Leki zawierające wodoroasparaginian potasu

Wodoroasparaginian potasu – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)

Wodoroasparaginian potasu – jedna z postaci potasu, który jest podstawowym pierwiastkiem niezbędnym do prawidłowego funkcjonowania organizmu ludzkiego. Potas pomaga w utrzymywaniu równowagi wodno-elektrolitowej i kwasowo-zasadowej, korzystnie wpływa na regulację ciśnienia krwi, a także bierze udział w regulacji pracy serca i przewodnictwie nerwowym.

Wskazaniem do stosowania substancji jest przede wszystkim profilaktyka i stany niedoboru potasu objawiające się m.in. niemiarowością i nadpobudliwością pracy serca.

Wodoroasparaginian potasu dostępny jest w postaci tabletek. Substancja występuje w połączeniu z magnezem tworząc znany lek pod nazwą asparaginian.  

Możliwe działania niepożądane: zwykle wodoroasparaginian potasu jest dobrze tolerowany. Rzadko mogą wystąpić zaburzenia serca, żołądka, nerek i dróg moczowych czy zaburzenia ogólne, takie jak zaczerwienienie skóry czy osłabienie mięśniowe.

Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10

Wodoroasparaginian potasu: Kluczowa substancja czynna w leczeniu niedoborów elektrolitowych

Wodoroasparaginian potasu (potassium hydrogen aspartate) stanowi jedną z najważniejszych substancji czynnych stosowanych w farmakoterapii zaburzeń elektrolitowych organizmu ludzkiego. Ta organiczna sól potasu odgrywa fundamentalną rolę w utrzymywaniu prawidłowej gospodarki wodno-elektrolitowej, funkcjonowaniu układu sercowo-naczyniowego oraz prawidłowym przewodnictwie nerwowo-mięśniowym. Substancja ta, dzięki swojej unikalnej strukturze chemicznej łączącej potas z kwasem asparaginowym, charakteryzuje się wyjątkowo wysoką biodostępnością oraz doskonałą tolerancją przez organizm pacjentów.

Znaczenie wodoroasparaginianu potasu w medycynie współczesnej wynika nie tylko z jego skuteczności w uzupełnianiu niedoborów potasowych, ale również z możliwości wykorzystania w terapii skojarzonej wraz z magnezem w postaci popularnych preparatów asparaginianowych. Substancja ta znajduje szerokie zastosowanie w kardiologii, neurologii oraz medycynie ratunkowej, stanowiąc podstawę leczenia hipokaliemii oraz profilaktyki powikłań związanych z długotrwałym stosowaniem leków moczopędnych i glikozydów nasercowych.

Charakterystyka chemiczna i farmaceutyczna

Wodoroasparaginian potasu (C₄H₆KNO₄) to organiczna sól potasu powstała z połączenia jonu potasowego z kwasem asparaginowym. Substancja występuje najczęściej w postaci półwodnej (kalii hydroaspartas hemihydricus), charakteryzującej się wysoką rozpuszczalnością w wodzie i dobrą stabilnością farmaceutyczną.

Biodostępność potasu po podaniu doustnym leku wynosi niemal 100%. Postać wodoroasparaginianu hamuje tworzenie się nierozpuszczalnych kompleksów potasowych w świetle przewodu pokarmowego i ułatwia przenikanie jonów K+ przez ściany jelit. Ta unikalna właściwość sprawia, że wodoroasparaginian potasu przewyższa pod względem wchłaniania tradycyjne sole nieorganiczne potasu.

Kwas asparaginowy pełni w tej strukturze rolę chelatu – substancji nośnikowej, która znacznie poprawia transport jonów potasowych przez błony komórkowe. Asparagina jest aminokwasem niezbędnym, w warunkach fizjologicznych wytwarzanym w wystarczających ilościach. W organizmie występuje jako anion, najczęściej połączony z magnezem, potasem, wapniem lub cynkiem. Jest specyficznym nośnikiem tych kationów do wnętrza komórek.

Mechanizm działania i farmakodynamika

Rola potasu w organizmie

Jony potasu jako główne kationy płynu wewnątrzkomórkowego uczestniczą w wielu przemianach metabolicznych zachodzących w ludzkim organizmie i odpowiadają za utrzymanie prawidłowej gospodarki elektrolitowej organizmu. Potas jest niezbędny dla prawidłowego funkcjonowania układu nerwowego (bierze udział w przewodzeniu impulsów przez neurony), układu sercowego i mięśniowego (mięśnie gładkie oraz poprzecznie prążkowane).

Organizm dorosłego człowieka zawiera około 150 gramów potasu, z czego aż 98% znajduje się w przestrzeni wewnątrzkomórkowej. U osoby dorosłej najwięcej potasu znajduje się w mięśniach szkieletowych (ok. 100 g), znacznie mniej w kościach (ok. 12 g), wątrobie (ok. 10 g) i w krwinkach czerwonych (ok. 10 g). Ta nierównomierna dystrybucja jest kluczowa dla utrzymania potencjału błonowego komórek i prawidłowego funkcjonowania pompy sodowo-potasowej.

Funkcje fizjologiczne potasu

Potas odgrywa kluczową rolę w następujących procesach:

• Przewodnictwo nerwowe: Jony potasowe są niezbędne do generowania i przewodzenia potencjałów czynnościowych w neuronach
• Kurczliwość mięśni: Wpływa na funkcjonowanie mięśni szkieletowych, gładkich oraz mięśnia sercowego
• Regulacja ciśnienia tętniczego: Działa antagonistycznie wobec sodu, pomagając w utrzymaniu prawidłowego ciśnienia krwi
• Metabolizm komórkowy: Jony K+ biorą udział w procesie syntezy białek która zachodzi w rybosomach oraz zwiększają przepuszczalność błon komórkowych

Mechanizm wchłaniania

Asparaginian w przypadku wodoroasparaginianu potasu stanowi rodzaj nośnika, który ułatwia wchłanianie jonów potasowych przez ściany jelit i ich transport do wnętrza komórek organizmu. Wodoroasparaginian potasu jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego.

Potas jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Stężenie potasu w płynie pozakomórkowym i wewnątrzkomórkowym jest ściśle regulowane, gdyż warunkuje prawidłowe przewodnictwo nerwowo-mięśniowe i utrzymuje prawidłową czynność serca, mięśni gładkich przewodu pokarmowego i mięśni szkieletowych.

Wskazania kliniczne

Podstawowe wskazania do stosowania

Wodoroasparaginian potasu stosuje się w celu uzupełnienia poziomu potasu oraz kwasu asparaginowego w organizmie. Lek ordynowany jest w przypadku niedoborów tych substancji, ale również zapobiegawczo, w czasie zwiększonego zapotrzebowania na potas i kwas asparaginowy.

Główne wskazania obejmują:

• Choroby układu sercowo-naczyniowego (choroba niedokrwienna serca, niemiarowość pracy serca, zagrożenie zawałem mięśnia sercowego)
• Rekonwalescencja pozawałowa
• Profilaktyka powikłań długotrwałego stosowania leków moczopędnych i glikozydów nasercowych
• Stany po przebytych zabiegach chirurgicznych skutkujące utratą jonów potasowych
• Choroby zakaźne prowadzące do utraty elektrolitów

Zastosowanie w kardiologii

Wodoroasparaginian potasu znajduje szczególne zastosowanie jako leczenie wspomagające w chorobach układu krążenia i mięśnia sercowego, w niemiarowości i nadpobudliwości serca – szczególnie na tle niedoborów magnezu i potasu oraz w rekonwalescencji pozawałowej.

W praktyce kardiologicznej substancja ta jest często stosowana w połączeniu z magnezem, co zapewnia synergistyczne działanie obu kationów. Takie połączenie jest szczególnie skuteczne w:

• Leczeniu arytmii suprawentrykulowych
• Zapobieganiu arytmii indukowanych hipokaliemią
• Ochronie mięśnia sercowego przed niedotlenieniem
• Stabilizacji błon komórkowych kardiomiocytów

Leczenie farmakologiczne hipokaliemii

Hipokaliemia, definiowana jako stężenie potasu we krwi poniżej 3,5 mmol/l, stanowi częste zaburzenie elektrolitowe wymagające odpowiedniej farmakoterapii.

Substancje czynne stosowane w leczeniu hipokaliemii

Preparaty potasowe:

• Chlorek potasu – Na polskim rynku dostępne są preparaty zawierające zwykle 750 mg chlorku potasu (10 mmol potasu). Standardowo stosuje się 2 tabletki na dobę
• Wodoroasparaginian potasu – charakteryzuje się lepszą tolerancją żołądkowo-jelitową niż chlorek potasu
• Chlorek potasu o przedłużonym uwalnianiu – zmniejsza ryzyko objawów żołądkowo-jelitowych

Leki oszczędzające potas:

• Spironolakton – Leki jak spironolakton, eplerenon, amiloryd działają odwrotnie, powodując zatrzymanie potasu w organizmie
• Eplerenon – selektywny antagonista receptorów aldosteronowych
• Amiloryd – diuretyk oszczędzający potas

Skojarzone leczenie niedoborów magnezu i potasu

W kwestii leczenia hipokaliemii warto wspomnieć również o tym, że przy niedoborze potasu bardzo często występuje również niski poziom magnezu. Z tego względu, przy podejrzeniu hipokaliemii, zawsze warto zbadać również stężenie magnezu we krwi i w przypadku jego niedoboru – wdrożyć jego suplementację.

W Polsce dostępne są następujące preparaty łączące oba kationy:

• Asparaginian (magnez + potas)
• Aspar Espefa Premium
• Magnokal Asparaginian

Dawkowanie i sposób podawania

Standardowe dawkowanie

Dorośli: 1 do 3 tabletek 2 razy na dobę, co oznacza, że nie więcej niż 6 tabletek na dobę. Zaleca się przyjmowanie rano i wieczorem, po posiłku, popijając wodą. Zwykle stosowana maksymalna dawka dobowa potasu w przypadku zapobiegania niedoborom tego pierwiastka wynosi 780 mg jonów potasowych.

Modyfikacja dawkowania w różnych grupach pacjentów

Pacjenci z niewydolnością nerek: Wymagają szczególnej ostrożności i regularnego monitorowania stężenia potasu we krwi z uwagi na ryzyko hiperkaliemii.

Pacjenci geriatryczni: Hipokaliemia zdarza się nawet u 20% osób z niewydolnością serca lub z nadciśnieniem tętniczym, którzy stosują leki moczopędne. Jest to temat dotyczący głównie pacjentów geriatrycznych, u których spotykamy dodatkowo wiele innych czynników ryzyka hipokaliemii.

Dzieci: Produktu leczniczego Asparaginian lek nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Przeciwwskazania i środki ostrożności

Bezwzględne przeciwwskazania

Wodoroasparaginianu potasu nie mogą stosować pacjenci z hiperkaliemią (zbyt dużym stężeniem potasu we krwi), zaburzeniami pracy serca (zakłócenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego), bradykardią (zbyt wolnym rytmem serca), miastenią (Myasthenia gravis).

Dodatkowo przeciwwskazaniami są:

• Ciężka niewydolność nerek
• Zakażenia dróg moczowych
• Znaczne niedociśnienie tętnicze
• Rozległe uszkodzenia tkanek organizmu (np. duże oparzenia)
• Odwodnienie organizmu

Szczególne środki ostrożności

Podczas długotrwałego stosowania należy kontrolować stężenie magnezu i potasu w osoczu. Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka.

Monitorowanie kliniczne powinno obejmować:

• Regularne oznaczanie stężenia potasu w surowicy
• Kontrolę funkcji nerek
• Monitoring EKG u pacjentów z chorobami serca
• Obserwację objawów hiperkaliemii

Interakcje lekowe

Główne interakcje farmakologiczne

Stosowanie produktu leczniczego jednocześnie z antybiotykami z grupy tetracyklin, doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi pochodnymi hydroksykumaryny, a także produktami zawierającymi fosforany, związki wapnia i żelaza, prowadzi do wzajemnego zmniejszania wchłaniania z przewodu pokarmowego.

Leki zwiększające ryzyko hiperkaliemii:

• Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE-I)
• Sartany (ARB)
• Leki przeciwzapalne niesteroidowe (NLPZ)
• Diuretyki oszczędzające potas

Wpływ diety: Dieta o dużej zawartości soli kuchennej (chlorku sodu) zwiększa wydalanie potasu w moczu. Duże ilości spożywanej soli kuchennej sprzyjają utracie jonów potasowych z organizmu wraz z moczem.

Działania niepożądane i bezpieczeństwo

Profil bezpieczeństwa

Zwykle wodoroasparaginian potasu jest dobrze tolerowany. Rzadko mogą wystąpić zaburzenia serca, żołądka, nerek i dróg moczowych czy zaburzenia ogólne, takie jak zaczerwienienie skóry czy osłabienie mięśniowe.

Możliwe jest wystąpienie hiperkaliemii z zaburzeniami rytmu serca (zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek), dolegliwości żołądkowo-jelitowych (nudności, wymioty, biegunka), uczucia metalicznego smaku.

Objawy przedawkowania

Objawami przyjęcia zbyt dużej dawki leków z wodoroasparaginianem potasu są zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka). Mogą pojawić się zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, spadek ciśnienia tętniczego krwi, problemy z oddychaniem, drgawki, osłabienie siły mięśniowej, uczucie znużenia i opadnięcie powiek.

Układ/Narząd	Działania niepożądane
Układ sercowo-naczyniowy	Arytmie, zaburzenia przewodnictwa AV, hipotensja
Układ pokarmowy	Nudności, wymioty, biegunka, metaliczny smak
Układ nerwowy	Parestezje, osłabienie mięśniowe, drgawki
Układ oddechowy	Trudności oddechowe, depresja oddechowa

Stosowanie w ciąży i laktacji

Wodoroasparaginian potasu może być stosowany w czasie ciąży, jednak o dawkach leku decyduje lekarz prowadzący. Jony potasowe penetrują przez barierę łożyskową.

Wodoroasparaginian potasu można stosować w okresie karmienia piersią, jednak dawki leku powinny być dobrane przez lekarza prowadzącego. Jony potasowe przenikają do mleka matki karmiącej, jednak w przypadku dawek zwykle stosowanych nie wywołują działań niepożądanych u dziecka.

Znaczenie kliniczne i przyszłość terapii

Aktualne badania naukowe

Współczesne badania nad wodoroasparaginianem potasu koncentrują się na jego neuroprotekcyjnych właściwościach. Badania wykazują, że wodoroasparaginian potasu ma działanie neuroprotekcyjne poprzez zwiększanie poziomów ATP, aktywności Na+/K+-ATPazy i redukcję obrzęku mózgu.

Badania in vitro wykazały, że wodoroasparaginian potasu hamuje uszkodzenia komórek i apoptozę indukowaną przez ouabainę i H₂O₂, prawdopodobnie poprzez uzupełnienie poziomów wewnątrzkomórkowego potasu.

Perspektywy rozwoju

Rosnące zainteresowanie terapią kombinowaną magnez-potas oraz rozwojem nowych postaci farmaceutycznych o przedłużonym uwalnianiu może przyczynić się do poprawy jakości życia pacjentów z przewlekłymi niedoborami elektrolitowymi.

Kierunki rozwoju obejmują:

• Optymalizację proporcji magnez:potas w preparatach kombinowanych
• Rozwój postaci o kontrolowanym uwalnianiu
• Badania nad zastosowaniem w neurologii i psychiatrii
• Ocenę wpływu na wydolność fizyczną u sportowców

Bibliografia

1. Gu Y, Sun M, Zhao YM, Xu XH, Zhang Y, Li J. Potassium Aspartate Attenuates Brain Injury Induced by Controlled Cortical Impact in Rats Through Increasing Adenosine Triphosphate (ATP) Levels, Na+/K+-ATPase Activity and Reducing Brain Edema. Med Sci Monit. 2016;22:4894-4901. PMID: 27903142
2. Franzoni F, Santoro G, Carpi A, Da Prato F, Bartolomucci F, Femia FR, Prattichizzo F, Galetta F. Antihypertensive effect of oral potassium aspartate supplementation in mild to moderate arterial hypertension. Biomed Pharmacother. 2005;59(1-2):25-29. DOI: 10.1016/j.biopha.2004.11.002 PMID: 15740932