Pemazyre zawiera pemigatynib, inhibitor kinazy tyrozynowej stosowany w leczeniu raka dróg żółciowych. Blokuje receptory czynnika wzrostu fibroblastów (FGFR), zapobiegając wzrostowi komórek nowotworowych. Lek jest przeznaczony dla dorosłych pacjentów z przerzutami raka dróg żółciowych lub nieoperacyjnym nowotworem, u których inne terapie przestały działać.
Pemigatynib to substancja czynna należąca do grupy inhibitorów kinazy białkowej. Działa poprzez blokowanie enzymów zwanych kinazami receptora czynnika wzrostu fibroblastów (FGFR), szczególnie FGFR1, FGFR2 i FGFR3. Te enzymy odgrywają ważną rolę w procesach wzrostu i podziału komórek nowotworowych.
Pemigatynib stosuje się w leczeniu dorosłych pacjentów z zaawansowanym lub przerzutowym rakiem dróg żółciowych (częściej występującym w wewnątrzwątrobowych drogach żółciowych), u których wykryto specyficzną zmianę genetyczną – fuzję lub rearanżację receptora FGFR2. Lek stosuje się, gdy choroba postępuje pomimo wcześniejszego leczenia ogólnoustrojowego.
Pemigatynib hamuje aktywność receptorów FGFR, które w przypadku raka dróg żółciowych mogą być nieprawidłowo aktywowane przez zmiany genetyczne. Blokując te receptory, pemigatynib:
Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest przeprowadzenie badania, które potwierdzi obecność fuzji FGFR2 w komórkach nowotworowych.
Pemigatynib przyjmuje się doustnie w postaci tabletek. Standardowy schemat dawkowania to:
Tabletki należy przyjmować mniej więcej o tej samej porze każdego dnia. Można je przyjmować niezależnie od posiłków. Tabletek nie należy rozgniatać, żuć, łamać ani rozpuszczać.
Dostosowanie dawki może być konieczne u osób z:
Dla osób starszych nie jest wymagana modyfikacja dawki.
Jednym z najczęstszych działań pemigatynibu jest zwiększenie poziomu fosforanów we krwi, które występuje u ponad 60% pacjentów. To efekt farmakodynamiczny, związany z mechanizmem działania leku. Podwyższony poziom fosforanów zwykle pojawia się w ciągu pierwszych 15 dni leczenia.
W przypadku wysokiego poziomu fosforanów zaleca się:
Długotrwała hiperfosfatemia może prowadzić do wytrącania kryształów fosforanu wapnia, co może skutkować obniżeniem poziomu wapnia, mineralizacją tkanek miękkich i innymi powikłaniami.
Pemigatynib może powodować surowicze odwarstwienie siatkówki, które może objawiać się:
Przed rozpoczęciem leczenia i regularnie w jego trakcie zaleca się przeprowadzanie badań okulistycznych, w tym OCT (optyczną tomografię koherentną). W przypadku wystąpienia problemów z widzeniem należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Pemigatynib może również powodować zespół suchego oka. Pacjenci mogą stosować krople nawilżające do oczu, aby łagodzić te objawy.
Do najczęstszych działań niepożądanych pemigatynibu należą:
Pemigatynib może podwyższać poziom kreatyniny we krwi poprzez hamowanie transporterów nerkowych. Zwykle nie wpływa to na filtrację kłębuszkową (główną funkcję nerek).
Pemigatynib może powodować uszkodzenie płodu i nie powinien być stosowany w czasie ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas leczenia i przez co najmniej tydzień po zakończeniu terapii.
Mężczyźni, których partnerki mogą zajść w ciążę, również powinni stosować skuteczne metody antykoncepcji w trakcie leczenia i przez co najmniej tydzień po jego zakończeniu.
Nie wiadomo, czy pemigatynib przenika do mleka matki. Podczas leczenia i przez tydzień po jego zakończeniu nie należy karmić piersią.
W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP3A4 może być wymagane zmniejszenie dawki pemigatynibu.
Pemigatynib to nowoczesny lek stosowany w leczeniu zaawansowanego raka dróg żółciowych z określonymi zmianami genetycznymi. Jest to lek doustny, stosowany w cyklicznym schemacie dawkowania. Wymaga regularnego monitorowania, szczególnie pod kątem poziomów fosforanów i stanu oczu.
Choć jak każdy lek może powodować działania niepożądane, odpowiednie monitorowanie i zarządzanie tymi objawami pozwala na kontynuowanie leczenia, które może przynieść korzyści pacjentom z tym trudnym w leczeniu nowotworem.
Zawsze należy stosować się do zaleceń lekarza odnośnie dawkowania i kontroli podczas leczenia pemigatynibem.
