Esmeron to lek zwiotczający mięśnie, stosowany jako część znieczulenia ogólnego podczas operacji, aby ułatwić intubację dotchawiczą i zwiotczenie mięśni szkieletowych. Jest również używany w oddziałach intensywnej opieki medycznej. Lek jest dostępny na receptę.
Rocuronium Aguettant to lek stosowany do zwiotczenia mięśni podczas zabiegów chirurgicznych i innych procedur medycznych. Jest dostępny wyłącznie na receptę, ponieważ jego stosowanie wymaga nadzoru medycznego.
Rocuronium B. Braun to lek zwiotczający mięśnie, który jest dostępny na receptę. Jest stosowany pomocniczo w trakcie znieczulenia ogólnego w celu ułatwienia intubacji dotchawiczej i zwiotczenia mięśni szkieletowych podczas zabiegów chirurgicznych oraz u dorosłych w ramach intensywnej opieki medycznej. Lek jest podawany dożylnie, w szybkim wstrzyknięciu lub wlewie, a dawkowanie powinno być dostosowane indywidualnie do pacjenta.
Rocuronium bromide Hameln to lek w postaci roztworu do wstrzykiwań i infuzji, zawierający substancję czynną rokuroniowy bromek. Jest to lek zwiotczający mięśnie, który ułatwia chirurgowi wykonanie operacji poprzez rozluźnienie mięśni pacjenta. Może być również stosowany podczas znieczulenia w celu ułatwienia umieszczenia rurki w tchawicy i umożliwienia sztucznej wentylacji. Jest dostępny na receptę.
Rocuronium bromide Noridem to lek zwiotczający mięśnie, stosowany podczas zabiegów chirurgicznych w znieczuleniu ogólnym. Jego działanie polega na blokowaniu impulsów nerwowych, co skutkuje rozluźnieniem mięśni, w tym mięśni oddechowych, wymagających sztucznej wentylacji. Lek ten zapewnia pełną kontrolę nad rozluźnieniem mięśni w trakcie operacji, a jego działanie ustępuje po zabiegu. Może być także stosowany na oddziałach intensywnej terapii.
Rocuronium Kabi to lek z grupy leków zwiotczających mięśnie, który blokuje przewodzenie impulsów nerwowych do mięśni, co powoduje ich rozluźnienie. Jest on stosowany podczas zabiegów chirurgicznych, aby ułatwić chirurgowi przeprowadzenie operacji. Lek jest również stosowany pomocniczo w trakcie znieczulenia ogólnego w celu ułatwienia intubacji dotchawiczej i zwiotczenia mięśni szkieletowych w czasie zabiegów chirurgicznych oraz u dorosłych w ramach intensywnej opieki medycznej. Rocuronium Kabi jest dostępny na receptę.
Rocuronium Kalceks to lek z grupy leków zwiotczających mięśnie, stosowany podczas operacji jako element znieczulenia ogólnego. W trakcie zabiegu mięśnie pacjenta muszą być całkowicie rozluźnione, co ułatwia pracę chirurgowi. Rocuronium bromide Kalceks jest miorelaksantem, który jest stosowany podczas operacji jako część znieczulenia ogólnego. W trakcie operacji mięśnie pacjenta muszą być całkowicie rozluźnione, co ułatwia chirurgowi wykonanie operacji. Jest dostępny na receptę.
Roqurum to lek, który jest niedepolaryzującym środkiem zwiotczającym mięśnie poprzecznie prążkowane. Zawiera substancję czynną rokuroniowy bromek. Jest stosowany pomocniczo podczas znieczulenia ogólnego w celu ułatwienia intubacji dotchawiczej i zwiotczenia mięśni szkieletowych podczas zabiegów chirurgicznych, a także w celu ułatwienia intubacji lub mechanicznej wentylacji na oddziale intensywnej terapii. Lek jest dostępny na receptę.
Rokuronium – lek o działaniu zwiotczającym mięśnie poprzecznie-prążkowane. Mechanizm działania rokuronium polega na wywoływaniu bloku nerwowo-mięśniowego. Wskazaniem do stosowania leku jest pomoc w znieczuleniu ogólnym i ułatwienie intubacji dotchawiczej podczas znieczulenia ogólnego i zabiegów chirurgicznych oraz ułatwienie intubacji i mechanicznej wentylacji pacjentów przebywających na Oddziale Intensywnej Opieki Medycznej (OIOM).
Rokuronium dostępny jest w postaci roztworu do wstrzykiwań lub infuzji. Dawkowanie ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta w zależności od metody znieczulenia, długości trwania zabiegu, sposobu uśpienia, przewidywanego czasu wentylacji mechanicznej oraz podawanych jednocześnie leków.
Możliwe działania niepożądane: ból w miejscu wstrzyknięcia, reakcja w miejscu wstrzyknięcia, tachykardia, hipotensja, opóźnienie w wychodzeniu ze znieczulenia, przedłużony blok nerwowo-mięśniowy, osłabienie mięśni, obrzęk twarzy, pokrzywka, wysypka, obrzęk, reakcja lub wstrząs anafilaktyczny.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Rokuronium (bromek rokuronium) to jeden z najważniejszych i najczęściej stosowanych miorelaksantów w nowoczesnej anestezjologii, który zrewolucjonizował podejście do blokady nerwowo-mięśniowej. Wprowadzony do praktyki klinicznej w 1994 roku, lek ten należy do grupy aminosteroidowych niedepolaryzujących blokerów przewodnictwa nerwowo-mięśniowego i wyróżnia się szybkim początkiem działania oraz możliwością odwrócenia jego efektów. Bromek rokuronium znany jest pod nazwami handlowymi Zemuron (Stany Zjednoczone) i Esmeron (większość krajów świata), a w codziennej praktyce medycznej często określany jest skrótem „roc”. Ten farmakologiczny przełom umożliwia lekarzom anestezjologom precyzyjną kontrolę nad relaksacją mięśni szkieletowych podczas różnorodnych procedur medycznych, od rutynowych operacji po sytuacje ratunkowe wymagające szybkiej intubacji. Substancja czynna wykazuje unikalną kombinację właściwości – szybki początek działania porównywalny z sukscynylocholiną (tradycyjny depolaryzujący miorelaksant używany w intubacji sekwencyjnej), ale bez jej niekorzystnych efektów ubocznych, oraz możliwość całkowitego odwrócenia działania za pomocą specjalnego antidotum – sugammadeksu.
Rokuronium działa jako konkurencyjny antagonista receptorów nikotynowych acetylocholiny w połączeniu nerwowo-mięśniowym, blokując możliwość wiązania się acetylocholiny z receptorem w błonie postsynaptycznej. W przeciwieństwie do depolaryzujących blokadów nerwowo-mięśniowych, rokuronium nie wywołuje ciągłej depolaryzacji, lecz tłumi działanie receptora, powodując relaksację mięśni.
Mechanizm ten polega na tym, że wiązanie się rokuronium zmniejsza możliwość acetylocholiny do połączenia z receptorem nikotynowym w błonie postsynaptycznej połączenia nerwowo-mięśniowego. W rezultacie depolaryzacja zostaje zapobieżona, jony wapnia nie są uwalniane i nie dochodzi do skurczu mięśni.
Charakterystyka farmakokinetyczna:
Szybki początek działania rokuronium, gdy podawany w wysokich dawkach, pozwala na jego użycie również w intubacji sekwencyjnej. Szybki okres dystrybucji wynosi 1-2 minuty, a wolniejszy okres dystrybucji to 14-18 minut.
Rokuronium jest wykorzystywany w warunkach klinicznych do wywoływania relaksacji mięśni podczas procedur chirurgicznych i wentylacji płuc w sytuacjach planowych i nagłych. Główne obszary zastosowania obejmują:
Lek stosowany jest wraz z lekami do znieczulenia ogólnego w przypadku szybkiej intubacji sekwencyjnej i rutynowej intubacji tchawiczej. Wykorzystywany jest również do relaksacji mięśni podczas operacji lub wentylacji mechanicznej.
Standardowe procedury chirurgiczne obejmują:
Ze względu na szybki początek działania, rokuronium stanowi potencjalną alternatywę dla sukscynylcholiny w przypadku szybkiej intubacji sekwencyjnej u pacjentów o zwiększonym ryzyku aspiracji. Ta właściwość czyni go szczególnie wartościowym w medycynie ratunkowej.
Rokuronium jest podawany wyłącznie dożylnie w kontrolowanych warunkach przez anestezjologów i innych specjalistów intensywnej opieki medycznej po upewnieniu się, że pacjent znajduje się pod wpływem znieczulenia.
| Wskazanie | Dawka | Czas do rozpoczęcia działania |
|---|---|---|
| Standardowa intubacja | 0,6 mg/kg | 1,5 minuty |
| Intubacja sekwencyjna | 0,9-1,2 mg/kg | 60-90 sekund |
| Podtrzymujące dawki | 0,1-0,2 mg/kg | – |
U pacjentów starszych eliminacja rokuronium jest zmniejszona, co prowadzi do przedłużenia czasu działania. To przedłużenie stanowi prawie dwukrotny wzrost, z 31 minut u młodszych pacjentów do 51 minut u starszych pacjentów.
Leki takie jak neostygmina i rzadko edrofonium oraz pirydostygmina stanowią podstawę odwracania blokady nerwowo-mięśniowej. Neostygmina jest lekiem antycholinesterazowym, który zapobiega metabolizmowi acetylocholiny w synapsie poprzez blokowanie działania cholinesterazy, zwiększając poziom acetylocholiny w szczelinie synaptycznej i przezwyciężając blokadę nerwowo-mięśniową leków niedepolaryzujących jak rokuronium.
Dawkowanie neostygminy:
Sugammadeks to pierwszy selektywny agent wiążący relaksanty, zaprojektowany do wiązania z rokuronium. Ma nowatorski mechanizm działania, otaczając i tym samym inaktywując aminosteroidowe niedepolaryzujące blokery nerwowo-mięśniowe.
Mechanizm działania sugammadeksu: Enkapsulacja wolnego rokuronium w osoczu tworzy gradient, który sprzyja przemieszczaniu się niezwiązanego rokuronium z połączenia nerwowo-mięśniowego do osocza w celu dalszego wiązania i inaktywacji przez sugammadeks.
Dawkowanie sugammadeksu:
Dowody o niskiej do wysokiej jakości sugerowały, że sugammadeks był związany z szybszym czasem powrotu blokady nerwowo-mięśniowej u pacjentów dorosłych i pediatrycznych w porównaniu z pacjentami leczonymi neostygminą.
U chińskich pacjentów sugammadeks 2 mg/kg zapewnił znacznie szybsze odwrócenie umiarkowanej blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej rokuronium w porównaniu z neostygminą (p < 0,0001).
Rokuronium jest metabolizowany w wątrobie do mniej aktywnego metabolitu, 17-dezacetylo-rokuronium, i jest również eliminowany przez wątrobę. Głównie jest oczyszczany przez wątrobę, gdzie przechodzi zaskakująco niewielki metabolizm (mniej niż 1% ulega biotransformacji, a reszta jest po prostu wydalana do żółci). Tylko około 10% jest eliminowane przez nerki.
Kluczowe parametry farmakokinetyczne:
Niewydolność nerek: Pacjenci poddawani transplantacji nerki od dawcy zmarłego mają niewielkie zmniejszenie klirensu, które jest równoważone farmakokinetycznie przez odpowiedni wzrost objętości, tak że efektem netto jest niezmienny okres półtrwania w osoczu.
Niewydolność wątroby: Początek blokady nerwowo-mięśniowej był dłuższy (P < 0,01) u pacjentów z marskością (158 ± 56 s) niż u pacjentów zdrowych (108 ± 33 s). Powrót skurczu kciuka do 75 i 90% wartości kontrolnej wynosił 77 ± 25 i 88 ± 29 min u pacjentów marskościowych w porównaniu z 57 ± 11 i 64 ± 13 min, odpowiednio, u pacjentów zdrowych (P < 0,05).
Rokuronium został powiązany z wieloma anafilaksją wywołaną przez IgE w okresie okołooperacyjnym, a jeden artykuł podaje częstość występowania około 1 na 2500 pacjentów. Ten lek może wywołać poważną reakcję alergiczną zwaną anafilaksją. Anafilaksja może zagrażać życiu i wymaga natychmiastowej pomocy medycznej.
W badaniach klinicznych najczęstsze reakcje niepożądane (≥2%) to przejściowe niedociśnienie i nadciśnienie.
Działania niepożądane występujące u <1% pacjentów:
Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania rokuronium byłaby udokumentowana reakcja alergiczna na lek. Rokuronium nie powinien również być podawany żadnemu pacjentowi, który nie jest uspokojony lub nie znajduje się pod wpływem znieczulenia, aby uniknąć ryzyka świadomości.
Pacjenci z chorobami nerwowo-mięśniowymi: U pacjentów z miastenią gravis lub zespołem miasteniczny (Eaton-Lambert), małe dawki niedepolaryzujących blokerów nerwowo-mięśniowych mogą mieć głębokie skutki.
Pacjenci starsi: Poważne problemy nerwowe i mięśniowe mogą być bardziej prawdopodobne u osób starszych i osób osłabionych, z zespołem wyniszczenia lub nowotworami.
Zaleca się, aby lekarze podający leki blokujące połączenia nerwowo-mięśniowe, takie jak bromek rokuronium, używali obwodowego stymulatora nerwowego do monitorowania działania leku, potrzeby dodatkowych dawek, adekwatności spontanicznego powrotu sprawności lub antagonizmu oraz zmniejszenia powikłań przedawkowania w przypadku podania dodatkowych dawek.
Stymulacja Train-of-Four (TOF):
Miejsca stymulacji: Rutynowo stosowane są 2 miejsca do stymulacji nerwów obwodowych: dystalną część przedramienia, gdzie nerw łokciowy jest stymulowany za pomocą 2 elektrod umieszczonych na anatomicznej ścieżce nerwu łokciowego w celu stymulacji mięśnia przywodzącego kciuka ręki, oraz wokół oczu na czole w celu stymulacji nerwu twarzowego i mięśnia okrężnego oka.
Sugammadeks był dobrze tolerowany u pacjentów w stanie krytycznym i może być rozważany do odwrócenia blokady nerwowo-mięśniowej w tej populacji. W ciągu 2 godzin po podaniu sugammadeksu zgłoszono wysypkę skórną i stosowanie leków przeciwhistaminowych u 4 pacjentów (4,4%); bradykardię obserwowano u 9 pacjentów (9,9%), a zdarzenia niepożądane związane z układem oddechowym opisano u 3 pacjentów (3,3%).
Niedepolaryziujące środki, znane również jako konkurencyjne miorelaksanty, nie wywołują działania depolaryzującego przy interakcji z receptorami N2 na błonie płytki motorycznej mięśni szkieletowych. Konkurują z acetylocholiną o ten sam receptor, a błona płytki motorycznej mięśni szkieletowych nie może być depolaryzowana, co skutkuje relaksacją mięśni szkieletowych, a leki te są łatwe w sterowaniu, bezpieczniejsze i szerzej stosowane w praktyce klinicznej.
Początek działania dla dawki 0,6-0,8 mg/kg: 1,5 minuty. Początek dla dawki 0,9-1,2 mg/kg: 60-90 sekund. Szybkość działania zależy od podanej dawki – wyższe dawki działają szybciej, co czyni rokuronium odpowiednim dla intubacji sekwencyjnej.
Tak, działanie rokuronium można odwrócić na dwa sposoby: tradycyjnie za pomocą neostygminy (wymaga czasu i może być niepełne) lub nowoczesnie za pomocą sugammadeksu, który może odwrócić dowolny stopień blokady nerwowo-mięśniowej wywoływanej przez rokuronium lub wekuronium przy prawidłowej dawce.
Czas trwania działania rokuronium wynosi około 20-35 minut, w porównaniu z lekami, które są głównie wydalane przez układ nerkowy. U pacjentów starszych i z chorobami wątroby czas ten może być przedłużony.
Rokuronium ma ED95 wynoszące 303 μg/kg u dzieci podczas znieczulenia halorenowym, z nieco większymi dawkami wymaganymi podczas znieczulenia N2O:O2 opioidowego. Po podaniu 600 μg/kg rokuronium, dwie ED95, 90% i 100% blokada nerwowo-mięśniowa nastąpiła w 0,8 i 1,3 minuty.
Ogólnie rzecz biorąc, pacjenci poddawani transplantacji nerki od dawcy zmarłego mają niewielkie zmniejszenie klirensu, które jest równoważone farmakokinetycznie przez odpowiedni wzrost objętości, tak że efektem netto jest niezmienny okres półtrwania w osoczu. Jednak u niektórych pacjentów może wystąpić przedłużenie czasu działania.
Poważne reakcje anafilaktyczne na blokery nerwowo-mięśniowe, w tym bromek rokuronium, zostały zgłoszone. Reakcje te były w niektórych przypadkach (w tym przypadki z bromkiem rokuronium) zagrażające życiu i śmiertelne. Dlatego konieczna jest stała gotowość do leczenia anafilaksji.
Bromek rokuronium nie ma znanego wpływu na świadomość, próg bólu ani myślenie. Powoduje jedynie blokadę nerwowo-mięśniową, dlatego zawsze musi być stosowany w połączeniu ze środkami znieczulającymi.
