Norifaz to lek niehormonalny z grupy bisfosfonianów, który jest stosowany w leczeniu chorób kości. Działa bezpośrednio na kości, wzmacniając je i w ten sposób zmniejsza ryzyko ich złamania. Lek jest zalecany do leczenia osteoporozy u kobiet po menopauzie. Norifaz jest dostępny na receptę.
Risendros 35 to lek zawierający ryzedronian sodu, który należy do grupy niehormonalnych leków nazywanych bisfosfonianami. Są one stosowane w leczeniu chorób kości. Działają bezpośrednio na kości, czyniąc je bardziej wytrzymałymi i mniej podatnymi na złamania. Wskazaniem do stosowania jest osteoporoza u kobiet po menopauzie oraz u mężczyzn z dużym ryzykiem złamań. Lek jest dostępny na receptę.
Yarisen to lek z grupy bisfosfonianów, który działa na układ mięśniowo-szkieletowy. Hamuje resorpcję kości, zwiększa ich wytrzymałość i masę. Stosowany jest w leczeniu osteoporozy u kobiet i mężczyzn. Lek jest dostępny na receptę.
Ryzedronian sodu – lek stosowany w leczeniu osteoporozy. Mechanizm działania ryzedronianu sodu polega na łączeniu się leku z hydroksyapatytami kości i hamowaniu resorpcji kości przez osteoklasty. Lek przyczynia się do stopniowego przyrostu masy kostnej i tworzenia tkanki kostnej. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie osteoporozy u kobiet w okresie pomenopauzalnym, które narażone są na zwiększone ryzyko złamań kości.
Ryzedronian sodu dostępny jest w postaci tabletek powlekanych. Zwykle przyjmuje się jedną tabletkę przez dwa kolejne dni w miesiącu. Przez 30 minut po przyjęciu tabletki nie należy się kłaść.
Możliwe działania niepożądane: bóle głowy, bóle brzucha, zaparcia, niestrawność, nudności, biegunka, nadżerkowe zapalenie błony śluzowej żołądka, przełyku, bóle mięśniowo-szkieletowe, gorączka, objawy grypopodobne.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Ryzedronian sodu to jedna z najważniejszych substancji czynnych stosowanych w nowoczesnej terapii osteoporozy. Należąc do grupy pirydynylobisfosfonianów trzeciej generacji, wykazuje potężne działanie antyresorpcyjne, skutecznie hamując niszczenie tkanki kostnej. W przeciwieństwie do starszych bisfosfonianów, ryzedronian charakteryzuje się wyjątkową kombinacją wysokiej skuteczności w hamowaniu osteoklastów przy jednoczesnym słabszym wiązaniu z minerałami kości, co umożliwia mu szerszą dystrybucję w tkance kostnej. Badania kliniczne prowadzone na ponad 15 000 pacjentów potwierdzają jego niezwykłą skuteczność – już po pierwszym roku terapii ryzyko złamań kręgowych zmniejsza się o 65%, a po trzech latach leczenia ryzyko złamań szyjki kości udowej spada o 46%. To, co wyróżnia ryzedronian spośród innych bisfosfonianów, to jego szybkość działania – jako jedyny lek z tej grupy wykazuje istotne klinicznie zmniejszenie ryzyka złamań już po 6 miesiącach terapii, co ma kluczowe znaczenie dla pacjentów z wysokim ryzykiem kolejnych złamań.
Ryzedronian sodu działa poprzez bardzo specyficzny mechanizm molekularny, który odróżnia go od innych leków przeciw osteoporozie. Po podaniu doustnym substancja ta z wysokim powinowactwem wiąże się z hydroksyapatytami – podstawowymi składnikami mineralnymi kości, szczególnie w miejscach aktywnej przebudowy kostnej.
Kluczowy element działania ryzedroninu polega na hamowaniu enzymu syntazy difosforanu farnezylu (FPPs), który odgrywa fundamentalną rolę w metabolizmie komórek kościogubnych – osteoklastów. Ryzedronian jest potężnym inhibitorem farnesylo-pirofosforanu syntazy, ale nie wiąże się silnie z minerałami; to słabsze wiązanie z minerałami może umożliwić ryzedronianowi szerszą dystrybucję w kości.
W hierarchii skuteczności hamowania syntazy FPPs, ryzedronian zajmuje wysoką pozycję: zoledronian > ryzedronian > ibandronian > alendronian. Jednocześnie w zakresie powinowactwa do wiązania z hydroksyapatytami kolejność jest następująca: klodronian < etidronian < ryzedronian < ibandronian < alendronian < pamidronian < zoledronian. Ta unikalna kombinacja sprawia, że ryzedronian może działać w szerszych obszarach kości.
Ryzedronian sodu znajduje zastosowanie w kilku kluczowych wskazaniach medycznych:
Ryzedronian sodu jest wskazany u kobiet w okresie pomenopauzalnym oraz mężczyzn, u których ryzyko złamań kości jest bardzo wysokie. W przypadku kobiet zastosowanie substancji czynnej ma na celu przede wszystkim zmniejszenie ryzyka złamań kręgów oraz szyjki kości udowej.
Badania kliniczne potwierdzają wysoką skuteczność ryzedroninu również u mężczyzn z pierwotną i wtórną osteoporozą. W 316 mężczyznach z pierwotną lub wtórną osteoporozą, ryzedronian 5 mg/dzień znacząco zmniejszył o 60% częstość nowych złamań kręgowych po jednym roku terapii.
Szczególnie ważnym zastosowaniem jest leczenie osteoporozy wywołanej długotrwałym stosowaniem kortykosteroidów, gdzie ryzedronian wykazał zdolność do zmniejszenia ryzyka złamań kręgowych o 70% w ciągu pierwszego roku terapii.
Ryzedronian sodu charakteryzuje się bardzo ograniczoną biodostępnością po podaniu doustnym. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 0,63%. Stężenie maksymalne ryzedronianu sodu osiągane jest po około 1 godzinie po podaniu.
Pokarm powoduje, że dostępność biologiczna substancji czynnej ulega zmniejszeniu. W badaniach farmakokinetycznych obliczono, że podanie związku na pół godziny przed posiłkiem, zmniejsza biodostępność o około 55% w porównaniu do przyjęcia leku na czczo.
Nie ma dowodów na to, by ryzedronian był metabolizowany w organizmie ludzkim. Bisfosfoniany są odporne na hydrolizę chemiczną i enzymatyczną, co zapobiega metabolizmowi cząsteczek substancji czynnej. Ryzedronian sodu podany doustnie jest wydalany w ciągu doby wraz z moczem w ilości połowy wchłoniętej dawki.
Najsilniejsze dowody skuteczności ryzedroninu pochodzą z badań VERT (Vertebral Efficacy With Risedronate Therapy). Znaczące zmniejszenie zaobserwowano w ryzyku nowych złamań kręgowych o 65% (p < 0,001) i 61% (p = 0,001) po pierwszym roku leczenia ryzedronianem w badaniach VERT-NA i VERT-MN.
Ryzedronian wykazał również znaczące zmniejszenie ryzyka złamań pozakręgowych o 39% (p = 0,02) po 3 latach w badaniu VERT-NA.
W badaniu Hip Intervention Program obejmującym 9331 pacjentów: W ogólnej populacji ryzedronian zmniejszył ryzyko złamań o 30% (p = 0,02). Zmniejszenie ryzyka wynosiło 41% w porównaniu z placebo przez 3 lata u kobiet z niską gęstością mineralną kości w szyjce kości udowej i 60% w porównaniu z placebo u kobiet z niską gęstością mineralną kości w szyjce kości udowej i co najmniej jednym przewlekłym złamaniem kręgowym.
| Wskazanie | Dawka | Częstotliwość |
|---|---|---|
| Osteoporoza pomenopauzalna | 35 mg | Raz w tygodniu |
| Osteoporoza u mężczyzn | 35 mg | Raz w tygodniu |
| Alternatywne dawkowanie | 5 mg | Codziennie |
Prawidłowe stosowanie ryzedroninu jest kluczowe dla jego skuteczności i bezpieczeństwa:
Zalecenia te obejmują: przyjmowanie leku w całości, na czczo, rano, popijając szklanką zwykłej wody, co najmniej 30 min przed spożyciem pierwszego posiłku albo napoju lub przyjęciem innych leków, a pacjenci nie powinni kłaść się przez 30 min po przyjęciu leku.
Współczesne leczenie osteoporozy opiera się na grupie leków antyresorpcyjnych, gdzie bisfosfoniany stanowią fundament terapii. Jako leki pierwszego rzutu zaleca się bisfosfoniany, preferowaną opcją jest alendronian sodu (Alendrogen, Ostolek, Sedron), następnie ryzedronian sodu (Risendros 35), kwas zoledronowy (Aclasta) oraz kwas ibandronowy (Bonviva, Kefort).
Leki doustne:
Leki dożylne:
Najczęściej obserwowane działania niepożądane obejmowały zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak zaparcia (5,0% vs 4,8% placebo), niestrawność (4,5% vs 4,1%), nudności (4,3% vs 4,0%), ból brzucha (3,5% vs 3,3%) oraz biegunkę (3,0% vs 2,7%).
Rzadziej występują poważniejsze powikłania, takie jak martwica kości szczęki czy atypowe złamania kości udowej, które obserwowane są głównie przy długotrwałej terapii.
Substancję czynną należy stosować ostrożnie u pacjentów, którzy nie są w stanie utrzymać pozycji pionowej przez 30 minut od momentu przyjęcia ryzedronianu sodu. Substancję czynną należy stosować ostrożnie u chorych z chorobami przełyku, a także schorzeniami górnego odcinka układu pokarmowego.
Wpływ na stopień wchłanialności ryzedronianu sodu mają substancje czynne, które zwierają kationy poliwalentne na przykład żelazo, glin, wapń lub magnez.
Główne grupy leków i substancji:
Ryzedronian sodu jest przeznaczony do długotrwałego stosowania, jednak po 5 latach terapii należy przeprowadzić indywidualną ocenę stosunku korzyści do ryzyka. Badania potwierdzają skuteczność i bezpieczeństwo leczenia przez okres do 7 lat.
Ryzedronian sodu jest jedynym bisfosfonianem, który wykazuje istotne klinicznie zmniejszenie ryzyka złamań już po 6 miesiącach terapii. Pełne efekty w zakresie zwiększenia gęstości mineralnej kości obserwuje się po 12-24 miesiącach.
Jeśli pacjent pominie dawkę tygodniową, powinien przyjąć tabletkę następnego dnia po przypomnieniu sobie, a następnie powrócić do przyjmowania w pierwotnie zaplanowanym dniu tygodnia. Nie należy podwajać dawek.
Leczenie osteoporozy jest procesem długoterminowym. Przerwanie terapii może prowadzić do powrotu zwiększonego ryzyka złamań. Każdą decyzję o modyfikacji lub przerwaniu leczenia należy skonsultować z lekarzem.
Kluczowe znaczenie ma przyjmowanie leku na czczo, popijanie tylko czystą wodą i utrzymanie pozycji pionowej przez co najmniej 30 minut. Te zasady minimalizują ryzyko podrażnień przewodu pokarmowego i zapewniają optymalną biodostępność leku.
Ryzedronian sodu, stosowany w dawce 35 mg, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak należy uwzględnić możliwe działania niepożądane jak bóle głowy czy nudności.
Natychmiastowy kontakt z lekarzem jest wskazany w przypadku: silnych bólów przełyku, trudności z przełykaniem, nowych bólów kostnych, obrzęków twarzy lub trudności z oddychaniem, które mogą wskazywać na reakcje alergiczne.
Suplementy wapnia należy przyjmować co najmniej 2 godziny po ryzedronanie sodu. Jednoczesne przyjmowanie znacząco zmniejsza wchłanianie bisfosfonianu i obniża jego skuteczność terapeutyczną.
