Olopatadyna – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Olopatadyna – lek o działaniu przeciwalergicznym. Mechanizm działania olopatadyny jest złożony i ma wiele odmian. Jedną z nich jest hamowanie wytwarzania cytokin prozapalnych. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie objawów alergicznego, sezonowego zapalenia spojówek.
Olopatadyna dostępna jest w postaci kropli do oczu na alergię. Lek stosuje się 2 razy dziennie po 1 kropli do chorego oka. Maksymalny czas trwania leczenia wynosi 4 miesiące.
Możliwe działania niepożądane: ból oka, podrażnienie oka, suchość oka, nietypowe odczucia w oku, bóle głowy, zawroty głowy, osłabienie, nieżyt nosa, suchość nosa, zaburzenia smaku, kontaktowe zapalenie skóry, uczucie pieczenia, suchość skóry.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Olopatadyna – skuteczna substancja czynna w walce z alergicznym zapaleniem spojówek
Olopatadyna to nowoczesna substancja czynna należąca do grupy leków przeciwhistaminowych drugiej generacji, która odgrywa kluczową rolę w leczeniu alergicznego zapalenia spojówek. Ten wszechstronny lek, znany ze swojego wielokierunkowego mechanizmu działania, stanowi obecnie jeden z najskuteczniejszych środków terapeutycznych w okulistyce alergicznej. Substancja ta została po raz pierwszy opatentowana w 1986 roku, a jej wprowadzenie na rynek farmaceutyczny w 1996 roku w Stanach Zjednoczonych oznaczało przełom w leczeniu objawów alergii ocznej. W Polsce olopatadyna jest dostępna zarówno w formie kropli do oczu, jak i w połączeniu z kortykosteroidami w preparatach donosowych, co czyni ją wszechstronnym narzędziem w walce z różnymi postaciami alergii.
Charakterystyka farmakologiczna olopatadyny
Olopatadyna jest lekiem przeciwhistaminowym o aktywności selektywnego antagonisty wobec receptorów H1 oraz substancją stabilizującą komórki tuczne. Ta substancja aktywna z grupy leków okulistycznych i przeciwalergicznych (ATC: S01GX09), wykazuje wielokierunkowy mechanizm działania, obejmujący antagonizm receptorów histaminowych, hamowanie produkcji cytokin indukowanych histaminą oraz modulację aktywności komórek tucznych spojówki.
Mechanizm działania związku jest wielokierunkowy. Substancja poprzez blokowanie receptora dla histaminy (receptor H1) hamuje jej działanie, polegające na generowaniu odpowiedzi alergicznej. Olopatadyna zapobiega również powstawaniu cytokin (mediatorów stanu zapalnego) na powierzchni nabłonka spojówki. Postuluje się, że związek ma także zdolność zapobiegania degranulacji komórek tucznych, tym samym wpływa hamująco na powstanie odpowiedzi zapalnej organizmu.
Właściwości farmakokinetyczne
Biodostępność ogólnoustrojowa olopatadyny po podaniu miejscowym jest minimalna. Stężenie maksymalne związku osiągane jest po około 2 godzin od podania. Olopatadyna jest wydalana głównie na drodze nerkowej, tylko około 17% dawki usuwane jest wraz z kałem. Okres półtrwania substancji po podaniu doustnym wynosi 8-12 godzin, natomiast po podaniu miejscowym (dospojówkowym) około 4 godziny.
Jeśli chodzi o farmakokinetykę, olopatadyna jest dobrze wchłaniana po podaniu miejscowym, jednak jej ogólnoustrojowe wchłanianie jest minimalne. Stężenia substancji czynnej w osoczu są niskie, co oznacza, że ryzyko działań niepożądanych związanych z ogólnym wchłanianiem jest ograniczone.
Alergiczne zapalenie spojówek – wprowadzenie medyczne
Alergiczne zapalenie spojówek stanowi jedną z najczęstszych przyczyn wizyt u lekarzy okulistów, szczególnie w okresach intensywnego pylenia roślin. Alergiczne zapalenie spojówek to choroba alergiczna powodująca stan zapalny w obrębie spojówki. Objawy pojawiają się po ekspozycji na uczulający alergen. Są to zwykle zaczerwienie oczu, ich świąd i obrzęk. Alergiczne zapalenie spojówek często współwystępuje z nieżytem nosa.
Epidemiologia i rozpowszechnienie
Szacuje się, że z alergicznymi chorobami oczu zmaga się około 20-30% populacji. Dolegliwości spojówkowe okresowo dotyczą nawet 60% populacji ogólnej, a te powstające na tle alergicznym rozpoznaje się u 5 do 20% osób. Sezonowe, okresowe i przewlekłe alergiczne zapalenia spojówek są najczęściej spotykanymi chorobami alergicznymi oka, szczególnie u dzieci i młodzieży.
Wskazania do stosowania olopatadyny
Olopatadyna jest wskazana do stosowania w leczeniu ocznych objawów sezonowego alergicznego zapalenia spojówek. Może być stosowana u dorosłych, młodzieży w wieku od 12 do 18 lat oraz u dzieci w wieku od 3 do 12 lat. Główne wskazania obejmują:
- Sezonowe alergiczne zapalenie spojówek
- Całoroczne alergiczne zapalenie spojówek
- Łagodzenie objawów takich jak świąd, zaczerwienienie i łzawienie oczu
- Zmniejszenie obrzęku spojówek i powiek
Podawanie olopatadyny do worka spojówkowego powoduje hamowanie zwiększonej przez histaminę przepuszczalności naczyń krwionośnych, zmniejszenie świądu, obrzęku i innych objawów alergicznych, a u pacjentów z drożnym przewodem nosowo-łzowym może również zmniejszać nasilenie objawów ze strony nosa, które często współistnieją z sezonowym alergicznym zapaleniem spojówek.
Skuteczność i badania kliniczne
Liczne badania kliniczne potwierdzają wysoką skuteczność olopatadyny w leczeniu alergicznego zapalenia spojówek. Olopatadyna zapewnia szybką ulgę, z efektami widocznymi już po 3 minutach od aplikacji i utrzymującymi się do 24 godzin w przypadku roztworu 0,2%.
Na przykład, jedno z badań wykazało, że Olopatadyna 0,2% stosowana raz dziennie była równie skuteczna jak Olopatadyna 0,1% stosowana dwa razy dziennie w leczeniu świądu oczu u chińskich pacjentów z alergicznym zapaleniem spojówek. Niektóre badania sugerują, że Olopatadyna może być skuteczniejsza niż inne antyhistaminowe krople do oczu w zmniejszaniu swędzenia i zaczerwienienia oczu.
Porównanie z innymi lekami
W badaniach klinicznych zostało wykazane, że olopatadyna jest znacznie skuteczniejsza niż placebo w łagodzeniu objawów alergicznego nieżytu nosa oraz alergicznego zapalenia spojówek. Olopatadyna wykazuje przewagę nad wieloma innymi lekami przeciwhistaminowymi dzięki swojemu podwójnemu mechanizmowi działania.
Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli i dzieci po ukończeniu 3. roku życia: zwykle stosuje się 1 kroplę do worka spojówkowego 2 razy na dobę, z zachowaniem 8 godzinnej przerwy pomiędzy zakropleniami. Lekarz określi czas trwania leczenia; w razie potrzeby może być ono kontynuowane przez 4 miesiące.
Instrukcje dotyczące stosowania
- Przygotowanie: Przed aplikacją należy dokładnie umyć ręce
- Sposób podawania: Olopatadynę należy podawać po 1 kropli do worka spojówkowego chorego oka (oczu) dwa razy na dobę, z zachowaniem 8 godzin przerwy pomiędzy zakropleniem kolejnych dawek
- Soczewki kontaktowe: Pacjenci noszący soczewki kontaktowe powinni wyjmować je przed podaniem leku do gałki ocznej, założenie soczewek zaleca się po upływie minimum 15 minut po aplikacji olopatadyny do oka
- Maksymalny okres stosowania: Do 4 miesięcy
Preparaty złożone – Ryaltris
W preparacie donosowym Ryaltris, łączącym olopatadynę z mometazonem (ATC: R01AD59), substancje te działają synergistycznie, co pozwala na skuteczne leczenie objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.
Lek Ryaltris to lek łagodzący objawy alergii i zmniejszający stan zapalny błony śluzowej nosa zawierający furoinian mometazonu i olopatadynę. Ryaltris to lek, który łączy w sobie działanie dwóch substancji: mometazonu furoinianu, będącego kortykosteroidem, i olopatadyny, która jest lekiem przeciwhistaminowym.
Dawkowanie Ryaltris
Dorośli i dzieci w wieku ≥12 lat. Przed użyciem wstrząsać pojemnikiem co najmniej przez 10 sek. Zwykle 2 dawki do każdego otworu nosowego 2 ×/d (rano i wieczorem). Każda dostarczona dawka (dawka opuszczająca dozownik) zawiera mometazonu furoinian jednowodny w ilości odpowiadającej 25 mikrogramom mometazonu furoinianu oraz olopatadyny chlorowodorek w ilości odpowiadającej 600 mikrogramom olopatadyny.
Działania niepożądane
W badaniach klinicznych obejmujących ponad 1680 pacjentów działania niepożądane wystąpiły u około 4,5% osób, z czego tylko 1,6% przerwało leczenie z tego powodu. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym był ból oka (0,7%).
Najczęstsze działania niepożądane miejscowego stosowania olopatadyny obejmują:
- Często występujące: ból oka, podrażnienie oka, suchość oka
- Mniej częste: bóle głowy, zaburzenia smaku, zmęczenie
- Rzadkie: zawroty głowy, nieżyt błony śluzowej nosa
Podczas stosowania olopatadyny w postaci kropli do oczu mogą wystąpić następujące działania niepożądane: często: zmęczenie, suchość błony śluzowej nosa, zaburzenia smaku, ból głowy, ból oka oraz jego podrażnienie, suchość gałki ocznej oraz nietypowe odczucia we wnętrzu oka.
Przeciwwskazania i ostrzeżenia
Przeciwwskazaniem do podawania olopatadyny jest występowanie reakcji nadwrażliwości na związek. Olopatadyna jest przeciwwskazana w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Szczególne grupy pacjentów
Ciąża i laktacja: Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania olopatadyny u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach wykazano szkodliwy wpływ na reprodukcję, dlatego nie zaleca się stosowania tego leku w okresie ciąży. Olopatadyna przenika do mleka matki po podaniu doustnym.
Dzieci: Olopatadyna może być stosowana pod kontrolą lekarza u dzieci powyżej 3 roku życia. Nie ma wystarczającej ilości danych, aby określić bezpieczeństwo stosowania leku u młodszych pacjentów.
Interakcje z innymi lekami
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji olopatadyny z innymi produktami leczniczymi. Badania in vitro wykazały, że olopatadyna nie hamuje reakcji metabolicznych izoenzymów cytochromu P-450, co sugeruje, że nie jest prawdopodobne, aby wchodziła w interakcje metaboliczne z innymi substancjami czynnymi.
W przypadku równoczesnego stosowania innych leków do oczu, należy zachować odstęp od 5 do 10 minut pomiędzy dawkami.
Leczenie farmakologiczne alergicznego zapalenia spojówek
Kompleksowe leczenie farmakologiczne alergicznego zapalenia spojówek obejmuje kilka grup leków, przy czym olopatadyna zajmuje kluczowe miejsce w terapii pierwszego rzutu.
Leki przeciwhistaminowe w kroplach do oczu
Olopatadyna – najczęściej stosowana w stężeniu 0,1% (Opatanol, Oftahist, Starazolin Alergia) oraz 0,2% w preparatach jednodawkowych
Inne substancje czynne stosowane w leczeniu alergicznego zapalenia spojówek to:
- Ketotifen – stabilizator komórek tucznych z działaniem przeciwhistaminowym
- Cromoglikan disodowy – stabilizator błon komórek tucznych
- Lodoksamid – silny stabilizator komórek tucznych
- Emedastyna – selektywny antagonista receptorów H1
Leki systemowe
W przypadku nasilonych objawów lub współwystępowania z alergicznym nieżytem nosa stosuje się:
- Cetyryzyna – przeciwhistaminowy drugiej generacji
- Loratadyna – długodziałający antagonista receptorów H1
- Desloratadyna – aktywny metabolit loratadyny
- Feksofenacyna – wysokoselektywny antagonista receptorów H1
Kortykosteroidy miejscowe
W ciężkich przypadkach można rozważyć zastosowanie:
- Deksametazonu w kroplach do oczu (krótkotrwale)
- Prednizolon w postaci kropli ocznych
- Fluorometolonu – łagodny kortykosteroid okulistyczny
Olopatadyna jest najczęściej stosowana jako uzupełnienie farmakoterapii schorzeń alergicznych za pomocą leków pierwszego rzutu (donosowe glikokortykosteroidy oraz doustne leki przeciwhistaminowe).
Tabela: Porównanie stężeń olopatadyny
Stężenie |
Częstość podawania |
Główne preparaty |
Wskazania |
0,1% |
2 razy dziennie |
Opatanol, Oftahist |
Standardowe leczenie |
0,2% |
1 raz dziennie |
Preparaty jednodawkowe |
Wygoda stosowania |
0,6% mg |
Według wskazań |
Badania kliniczne |
Przypadki oporne |
Zastosowanie w praktyce klinicznej
Olopatadyna stosowana okulistycznie zmniejsza również objawy nosowe u pacjentów z drożnym przewodem nosowo-łzowym, nie powodując istotnych zmian średnicy źrenicy, co podkreśla jej bezpieczeństwo w terapii miejscowej. Ta właściwość czyni ją szczególnie cenną w leczeniu pacjentów z współwystępującymi objawami oczno-nosowymi.
Zalety olopatadyny w praktyce
- Szybki początek działania (3 minuty)
- Długie utrzymywanie się efektu (do 24 godzin)
- Minimalny wpływ systemowy
- Dobra tolerancja u dzieci powyżej 3 lat
- Możliwość długotrwałego stosowania (do 4 miesięcy)
- Brak wpływu na ostrość widzenia
Przechowywanie i dostępność
Olopatadyna w postaci kropli do oczu dostępna jest zarówno na receptę, jak i bez recepty w aptekach. Preparaty należy przechowywać w temperaturze pokojowej, z dala od światła słonecznego. Po otwarciu butelki preparat zachowuje stabilność przez okres określony przez producenta.
Czy olopatadyna może być stosowana długotrwale?
Tak, olopatadyna może być stosowana bezpiecznie przez okres do 4 miesięcy. W przypadku potrzeby dłuższego leczenia należy skonsultować się z lekarzem okulistą w celu oceny stanu oczu i ewentualnej modyfikacji terapii.
Jak szybko działa olopatadyna?
Olopatadyna wykazuje szybki początek działania – pierwsze efekty są widoczne już po 3 minutach od aplikacji. Pełny efekt terapeutyczny rozwija się w ciągu 15-30 minut i utrzymuje się przez 8-24 godziny, w zależności od stężenia preparatu.
Czy można stosować olopatadynę u dzieci?
Olopatadyna może być bezpiecznie stosowana u dzieci powyżej 3. roku życia pod nadzorem lekarza. U młodszych dzieci brak jest wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa, dlatego stosowanie nie jest zalecane.
Czy olopatadyna wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?
Olopatadyna nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak bezpośrednio po zakropleniu może wystąpić przejściowe niewyraźne widzenie, dlatego zaleca się odczekanie do uzyskania pełnej ostrości wzroku przed prowadzeniem.
Co robić w przypadku przypadkowego przedawkowania?
W przypadku przypadkowego połknięcia preparatu, szczególnie przez małe dzieci, nie ma specyficznego antidotum. Postępowanie ma charakter objawowy i wspomagający. W razie niepokoju należy skontaktować się z lekarzem lub ośrodkiem toksykologii.
Czy można stosować inne krople do oczu razem z olopatadyną?
W przypadku konieczności stosowania innych kropli do oczu należy zachować odstęp co najmniej 5-10 minut między aplikacją różnych preparatów. Kolejność podawania powinna być ustalona z lekarzem.
Dlaczego należy zdejmować soczewki kontaktowe przed podaniem leku?
Preparaty zawierające olopatadynę często zawierają chlorek benzalkoniowy jako środek konserwujący, który może odkładać się w soczewkach kontaktowych i je uszkadzać. Soczewki można założyć ponownie po 15 minutach od aplikacji leku.
Czy olopatadyna może być stosowana w ciąży?
Nie zaleca się stosowania olopatadyny w okresie ciąży ze względu na brak wystarczających badań u kobiet ciężarnych. W badaniach na zwierzętach wykazano szkodliwy wpływ na rozwój płodu. Decyzja o stosowaniu powinna być podjęta przez lekarza po rozważeniu korzyści i ryzyka.
Jakie są różnice między preparatami zawierającymi olopatadynę?
Główne różnice dotyczą stężenia substancji czynnej (0,1% vs 0,2%), częstości dawkowania i obecności środków konserwujących. Preparaty jednodawkowe nie zawierają konserwantów i są szczególnie odpowiednie dla osób noszących soczewki kontaktowe.
Co to jest Ryaltris i jak działa?
Ryaltris to nowoczesny preparat donosowy łączący olopatadynę z mometazonem (kortykosteroidem). Przeznaczony jest do leczenia umiarkowanych do ciężkich objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa u osób powyżej 12 lat. Synergistyczne działanie obu substancji zapewnia kompleksną kontrolę objawów alergii nosowej.
Bibliografia
- Bastola P, Song L, Gilger BC, Hirsch ML. Topical Olopatadine in the Treatment of Allergic Conjunctivitis: A Systematic Review and Meta-analysis. Pharmaceutics. 2020;12(8):767. DOI: 10.3390/pharmaceutics12080767 PMID: 32823625
- Abelson MB. A review of olopatadine for the treatment of ocular allergy. Expert Opin Pharmacother. 2004;5(9):1979-94. DOI: 10.1517/14656566.5.9.1979 PMID: 15330735