłuża fazę 2. Czas trwania fazy 3 i 4 snu wolnofalowego oraz snu paradoksalnego jest zachowany lub przedłużony. Ta korzystna charakterystyka odróżnia zopiklon od tradycyjnych benzodiazepin, które często zaburzają naturalną strukturę snu.
Zopiklon jest wskazany w krótkotrwałym leczeniu bezsenności u dorosłych – przejściowej, krótkotrwałej lub przewlekłej, w tym trudności w zasypianiu, spłycony sen, wczesne ranne budzenie się. Stosowanie benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin jest wskazane wyłącznie w przypadku silnych zaburzeń, niezdolności do normalnego funkcjonowania lub stanu powodującego silne wyczerpanie pacjenta.
Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać możliwie jak najkrócej, zwykle od kilku dni do dwóch tygodni. Najdłuższy zalecany czas trwania ciągłej terapii (włączając okres zmniejszania dawki) wynosi cztery tygodnie.
Standardowe dawkowanie:
| Grupa pacjentów | Dawka dobowa | Uwagi |
|---|---|---|
| Dorośli | 7,5 mg | Standardowa dawka na noc |
| Pacjenci starsi (>65 lat) | 3,75 mg | Zredukowana dawka początkowa |
| Niewydolność wątroby | 3,75 mg | Zmniejszona dawka ze względu na wydłużony metabolizm |
| Niewydolność nerek | 3,75 mg | Ostrożność mimo braku kumulacji |
W dużej metaanalizie porównawczej uwzględniono 153 badania randomizowane, która miała ocenić skuteczność i bezpieczeństwo leków stosowanych w leczeniu bezsenności. Autorzy pracy wnioskują, iż zopiklon wydaje się najskuteczniejszą opcją terapeutyczną o niskim indeksie działań ubocznych.
Zolpidem i zaleplon są selektywnymi agonistami receptora benzodiazepinowego typu BDZ1 i mają wskazanie w indukcji snu, natomiast dłużej działający zopiklon ma zastosowanie także w podtrzymaniu snu.
Badania kliniczne, w tym polisomnograficzne, nie wykazały istotnego nawrotu bezsenności ani rozwoju tolerancji na działanie nasenne w okresie do 28 dni, a także potwierdziły brak tolerancji farmakodynamicznej przy stosowaniu do 17 tygodni.
W przypadku zopiklonu nie stwierdzono wyraźnego zjawiska tolerancji podczas leczenia trwającego do 4 tygodni.
Zopiklon może powodować fizyczne i psychiczne uzależnienie. Ryzyko to wzrasta wraz z długością okresu leczenia, a także stosowanej dawki. Ryzyko uzależnienia wzrasta w przypadku pacjentów nadużywających alkoholu lub u pacjentów z zaburzeniami osobowości.
Objawy zespołu odstawiennego mogą obejmować:
W dużym badaniu kohortowym Sato i współpracowników porównano ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych w dwóch grupach pacjentów: osób zażywających pochodne benzodiazepin oraz osób przyjmujących leki z grupy Z. W przypadku każdego z tych zdarzeń ryzyko wystąpienia było wyższe w grupie osób przyjmujących regularnie pochodne benzodiazepin niż w drugiej grupie.
Zopiklon może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zgodnie z informacjami zawartymi w zarejestrowanych materiałach dostępnych w Polsce preparatów zawierających zopiklon, nie należy prowadzenia pojazdów i wykonywać zadań wymagających szczególnej koncentracji co najmniej przez 8 lub 12 godzin po przyjęciu zopiklonu albo w następnym dniu po jego przyjęciu.
W przypadku rozpoznania bezsenności przygodnej i krótkotrwałej należy jak najszybciej podać pacjentowi leki nasenne nowej generacji (zolpidem, zopiklon, zaleplon) z zaleceniem doraźnego ich przyjmowania (w razie potrzeby). Takie podejście może skutecznie zapobiec rozwinięciu się czynników utrwalających bezsenność.
W skomplikowanych przypadkach bezsenności współwystępującej z innymi zaburzeniami, lekarze mogą rozważyć kombinację z:
| Substancja | Okres półtrwania | Czas działania | Główne wskazanie |
|---|---|---|---|
| Zopiklon | 5-7 godzin | 6-8 godzin | Zaburzenia zasypiania i utrzymania snu |
| Zolpidem | 2,4 godziny | 4-5 godzin | Głównie zaburzenia zasypiania |
| Zaleplon | 1 godzina | 2-4 godziny | Wyłącznie zaburzenia zasypiania |
| Eszopiklon | 6 godzin | 6-8 godzin | Podobnie do zopiklonu |
Zopiklon może wchodzić w interakcję z sokiem grejpfrutowym (flawonoidy pochodzące z grejpfruta spowalniają metabolizm substancji czynnej i w konsekwencji podwyższają jego stężenie). Należy unikać grejpfruta przez 4 godziny przed i po przyjęciu zopiklonu.
Stosowanie zopiklonu w ostatnim trymestrze i w trakcie porodu może wiązać się z wystąpieniem hipotermii, niedociśnienia i depresji oddechowej noworodka – tzw. „zespół wiotkiego noworodka”. U noworodków istnieje ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych w przypadku matek, które stosowały zopiklon przez długi okres w ostatnich miesiącach ciąży.
U pacjentów starszych zaleca się stosowanie zmniejszonych dawek ze względu na:
Pacjenci z chorobą wątroby eliminują zopiklon znacznie wolniej niż normalni pacjenci i dodatkowo doświadczają wzmożonych efektów farmakologicznych leku. W przypadku niewydolności nerek, mimo braku kumulacji, zaleca się ostrożność i zmniejszenie dawki początkowej.
Zopiklon należy stosować najkrócej jak to możliwe, zwykle od kilku dni do maksymalnie 4 tygodni włączając okres stopniowego zmniejszania dawki. Dłuższe stosowanie zwiększa ryzyko uzależnienia i rozwoju tolerancji.
Tak, zopiklon może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego. Ryzyko wzrasta wraz z czasem leczenia i wielkością dawki. Szczególnie narażone są osoby z historią uzależnienia od alkoholu lub innych substancji psychoaktywnych.
Główne różnice dotyczą czasu działania – zopiklon działa 6-8 godzin, podczas gdy zolpidem tylko 4-5 godzin. Zopiklon ma bardziej zrównoważony profil farmakokinetyczny i mniejsze ryzyko złamań szyjki kości udowej w porównaniu z zolpidemem.
Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn przez co najmniej 8-12 godzin po zażyciu zopiklonu. Lek może wpływać na koncentrację, czas reakcji i koordynację ruchową nawet następnego dnia.
Przedawkowanie zopiklonu może prowadzić do senności, zawrotów głowy, ataksji, hipotensji, depresji oddechowej, a nawet śpiączki. W przypadku przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub pogotowiem ratunkowym. Antidotum stanowi flumazenil.
Tak, zopiklon może powodować amnezję następczą (niemożność uczenia się i zapamiętywania nowych informacji). Dlatego pacjenci powinni zapewnić sobie nieprzerwany sen przez 7-8 godzin po zażyciu leku.
Najczęstszym skutkiem ubocznym jest gorzki lub metaliczny posmak w ustach, który dotyczy około 3,6-6,7% pacjentów. Inne częste działania niepożądane to senność następnego dnia, ból głowy, zawroty głowy i zmniejszona czujność.
W przeciwieństwie do tradycyjnych benzodiazepin, zopiklon zachowuje naturalną architekturę snu. Skraca fazę 1 snu wolnofalowego, wydłuża fazę 2, a czas trwania głębokiego snu (fazy 3 i 4) oraz snu REM pozostaje zachowany lub nawet wydłużony.
