Posorutin to lek w formie kropli do oczu, który zawiera substancję czynną trokserutynę. Ta substancja wzmacnia włosowate naczynia krwionośne. Preparat jest stosowany wspomagająco w osłabieniu naczyń krwionośnych w gałce ocznej, na przykład w angiopatii cukrzycowej oraz w wylewach podspojówkowych w cukrzycy. Lek jest dostępny na receptę.
Rutoven to lek dostępny bez recepty, który zawiera substancję czynną trokserutynę. Ta substancja wykazuje działanie ochronne na naczynia krwionośne, poprzez utrzymanie odpowiedniej ich elastyczności oraz zmniejszanie ich przepuszczalności. Rutoven jest stosowany w leczeniu objawów przewlekłej niewydolności żylnej, takich jak obrzęki podudzi, uczucie ciężkości nóg czy uczucie mrowienia.
Sapoven T to lek dostępny bez recepty, który zawiera trokserutynę i wyciąg z nasion kasztanowca. Działa przeciwwysiękowo i przeciwobrzękowo, poprawiając elastyczność i stan napięcia ścian naczyń żylnych. Jest stosowany w leczeniu objawów przewlekłej niewydolności żylnej kończyn dolnych, takich jak uczucie bólu, obrzęk nóg, nocne kurcze łydek oraz uczucie ciężkości nóg.
Troxerutin Chema to żel do stosowania miejscowego, zawierający trokserutynę, należącą do grupy bioflawonoidów. Stosowany jest miejscowo na skórę w bólach i obrzękach nóg spowodowanych przewlekłą niewydolnością żylną oraz jej objawami, takimi jak uczucie „ciężkich nóg”, bóle kończyn dolnych, obrzęki oraz żylaki podudzi.
Venolan to lek dostępny bez recepty, który jest przeznaczony dla osób dorosłych. Jego substancją czynną jest trokserutyna, która działa ochronnie na naczynia krwionośne. Lek stosowany jest w zaburzeniach krążenia żylnego i limfatycznego, takich jak zapalenie żył, żylaki, obrzęki. Venolan dostępny jest w formie kapsułek.
Venotrex to lek dostępny bez recepty, który zawiera substancję czynną trokserutynę. Działa ochronnie na naczynia krwionośne i limfatyczne. Stosowany jest w leczeniu objawowym niewydolności krążenia żylnego i limfatycznego, szczególnie w obrębie kończyn dolnych (uczucie ciężkości nóg, bóle nóg, nocne kurcze, żylaki). Jest również wskazany w przypadku nasilenia dolegliwości związanych z żylakami odbytu.
Trokserutyna – lek stosowany w zaburzeniach krążenia żylnego. Trokserutyna ułatwia przepływ krwi przez naczynia włosowate zwiększając ich napięcie i elastyczność. Hamuje również agregację (zlepianie się) płytek krwi. Ponadto lek bierze udział w powstawaniu inhibitora PHI, który odpowiada za prawidłowy stan śródbłonka naczyń. Wskazaniem do stosowania trokserutyny jest leczenie zaburzeń krążenia żylnego i limfatycznego w zapaleniu żył kończyn dolnych, żylakach, obrzękach pochodzenia żylnego, zespołach pozakrzepowych, owrzodzeniach podudzi, nadmiernej przepuszczalności naczyń włosowatych oraz w skłonnościach do wybroczyn i krwotoków.
Trokserutyna dostępna jest w postaci kapsułek, żelu i kropli do oczu. Lek występuje również w połączeniu z innymi substancjami np. kwasem askorbinowym, wyciągiem z kasztanowca lub dobesylanem wapnia, które wspomagają funkcjonowanie układu krążenia.
Możliwe działania niepożądane: mogą się różnić w zależności od drogi podania. Po podaniu doustnym mogą pojawić się bóle brzucha, wzdęcia, nudności, bóle głowy, pokrzywka, zaczerwienienie twarzy, nadwrażliwość na światło. Podanie do oka może powodować pieczenie oczu oraz alergiczne reakcje objawiające się łzawieniem i zaczerwienieniem oka.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Trokserutyna, znana również jako witamina P4, to półsyntetyczny bioflawonoida pochodzący z rutyny, który od dekad odgrywa istotną rolę w farmakoterapii chorób naczyniowych. Ta żółtawa substancja wykazuje szerokie spektrum działań farmakologicznych, obejmujące właściwości przeciwutleniające, przeciwzapalne, neuroprotekcyjne i przeciwnowotworowe. Jej unikalna struktura chemiczna oraz znacząco lepsza biodostępność w porównaniu z rutyną naturalną sprawiają, że jest ona szeroko stosowana w leczeniu przewlekłej niewydolności żylnej, żylaków, hemoroidów oraz wielu innych schorzeń związanych z dysfunkcją naczyniową. Badania naukowe ostatnich lat ujawniają coraz więcej mechanizmów molekularnych odpowiedzialnych za terapeutyczne właściwości trokserutyny, otwierając nowe perspektywy jej zastosowania w medycynie.
Trokserutyna to trihydroksyetylowy pochodny naturalnej rutyny, otrzymywany w procesie półsyntezy poprzez modyfikację struktury rutyny znajdującej się naturalnie w herbacie, kawie, zbożach oraz różnych owocach i warzywach. Ta modyfikacja strukturalna znacząco poprawia rozpuszczalność w wodzie oraz biodostępność substancji, dzięki czemu może być skutecznie wchłaniana przez przewód pokarmowy i wywierać działanie ochronne bez efektów cytotoksycznych.
Masa cząsteczkowa trokserutyny wynosi około 743 Da, a jej wzór molekularny to C₃₃H₄₂O₁₉. Substancja ta należy do klasy związków organicznych znanych jako glikozydy flawonoidowe-3-O, które są związkami fenolowymi zawierającymi resztę flawonoidową O-glikozydowo połączoną z resztą węglowodanową w pozycji C3.
Działanie przeciwutleniające trokserutyny jest głównie mediowane przez hamowanie NOX2 i stymulację szlaku sygnałowego Nrf2, co prowadzi do redukcji produkcji reaktywnych form tlenu (ROS) i poprawy zdolności antyoksydacyjnych. Substancja ta skutecznie neutralizuje nadtlenek, tlenek azotu oraz inne stabilne rodniki, takie jak 1,1-difenylo-2-pikrylohydrazynę (DPPH) i kwas 2,2′-azinobis-3-etylbenzotiazolino-6-sulfonowy (ABTS).
W celu zapobiegania uszkodzeniom nerek w wyniku procesów zapalnych, trokserutyna hamuje ekspresję cyklooksygenazy-2 (COX-2), indukowalnej syntazy tlenku azotu (iNOS) i jądrowego czynnika kappa B (NF-κB) poprzez inhibicję NLRP3, CXCR4 i TXNIP. Dodatkowo, w celu hamowania produkcji cytokin prozapalnych, trokserutyna jest zdolna do stymulacji ekspresji PCNA (antygen jądrowy proliferujących komórek).
Aby wywierać efekt neuroprotekcyjny, trokserutyna stymuluje aktywację AMPK, SIRT1, ERβ i PI3K, co prowadzi do redukcji poziomów cytokin zapalnych, aldehydu malonowego (MDA) i ROS, białka kwaśnego glejowego (GFAP) oraz fragmentacji DNA.
Przewlekła niewydolność żylna (PNŻ) to schorzenie charakteryzujące się nieprawidłowym powrotem krwi żylnej do serca, prowadzące do objawów takich jak obrzęki nóg, ból, uczucie ciężkości oraz widoczne żylaki. Badania kliniczne wykazały, że trokserutyna w dawce 3500 mg dziennie przez 2 miesiące prowadzi do znaczącej poprawy objawów bólowych nóg (p < 0,001) i wyniku funkcjonalnego żył (p < 0,001) w porównaniu z placebo.
Kombinacja kumaryny z trokserutyną (90 mg kumaryny i 540 mg trokserutyny dziennie) wykazuje efekt ochronny przed obrzękami w przewlekłej niewydolności żylnej i stanowi opcję terapeutyczną dla pacjentów, którzy przerywają noszenie rajstop uciskowych po krótkim czasie.
Hemoroidy to powiększone naczynia żylne odbytu i odbytnicy, które mogą powodować ból, krwawienie, swędzenie i dyskomfort. Mieszanka diozyminy, trokserutyny i hesperydyny stanowi bezpieczny i skuteczny sposób radzenia sobie z objawami ostrej choroby hemoroidalnej. Ponadto u pacjentów otrzymujących leczenie obserwowano szybszą kontrolę i mniejsze utrzymywanie się obrzęków oraz zakrzepicy.
Typowe dawkowanie w leczeniu hemoroidów to:
Trokserutyna używana w dawkach od 600 do 1000 mg dziennie jest skuteczna w leczeniu żylaków. W przypadku żylaków i niewydolności żylnej, oksyrutyny są zwykle przyjmowane w dawkach od 600 do 1200 mg dziennie, typowo 1000 mg dziennie w dwóch oddzielnych dawkach po 500 mg.
W leczeniu obrzęku limfatycznego i obrzęku pooperacyjnego typowa dawka jest znacznie wyższa i wynosi 3000 mg dziennie. Substancja ta wykazuje szczególną skuteczność w redukcji obrzęków związanych z uszkodzeniem układu limfatycznego po operacjach onkologicznych.
Standardowe dawkowanie trokserutyny zależy od wskazania klinicznego:
| Wskazanie | Dawka dzienna | Sposób podawania |
|---|---|---|
| Przewlekła niewydolność żylna | 500-2000 mg | 2-3 razy dziennie z posiłkami |
| Żylaki | 600-1200 mg | 2 razy dziennie |
| Hemoroidy | 900-1800 mg | W połączeniu z innymi bioflaonoidami |
| Obrzęki pourazowe | 3000 mg | 3 razy dziennie |
Trokserutyna dostępna jest w następujących postaciach:
Kapsułki lub tabletki są zazwyczaj przyjmowane z posiłkami w celu zwiększenia wchłaniania i minimalizacji dyskomfortu żołądkowo-jelitowego. Preparaty miejscowe stosuje się poprzez nałożenie cienkiej warstwy i delikatne wmasowanie w obszar dotknięty chorobą.
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, ból żołądka i biegunka. Objawy te są zwykle łagodne i często ustępują samoistnie bez konieczności interwencji medycznej.
Lista działań niepożądanych obejmuje:
Reakcje alergiczne, choć rzadkie, mogą wystąpić. Objawy mogą obejmować swędzenie, wysypkę lub obrzęk, szczególnie twarzy, języka lub gardła. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych objawów konieczna jest natychmiastowa pomoc medyczna.
Regularne monitorowanie testów czynności wątroby może być zalecane dla osób poddawanych długotrwałej terapii trokserutyną. Wszelkie oznaki żółtaczki, ciemnego moczu lub niezwykłego zmęczenia powinny być natychmiast zgłoszone lekarzowi.
Przeciwwskazania do stosowania trokserutyny obejmują nadwrażliwość na lek lub jego składniki. Zaleca się również ostrożność u osób z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek, ponieważ stany te mogą wpływać na metabolizm i wydalanie leku.
Osoby z aktywnymi zaburzeniami krwotoczności, takimi jak hemofilia lub wrzody trawienne, powinny unikać trokserutyny, ponieważ może zwiększać ryzyko krwawienia.
Lek nie powinien być przyjmowany przez kobiety w ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze. Może mieć negatywny wpływ na płód. Bezpieczeństwo trokserutyny podczas ciąży i karmienia piersią nie zostało ostatecznie ustalone. Kobiety w ciąży i karmiące matki powinny zasięgnąć porady lekarza przed rozpoczęciem stosowania trokserutyny.
Bezpieczeństwo i skuteczność trokserutyny u dzieci nie zostały dobrze zbadane, dlatego generalnie nie jest zalecana do stosowania pediatrycznego bez konsultacji z lekarzem.
Trokserutyna nie powinna być przyjmowana jednocześnie z lekami przeciwkrzepliwymi, takimi jak warfaryna, heparyna lub leki przeciwpłytkowe, takie jak aspiryna, ponieważ może zwiększać ryzyko krwawienia. Podobnie, łączenie trokserutyny z antykoagulantami może podwyższać ryzyko krwawienia, ponieważ potencjalny wpływ trokserutyny na funkcję płytek krwi może potęgować działanie antykoagulacyjne.
Równoczesne stosowanie NLPZ może wzmacniać działanie przeciwzapalne trokserutyny, co może być korzystne, ale może również zwiększać ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.
Pacjenci przyjmujący inne leki metabolizowane przez wątrobę powinni zachować ostrożność, ponieważ trokserutyna może potencjalnie interferować z aktywnością enzymów wątrobowych, wpływając na poziomy leków.
W leczeniu łagodnych postaci przewlekłej niewydolności żylnej trokserutyna może być stosowana jako monoterapia. Standardowe dawkowanie wynosi 500-1000 mg dziennie, podzielone na 2-3 dawki. Badania kliniczne wykazały, że trokserutyna ma bardzo dobry profil bezpieczeństwa i jest tolerowana nawet w wysokich dawkach.
W zaawansowanych przypadkach niewydolności żylnej często stosuje się terapię kombinowaną:
Kombinacja SB-LOT (90 mg kumaryny i 540 mg trokserutyny dziennie) wykazuje synergistyczne działanie w redukcji obrzęków i poprawie jakości życia pacjentów z przewlekłą niewydolnością żylną.
Bioflawonoidy:
Inne substancje wenoaktywne:
Preparaty kombinowane popularne w Polsce:
Ostatnie badania wskazują na potencjalne korzyści trokserutyny w leczeniu zespołu metabolicznego. W modelu dziedzicznej hipertriglicerydemii u szczurów, trokserutyna zmniejszyła stężenie glukozy w surowicy (p<0,05) i insuliny (p<0,05), a także obniżyła stężenia cholesterolu w wątrobie (p<0,01).
Trokserutyna wykazuje obiecujące właściwości neuroprotekcyjne, w tym działanie przeciwutleniające, przeciwzapalne i kardioprotekcyjne. Mechanizmy molekularne obejmują aktywację szlaków PI3K/ERβ oraz modulację procesów apoptozy.
Działanie przeciwnowotworowe trokserutyny głównie zależy od upregulacji HO-1 i Nrf2 oraz downregulacji LKKB, NF-κB i STAT3, prowadząc do hamowania odpowiedzi zapalnych, proliferacji komórek nowotworowych, a także indukcji apoptozy.
Trokserutyna może być stosowana długotrwale pod kontrolą lekarską. Terapie te były bezpiecznie stosowane przez okres do dwunastu tygodni. W przewlekłych schorzeniach żylnych leczenie może trwać miesiące lub lata, z okresowymi przerwami i kontrolami lekarskimi.
Nie, trokserutyna nie wywołuje uzależnienia fizycznego ani psychicznego. Jest to naturalny bioflawonoida, który można bezpiecznie odstawić bez objawów abstynencyjnych.
W ostrych stanach, takich jak ostre hemoroidy, poprawa może być zauważalna w ciągu kilku dni. Natomiast przewlekłe schorzenia, takie jak niewydolność żylna, mogą wymagać kilku tygodni konsekwentnego stosowania przed zauważeniem znaczących ulepszeń.
Tak, trokserutyna często stosowana jest w kombinacji z innymi substancjami wenoaktywnymi, takimi jak diozmina czy hesperydyna. Takie połączenia mogą wykazywać działanie synergistyczne. Zawsze należy jednak skonsultować się z lekarzem przed rozpoczęciem terapii kombinowanej.
Chociaż trokserutyna może poprawić krążenie w nogach i zmniejszyć uczucie ciężkości, zespół niespokojnych nóg ma złożoną etiopatogenezę neurologiczną. W takich przypadkach konieczna jest konsultacja neurologiczna i specjalistyczne leczenie.
Aby zapobiec wystąpieniu choroby, zaleca się przeprowadzanie 2-3 kursów rocznie z dawką podtrzymującą. Szczególnie zalecane jest stosowanie profilaktyczne u osób z obciążeniem rodzinnym, wykonujących pracę w pozycji stojącej lub narażonych na długotrwałe unieruchomienie.
Status refundacji trokserutyny w Polsce może się zmieniać. Zazwyczaj preparaty zawierające trokserutynę są dostępne bez recepty jako suplementy diety lub leki OTC. Dokładne informacje o refundacji należy sprawdzić u farmaceuty lub w aktualnym wykazie leków refundowanych NFZ.
Trokserutyna wykazuje znacząco lepszą biodostępność w porównaniu z rutyną naturalną dzięki modyfikacji strukturalnej, która poprawia rozpuszczalność w wodzie. W porównaniu z diozminą, trokserutyna ma nieco inne spektrum działania i może być lepiej tolerowana przez niektórych pacjentów.
Trokserutyna może być przepisywana samodzielnie lub w połączeniu z żelem trokserutyny, witaminą C, rutaskorbią. Witamina C może wzmacniać działanie przeciwutleniające trokserutyny i poprawiać wchłanianie żelaza, co jest korzystne w leczeniu schorzeń naczyniowych.
