Pluvicto

Pluvicto to preparat radiofarmaceutyczny zawierający lutetu (177Lu) wipiwotyd-tetraksetan, stosowany w leczeniu zaawansowanego, opornego na kastrację raka prostaty z przerzutami. Lek działa, wiążąc się z PSMA na powierzchni komórek nowotworowych, uwalniając promieniowanie, które powoduje ich obumieranie. Stosowanie Pluvicto jest związane z ekspozycją na promieniowanie jonizujące, jednak korzyści terapeutyczne przeważają nad ryzykiem. Przed rozpoczęciem leczenia lekarz sprawdzi obecność PSMA na powierzchni komórek nowotworowych.

Lutet (177Lu) wipiwotyd-tetraksetan jest radiofarmaceutykiem terapeutycznym składającym się z dwóch głównych komponentów:

1. Części radioaktywnej:
– Lutet-177 (177Lu) – radioizotop emitujący promieniowanie β- i γ
– Okres półtrwania: 6,647 dni
– Maksymalna energia cząstek β-: 0,498 MeV (79%)
– Promieniowanie fotonowe (γ): 0,208 MeV (11%) i 0,113 MeV (6,4%)

2. Części celującej:
– Wipiwotyd-tetraksetan – ligand drobnocząsteczkowy, który:
– Wiąże się z dużym powinowactwem do PSMA (antygen błonowy gruczołu krokowego)
– Celuje w komórki nowotworowe wykazujące ekspresję PSMA

Mechanizm działania:
1. Cząsteczka wiąże się wybiórczo z komórkami nowotworowymi wykazującymi ekspresję PSMA
2. Po związaniu, emitowane promieniowanie β- z lutetu-177:
– Działa terapeutycznie na komórki docelowe guza
– Wpływa również na okoliczne komórki
– Powoduje uszkodzenia DNA prowadzące do śmierci komórek nowotworowych

Właściwości farmakokinetyczne:
– Lek jest podawany dożylnie i jest natychmiast biodostępny
– Wiąże się w 60-70% z białkami osocza
– Główny wychwyt zachodzi w gruczołach łzowych, śliniankach, nerkach, pęcherzu moczowym, wątrobie i jelitach
– Jest wydalany głównie przez nerki
– Okres półtrwania eliminacji wynosi około 41,6 godzin
– Nie podlega metabolizmowi wątrobowemu ani nerkowemu