Loqtorzi

LOQTORZI (toripalimab) to lek przeciwnowotworowy. Stosowany jest u dorosłych w leczeniu raka nosogardła, który rozprzestrzenił się na inne części ciała lub powrócił po leczeniu i nie można go usunąć operacyjnie, oraz raka płaskonabłonkowego przełyku, gdy nie można go usunąć operacyjnie, powrócił po leczeniu lub rozprzestrzenił się na inne części ciała. Działa przez blokowanie receptora PD-1, co zwiększa aktywność limfocytów T w walce z nowotworem. Lek podawany jest w połączeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi.

Toripalimab jest humanizowanym przeciwciałem monoklonalnym należącym do klasy immunoglobuliny G4 (IgG4), wytwarzanym z zastosowaniem technologii rekombinacji DNA w komórkach jajnika chomika chińskiego.

Mechanizm działania:

  • Wiąże się z receptorem PD-1 i blokuje jego interakcję z ligandami PD-L1 i PD-L2
  • Blokada ta znosi hamowanie odpowiedzi immunologicznej związanej ze szlakiem PD-1, w tym przeciwnowotworowej odpowiedzi immunologicznej
  • W normalnych warunkach wiązanie ligandów PD-1 (PD-L1 i PD-L2) z receptorem PD-1 na limfocytach T hamuje:
    • proliferację limfocytów T
    • wytwarzanie cytokin
    • aktywność cytotoksyczną

Właściwości farmakokinetyczne:

  • Jest podawany dożylnie i jest całkowicie biodostępny
  • Dystrybuowany głównie w osoczu
  • Średni okres półtrwania wynosi 14 dni w stanie stacjonarnym
  • Metabolizowany do małych peptydów, aminokwasów i węglowodanów poprzez katabolizm
  • Produkty rozkładu są wydalane przez nerki lub wracają do puli składników odżywczych

Dawkowanie:

  • Standardowa dawka to 240 mg co 3 tygodnie w postaci infuzji dożylnej
  • Pierwsza infuzja trwa 60 minut
  • Kolejne infuzje mogą być skrócone do 30 minut, jeśli pierwsza była dobrze tolerowana

Immunogenność:

  • U 8,7% pacjentów wykryto przeciwciała przeciwko toripalimabowi
  • Mediana czasu do pojawienia się przeciwciał wynosi 46 dni
  • Obecność przeciwciał nie ma istotnego wpływu na farmakokinetykę leku