Finospir to lek na receptę, który zawiera substancję czynną spironolakton. Jest to lek moczopędny z grupy antagonistów aldosteronu, który reguluje gospodarkę wodno-elektrolitową. Stosowany jest w leczeniu przewlekłej skurczowej niewydolności serca, obrzęków związanych z chorobami nerek, wątroby czy innymi schorzeniami, gdy inne sposoby leczenia okazały się nieskuteczne, a także w przypadku pierwotnego aldosteronizmu.
Lek Qaialdo zawiera spironolakton, który jest diuretykiem stosowanym w leczeniu obrzęków i innych schorzeń związanych z nadmiarem płynów w organizmie. Qaialdo jest dostępny wyłącznie na receptę.
Spironol to lek moczopędny, który zawiera substancję czynną spironolakton. Stosowany jest w leczeniu różnych schorzeń, które wymagają redukcji obrzęków i zatrzymywania płynów w organizmie, takich jak zastoinowa niewydolność serca, marskość wątroby z wodobrzuszem i obrzękiem, wodobrzusze w przebiegu nowotworu złośliwego, zespół nerczycowy. Wskazanie do stosowania Spironolu to także diagnostyka oraz leczenie hiperaldosteronizmu pierwotnego. Lek jest dostępny wyłącznie na receptę.
Spironol 100 to lek zawierający substancję czynną spironolakton, który należy do grupy leków moczopędnych. Jest przepisywany pacjentom, którzy potrzebują pozbyć się nadmiernej ilości płynów z organizmu. Stosowany jest w leczeniu różnych schorzeń, które wymagają redukcji obrzęków i zatrzymywania płynów w organizmie, a także normalizacji ciśnienia tętniczego. Lek jest dostępny na receptę.
Spironolactone Medreg to lek z grupy diuretyków, zwanych również lekami moczopędnymi. Jest stosowany w przypadku opuchlizny okolicy kostek lub zadyszki, które mogą być objawami zastoinowej niewydolności serca. W takiej sytuacji serce pracuje intensywniej, aby przepompować dodatkową ilość płynów w organizmie. Lek może być również stosowany w przypadku zespołu nerczycowego, wodobrzusza, obrzęku oraz wodobrzusza spowodowanego nowotworem złośliwym. Jest dostępny na receptę.
Verospiron to lek moczopędny, który zawiera substancję czynną spironolakton. Działa poprzez zwiększenie wydalania wody i sodu przez nerki, jednocześnie oszczędzając potas. Jest stosowany w leczeniu zastoinowej niewydolności serca, nadciśnienia tętniczego, wodobrzusza i obrzęków w marskości wątroby, wodobrzusza spowodowanego przez nowotwór złośliwy, obrzęków w zespole nerczycowym oraz hiperaldosteronizmu pierwotnego. Lek jest dostępny na receptę.
Spironolakton – lek o działaniu moczopędnym. Mechanizm działania spironolaktonu polega na wywieraniu właściwości pobudzających wydzielanie moczu i oszczędzających potas. Co więcej, lek zwiększa wydalanie sodu i wody, jednocześnie zatrzymując magnez i potas. Wskazaniem do stosowania spironolaktonu jest leczenie przewlekłej skurczowej niewydolności serca, obrzęków spowodowanych zespołem nerczycowym, wodobrzusza i obrzęków spowodowanych chorobami wątroby, nadciśnienia oraz pierwotnego hiperaldosteronizmu.
Spironolakton dostępny jest w postaci tabletek i kapsułek. Dokładną dawkę leku dobiera się indywidualnie w zależności od ciężkości choroby i przyjmowania innych leków.
Możliwe działania niepożądane (najczęstsze): ból głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, nudności, biegunka, wymioty, suchość skóry, ginekomastia, tkliwość piersi, zaburzenia miesiączkowania, impotencja, senność.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Spironolakton to syntetyczny steroid należący do grupy antagonistów receptorów aldosteronu, który od dziesięcioleci stanowi jeden z najważniejszych leków stosowanych w kardiologii i endokrynologii. Substancja ta, znana również pod nazwą handlową Spironol czy Verospiron, wykazuje szerokie spektrum działania terapeutycznego – od leczenia niewydolności serca, przez nadciśnienie tętnicze, aż po zastosowania dermatologiczne i endokrynologiczne. Mechanizm działania spironolaktonu opiera się na blokowaniu receptorów aldosteronu w kanaliku dystalnym nerki, co prowadzi do charakterystycznego działania moczopędnego z jednoczesnym oszczędzaniem potasu. To unikalne połączenie właściwości czyni go niezastąpionym narzędziem terapeutycznym w wielu stanach chorobowych, szczególnie tam, gdzie konieczne jest zachowanie równowagi elektrolitowej. Dodatkowo, spironolakton wykazuje działanie antyandrogenowe, co otwiera dodatkowe możliwości terapeutyczne w leczeniu zaburzeń hormonalnych, trądziku hormonalnego czy zespołu policystycznych jajników (PCOS). Pomimo swojej skuteczności, lek wymaga ostrożnego stosowania i regularnego monitorowania parametrów laboratoryjnych ze względu na ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych, szczególnie hiperkaliemii.
Spironolakton działa jako kompetytywny antagonista aldosteronu, wiążąc się z receptorami mineralokortykosteroidowymi w dystalnej części kanalika nerkowego. Aldosteron, hormon sterydowy wytwarzany przez korę nadnerczy, jest kluczowym elementem układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) odpowiedzialnego za regulację ciśnienia tętniczego i gospodarki wodno-elektrolitowej organizmu. W normalnych warunkach aldosteron zwiększa reabsorpcję jonów sodu i chloru z moczu pierwotnego, jednocześnie nasilając wydalanie potasu i jonów wodorowych.
Blokada receptorów aldosteronu przez spironolakton prowadzi do odwrócenia tego procesu. W wyniku jego działania dochodzi do zwiększonego wydalania sodu i wody z moczem, przy jednoczesnym zmniejszeniu eliminacji potasu i magnezu. To właśnie dlatego spironolakton klasyfikuje się jako diuretyk oszczędzający potas – w przeciwieństwie do diuretyków pętlowych czy tiazydowych, które mogą prowadzić do niebezpiecznej utraty potasu.
Działanie spironolaktonu charakteryzuje się stopniowym rozwojem efektu terapeutycznego. Pełne działanie moczopędne rozwija się w ciągu 2-3 dni od rozpoczęcia terapii i utrzymuje się przez podobny okres po zaprzestaniu leczenia. Ta kinetyka działania wynika z mechanizmu kompetytywnej inhibicji receptorów oraz farmakokinetycznych właściwości leku i jego aktywnych metabolitów.
Po podaniu doustnym spironolakton szybko i dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po około 2,5 godziny. Wchłanianie poprawia się po spożyciu posiłku, co dodatkowo zmniejsza potencjalne działanie drażniące na błonę śluzową żołądka. Biologiczna dostępność leku wynosi około 90%.
W organizmie spironolakton ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, przekształcając się w czynne metabolity. Głównym metabolitem jest kanrenon, który odpowiada za znaczną część aktywności farmakologicznej. Inne metabolity, w tym siarczany i glukuronidy, stanowią około 80% całkowitej puli metabolitów. Okres biologicznego półtrwania samego spironolaktonu wynosi około 1,3 godziny, jednak jego aktywne metabolity mają znacznie dłuższy okres półtrwania – od 8,9 do 23 godzin, co tłumaczy przedłużone działanie leku.
Wydalanie spironolaktonu i jego metabolitów następuje głównie przez nerki z moczem (około 47-57% dawki) oraz w mniejszym stopniu przez żółć z kałem. U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się zmniejszony klirens leku i wydłużenie okresu półtrwania, co wymaga odpowiedniego dostosowania dawkowania.
Spironolakton odgrywa kluczową rolę w leczeniu pacjentów z niewydolnością serca, szczególnie w klasie funkcjonalnej III-IV według NYHA. Przełomowym było badanie RALES (Randomized Aldactone Evaluation Study), które wykazało, że dodanie spironolaktonu do standardowej terapii u pacjentów z ciężką niewydolnością serca i frakcją wyrzutową ≤35% znacząco poprawia przeżywalność, redukując śmiertelność całkowitą o 30% i hospitalizacje z powodu pogorszenia niewydolności serca o 35%.
Mechanizm korzystnego działania w niewydolności serca jest wieloaspektowy. Poza działaniem moczopędnym, spironolakton zapobiega niekorzystnemu remodelowaniu mięśnia sercowego, zmniejsza zwłóknienie miokardium oraz poprawia funkcję śródbłonka naczyniowego. W przypadku niewydolności serca z zachowaną frakcją wyrzutową (HFpEF), badania wskazują na korzystny wpływ spironolaktonu na funkcję rozkurczową lewej komory i regresję przerostu mięśnia sercowego.
W leczeniu nadciśnienia tętniczego spironolakton jest stosowany jako lek drugiego rzutu, szczególnie u pacjentów z opornością na standardową terapię. Jego skuteczność jest największa u chorych z niskim stosunkiem reniny do aldosteronu, co sugeruje udział nadmiaru mineralokortykosteroidów w patogenezie nadciśnienia. Pełne działanie przeciwnadciśnieniowe rozwija się w ciągu 2 tygodni od rozpoczęcia terapii.
Szczególnie wartościowe jest zastosowanie spironolaktonu w nadciśnieniu opornym, gdzie stanowi czwarty lek w schemacie terapeutycznym. Badanie ASCOT-BPLA wykazało, że dodanie spironolaktonu jako czwartego leku hipotensyjnego powoduje istotny spadek zarówno ciśnienia skurczowego, jak i rozkurczowego.
Spironolakton jest lekiem z wyboru w leczeniu pierwotnego hiperaldosteronizmu (zespół Conna), zarówno w przygotowaniu do zabiegu operacyjnego, jak i w długotrwałej terapii u pacjentów, u których operacja nie jest możliwa. Wykorzystuje się go również w diagnostyce – testy krótko- i długotrwały z spironolaktonem pozwalają na potwierdzenie rozpoznania hiperaldosteronizmu.
W teście diagnostycznym długotrwałym stosuje się dawkę 400 mg na dobę przez 3-4 tygodnie. Dodatni wynik testu charakteryzuje się wzrostem stężenia potasu we krwi (wyrównanie hipokaliemii) i obniżeniem ciśnienia tętniczego. Test krótkotrwały obejmuje podawanie 400 mg na dobę przez 4 dni z oceną dynamiki zmian stężenia potasu.
Spironolakton znajduje szerokie zastosowanie w leczeniu obrzęków o różnej etiologii. Jest szczególnie skuteczny w przypadku obrzęków związanych z:
Spronolakton wykazuje znaczące działanie antyandrogenowe poprzez blokowanie receptorów androgenowych oraz hamowanie syntezy androgenów w jajnikach i nadnerczach. To właściwość czyni go cennym narzędziem terapeutycznym w leczeniu zaburzeń związanych z nadmierną produkcją lub działaniem hormonów androgennych.
W leczeniu trądziku hormonalnego, szczególnie u kobiet dorosłych, spironolakton wykazuje wysoką skuteczność. Mechanizm działania obejmuje:
Badania wskazują, że spironolakton w dawkach powyżej 100 mg na dobę jest szczególnie skuteczny u pacjentek z PCOS i współistniejącym trądzikiem. Efekt terapeutyczny rozwija się stopniowo, a pełna poprawa może być widoczna dopiero po 6-12 miesiącach terapii.
W PCOS spironolakton pomaga w normalizacji profilu hormonalnego poprzez:
Terapia spironolaktonem w PCOS wymaga długotrwałego stosowania i regularnego monitorowania parametrów hormonalnych oraz metabolicznych.
Spironolakton jest lekiem drugiego rzutu w leczeniu hirsutyzmu (nadmiernego owłosienia o męskim typie u kobiet). Skuteczność w redukcji nadmiernego owłosienia wynosi około 70-80% po roku terapii. Działanie jest stopniowe – pierwsze efekty widoczne są po 3-6 miesiącach, a optymalne rezultaty osiąga się po 12-24 miesiącach terapii.
W większości przypadków spironolakton stosuje się w terapii skojarzonej z innymi lekami. W leczeniu niewydolności serca łączy się go z inhibitorami ACE (enalapril, lisinopril, ramipril), sartanami (losartan, walsartan, telmisartan), beta-blokerami (bisoprolol, karwedylol, metoprolol) oraz diuretykami pętlowymi (furosemid, torasemid).
W terapii nadciśnienia tętniczego spironolakton często stosuje się w połączeniu z:
Dawkowanie spironolaktonu jest ściśle uzależnione od wskazania medycznego i indywidualnych potrzeb pacjenta:
Niewydolność serca:
Nadciśnienie tętnicze:
Obrzęki:
Hiperaldosteronizm pierwotny:
Hiperkaliemia (stężenie potasu >5,5 mmol/L) stanowi najpoważniejsze zagrożenie związane ze stosowaniem spironolaktonu. Występuje u około 10-15% pacjentów, szczególnie przy współistnieniu:
Objawy hiperkaliemii:
Zapobieganie hiperkaliemii:
Ginekomastia u mężczyzn:
Zaburzenia menstruacji u kobiet:
Często występujące (1-10% pacjentów):
Rzadko występujące (<1% pacjentów):
Przedawkowanie: Objawy: senność, ataksja, splątanie, nudności, wymioty, zawroty głowy, biegunka, hiperkaliemia, hiponatremia. W przypadku przedawkowania konieczne jest natychmiastowe wdrożenie leczenia objawowego i korekcja zaburzeń elektrolitowych.
Wiek podeszły:
Zaburzenia funkcji nerek:
Choroby wątroby:
Inhibitory ACE i sartany:
Inne diuretyki oszczędzające potas:
Leki immunosupresyjne:
Heparyna:
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ):
Glikozydy nasercowe:
Lit:
Podstawowe badania przed rozpoczęciem terapii:
Kontrole w trakcie leczenia:
Pacjenci powinni zostać poinstruowani o konieczności zgłaszania się do lekarza w przypadku:
Ciąża: Spironolakton jest przeciwwskazany w ciąży ze względu na:
Laktacja: Metabolity spironolaktonu przenikają do mleka matki. W przypadku konieczności stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.
Stosowanie u dzieci możliwe jedynie pod ścisłym nadzorem pediatry. Przeciwwskazane u dzieci z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek. Dawkowanie uzależnione od masy ciała, zwykle 1-3 mg/kg/dobę.
Wymagana szczególna ostrożność ze względu na:
Spironolakton może być stosowany przewlekle przez wiele lat pod warunkiem regularnego monitorowania parametrów laboratoryjnych. W niewydolności serca często stosuje się go dożywotnio. W leczeniu trądziku hormonalnego terapia trwa zwykle 6-24 miesiące, z możliwością okresowego przerywania leczenia.
U kobiet spironolakton może wpływać na regularność cyklu menstruacyjnego, ale zazwyczaj nie powoduje bezpłodności. U mężczyzn długotrwałe stosowanie może przejściowo obniżyć poziom testosteronu i wpłynąć na libido, ale efekty te są odwracalne po odstawieniu leku.
Należy ograniczyć produkty bogate w potas: banany, awokado, pomidory, ziemniaki, orzechy, suszone owoce, wodę kokosową. Zaleca się też ostrożność z solą dietetyczną (chlorkiem potasu) oraz suplementami zawierającymi potas.
Alkohol może nasilać działanie hipotensyjne spironolaktonu i zwiększać ryzyko zawrotów głowy oraz omdleń. Zaleca się ograniczenie spożycia alkoholu, szczególnie na początku terapii.
Pierwsze efekty w leczeniu trądziku hormonalnego widoczne są po 3-6 miesiącach terapii. Optymalna poprawa występuje po 12-18 miesiącach regularnego stosowania. Ważna jest cierpliwość i regularne przyjmowanie leku.
Jeśli od momentu pominięcia dawki minęło mniej niż 12 godzin, należy przyjąć zapomniany lek. Jeśli minęło więcej czasu, należy pominąć zapomniąną dawkę i kontynuować normalny schemat dawkowania. Nie należy podwajać dawki.
Spironolakton jako diuretyk zwykle powoduje niewielkie zmniejszenie masy ciała poprzez utratę nadmiaru płynów. Przyrost masy ciała nie jest typowym działaniem niepożądanym tego leku.
Leczenie należy przerwać w przypadku: wystąpienia hiperkaliemii (K+ >5,5 mmol/L), pojawienia się objawów nadwrażliwości, znacznego pogorszenia funkcji nerek, ciąży, wystąpienia ciężkich działań niepożądanych. Decyzję o przerwaniu leczenia zawsze podejmuje lekarz.
Tak, spironolakton często stosuje się w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Najczęstsze kombinacje to połączenie z inhibitorami ACE, sartanami, antagonistami wapnia czy diuretykami tiazydowymi. Wymaga to jednak odpowiedniego monitorowania, szczególnie poziomu potasu.
W leczeniu niewydolności serca alternatywą może być eplerenon (selektywny antagonista aldosteronu). W terapii obrzęków można rozważyć furosemid, torsemid czy hydrochlorotiazyd. W leczeniu trądziku hormonalnego alternatywami są doustne antykoncepcyjne czy flutamid. Wybór alternatywy zależy od konkretnego wskazania i stanu klinicznego pacjenta.
