BYANNLI

Lek BYANNLI to lek przeciwpsychotyczny zawierający paliperydon, stosowany w leczeniu podtrzymującym objawów schizofrenii u dorosłych pacjentów. Jest przeznaczony dla pacjentów, którzy wcześniej dobrze reagowali na leczenie palmitynianem paliperydonu podawanym raz w miesiącu lub raz na trzy miesiące. Lek BYANNLI pomaga łagodzić objawy schizofrenii, takie jak omamy, urojenia i nadmierna podejrzliwość, a także zapobiega ich nawrotom.

Egoropal

Egoropal to lek przeciwpsychotyczny, który zawiera substancję czynną paliperydon. Jest stosowany w leczeniu podtrzymującym objawów schizofrenii u dorosłych pacjentów, którzy zostali ustabilizowani na paliperydonie lub rysperydonie. Lek ten może pomóc złagodzić objawy choroby i zapobiegać ich nawrotom. Egoropal jest dostępny na receptę.

Invega

Invega to lek przeciwpsychotyczny, który zawiera substancję czynną o nazwie paliperydon. Jest stosowany w leczeniu schizofrenii u dorosłych i młodzieży powyżej 15. roku życia oraz w leczeniu zaburzeń schizoafektywnych u dorosłych. Lek jest dostępny na receptę.

Niapelf

Niapelf to lek zawierający paliperydon, stosowany w leczeniu podtrzymującym objawów schizofrenii u dorosłych pacjentów. Lek ten łagodzi zarówno objawy pozytywne, jak omamy i urojenia, jak i negatywne, takie jak wycofanie emocjonalne. Niapelf pomaga utrzymać stabilność pacjentów i zapobiega nawrotom objawów schizofrenii.

Palifren Long

Palifren Long to lek przeciwpsychotyczny, który zawiera substancję czynną – paliperydon. Jest stosowany w leczeniu podtrzymującym objawów schizofrenii u stabilnych dorosłych pacjentów leczonych paliperydonem lub rysperydonem. Lek jest dostępny na receptę. Wskazany jest do stosowania u dorosłych pacjentów, u których uzyskano stabilizację choroby za pomocą paliperydonu lub rysperydonu.

Paliperidone +pharma

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest ? jest lekiem przeciwpsychotycznym stosowanym w podtrzymującym leczeniu objawów schizofrenii u pacjentów dorosłych. Substancja czynna leku – paliperydon – należy do grupy nowoczesnych leków neuroleptycznych, które skutecznie wpływają na różnorodne objawy tej choroby psychicznej. Schizofrenia jest złożoną chorobą psychiczną charakteryzującą się występowaniem dwóch głównych grup objawów: objawów pozytywnych i objawów negatywnych. Objawy pozytywne oznaczają nagromadzenie objawów, które normalnie

Paliperidone Teva

Paliperidone Teva to lek, który zawiera substancję czynną paliperydon. Należy do grupy leków przeciwpsychotycznych. Jego działanie polega głównie na blokowaniu receptorów dla neuroprzekaźników dopaminy i serotoniny, które odgrywają rolę w schizofrenii. Jest on stosowany w leczeniu objawów schizofrenii u stabilnych dorosłych pacjentów, którzy wcześniej byli leczeni paliperydonem lub rysperydonem. Lek jest dostępny na receptę.

Parnido

Parnido, zawierający substancję czynną paliperydon, jest lekiem przeciwpsychotycznym stosowanym w leczeniu podtrzymującym objawów schizofrenii u stabilnych dorosłych pacjentów leczonych paliperydonem lub rysperydonem. Lek jest dostępny na receptę. Wskazania do stosowania to leczenie schizofrenii u pacjentów od 15 roku życia i zaburzeń schizoafektywnych u dorosłych.

Poltraxin

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest ? to lek przeciwpsychotyczny zawierający substancję czynną paliperydon, przeznaczony do długotrwałego leczenia podtrzymującego u dorosłych pacjentów cierpiących na schizofrenię. Lek stosuje się u stabilnych pacjentów, którzy wcześniej byli leczeni paliperydonem lub rysperydonem w postaci doustnej. Głównym wskazaniem do stosowania jest schizofrenia – przewlekła choroba psychiczna charakteryzująca się występowaniem objawów pozytywnych i negatywnych. Objawy pozytywne obejmują nagromadzenie symptomów, które

Pratyria

Pratyria to lek przeciwpsychotyczny zawierający paliperydon, stosowany głównie w leczeniu podtrzymującym objawów schizofrenii u dorosłych pacjentów. Pratyria jest dostępna wyłącznie na receptę.

Psylipax

Jakie są wskazania? Na co stosowany jest ? to lek przeciwpsychotyczny zawierający substancję czynną paliperydon, który należy do grupy leków stosowanych w zaburzeniach psychicznych. Preparat jest przeznaczony do leczenia podtrzymującego objawów schizofrenii u stabilnych pacjentów dorosłych, którzy wcześniej byli leczeni paliperydonem lub rysperydonem. Lek może być stosowany u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych objawami psychotycznymi, którzy wcześniej reagowali pozytywnie na doustny paliperydon lub rysperydon. W

Trevicta

Trevicta to lek stosowany w leczeniu schizofrenii u dorosłych. Jest to preparat o przedłużonym uwalnianiu, który zawiera substancję czynną paliperydon. Lek jest dostępny wyłącznie na receptę. Wskazaniem do stosowania Trevicta jest leczenie schizofrenii u pacjentów dorosłych.

Xeplion

Xeplion to lek przeciwpsychotyczny stosowany w leczeniu podtrzymującym objawów schizofrenii u stabilnych dorosłych pacjentów leczonych paliperydonem lub rysperydonem. Zawiera substancję czynną – paliperydon, który jest silnym antagonistą receptora D2, co pomaga łagodzić objawy pozytywne schizofrenii. Xeplion jest lekiem na receptę i jest refundowany przez NFZ.

Paliperydon – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)

Paliperydon – lek o działaniu przeciwpsychotycznym. Mechanizm działania paliperydonu polega na blokowaniu działania monoamin i wiązaniu się z receptorami serotoninergicznymi 5-HT2 oraz dopaminergicznymi D2, co pomaga łagodzić objawy schizofrenii. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie zaburzeń schizoaktywnych u osób dorosłych oraz leczenie schizofrenii u osób dorosłych i młodzieży powyżej 15 roku życia. 

Paliperydon dostępny jest w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu i zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu.

Możliwe działania niepożądane (najczęstsze): bezsenność, senność, ból głowy, parkinsonizm, sedacja, zapalenie oskrzeli, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych, grypa, zwiększenie lub zmniejszenie apetytu, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, pobudzenie, depresja, lęk, dystonia, dyskineza, drżenie, niewyraźne widzenie, niedociśnienie ortostatyczne, nadciśnienie, ból gardła, kaszel, przekrwienie błony śluzowej nosa, ból brzucha, dyskomfort w jamie brzusznej, nudności, zaparcia, biegunka, niestrawność, ból mięśniowo-szkieletowy, ból pleców.

Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10

Paliperydon – lek przeciwpsychotyczny w leczeniu schizofrenii i zaburzeń schizoafektywnych

Paliperydon stanowi ważny postęp w farmakoterapii zaburzeń psychotycznych. Ten nowoczesny lek przeciwpsychotyczny drugiej generacji, znany również jako 9-hydroksyrysperydona, był pierwotnie opracowany jako główny aktywny metabolit rysperydoniu. Dzięki swojemu unikalnym mechanizmem działania i korzystnemu profilowi bezpieczeństwa, paliperydon szybko zyskał uznanie w środowisku medycznym jako skuteczne rozwiązanie dla pacjentów zmagających się ze schizofrenią i zaburzeniami schizoafektywnymi. Lek jest dostępny w różnych formach – od tabletek o przedłużonym uwalnianiu po iniekcje długodziałające, które pozwalają na podawanie co miesiąc, trzy miesiące, a nawet co pół roku. Ta różnorodność form sprawia, że terapia może być dostosowana do indywidualnych potrzeb każdego pacjenta, znacząco poprawiając przestrzeganie zaleceń terapeutycznych.

Mechanizm działania paliperidonu

Paliperydon należy do grupy leków przeciwpsychotycznych drugiej generacji, zwanych również atypowymi. Jego działanie opiera się głównie na antagonizmie receptorów dopaminowych typu 2 (D2) i serotoninowych typu 2A (5-HT2A) w mózgu. Paliperydon działa również jako antagonista receptorów alfa-1 i alfa-2 adrenergicznych oraz receptorów histaminowych H1, co wyjaśnia niektóre działania niepożądane, takie jak tachykardia, nadciśnienie i sedację.

Paliperydon, zwany również 9-hydroksyrysperydona, jest głównym aktywnym metabolitem rysperydoniu. Wiąże się z receptorami dopaminowymi D2 i serotoninowymi 5-HT2A, a antagonizm na tych receptorach odpowiada za jego działanie terapeutyczne w schizofrenii.

Kluczowym mechanizmem działania jest:

  • Blokada receptorów dopaminowych D2: Zmniejsza nadmierną aktywność dopaminy w szlaku mezolimbicznym, co pomaga kontrolować objawy pozytywne schizofrenii
  • Antagonizm receptorów serotoninowych 5-HT2A: Łagodzi objawy negatywne i poznawcze
  • Wpływ na inne systemy receptorowe: Działanie na receptory adrenergiczne i histaminowe wpływa na profil działań niepożądanych

Wskazania do stosowania

Paliperydon jest wskazany w leczeniu schizofrenii u dorosłych i młodzieży powyżej 15. roku życia oraz w leczeniu zaburzeń schizoafektywnych u dorosłych. W Stanach Zjednoczonych lek jest również zatwierdzony jako monoterapia lub terapia uzupełniająca do stabilizatorów nastroju i/lub antydepresantów w zaburzeniach schizoafektywnych.

Główne wskazania obejmują:

  • Schizofrenia – zarówno w leczeniu ostrej fazy, jak i terapii podtrzymującej
  • Zaburzenia schizoafektywne – jako monoterapia lub w skojarzeniu z innymi lekami
  • Profilaktyka nawrotów – szczególnie w formach długodziałających

Farmakologia i farmakokinetyka

Biodostępność doustna paliperidonu wynosi 28%, a wiązanie z białkami osocza osiąga 74%. Stężenia szczytowe we krwi osiągane są około 24 godziny po podaniu, a farmakokinetyką jest proporcjonalna do dawki. Okres półtrwania wynosi około 23 godzin.

Chociaż badania in vitro sugerowały rolę CYP2D6 i CYP3A4 w metabolizmie paliperidonu, wyniki in vivo wskazują, że te izoenzymy odgrywają ograniczoną rolę w ogólnej eliminacji leku. Główną drogą eliminacji jest wydalanie przez nerki.

Parametr farmakokinetyczny Wartość
Biodostępność doustna 28%
Wiązanie z białkami osocza 74%
Czas osiągnięcia Cmax ~24 godziny
Okres półtrwania ~23 godziny
Główna droga eliminacji Wydalanie nerkowe

Formy farmaceutyczne i dawkowanie

Paliperydon dostępny jest w kilku formach, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta:

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Dostępne w dawkach 1,5; 3; 6 i 9 mg. Zalecana dawka podtrzymująca wynosi 3-12 mg dziennie. Zalecana dawka dla dorosłych to 6 mg/dobę i nie wymaga początkowego titrowania dawki.

Iniekcje długodziałające

  • Paliperydon palmitynian miesięczny (Invega Sustenna/Xeplion)
  • Paliperydon palmitynian 3-miesięczny (Invega Trinza/Trevicta)
  • Paliperydon palmitynian 6-miesięczny (Invega Hafyera)

Iniekcje długodziałające mają pewne zalety nad risperydonu w postaci iniekcji: miesięczne podawanie (w porównaniu do co 2 tygodnie), możliwość przechowywania w temperaturze pokojowej (w przeciwieństwie do konieczności chłodzenia risperidonu Consta).

Skuteczność kliniczna

Badania nad formą doustną

Główne ustalenie wskazało, że chociaż wszystkie dawki stosowane w tych badaniach (3, 6, 9, 12 i 15 mg) były skuteczne, dawka 3 mg była najmniej efektywna. W związku z tym paliperydon ER 6 mg na dzień jest sugerowaną dawką początkową w leczeniu schizofrenii.

Badania nad formami długodziałającymi

W 13-tygodniowym, wieloośrodkowym, randomizowanym badaniu oceniającym skuteczność paliperidonu palmitynianu w dawkach 25, 50 i 100 mg ekwiwalentów w porównaniu z placebo, wszystkie grupy otrzymujące paliperydon palmitynian wykazały znaczącą poprawę w porównaniu z placebo w skali PANSS.

Odsetek nawrotów obserwowany przy PP6M (paliperidonie palmitynianie 6-miesięcznym) podczas 2-letniego badania był niski (3,9%). Poprawa kliniczna i funkcjonalna wykazana w badaniu kontrolowanym placebo została utrzymana podczas przedłużenia, bez wyявления новых проблем з безpieczeństwem.

Porównanie z innymi lekami

Estymatory Kaplan-Meiera wykazały, że odsetek nawrotów był podobny u osób otrzymujących PP3M i PP1M. Dodatkowo, farmakokinetyka między PP3M i PP1M była niemal identyczna, bez klinicznie istotnych różnic.

Profil bezpieczeństwa i działania niepożądane

Ogólnie, zdarzenia niepożądane występowały z podobną częstością w grupach otrzymujących paliperydon palmitynian (66-75%) i placebo (72%).

Najczęstsze działania niepożądane:

Często występujące (>5% pacjentów):

  • Senność i zmęczenie
  • Zwiększone lub nieregularne bicie serca
  • Problemy z ruchem, niespokojność
  • Zwiększenie masy ciała
  • Ból w miejscu wstrzyknięcia (18,6% przy formach iniekcyjnych)
  • Bezsenność (16,8%)
  • Akatyzja (11,1%)

Działania niepożądane związane z układem endokrynnym: Wzrost poziomów prolaktyny występuje częściej u pacjentów leczonych paliperydonem palmitynianem i jest zależny od dawki. Może to prowadzić do obrzęku piersi, nietypowej produkcji mleka, nieregularnych lub braku miesiączki u kobiet, oraz problemów z erekcją u mężczyzn.

Rzadkie ale poważne działania niepożądane:

  • Wydłużenie odcinka QT i ryzyko zaburzeń rytmu serca
  • Zaburzenia metaboliczne: wysoki poziom cukru we krwi lub cukrzyca, wysoki poziom cholesterolu
  • Zmniejszenie liczby białych krwinek, zwiększając ryzyko infekcji
  • Dyskinezy późne – niekontrolowane ruchy mięśni

Profile bezpieczeństwa według wieku

W badaniu u pacjentów w podeszłym wieku ze schizofrenią (średni wiek 70 lat), zdarzenia niepożądane były podobne (71% z placebo i 67% z paliperydonem), tak samo jak wskaźniki przerwania leczenia z powodu działań niepożądanych (8% i 7%).

Interakcje lekowe

632 leki są znane z interakcji z paliperydonem, wraz z 16 interakcjami chorobowymi i 4 interakcjami alkohol/żywność. Paliperydon jest metabolizowany w pewnym stopniu przez system cytochromu P450 (CYP 2D6 i 3A4), ale rzadko powoduje znaczące interakcje lek-lek z substancjami, które hamują lub indukują te enzymy mikrosomalne.

Główne kategorje interakcji:

Leki wpływające na układ sercowo-naczyniowy:

  • Leki o potencjale wywoływania hipotensji ortostatycznej
  • Leki mogące wydłużać odcinek QT

Silne induktory CYP3A4 i P-gp:

  • Karbamazepina, ryfampicyna, dziurawiec zwyczajny – należy unikać podczas miesięcznego cyklu dawkowania

Leki działające na ośrodkowy układ nerwowy:

  • Paliperydon należy stosować ostrożnie w połączeniu z innymi lekami działającymi ośrodkowo i alkoholem

Leczenie farmakologiczne schizofrenii – miejsce paliperidonu

Schizofrenia wymaga kompleksowego podejścia terapeutycznego, w którym leki przeciwpsychotyczne odgrywają kluczową rolę. W polskiej praktyce klinicznej dostępnych jest wiele substancji czynnych o różnych profilach działania i bezpieczeństwa.

Substancje czynne pierwszego wyboru w Polsce:

Leki przeciwpsychotyczne drugiej generacji (atypowe):

  • Paliperydon – o czym mowa w niniejszym artykule
  • Rysperydone – prekursor paliperidonu
  • Olanzapina – skuteczna, ale z ryzykiem przyrostu masy ciała
  • Kłozapina – zarezerwowana dla przypadków opornych na leczenie
  • Kwetiapina – często stosowana w zaburzeniach afektywnych
  • Aripiprazol – z unikalnym mechanizmem częściowego agonizmu
  • Zyprazydone – z niskim ryzykiem przyrostu masy ciała

Leki przeciwpsychotyczne pierwszej generacji (typowe):

  • Haloperydon – klasyczny neuroleptyk
  • Chlorpromazyna – pierwszy lek przeciwpsychotyczny
  • Flufenazyna – dostępna w formie długodziałającej

Zalety paliperidonu w terapii:

  1. Bezpieczeństwo metaboliczne – mniejsze ryzyko cukrzycy i przyrostu masy ciała w porównaniu z niektórymi innymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi
  2. Różnorodność form – od tabletek do iniekcji 6-miesięcznych
  3. Dobra tolerancja – niskie ryzyko objawów pozapiramidowych
  4. Poprawa przestrzegania terapii – szczególnie w formach długodziałających

Monitorowanie podczas terapii

Podczas leczenia paliperydonem konieczne jest regularne monitorowanie pacjenta:

Badania laboratoryjne:

  • Morfologia krwi (kontrola liczby białych krwinek)
  • Poziom prolaktyny
  • Glukoza na czczo i profil lipidowy
  • Funkcja nerek i wątroby

Badania kliniczne:

  • EKG (kontrola odcinka QT)
  • Pomiar masy ciała
  • Ciśnienie tętnicze
  • Ocena objawów pozapiramidowych

Częstość kontroli:

  • Na początku leczenia – co 2-4 tygodnie
  • Po stabilizacji – co 3-6 miesięcy
  • W przypadku zmian dawkowania – według wskazań lekarza

Przeciwwskazania i ostrożności

Bezwzględne przeciwwskazania:

  • Uczulenie na paliperydon lub rysperydone
  • Ciężka niewydolność nerek lub wątroby

Względne przeciwwskazania i ostrożności:

  • Wydłużony odcinek QT, wolne lub nieregularne bicie serca
  • Niski poziom potasu lub magnezu we krwi
  • Choroby serca, udar, uraz głowy
  • Cukrzyca
  • Ciąża i okres karmienia piersią

Najczęściej zadawane pytania (FAQ)

Ile czasu potrzeba, żeby paliperydon zaczął działać?

Poprawa objawów może być obserwowana już od 5. dnia leczenia, jednak pełne działanie rozwija się stopniowo w ciągu kilku tygodni. Pacjenci często odczuwają poprawę snu i zmniejszenie niepokoju w pierwszych dniach, podczas gdy objawy psychotyczne ustępują wolniej.

Czy można przerwać leczenie nagle?

Nie zaleca się nagłego przerwania leczenia paliperydonem. Może to prowadzić do objawów odstawienia lub nawrotu choroby. Zmniejszanie dawki powinno odbywać się stopniowo pod kontrolą lekarza.

Czy paliperydon wpływa na płodność?

Paliperydon może zwiększać poziom prolaktyny, co może wpływać na cykl menstruacyjny u kobiet i funkcje seksualne u mężczyzn. W przypadku planowania potomstwa należy omówić to z lekarzem.

Jakie są różnice między formą doustną a iniekcyjną?

Formy iniekcyjne zapewniają stałe stężenie leka we krwi przez dłuższy czas, co poprawia przestrzeganie terapii. Badania wykazują podobną skuteczność między formami 1-miesięczną i 3-miesięczną, a pacjenci mogą wybrać częstość podawania zgodną z własnymi preferencjami.

Czy można przyjmować alkohol podczas leczenia?

Należy unikać alkoholu podczas leczenia paliperydonem, ponieważ może to nasilać działania niepożądane, szczególnie senność i zawroty głowy. Alkohol może również interferować z działaniem leku.

Co robić w przypadku pominięcia dawki?

Jeśli pacjent zapomni zażyć dawkę, powinien zażyć ją jak najszybciej po przypomnieniu sobie. Jeśli jest już czas na następną dawkę, należy pominąć zapomnianą dawkę i kontynuować normalny schemat. Nie należy podwajać dawki.

Jak długo trzeba przyjmować paliperydon?

Czas leczenia zależy od indywidualnej sytuacji pacjenta. Schizofrenia to choroba przewlekła, która często wymaga długoterminowego leczenia podtrzymującego. Decyzje o skróceniu lub przedłużeniu terapii powinny być podejmowane wspólnie z lekarzem na podstawie odpowiedzi na leczenie i ryzyka nawrotu.

Czy paliperydon wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?

Paliperydon może powodować senność, problemy z myśleniem lub kontrolą ruchów ciała, co może prowadzić do upadków i urazów. Nie należy prowadzić samochodu ani obsługiwać maszyn, dopóki pacjent nie sprawdzi, jak lek na niego wpływa.

Jakie badania należy wykonywać regularnie?

Podczas leczenia paliperydonem lekarz będzie regularnie kontrolował poziom białych krwinek, funkcje wątroby i nerek, poziom prolaktyny, masę ciała oraz wykonywał EKG. Częstość badań zależy od fazy leczenia i indywidualnych czynników ryzyka pacjenta.

Bibliografia

  1. Berwaerts J, Liu Y, Gopal S, Nuamah I, Xu H, Savitz A, Mathews M, Soares B, Turkoz I, Hough D, Lindenmayer JP, Lim P, Eerdekens M, Fu DJ, Trivedi M, Lane R, Remmerie B, Hargarter L. Efficacy and safety of the 3-month formulation of paliperidone palmitate vs placebo for relapse prevention of schizophrenia: a randomized clinical trial. JAMA Psychiatry. 2015;72(8):830-839. DOI: 10.1001/jamapsychiatry.2015.0241 PMID: 25820612
  2. Wang C, Tishler TA, Oughourlian T, Nuechterlein KH, de la Fuente-Sandoval C, Ellingson BM. Prospective, randomized, multicenter clinical trial evaluating longitudinal changes in brain function and microstructure in first-episode schizophrenia patients treated with long-acting injectable paliperidone palmitate versus oral antipsychotics. Schizophr Res. 2023;255:222-232. DOI: 10.1016/j.schres.2023.03.040 PMID: 37019033