Montelukast – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Montelukast – lek przeciwastmatyczny o silnym działaniu przeciwzapalnym. Mechanizm działania montelukastu polega na hamowaniu skurczu oskrzeli, obrzęku błony śluzowej oraz nadmiernej produkcji wydzieliny śluzowej. Dzięki temu poprawia się drożność dróg oddechowych i wentylacja płuc. Lek stosowany w leczeniu astmy przewlekłej o nasileniu łagodnym i umiarkowanym oraz w zapobieganiu astmie u osób z objawem skurczu oskrzeli wywołanym wysiłkiem fizycznym (tzw. astma wysiłkowa). Stosowany również w łagodzeniu objawów alergii sezonowej. Montelukast może być używany w monoterapii lub łączy się z innymi lekami przeciwzapalnymi np. kortykosteroidami.
Montelukast dostępny jest w formie tabletek do rozgryzania i żucia, tabletek powlekanych i granulatu. Występuje w postaci montelukastu sodowego. Należy go przyjmować raz na dobę, wieczorem, na 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.
Możliwe działania niepożądane: Montelukast odznacza się dobry profilem bezpieczeństwa i nieznacznymi działaniami niepożądanymi. Do najczęściej występujących należą ból głowy, ból brzucha i inne objawy ze strony przewodu pokarmowego, pragnienie, wypryskowe zapalenie skóry, wysypka, zakażenie górnych dróg oddechowych.
Uwaga: Montelukast u niektórych osób może powodować zmiany zachowania i nastroju takie jak pobudzenie, lęk, wrogość, depresja. W takim przypadku należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Montelukast – przewodnik po leku przeciwastmatycznym
Montelukast to nowoczesny lek przeciwastmatyczny, który od ponad 25 lat odgrywa kluczową rolę w leczeniu astmy oskrzelowej i alergicznego nieżytu nosa. Jako przedstawiciel grupy antagonistów receptorów leukotrienowych, montelukast działa poprzez blokowanie procesów zapalnych w drogach oddechowych, oferując pacjentom skuteczną kontrolę objawów astmy. Lek ten, dostępny w Polsce pod wieloma nazwami handlowymi, stanowi ważne uzupełnienie klasycznej terapii wziewnej, szczególnie u pacjentów, którzy mają trudności z uzyskaniem pełnej kontroli choroby. Mimo swojego wysokiego profilu bezpieczeństwa, najnowsze badania naukowe zwracają uwagę na możliwe działania neuropsychiatryczne, co wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza u dzieci i młodzieży. Zrozumienie mechanizmu działania, właściwego dawkowania oraz świadomość potencjalnych skutków ubocznych montelukastu są kluczowe dla każdego pacjenta rozpoczynającego terapię tym lekiem.
Czym jest montelukast i jak działa?
Montelukast sodowy należy do stosunkowo nowej grupy leków przeciwastmatycznych zwanych antagonistami receptorów leukotrienowych lub lekami antyleukotrienowymi. Został po raz pierwszy zatwierdzony przez amerykańską FDA w 1998 roku pod nazwą handlową Singulair, stając się przełomem w farmakoterapii astmy oskrzelowej.
Mechanizm działania
Działanie montelukastu opiera się na blokowaniu receptorów leukotrienowych typu CysLT1, zlokalizowanych w drogach oddechowych oraz innych komórkach prozapalnych. Leukotrieny to substancje będące końcowym produktem metabolizmu kwasu arachidonowego – silnego czynnika prozapalnego w organizmie. Gdy leukotrieny cysteinylowe łączą się ze swoimi receptorami, dochodzi do szeregu niekorzystnych efektów biologicznych:
- Skurcz oskrzeli głównych i obwodowych
- Obrzęk błony śluzowej dróg oddechowych
- Zwiększone wydzielanie gęstego i lepkiego śluzu
- Zwiększenie przepuszczalności naczyń włosowatych
- Nasilenie migracji eozynofili do płuc
Montelukast, blokując te receptory, skutecznie zapobiega wystąpieniu powyższych objawów, co prowadzi do:
- Zmniejszenia nadreaktywności oskrzeli
- Poprawy drożności dróg oddechowych
- Redukcji stanu zapalnego
- Zapobiegania przebudowie dróg oddechowych
Wskazania do stosowania montelukastu
Montelukast znajduje zastosowanie w kilku istotnych obszarach medycyny:
Astma oskrzelowa
Lek jest wskazany u osób z przewlekłą astmą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu jako preparat wspomagający, gdy podstawowe leczenie wziewnymi glikokortykosteroidami lub krótko działającymi beta-agonistami nie przynosi zamierzonego efektu. W przypadku łagodnej astmy montelukast może również zastąpić małe dawki wziewnych kortykosteroidów, szczególnie u pacjentów, którzy nie potrafią prawidłowo stosować leków wziewnych lub nie mieli ciężkich napadów astmy w ostatnim czasie.
Astma wysiłkowa
Montelukast jest skuteczny w zapobieganiu astmie, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym. Lek przyjmowany regularnie może znacząco zmniejszyć częstość i nasilenie napadów duszności po aktywności fizycznej.
Alergiczny nieżyt nosa
Lek znajduje zastosowanie w objawowym leczeniu sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, pomagając w redukcji objawów takich jak katar, kichanie czy świąd nosa.
Dostępne formy i preparaty montelukastu w Polsce
W Polsce montelukast dostępny jest wyłącznie na receptę w różnych postaciach dostosowanych do wieku pacjenta:
Tabletki powlekane 10 mg
Przeznaczone dla dorosłych i młodzieży powyżej 15. roku życia. Dostępne pod nazwami handlowymi takimi jak:
- Milukante
- Asmenol
- Promonta
- Montelukast Bluefish
- Orilukast
- Montelukast Sandoz
- Romilast
- Astmodil
- Monkasta
Tabletki do rozgryzania i żucia
- 4 mg – dla dzieci w wieku od 2 do 5 lat
- 5 mg – dla dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 14 lat
Granulat 4 mg
Przeznaczony dla najmłodszych pacjentów w wieku od 6 miesięcy do 5 lat. Granulat można łatwo dodać do jedzenia lub napoju, co ułatwia podanie leku dzieciom.
Dawkowanie i sposób przyjmowania
Montelukast charakteryzuje się prostym schematem dawkowania – jedna dawka na dobę, przyjmowana wieczorem:
Grupa wiekowa |
Dawka |
Postać leku |
6 miesięcy – 5 lat |
4 mg raz dziennie |
Granulat lub tabletki do żucia |
6-14 lat |
5 mg raz dziennie |
Tabletki do rozgryzania |
Powyżej 15 lat |
10 mg raz dziennie |
Tabletki powlekane |
Ważne zasady przyjmowania:
- Lek należy przyjmować o stałej porze, najlepiej wieczorem
- Zalecane jest przyjmowanie na czczo – 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po jedzeniu
- Lek należy stosować regularnie, niezależnie od występowania objawów
- Nie należy przerywać leczenia bez konsultacji z lekarzem
Leczenie farmakologiczne astmy – substancje czynne stosowane w Polsce
Montelukast stanowi jeden z elementów kompleksowego leczenia farmakologicznego astmy. W Polsce dostępne są następujące grupy leków przeciwastmatycznych:
Glikokortykosteroidy wziewne
Najskuteczniejsze leki przeciwzapalne, stanowiące podstawę leczenia astmy:
- Budezonid (Pulmicort, Symbicort)
- Flutykazon (Flixotide, Seretide)
- Beklometazon (Beclomet, Fostair)
- Mometazon (Asmanex)
- Cyklezonid (Alvesco)
Beta-2 mimetyki
Krótko działające (leki ratunkowe):
- Salbutamol (Ventolin, Airomir)
- Fenoterol (Berodual)
Długo działające (leki kontrolujące):
- Formoterol (Foradil, Oxis, Symbicort)
- Salmeterol (Serevent, Seretide)
Leki antycholinergiczne
- Ipratropium (Atrovent, Berodual)
- Tiotropium (Spiriva, Spiolto)
Leki antyleukotrienowe
- Montelukast (Singulair, Milukante, Asmenol i inne)
Leki biologiczne (dla astmy ciężkiej)
- Omalizumab (Xolair) – dla astmy alergicznej
- Mepolizumab (Nucala) – dla astmy eozynofilowej
- Benralizumab (Fasenra) – dla astmy eozynofilowej
- Dupilumab (Dupixent) – dla astmy alergicznej z polipami nosa
Kiedy montelukast zaczyna działać?
Montelukast charakteryzuje się stosunkowo szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym. Pierwsze efekty działania mogą być widoczne już po 2 godzinach od przyjęcia leku, jednak pełny efekt terapeutyczny rozwija się stopniowo w ciągu pierwszych 24 godzin. Szczytowe stężenie w osoczu osiągane jest zwykle w ciągu 3-4 godzin po podaniu.
Biodostępność montelukastu wynosi około 64%, a lek wiąże się z białkami osocza w 99%. Metabolizm odbywa się głównie w wątrobie z udziałem enzymów cytochromu P450, szczególnie CYP2C8 i CYP3A4. Eliminacja następuje przede wszystkim przez żółć z kałem.
Działania niepożądane montelukastu
Montelukast jest ogólnie dobrze tolerowanym lekiem o wysokim profilu bezpieczeństwa, jednak może powodować różne działania niepożądane o różnym nasileniu.
Najczęstsze działania niepożądane (>1/100):
- Ból głowy
- Ból brzucha
- Infekcje górnych dróg oddechowych
- Gorączka u dzieci
Częste działania niepożądane (1/100 – 1/1000):
- Zawroty głowy i senność
- Krwawienie z nosa
- Suchość w jamie ustnej
- Niestrawność
- Wysypka skórna
- Ból mięśni i stawów
- Zmęczenie i osłabienie
Działania neuropsychiatryczne – nowe ostrzeżenia
W ostatnich latach szczególną uwagę zwrócono na potencjalne działania neuropsychiatryczne montelukastu, zwłaszcza u dzieci i młodzieży. W 2020 roku amerykańska FDA oraz w 2019 roku brytyjska MHRA dodały ostrzeżenia dotyczące możliwości wystąpienia:
- Zaburzeń nastroju: depresja, lęk, drażliwość
- Zaburzeń zachowania: agresywność, nadpobudliwość, zmiany osobowości
- Zaburzeń snu: bezsenność, koszmary senne, lęki nocne
- Zaburzeń poznawczych: problemy z koncentracją, zaburzenia pamięci
- Myśli i zachowania samobójcze (bardzo rzadko)
Najnowsze badania FDA z 2024 roku wykazały, że montelukast może się wiązać z wieloma receptorami w mózgu odpowiedzialnymi za regulację nastroju, kontrolę impulsów i sen. Szczególnie niepokojące jest to, że objawy te mogą wystąpić już po kilku dniach stosowania leku.
Bardzo rzadkie, ale poważne działania niepożądane:
- Zespół Churga-Strauss (układowa eozynofilia z zapaleniem naczyń)
- Ciężkie reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy)
- Rumień wielopostaciowy
- Zapalenie wątroby
- Obrzęk płuc
Przeciwwskazania i ostrzeżenia
Bezwzględne przeciwwskazania:
- Uczulenie na montelukast lub którykolwiek składnik preparatu
- Fenylketonuria (w przypadku tabletek zawierających aspartam)
Szczególne grupy pacjentów:
Ciąża i karmienie piersią
Montelukast może być stosowany w ciąży tylko w przypadkach bezwzględnie koniecznych, gdy korzyści przewyżą potencjalne ryzyko. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na rozwój płodu, jednak dane dotyczące stosowania u kobiet w ciąży są ograniczone.
Nie wiadomo, czy montelukast przenika do mleka matki, dlatego w okresie laktacji lek powinien być stosowany tylko po dokładnej ocenie ryzyka przez lekarza.
Dzieci i młodzież
Ze względu na możliwe działania neuropsychiatryczne, u dzieci i młodzieży wymagana jest szczególnie uważna obserwacja pod kątem zmian zachowania, nastroju czy problemów ze snem. Rodzice powinni być poinformowani o konieczności natychmiastowego kontaktu z lekarzem w przypadku wystąpienia niepokojących objawów.
Interakcje z innymi lekami
Montelukast może wchodzić w interakcje z kilkoma grupami leków:
Leki indukujące enzymy wątrobowe:
- Fenobarbital – może zmniejszać stężenie montelukastu
- Fenytoina – podobny efekt jak fenobarbital
- Rifampicyna – może nasilać metabolizm montelukastu
Leki hamujące enzymy wątrobowe:
- Gemfibrozyl – może zwiększać stężenie montelukastu
- Itrakonazol – potencjalnie może nasilać działanie
Szczególne uwagi:
U pacjentów z astmą aspirynową należy unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych podczas terapii montelukastem.
Ważne informacje dla pacjentów
Czego montelukast NIE robi:
- Nie jest lekiem ratunkowym – nie nadaje się do przerywania ostrych napadów astmy
- Nie zastępuje leków wziewnych nagle – odstawienie kortykosteroidów musi być stopniowe
- Nie gwarantuje natychmiastowej poprawy – pełny efekt rozwija się w czasie
Kiedy skontaktować się z lekarzem:
- Nasilenie objawów astmy lub pojawienie się duszności
- Wystąpienie objawów neuropsychiatrycznych
- Pojawienie się wysypki, obrzęku twarzy lub innych reakcji alergicznych
- Objawy przypominające grypę z mroweniem kończyn
- Pogorszenie czynności wątroby
Monitorowanie leczenia:
Pacjenci stosujący montelukast powinni być regularnie oceniani pod kątem:
- Kontroli objawów astmy
- Czynności płuc (spirometria, PEF)
- Występowania działań niepożądanych
- Konieczności modyfikacji leczenia
Czy montelukast można stosować długotrwale?
Tak, montelukast jest lekiem przeznaczonym do długotrwałego stosowania. Badania kliniczne wykazały bezpieczeństwo jego stosowania przez wiele lat. Jednak, jak w przypadku każdego leku, wymaga regularnej oceny przez lekarza.
Czy montelukast uzależnia?
Nie, montelukast nie powoduje uzależnienia fizycznego ani psychicznego. Jest lekiem, który można bezpiecznie odstawić pod nadzorem lekarza.
Co robić, jeśli zapomnę przyjąć dawkę?
Jeśli zapomnisz przyjąć dawkę montelukastu, weź ją jak najszybciej po przypomnieniu sobie. Jeśli jest już blisko czasu następnej dawki, pomiń zapomnianą dawkę i kontynuuj regularny schemat. Nigdy nie podwajaj dawki.
Czy montelukast wpływa na prowadzenie pojazdów?
Montelukast może powodować zawroty głowy i senność u niektórych pacjentów. Przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów pacjent powinien ocenić, jak lek na niego wpływa.
Czy można łączyć montelukast z lekami wziewnymi?
Tak, montelukast jest często stosowany jako lek wspomagający w połączeniu z wziewnymi kortykosteroidami lub beta-agonistami. Takie połączenie jest nie tylko bezpieczne, ale często zalecane przez lekarzy.
Kiedy można spodziewać się poprawy po rozpoczęciu leczenia?
Pierwsze efekty mogą być widoczne już po 2 godzinach, jednak pełna poprawa kontroli astmy może nastąpić dopiero po kilku tygodniach regularnego stosowania leku.
Czy montelukast można stosować w ciąży?
Montelukast może być stosowany w ciąży tylko w przypadkach bezwzględnie koniecznych, po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka przez lekarza prowadzącego.
Co robić w przypadku przedawkowania?
Objawy przedawkowania mogą obejmować ból głowy i brzucha, senność, wymioty, wzmożone pragnienie oraz nadpobudliwość. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub pogotowiem ratunkowym.
Czy montelukast może powodować problemy z wagą?
Zmiany masy ciała nie są typowym działaniem niepożądanym montelukastu. Jeśli pacjent zauważy istotne zmiany wagi podczas leczenia, powinien skonsultować to z lekarzem.
Jak długo można stosować montelukast u dzieci?
U dzieci montelukast może być stosowany tak długo, jak jest to konieczne dla kontroli astmy. Wymagane jest jednak regularne monitorowanie rozwoju dziecka oraz obserwacja pod kątem możliwych działań neuropsychiatrycznych.
Czy montelukast pomaga w alergii pokarmowej?
Montelukast nie jest wskazany w leczeniu alergii pokarmowej. Jest skuteczny głównie w astmie i alergicznym nieżycie nosa spowodowanym alergenami wziewymi.
Co zrobić, gdy montelukast przestanie działać?
Jeśli objawy astmy nasilają się pomimo regularnego stosowania montelukastu, może być konieczna modyfikacja leczenia. Lekarz może zalecić zwiększenie dawki innych leków, dodanie nowych preparatów lub zmianę strategii terapeutycznej.
Bibliografia
- Mayoral K, Lizano-Barrantes C, Zamora V, Pont A, Miret C, Barrufet C, Caballero-Rabasco MA, Praena-Crespo M, Bercedo A, Valdesoiro-Navarrete L, Guerra MT, Pardo Y, Martínez Zapata MJ, Garin O, Ferrer M; ARCA Group. Montelukast in paediatric asthma and allergic rhinitis: a systematic review and meta-analysis. Eur Respir Rev. 2023 Oct 18;32(170):230124. DOI: 10.1183/16000617.0124-2023 PMID: 37852659
- Castro-Rodriguez JA, Rodrigo GJ. The role of inhaled corticosteroids and montelukast in children with mild-moderate asthma: results of a systematic review with meta-analysis. Arch Dis Child. 2010 May;95(5):365-70. DOI: 10.1136/adc.2009.169177 PMID: 19946008