Axotonil to lek stosowany miejscowo, do przewodu słuchowego zewnętrznego. Jest przeznaczony dla osób dorosłych. Może być używany do krótkotrwałego, miejscowego leczenia objawowego zapalenia przewodu słuchowego zewnętrznego. Zalecana dawka to 1 dawka do przewodu słuchowego zewnętrznego co 6 do 8 godzin przez okres nie dłuższy niż 3 dni. Lek jest dostępny bez recepty.
Jakie są wskazania? Na co stosowany jest ? to aerozol do uszu w postaci roztworu, zawierający jako substancję czynną salicylan choliny, który należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Preparat wykazuje właściwości przeciwbólowe i przeciwzapalne w leczeniu stanów zapalnych zewnętrznego przewodu słuchowego, a także pomaga w zmiękczaniu i usuwaniu woskowiny usznej. Lek jest przeznaczony dla osób dorosłych do stosowania miejscowego w przypadku objawów takich jak ból,
Cholinex to lek dostępny bez recepty, który zawiera salicylan choliny. Jest to substancja o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym i przeciwzapalnym. Lek jest stosowany w stanach zapalnych błony śluzowej jamy ustnej i gardła, a także w bólu i obrzęku gardła towarzyszącym stanom zapalnym. Może być również stosowany jako lek wspomagający antybiotykoterapię zakażeń błony śluzowej jamy ustnej i gardła wywołanych przez niektóre drobnoustroje. Cholinex jest dostępny w postaci pastylek do ssania.
Otinum to lek dostępny bez recepty, który ma postać kropli do uszu. Zawiera salicylan choliny, substancję czynną o działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym. Stosowany jest w zwalczaniu bólu oraz stanów zapalnych podczas zapaleń ucha środkowego, błony bębenkowej oraz przewodu słuchowego zewnętrznego. Ponadto, Otinum jest zalecany do zmiękczania stwardniałej woskowiny przed płukaniem zewnętrznego przewodu słuchowego.
Ototalgin to lek stosowany doraźnie w stanach zapalnych zewnętrznego przewodu słuchowego, które objawiają się bólem, świądem, zaczerwienieniem. Zawiera substancję czynną – salicylan choliny, który działa przeciwbólowo i przeciwzapalnie. Lek jest również zalecany do zmiękczania i usuwania woskowiny przed płukaniem zewnętrznego przewodu słuchowego. Ototalgin jest dostępny bez recepty.
Sachodent to lek w postaci żelu, który skutecznie łagodzi ból, stany zapalne, podrażnienia, uszkodzenia lub owrzodzenia jamy ustnej. Jest on przeznaczony dla osób dorosłych oraz młodzieży powyżej 16 roku życia. Dzięki szybkiemu wchłanianiu przez błonę śluzową, Sachodent działa natychmiastowo, przynosząc ulgę w bólu już po 2-3 minutach od nałożenia na dotknięty obszar. Efekt ten utrzymuje się przez około 2-3 godziny. Produkt leczniczy Sachodent ma postać żelu i jest stosowany w leczeniu bólu, stanów zapalnych, podrażnień, uszkodzeń lub owrzodzeń jamy ustnej. Sachodent jest dostępny bez recepty.
Sachol to żel stomatologiczny, który działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie i miejscowo odkażająco. Zawiera chlorek cetalkoniowy oraz salicylan choliny. Stosuje się go w stanach zapalnych błony śluzowej jamy ustnej, zapaleniach dziąseł czy chorobach przyzębia. Sachol jest wskazany do stosowania miejscowego w nadżerkach i owrzodzeniach jamy ustnej, zapalenia dziąseł oraz w chorobach przyzębia. Jest dostępny bez recepty.
Salicylan choliny – to pochodna kwasu salicylowego o działaniu przeciwzapalnym, łagodnym przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania salicylanu choliny jest złożony i różni się w zależności od wywołanego efektu. Wskazaniem do stosowania leku są stany zapalne ucha, przyzębia i dziąseł, błony śluzowej jamy ustnej i gardła, ból i obrzęk gardła oraz wspomagająco przy zakażeniach błony śluzowej jamy ustnej i gardła niektórymi drobnoustrojami w połączeniu z antybiotykiem.
Salicylan choliny dostępny jest w postaci pastylek, żelu do stosowania w jamie ustnej oraz kropli do uszu.
Możliwe działania niepożądane: lek jest zwykle dobrze tolerowany i rzadko powoduje skutki uboczne. Najczęściej są to reakcje alergiczne w postaci zaczerwienienia skóry, wysypki, kaszlu, uczucia zatkanego nosa czy obrzęków.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Salicylan choliny to jedna z najważniejszych substancji czynnych stosowanych w leczeniu miejscowym stanów zapalnych błony śluzowej jamy ustnej, gardła oraz przewodu słuchowego zewnętrznego. Ten niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) charakteryzuje się wysokim profilem bezpieczeństwa dzięki miejscowemu działaniu i dobrą tolerancją przez organizm. Jako sól kwasu salicylowego z choliną, wykazuje wszystkie charakterystyczne właściwości salicylanów – działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka podrażnień żołądka. Dodatek choliny nie tylko łagodzi drażniące działanie kwasu salicylowego na błonę śluzową przewodu pokarmowego, ale także zwiększa wydzielanie śliny, co dodatkowo wspomaga proces gojenia stanów zapalnych w jamie ustnej.
Salicylan choliny to organiczny związek chemiczny będący solą kwasu salicylowego z choliną. Pod względem chemicznym należy do grupy salicylanów, które są pochodnymi kwasu salicylowego – substancji po raz pierwszy wyizolowanej z kory wierzby już w starożytności. Ta charakterystyczna budowa chemiczna nadaje związkowi unikalne właściwości terapeutyczne, łącząc skuteczność kwasu salicylowego z łagodzącym działaniem choliny.
Cholina w tej kombinacji pełni podwójną rolę – neutralizuje kwasowy charakter salicylanu, zmniejszając jego potencjał drażniący dla błon śluzowych, oraz stymuluje wydzielanie śliny. Zwiększone ślinotok ma istotne znaczenie terapeutyczne, szczególnie w leczeniu stanów zapalnych jamy ustnej i gardła, ponieważ ślina zawiera naturalne substancje przeciwbakteryjne i wspomaga procesy gojenia.
Podstawą mechanizmu działania NLPZ, w tym salicylanu choliny, jest hamowanie aktywności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn z lipidów błon komórkowych. Istnieją przynajmniej 2 izoformy tego enzymu COX-1 i COX-2. Salicylan choliny jest inhibitorem obu form enzymu: COX-1 oraz COX-2. COX-1 produkowana jest stale przez organizm i uczestniczy w regulacji wielu procesów fizjologicznych, zaś izoforma COX-2, jest wytwarzana w przebiegu procesów zapalnych.
Mechanizm działania choliny salicylanu polega na odwracalnym hamowaniu (w przeciwieństwie do kwasu acetylosalicylowego) aktywności cyklooksygenaz (konstytutywnej oraz indukowanej), z których pierwsza odpowiada za syntezę prostaglandyn spełniających funkcje fizjologiczne, a druga za syntezę prostaglandyn prozapalnych w miejscu zapalenia. To odwracalne hamowanie stanowi znaczącą przewagę salicylanu choliny nad aspiryną, ponieważ zmniejsza ryzyko długotrwałych skutków ubocznych.
Dodatkowo salicylan choliny wpływa na inne szlaki związane ze stanem zapalnym. Ogranicza to syntezę cyklicznych nadtlenków i powstających z nich przekaźników procesów zapalnych (tromboksanów, prostaglandyn i prostacyklin). Salicylan choliny podany miejscowo wykazuje tez dodatkowo działanie bakteriobójcze, co jest korzystnym działaniem w przypadku miejscowego podania, szczególnie w przypadku zapalenia ucha zewnętrznego, które może wynikać z infekcji bakteryjnej.
Salicylan choliny charakteryzuje się szerokim spektrum działania terapeutycznego, obejmującym trzy podstawowe efekty farmakologiczne. Działanie przeciwzapalne jest najsilniejsze spośród wszystkich właściwości tej substancji. Polega na redukcji objawów stanu zapalnego takich jak obrzęk, zaczerwienienie, miejscowe podwyższenie temperatury i ból. Ten efekt osiągany jest poprzez hamowanie syntezy mediatorów zapalnych, głównie prostaglandyn.
Działanie przeciwbólowe salicylanu choliny ma charakter peryferyjny i jest bezpośrednio związane z jego właściwościami przeciwzapalnymi. Działanie przeciwbólowe salicylanu choliny nie jest silne i wiąże się z hamowaniem syntezy prostaglandyn, podobnie jak działanie przeciwgorączkowe, które występuje tylko u osób gorączkujących. Lek działa szczególnie skutecznie na ból o charakterze zapalnym, występujący w obrębie błon śluzowych.
Właściwości przeciwgorączkowe ujawniają się głównie przy systemowym zastosowaniu większych dawek, jednak w przypadku miejscowego stosowania salicylanu choliny efekt ten ma marginalne znaczenie kliniczne.
Salicylan choliny znajduje zastosowanie w szerokim spektrum schorzeń dotyczących górnych dróg oddechowych oraz jamy ustnej. W lecznictwie substancja podawana jest miejscowo w przypadku występowania: stanów zapalnym gardła oraz jamy ustnej, z towarzyszącym bólem i obrzękiem; chorób przyzębia, nadżerek i owrzodzeń jamy ustnej oraz zapalenia dziąseł; bólu, obrzęku, zaczerwienienia czy świądu wynikającego ze stanów zapalnych zewnętrznego przewodu słuchowego.
W stomatologii salicylan choliny jest szczególnie ceniony w leczeniu stanów zapalnych dziąseł i tkanek przyzębia. Jego zastosowanie obejmuje terapię gingivitis (zapalenia dziąseł), periodontitis (zapalenia przyzębia), a także łagodzenie dolegliwości po zabiegach stomatologicznych. Lek skutecznie redukuje obrzęk i krwawienie dziąseł, przyspiesza gojenie drobnych uszkodzeń błony śluzowej oraz zmniejsza dyskomfort związany z noszeniem protez zębowych.
W otolaryngologii substancja znajduje zastosowanie w leczeniu zewnętrznego zapalenia ucha, bólu ucha oraz jako środek wspomagający usuwanie nagromadzonej woskowiny. Możecie więc zalecić Otinum do uśmierzania dolegliwości towarzyszących takim schorzeniom jak stan zapalny ucha zewnętrznego, błony bębenkowej, przewodu słuchowego zewnętrznego
| Postać farmaceutyczna | Główne wskazania | Grupa wiekowa |
|---|---|---|
| Pastylki do ssania | Zapalenie gardła, jamy ustnej | Od 12. roku życia |
| Krople do uszu | Zapalenie przewodu słuchowego | Dorośli |
| Żel stomatologiczny | Choroby dziąseł, przyzębia | Od 3. roku życia (zależnie od preparatu) |
Na polskim rynku farmaceutycznym dostępnych jest kilka preparatów zawierających salicylan choliny w różnych postaciach farmaceutycznych. Obecnie (2012 rok) w Polsce salicylan choliny stosowany jest w postaci pastylek do ssania, kropli do uszu lub żelu stomatologicznego. Wskazania zależą od postaci farmaceutycznej.
Do najpopularniejszych preparatów należą:
Leki zawierające salicylan choliny wykazują działanie przeciwbólowe i są dostępne w aptece bez recepty. Ta dostępność bez recepty sprawia, że salicylan choliny jest często pierwszym wyborem pacjentów w samoważeniu łagodnych stanów zapalnych.
Dawkowanie salicylanu choliny różni się w zależności od postaci farmaceutycznej i wieku pacjenta. Sposób dawkowania związku zależny jest od wieku pacjentów, ich stanu ogólnego oraz postaci farmaceutycznej salicylanu choliny. Terapia substancją ma charakter objawowy dlatego podawanie leków zawierających salicylan choliny powinno być możliwie jak najkrótsze.
Pastylki do ssania:
Krople do uszu: Krótkotrwałego leczenia bólu ucha z objawami zapalenia przewodu słuchowego – zwykle 3-4 krople co 6-8-12 godzin przez okres 3 dni dla osób dorosłych i w podeszłym wieku
Żel stomatologiczny: Żel do stosowania na dziąsła: 2-3 razy dziennie niewielką ilość żelu nanosić na miejsca chorobowo zmienione, lekko wcierając przez ok. 2 minuty. Przez około 30 minut po zastosowaniu nie należy przyjmować żadnych napojów i pokarmów.
Mimo wysokiego profilu bezpieczeństwa, salicylan choliny ma określone przeciwwskazania i ograniczenia w stosowaniu. Przeciwwskazaniem do podawania salicylanu choliny jest występowanie reakcji nadwrażliwości na związek, salicylany oraz niesteroidowe leki przeciwzapalne.
Bezwzględne przeciwwskazania:
Względne przeciwwskazania i szczególna ostrożność:
Żadnych leków z salicylanem choliny nie stosuje się w przypadku uczulenia na ten składnik, inne pochodne salicylanów oraz leki NLPZ, a część leków (mając na uwadze ich rejestrację i charakterystykę produktu leczniczego) jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży w III trymestrze ciąży, a także dzieci do 12-16 roku życia.
Salicylan choliny charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, szczególnie przy miejscowym stosowaniu. Działania niepożądane po zastosowaniu salicylanu choliny zewnętrznie występują rzadziej i są słabsze w porównaniu do kwasu acetylosalicylowego stosowanego wewnętrznie. Ograniczają się głównie do miejscowych reakcji podrażnienia i świądu.
Działania niepożądane według częstości występowania:
Rzadko występujące (≥1/10 000 do <1/1 000):
Bardzo rzadko występujące (<1/10 000): Zespół Reye’a – Bardzo rzadko występujący u dzieci poniżej 12 roku życia, objawia się gwałtownymi wymiotami, zaburzeniami świadomości, śpiączką z drgawkami, nieprawidłowym oddychaniem, hipoglikemią, sinicą, stłuszczeniem i powiększeniem wątroby
Szczególną uwagę należy zwrócić na zespół Reye’a – rzadkie, ale poważne schorzenie, które może wystąpić u dzieci otrzymujących salicylany podczas infekcji wirusowych. Należy pamiętać, że salicylany są przeciwwskazane w gorączce towarzyszącej chorobom wirusowym u dzieci, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a, ciężkiego stanu prowadzącego do uszkodzenia wątroby i mózgu, mogącego stanowić zagrożenie życia.
Chociaż salicylan choliny stosowany miejscowo ma minimalne wchłanianie systemowe, może wystąpić szereg interakcji z innymi lekami, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu lub u pacjentów z zaburzeniami wchłaniania.
Interakcje farmakokinetyczne:
Interakcje farmakodynamiczne:
Salicylan choliny może wchodzić w interakcje z innymi lekami jak preparatami hamującymi agregację płytek, a także lekami przeciwcukrzycowymi (szczególnie, jeśli substancja czynna jest podawana w formie cukrowych pastylek).
Właściwości farmakokinetyczne salicylanu choliny różnią się znacząco w zależności od drogi podania. Choliny salicylan szybko wchłania się z błon śluzowych (około 2 razy szybciej niż kwas acetylosalicylowy).
Po aplikacji miejscowej na błony śluzowe jamy ustnej lub przewodu słuchowego, salicylan choliny wchłania się bezpośrednio przez błonę śluzową. Część substancji może również dostać się do przewodu pokarmowego wraz ze śliną, gdzie ulega dalszemu wchłanianiu.
Salicylan choliny oraz metabolity związku wydalane są na drodze nerkowej. Okres półtrwania substancji wynosi od 2 do 4 godzin. Metabolizm przebiega głównie w wątrobie, gdzie salicylan choliny ulega transformacji do kwasu salicylowego i choliny, które następnie są dalej metabolizowane lub wydalane w niezmienionej postaci przez nerki.
Stosowanie salicylanu choliny u dzieci wymaga szczególnej ostrożności i uwagi. U dzieci poniżej 12 roku życia wskazania do podania salicylanów powinny być ustalone przez lekarza ze względu na możliwość wystąpienia zespołu Reye’a.
Zalecenia wiekowe dla różnych postaci:
Zespół Reye’a stanowi najpoważniejsze zagrożenie u najmłodszych pacjentów. Jest to rzadka, ale potencjalnie śmiertelna encefalopatia hepatotoksyczna, występująca najczęściej u dzieci z infekcjami wirusowymi, które otrzymały salicylany. Ryzyko to sprawia, że stosowanie salicylanu choliny u dzieci powinno być zawsze poprzedzone konsultacją z lekarzem.
Bezpieczeństwo stosowania salicylanu choliny w okresie ciąży i karmienia piersią nie zostało w pełni udokumentowane w kontrolowanych badaniach klinicznych. Leków zawierających salicylan choliny nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią bez konsultacji lekarskiej.
W okresie ciąży: Stosowanie salicylanu choliny w ciąży wymaga szczególnej ostrożności i konsultacji z lekarzem. Choć salicylan choliny działa głównie miejscowo i w niewielkim stopniu wchłania się do organizmu, to jego bezpieczeństwo podczas ciąży nie zostało jednoznacznie potwierdzone.
Szczególną ostrożność należy zachować w trzecim trymestrze ciąży, kiedy salicylany mogą wpływać na czynność serca płodu i przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego.
W okresie laktacji: Salicylany przenikają do mleka kobiecego. Nie przeprowadzono badań określających bezpieczeństwo terapii salicylanem choliny w okresie karmienia piersią. Mimo, że związek podawany jest miejscowo i ekspozycja oseska na lek może być niewielka, to ze względu na ryzyko pojawienia się ciężkich działań niepożądanych (zespołu Reye’a czy astmy aspirynowej), dopuszcza się stosowanie związku przez kobiety karmiące, tylko jeśli nie ma bezpieczniejszej alternatywy leczenia.
Zapalenie gardła i jamy ustnej: W leczeniu farmakologicznym zapaleń gardła i jamy ustnej salicylan choliny stanowi podstawę terapii miejscowej. Często łączy się go z innymi substancjami czynnymi o działaniu antyseptycznym, takich jak:
Choroby przyzębia: W terapii schorzeń przyzębia salicylan choliny wykorzystuje się jako składnik żeli i past stomatologicznych, często w skojarzeniu z:
Zapalenia przewodu słuchowego: W leczeniu zewnętrznego zapalenia ucha salicylan choliny często stosuje się jako monoterapię, jednak w przypadkach bakteryjnych może być uzupełniony o:
Salicylan choliny może być stosowany u dzieci, ale wymaga szczególnej ostrożności. Pastylki są przeznaczone dla dzieci powyżej 12. roku życia, żele stomatologiczne można stosować od 3. roku życia (w zależności od preparatu), a krople do uszu są głównie dedykowane dorosłym. U dzieci poniżej 12. roku życia istnieje ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a, dlatego stosowanie powinno być skonsultowane z lekarzem.
Salicylan choliny powinien być stosowany możliwie najkrócej, zgodnie z zasadą „najkrótsza skuteczna terapia”. Zazwyczaj kuracja trwa 3-5 dni. Jeśli objawy utrzymują się dłużej niż tydzień, należy skonsultować się z lekarzem, ponieważ może to wskazywać na poważniejsze schorzenie wymagające innego leczenia.
Nie, salicylan choliny nie powoduje uzależnienia fizycznego ani psychicznego. Jest to lek stosowany objawowo, który można bezpiecznie odstawić w dowolnym momencie bez efektu odstawienia.
Jednoczesne stosowanie salicylanu choliny z innymi NLPZ może zwiększać ryzyko działań niepożądanych bez znaczącego wzrostu skuteczności. Przed połączeniem z innymi lekami przeciwbólowymi, szczególnie doustnymi, należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą.
Salicylan choliny wykazuje słabe działanie bakteriobójcze, ale nie jest antybiotykiem i nie zastąpi antybiotykoterapii w przypadku potwierdzonej infekcji bakteryjnej. Może być stosowany jako leczenie wspomagające antybiotykoterapię, łagodząc objawy stanu zapalnego.
Osoby z potwierdzoną uczuleniem na aspirynę (kwas acetylosalicylowy) lub inne salicylany nie powinny stosować salicylanu choliny bez konsultacji z alergologiem. Istnieje ryzyko reakcji krzyżowej, która może prowadzić do poważnych reakcji alergicznych.
W przypadku przypadkowego przedawkowania doustnego należy przepłukać jamę ustną obfitą ilością wody i ewentualnie wywołać wymioty. Przy wystąpieniu objawów takich jak zawroty głowy, szumy uszne, wymioty czy zaburzenia świadomości, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Salicylan choliny nie wpływa negatywnie na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn. Lek działa miejscowo i nie wywołuje działania systemowego, które mogłoby zaburzać sprawność psychomotoryczną.
Stosowanie należy przerwać natychmiast w przypadku wystąpienia reakcji alergicznych (wysypka, świąd, obrzęk twarzy, trudności w oddychaniu), pogorszenia objawów lub braku poprawy po 3-5 dniach stosowania. W przypadku pojawienia się krwawienia, szczególnie z przewodu pokarmowego, należy również zaprzestać stosowania i skonsultować się z lekarzem.
