Adoben to lek, którego substancją czynną jest tapentadol – silnie działająca substancja przeciwbólowa z grupy opioidów. Zalecany jest w przypadku przewlekłego bólu o dużym nasileniu u dorosłych pacjentów, u których jedynie zastosowanie opioidowego leku przeciwbólowego pozwoli na skuteczne leczenie. Adoben jest dostępny na receptę.
Lek BINATTA jest silnym lekiem przeciwbólowym, którego substancją czynną jest tapentadol. Jest to agonista receptora opioidowego μ oraz inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Lek ten jest wskazany w leczeniu przewlekłego bólu o dużym nasileniu u osób dorosłych, u których jedynie zastosowanie opioidowego leku przeciwbólowego pozwoli na prawidłowe leczenie. BINATTA jest dostępny na receptę.
Palexia to silnie działający lek przeciwbólowy, który zawiera substancję czynną tapentadol. Lek ten działa poprzez agonistyczne działanie na receptor opioidowy µ i hamowanie wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Palexia jest wskazana do leczenia bólu przewlekłego o dużym nasileniu u osób dorosłych, który może być właściwie opanowany jedynie po zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych. Jest dostępny na receptę.
Palexia Retard to lek o silnym działaniu przeciwbólowym, należący do grupy opioidów. Jest stosowany w leczeniu ostrego bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego. Lek jest dostępny na receptę. Wskazaniem do jego stosowania jest przewlekły ból o dużym nasileniu. Palexia Retard ma postać tabletek o przedłużonym uwalnianiu do stosowania doustnego.
Tadomon to lek przeciwbólowy, który zawiera substancję czynną tapentadol. Jest to silnie działający lek przeciwbólowy należący do klasy opioidów. Tadomon jest stosowany w leczeniu silnego, przewlekłego bólu u dorosłych, który może być skutecznie opanowany jedynie za pomocą opioidowych leków przeciwbólowych. Lek ten jest dostępny na receptę.
Yantil to silny lek przeciwbólowy należący do grupy opioidów. Substancją czynną leku jest tapentadol. Lek jest wskazany w leczeniu ostrego bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego u osób dorosłych, u których jedynie zastosowanie opoidowego leku przeciwbólowego pozwoli na prawidłowe leczenie. Yantil jest dostępny na receptę.
Yantil retard to lek przeciwbólowy i przeciwzapalny, który zawiera substancję czynną tapentadol. Jest to silnie działająca substancja przeciwbólowa należąca do grupy opioidów. Lek jest wskazany do leczenia przewlekłego bólu o dużym nasileniu u osób dorosłych, u których jedynie zastosowanie opoidowego leku przeciwbólowego pozwoli na prawidłowe leczenie. Yantil retard jest dostępny na receptę.
Tapentadol – lek stosowany w leczeniu dolegliwości bólowych. Mechanizm działania tapentadolu polega na zmniejszaniu bólu poprzez właściwości agonistyczne w stosunku do receptora opioidowego µ oraz hamowanie zwrotnego wychwytu noradrenaliny. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie ostrego bólu u osób dorosłych, o nasileniu od umiarkowanego do dużego.
Tapentadol dostępny jest w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.
Możliwe działania niepożądane (najczęstsze): zawroty głowy, senność, bóle głowy, nudności, wymioty, zmniejszenie apetytu, drżenie, lęk, stan splątania, halucynacje, zaburzenia snu, niezwykłe marzenia senne, nagłe zaczerwienienie twarzy, zaparcia, biegunka, dyspepsja, suchość w jamie ustnej, świąd, nadmierne pocenie się, wysypka, kurcze mięśni, astenia, zmęczenie, uczucie zmiany temperatury ciała.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Tapentadol to nowoczesny lek przeciwbólowy, który stanowi przełom w leczeniu bólu przewlekłego o dużym nasileniu. Jako pierwszy przedstawiciel nowej klasy leków określanych jako MOR-NRI, łączy w sobie dwa uzupełniające się mechanizmy działania – aktywność agonistyczną wobec receptorów opioidowych µ oraz hamowanie zwrotnego wychwytu noradrenaliny. To unikalne połączenie sprawia, że tapentadol skutecznie łagodzi zarówno ból nocyceptywny, jak i neuropatyczny, przy jednoczesnym zmniejszeniu częstości występowania typowych dla klasycznych opioidów działań niepożądanych. Substancja została wprowadzona do obrotu w USA w 2009 roku, w Europie rok później, a w Polsce jest dostępna od 2011 roku w postaci tabletek powlekanych, tabletek o przedłużonym uwalnianiu oraz roztworu doustnego. Wieloletnie badania kliniczne obejmujące tysiące pacjentów wykazały, że tapentadol jest skutecznym i dobrze tolerowanym lekiem w terapii przewlekłych stanów bólowych o różnej etiologii, stanowiąc cenną alternatywę dla tradycyjnej terapii opioidowej.
Tapentadol charakteryzuje się unikalnym, podwójnym mechanizmem działania. Z jednej strony działa jako agonista receptora opioidowego µ, pobudzając te same receptory co klasyczne opioidy, takie jak morfina. Z drugiej strony hamuje zwrotny wychwyt noradrenaliny, wzmacniając zstępujący noradrenergiczny układ kontroli bólu. Co istotne, w przeciwieństwie do tramadolu, tapentadol nie wywiera znaczącego wpływu na wychwyt zwrotny serotoniny, co przekłada się na lepszy profil tolerancji.
Pomimo 50-krotnie mniejszego powinowactwa do receptora opioidowego µ w porównaniu z morfiną, tapentadol po podaniu dożylnym wykazuje zaledwie 2-3-krotnie słabsze działanie przeciwbólowe niż morfina. Ta pozorna niezgodność wynika z synergizmu obu mechanizmów działania – aktywności opioidowej oraz noradrenergicznej. Dzięki temu możliwe jest osiągnięcie silnego efektu analgetycznego przy stosunkowo mniejszym obciążeniu receptorów opioidowych.
Uważa się, że działanie agonistyczne tapentadolu wobec receptora µ jest odpowiedzialne przede wszystkim za łagodzenie bólu nocyceptywnego (związanego z uszkodzeniem tkanek), podczas gdy mechanizm noradrenergiczny decyduje o skuteczności leku w uśmierzaniu bólu neuropatycznego (spowodowanego uszkodzeniem układu nerwowego). To sprawia, że tapentadol znajduje zastosowanie w leczeniu bólu o charakterze mieszanym, który często występuje u pacjentów z chorobami przewlekłymi.
Tapentadol nie jest prolekiem – jego działanie przeciwbólowe nie wymaga aktywacji metabolicznej, co czyni go bardziej przewidywalnym w działaniu. Po podaniu doustnym dostępność biologiczna leku wynosi około 32%, a maksymalne stężenie w surowicy osiągane jest zwykle po około 1,25 godziny w przypadku tabletek powlekanych i 3-6 godzin w przypadku postaci o przedłużonym uwalnianiu.
Zaledwie 20% tapentadolu wiąże się z białkami osocza, co znacząco ogranicza ryzyko interakcji z innymi lekami poprzez wypieranie ich z połączeń z białkami. Lek cechuje liniowa, dawkozależna farmakokinetyka, a stan stacjonarny osiągany jest w drugim dniu leczenia.
Tapentadol jest metabolizowany w wątrobie głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym, tworząc nieaktywne metabolity, takie jak N-dezmetylotapentadol i hydroksytapentadol. Lek nie aktywuje ani nie hamuje enzymów układu cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych na poziomie metabolizmu. W 99% tapentadol jest eliminowany przez nerki – głównie w postaci skoniugowanej, a także jako nieaktywne metabolity lub niezmieniony lek.
W Polsce zgodnie z charakterystyką produktu leczniczego tapentadol jest wskazany do leczenia bólu przewlekłego o dużym natężeniu u osób dorosłych, który może być właściwie opanowany jedynie po zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych. Ze względu na swój długi czas działania, szczególnie w postaci o przedłużonym uwalnianiu, lek wykorzystywany jest w przypadku bólu przewlekłego, również z komponentą neuropatyczną.
W praktyce klinicznej tapentadol znajduje zastosowanie w leczeniu:
Tapentadol jest szczególnie wskazany u pacjentów, u których w wywiadzie występowały uciążliwe nudności i wymioty po zastosowaniu innych opioidowych leków przeciwbólowych. Dzięki podwójnemu mechanizmowi działania często możliwe jest uzyskanie lepszej kontroli bólu przy niższym nasileniu działań niepożądanych typowych dla klasycznych opioidów.
Ustalonym standardem farmakologicznego leczenia bólu o natężeniu pośrednim lub dużym jest stosowanie leków opioidowych, jednak ich użycie wiąże się z występowaniem działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego i przewodu pokarmowego, co może być przyczyną niestosowania się do zaleceń lub przerwania leczenia.
W terapii bólu przewlekłego tapentadol stanowi alternatywę dla tradycyjnych silnych opioidów, takich jak:
Tapentadol łączy dwa komplementarne mechanizmy działania, co pozwala na uzyskanie silnego efektu analgetycznego pomimo relatywnie umiarkowanej aktywności każdego z nich. Podwójny mechanizm umożliwia zastosowanie leku w szerokim spektrum dolegliwości bólowych, szczególnie gdy nie można wykluczyć komponentu neuropatycznego.
W leczeniu bólu neuropatycznego tapentadol może być stosowany jako monoterapia lub w połączeniu z lekami adiuwantowymi, takimi jak:
Rotacja opioidów z morfiny lub oksykodonu na tapentadol może być korzystna u pacjentów z trudną kontrolą bólu lub niepożądanymi działaniami innych opioidów. Dane z badań sugerują współczynnik konwersji tapentadol do morfiny wynoszący około 3,3:1, co oznacza, że 30 mg morfiny dziennie odpowiada dawce około 100 mg tapentadolu na dobę.
Dawkę tapentadolu należy dobierać indywidualnie w zależności od nasilenia bólu, stosowanej wcześniej terapii opioidami, możliwości monitorowania oraz stanu zdrowia pacjenta, w tym wydolności jego wątroby i nerek.
Dawka początkowa tapentadolu w preparacie o przedłużonym uwalnianiu to 50 mg przyjmowane co 12 godzin doustnie. Doświadczenia z badań klinicznych wykazały, że zwiększanie dawki o 50 mg podawanego co 12 godzin co 3 dni było właściwym sposobem osiągnięcia adekwatnej kontroli bólu i dobrej tolerancji leku u większości pacjentów.
| Parametr | Zalecenia |
|---|---|
| Dawka początkowa | 50 mg co 12 godzin |
| Zwiększanie dawki | O 50 mg co 12 h, co 3 dni |
| Maksymalna dawka dobowa | 500 mg (250 mg co 12 h) |
| Sposób podania | Doustnie, niezależnie od posiłków |
| Postać | Dawki |
| ——— | ——- |
| Tabletki powlekane | 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg |
| Tabletki o przedłużonym uwalnianiu (retard) | 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg |
| Roztwór doustny | 4 mg/ml, 20 mg/ml |
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu stanowią podstawową formę stosowaną w terapii bólu przewlekłego. Należy je przyjmować w całości, nie dzieląc ani nie żując, ponieważ może to spowodować przedawkowanie leku z powodu zbyt szybkiego uwalniania substancji w organizmie.
Wszyscy chorzy, którzy zażywają leki z grupy agonistów receptora µ, muszą być uważnie monitorowani, czy nie występują u nich objawy nadużywania leku i uzależnienia. Podczas wielokrotnego podawania opioidów może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie fizyczne i psychiczne.
W przypadku skłonności do nadużywania leków lub występowania uzależnień leczenie powinno być krótkotrwałe i pod ścisłym nadzorem lekarza. Badania wykazały jednak, że tapentadol charakteryzuje się niższym potencjałem nadużywania w porównaniu z oksykodonem, co potwierdzają dane z amerykańskich aptek i rejestrów medycznych dotyczących diagnozowanych uzależnień.
Tapentadol może powodować senność, zawroty głowy i nieostre widzenie, co wpływa na szybkość reakcji. Szczególnie w początkowej fazie terapii, po zmianie dawkowania bądź w przypadku jednoczesnego zażywania alkoholu i leków uspokajających może dojść do pojawienia się tych objawów. Dlatego należy skonsultować z lekarzem bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
Dobra tolerancja tapentadolu, w tym w zakresie działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego, dobry profil bezpieczeństwa ze strony układu sercowo-naczyniowego oraz mniejszy w stosunku do innych opioidów potencjał wywoływania zaburzeń hormonalnych i rozwoju uzależnienia jest jego ważną zaletą, szczególnie w aspekcie długoterminowego stosowania tego leku w terapii bólu przewlekłego.
Zmiana analgetyków stopnia III WHO (przy nietolerancji wcześniejszej terapii) na równoważne dawki tapentadolu u pacjentów leczonych z powodu silnych, przewlekłych dolegliwości bólowych jest możliwa bez utraty uzyskanego za pomocą silnych opioidów efektu przeciwbólowego.
Dane z dostępnych opracowań sugerują, że w przypadku konieczności rotacji opioidów można zastosować przelicznik tapentadol do morfiny wynoszący 3,3:1, co oznacza, że na przykład 30 mg morfiny dziennie odpowiada dawka około 100 mg tapentadolu na dobę. Do wskaźników konwersji należy jednak podchodzić ostrożnie, zwłaszcza w odniesieniu do bólu neuropatycznego, w przypadku którego – ze względu na szczególny mechanizm działania – skuteczne mogą się okazać mniejsze dawki leku niż wyliczone z powyższych proporcji.
U pacjentów wcześniej leczonych opioidami dawkę ustala się na podstawie natężenia bólu oraz rodzaju i dawki wcześniej stosowanego leku przeciwbólowego. Może być konieczne zastosowanie większych dawek początkowych tapentadolu u pacjentów, którzy aktualnie przyjmują opioidowe leki przeciwbólowe w porównaniu do pacjentów, którzy przed rozpoczęciem przyjmowania tapentadolu wspomnianych leków nie przyjmowali.
Po rozpoczęciu leczenia dawka powinna być dopasowana indywidualnie pod ścisłym nadzorem lekarza prowadzącego do poziomu, który zapewnia odpowiednią analgezję i minimalizuje działania niepożądane. Zwiększanie dawki o 50 mg podawanej co 12 godzin co 3 dni jest właściwe do osiągnięcia odpowiedniego łagodzenia bólu u większości pacjentów.
U pacjentów przyjmujących tapentadol o przedłużonym uwalnianiu jako lek podstawowy, w razie wystąpienia bólu przełomowego, można stosować doraźnie krótkodziałające opioidy, takie jak morfina o natychmiastowym uwalnianiu lub fentanyl donosowy.
Ważnym aspektem podczas kuracji przeciwbólowej tapentadolem jest monitorowanie chorego i jego potrzeby łagodzenia bólu, ocena uciążliwości działań niepożądanych oraz wydolność narządów wewnętrznych. Jeżeli pacjent ma wrażenie, że działanie leku jest za słabe (złagodzenie bólu jest niewystarczające) lub zbyt mocne (odczuwalne jest znużenie lub trudności z oddychaniem), należy skonsultować to z lekarzem.
Skuteczność tapentadolu została potwierdzona w licznych przypadkach klinicznych pacjentów z zaawansowaną chorobą nowotworową, cierpiących z powodu bólu przewlekłego o narastającym natężeniu. W opisywanych przypadkach zastosowanie tapentadolu pozwalało na dobrą kontrolę bólu przy zmniejszeniu objawów ze strony przewodu pokarmowego, szczególnie zaparć. Pacjenci często nie wymagali zwiększenia dawki dobowej przez długi okres czasu, co świadczy o braku rozwoju tolerancji.
W praktyce onkologicznej tapentadol okazał się szczególnie przydatny u chorych z bólem mieszanym – zarówno receptorowym (kostnym), jak i neuropatycznym. Szczególnie u pacjentów z rozsianymi przerzutami do kości oraz neuropatią indukowaną chemioterapią lek wykazywał dobrą skuteczność, umożliwiając poprawę jakości życia i kontynuację aktywności codziennej.
Tapentadol reprezentuje istotny postęp w farmakoterapii bólu przewlekłego. Jego unikalne połączenie dwóch mechanizmów działania pozwala na skuteczne leczenie szerokiego spektrum zespołów bólowych przy korzystniejszym profilu bezpieczeństwa w porównaniu z tradycyjnymi opioidami.
Szczególne miejsce w terapii tapentadol zajmuje u pacjentów z bólem mieszanym, u których komponenta neuropatyczna współistnieje z bólem nocyceptywnym. W takich sytuacjach monoterapia tapentadolem może zastąpić konieczność stosowania kombinacji leków opioidowych z lekami adiuwantowymi, upraszczając schemat leczenia i zmniejszając ryzyko interakcji lekowych.
Dane z pięcioletnich obserwacji w rutynowej praktyce klinicznej oraz z rozbudowanych badań klinicznych potwierdzają, że tapentadol stanowi wartościową opcję terapeutyczną dla pacjentów wymagających silnych opioidowych leków przeciwbólowych, oferując skuteczność porównywalną do morfiny i oksykodonu przy potencjalnie lepszej tolerancji ze strony przewodu pokarmowego.
Pacjenci w podeszłym wieku: U pacjentów w tej grupie wiekowej wydalanie leku może być opóźnione, dlatego lekarz może zalecić zmianę okresu czasu między kolejnymi dawkami, jednak zazwyczaj modyfikacja dawkowania nie jest konieczna.
Zaburzenia czynności wątroby: U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawki. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby leczenie należy rozpoczynać od możliwie najmniejszej dostępnej dawki. Nie przeprowadzono badań klinicznych u chorych z ciężkimi zaburzeniami funkcjonowania wątroby, dlatego nie zaleca się u nich stosowania leku.
Zaburzenia czynności nerek: U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami nerek nie jest wymagane dostosowanie dawki. Nie zaleca się stosowania tapentadolu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.
Należy pamiętać, że nagłe zaprzestanie podawania tapentadolu może wywołać objawy odstawienia, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki leku aż do zupełnego wycofania. Nie należy nagle odstawiać tapentadolu ze względu na możliwość pojawienia się zespołu odstawiennego.
Najczęściej występujące skutki uboczne to nudności, wymioty, zawroty głowy, senność i bóle głowy. Działania te są typowe dla opioidowych leków przeciwbólowych, jednak w przypadku tapentadolu ich częstość może być niższa niż w przypadku klasycznych opioidów, takich jak morfina czy oksykodon.
W rzadkich przypadkach mogą wystąpić poważniejsze reakcje, takie jak napady padaczkowe czy reakcje alergiczne. W przypadku wystąpienia objawów takich jak świszczący oddech, trudności w oddychaniu, obrzęk twarzy lub wysypka, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Tapentadol może powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, takie jak centralny bezdech senny (spłycony oddech lub brak oddechu podczas snu) oraz niedotlenienie podczas snu. Ryzyko wystąpienia takich objawów jest zależne od stosowanej dawki.
Podczas równoczesnego stosowania tapentadolu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) odnotowywano występowanie zespołu serotoninergicznego. Objawy tego zespołu obejmują niekontrolowane ruchy mięśni, nadmierną aktywność odruchów, wysoką temperaturę ciała powyżej 38°C oraz zaburzenia świadomości.
Badania porównawcze wykazały, że tapentadol charakteryzuje się korzystniejszym profilem działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego w porównaniu z oksykodonem. Szczególnie zaparcia – jeden z najbardziej uciążliwych skutków ubocznych klasycznych opioidów – występują rzadziej przy stosowaniu tapentadolu.
Tapentadol jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.
Tapentadol nie powinien być stosowany u chorych z objawami zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, zaburzeniami świadomości lub śpiączką. Należy zachować ostrożność podczas stosowania u chorych z urazem głowy lub guzem mózgu, ponieważ leki z grupy agonistów receptora µ mogą maskować obraz kliniczny tych pacjentów.
Agoniści receptora opioidowego mogą powodować skurcz zwieracza Oddiego, co może objawiać się napadowymi bólami w podżebrzu prawym. Osoby ze stwierdzonymi chorobami trzustki i dróg żółciowych powinny ze szczególną ostrożnością stosować preparaty z tapentadolem.
Lek nie jest zalecany u chorych z napadami drgawkowymi w wywiadzie lub ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia drgawek.
Równoczesne stosowanie tapentadolu z lekami działającymi depresyjnie na OUN, takimi jak benzodiazepiny, leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny lub alkohol, może prowadzić do wystąpienia efektu addytywnego i nasilenia objawów depresji OUN. W takim przypadku należy rozważyć dawki przyjmowanych leków oraz pory dnia, kiedy są zażywane, lub rozważyć alternatywne metody leczenia w celu uniknięcia nasilonych działań niepożądanych, takich jak nadmierne działanie uspokajające, depresja oddechowa, śpiączka, a nawet śmierć.
Ze względu na noradrenergiczny mechanizm działania tapentadolu i związane z tym ryzyko reakcji sercowo-naczyniowych, przede wszystkim kryzy nadciśnieniowej, równoczesne stosowanie tapentadolu z inhibitorami MAO w okresie 14 dni od ich przyjmowania jest przeciwwskazane.
Tapentadol stosowany równocześnie z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) może powodować zwiększenie ryzyka pojawienia się zespołu serotoninergicznego. Zazwyczaj odstawienie leków serotoninergicznych poprawia stan pacjenta.
Tapentadol stosowany równocześnie z lekami przeciwpsychotycznymi oraz z innymi produktami leczniczymi obniżającymi próg drgawkowy może powodować zwiększenie ryzyka pojawienia się drgawek.
W przypadku terapii tapentadolem oraz z lekami o mieszanych właściwościach zarówno agonistycznych, jak i antagonistycznych (np. pentazocyna) lub z częściowymi agonistami receptora opioidowego (np. buprenorfina), należy zachować szczególną ostrożność ze względu na wystąpienie nasilonych działań niepożądanych, co wiąże się z ciągłym monitorowaniem pacjenta.
W przeprowadzonych badaniach nie stwierdzono niekorzystnych interakcji lekowych w przypadku łącznego stosowania tapentadolu z lekami, które mogą wpływać na proces glukuronizacji (takimi jak paracetamol, naproksen oraz kwas acetylosalicylowy), jak również z lekami, które mają wpływ na jego wchłanianie (jak omeprazol, metoklopramid, probenecyd).
Doświadczenia ze stosowaniem tapentadolu u kobiet w ciąży są bardzo ograniczone. W badaniach na zwierzętach nie zaobserwowano działania teratogennego, jednakże obserwowano opóźnienie rozwoju i działanie embriotoksyczne podczas stosowania dawek większych niż zalecane.
W okresie ciąży nie należy stosować tapentadolu, chyba że lekarz zadecyduje inaczej. Również podczas porodu nie zaleca się podania leku, gdyż może dojść do niebezpiecznego spowolnienia lub spłycenia oddechu noworodka.
Z badań na szczurach wynika, że tapentadol przenika do mleka, dlatego nie można wykluczyć ryzyka w przypadku dzieci karmionych piersią. Produktu zawierającego tapentadol nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.
Dane dotyczące przedawkowania są ograniczone. Należy oczekiwać objawów podobnych jak w zatruciu opioidowymi lekami przeciwbólowymi z grupy agonistów receptora µ: zwężenie źrenic, wymioty, zapaść krążeniowa, zaburzenia świadomości, śpiączka, drgawki, depresja oddechowa.
Leczenie przedawkowania powinno być objawowe i podtrzymujące. Specyficzną odtrutką są leki z grupy antagonistów receptora opioidowego, jak nalokson. W celu usunięcia niewchłoniętego leku można rozważyć opróżnienie żołądka i jelit. Płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego należy rozważyć do 2 godzin od przyjęcia tapentadolu.
W modelu doświadczalnym bólu nocyceptywnego u myszy i szczurów stwierdzono, że morfina działa 2-3-krotnie silniej od tapentadolu, natomiast efekt analgetyczny tapentadolu jest od 3 do 4,5-krotnie silniejszy od tramadolu.
Bezpośrednie porównanie tapentadolu o przedłużonym uwalnianiu z oksykodonem o kontrolowanym uwalnianiu w leczeniu przewlekłego bólu o dużym nasileniu wykazało, że zarówno zmiana w natężeniu dolegliwości bólowych, jak i odsetki odpowiedzi na leczenie były statystycznie istotnie bardziej korzystne dla tapentadolu.
Przegląd Cochrane obejmujący cztery badania kliniczne z randomizacją i łącznie 1029 pacjentów oceniające tapentadol w leczeniu umiarkowanego do silnego bólu nowotworowego wykazał, że efekt przeciwbólowy oraz skutki uboczne były porównywalne dla tapentadolu, oksykodonu i morfiny. Poziomy bólu były generalnie dobrze kontrolowane, a badania nie wykazały mierzalnej różnicy w częstości występowania działań niepożądanych.
Skuteczność leku oceniono w szerokim programie badań klinicznych obejmujących blisko 12000 pacjentów oraz w kilku badaniach obserwacyjnych, w których udział wzięło łącznie ponad 10000 pacjentów. Większość z ponad 10000 pacjentów poddanych obserwacji (średni wiek powyżej 60 lat) cierpiało z powodu silnych dolegliwości bólowych mięśniowo-szkieletowych trwających ponad 6 miesięcy.
Stosowanie tapentadolu wiązało się ze znaczną poprawą stanu zdrowia, zmniejszeniem nasilenia niepokoju i depresji oraz poprawą jakości życia. Kończąc badanie 92% pacjentów było zadowolonych z leczenia, a prawie 70% oceniło, że ich stan zdrowia poprawił się w stopniu dużym lub bardzo dużym.
W Polsce tapentadol jest dostępny w kilku postaciach:
| Postać | Dawki | Zastosowanie |
|---|---|---|
| Tabletki powlekane | 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg | Ból ostry o nasileniu umiarkowanym do dużego |
| Tabletki o przedłużonym uwalnianiu (retard) | 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 250 mg | Ból przewlekły o dużym nasileniu |
| Roztwór doustny | 4 mg/ml, 20 mg/ml | Dla pacjentów mających trudności z połykaniem tabletek |
Tak, tapentadol należy do grupy silnych opioidowych leków przeciwbólowych (stopień III drabiny analgetycznej WHO). Choć jego powinowactwo do receptorów opioidowych jest 50-krotnie mniejsze niż morfiny, dzięki podwójnemu mechanizmowi działania (opioidowemu i noradrenergicznemu) jego efekt przeciwbólowy jest jedynie 2-3 razy słabszy od morfiny. W praktyce klinicznej tapentadol jest klasyfikowany jako silny opioid stosowany w leczeniu bólu przewlekłego o dużym nasileniu.
Szybkość działania zależy od postaci farmaceutycznej. Tabletki powlekane osiągają maksymalne stężenie w surowicy po około 1,25 godziny, zapewniając stosunkowo szybką ulgę w bólu. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu (retard) działają wolniej – maksymalne stężenie osiągane jest po 3-6 godzinach, ale efekt przeciwbólowy utrzymuje się przez 12 godzin, co pozwala na przyjmowanie leku dwa razy dziennie.
Tak jak wszystkie opioidy, tapentadol może powodować uzależnienie fizyczne i psychiczne podczas długotrwałego stosowania. Jednak badania wskazują, że potencjał nadużywania tapentadolu jest niższy w porównaniu z oksykodonem. Wszyscy pacjenci przyjmujący tapentadol powinni być monitorowani pod kątem objawów nadużywania i uzależnienia. Ważne jest stosowanie leku ściśle według zaleceń lekarza oraz stopniowe odstawianie, aby uniknąć objawów odstawienia.
Najczęstsze działania niepożądane to nudności, zawroty głowy, senność, bóle głowy oraz zaparcia. W porównaniu z innymi silnymi opioidami, takimi jak morfina czy oksykodon, tapentadol może powodować mniej nasilone zaparcia i inne objawy ze strony przewodu pokarmowego. Większość działań niepożądanych jest nasilona na początku terapii i może zmniejszać się z czasem. W razie wystąpienia uciążliwych objawów należy skonsultować się z lekarzem.
Tapentadol może powodować senność, zawroty głowy i zaburzenia koncentracji, które wpływają na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Szczególnie w początkowej fazie leczenia, po zmianie dawki lub przy jednoczesnym stosowaniu alkoholu czy leków uspokajających, ryzyko jest zwiększone. Przed podjęciem decyzji o prowadzeniu pojazdu należy skonsultować się z lekarzem i ocenić indywidualną reakcję na lek. Wielu pacjentów po ustaleniu stabilnej dawki i przystosowaniu się do leku może bezpiecznie prowadzić pojazdy.
Tak, tapentadol można łączyć z paracetamolem (acetoaminofenem) bez obawy o interakcje lekowe. Badania nie wykazały niekorzystnych interakcji między tymi lekami. Również niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), takie jak naproksen czy ibuprofen, mogą być stosowane jednocześnie z tapentadolem. Taka kombinacja często pozwala na lepszą kontrolę bólu dzięki uzupełniającym się mechanizmom działania. Zawsze jednak należy poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach.
Tapentadol został przebadany i zatwierdzony do długotrwałego stosowania w leczeniu bólu przewlekłego. Badania kliniczne i obserwacje z rutynowej praktyki obejmowały pacjentów leczonych przez wiele miesięcy, a nawet lat. Długość terapii powinna być uzależniona od charakteru schorzenia powodującego ból oraz odpowiedzi na leczenie. Ważne jest regularne monitorowanie przez lekarza, ocena efektywności leczenia oraz obserwacja pod kątem działań niepożądanych i objawów tolerancji czy uzależnienia.
Tapentadol nie jest jednoznacznie „lepszy” od morfiny – są to leki o różnych profilach, odpowiednie dla różnych pacjentów. Główne zalety tapentadolu to potencjalnie mniejsza częstość zaparć i innych działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego oraz skuteczność w bólu neuropatycznym dzięki dodatkowemu mechanizmowi noradrenergicznemu. Morfina pozostaje lekiem o udokumentowanej skuteczności i dostępnością wielu postaci farmaceutycznych. Wybór między tymi lekami powinien być indywidualny i uwzględniać charakter bólu, wcześniejsze doświadczenia z opioidami oraz profil działań niepożądanych.
Nie, spożywanie alkoholu podczas terapii tapentadolem jest przeciwwskazane. Alkohol nasila działanie uspokajające i depresyjne leku na ośrodkowy układ nerwowy, co może prowadzić do niebezpiecznych skutków, takich jak nadmierna senność, depresja oddechowa, śpiączka, a w skrajnych przypadkach nawet śmierć. Pacjenci powinni całkowicie unikać alkoholu w trakcie leczenia tapentadolem.
Nagłe przerwanie stosowania tapentadolu może wywołać objawy odstawienia, takie jak niepokój, pocenie się, bóle mięśni, bezsenność, nudności i inne objawy grypopodobne. Dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki leku pod nadzorem lekarza. Tempo redukcji dawki powinno być dostosowane indywidualnie – zazwyczaj zmniejsza się dawkę o 25-50% co kilka dni, w zależności od tolerancji pacjenta i nasilenia objawów odstawienia. Proces odstawiania może trwać od kilku dni do kilku tygodni.
