Lorviqua to lek zawierający lorlatynib, stosowany w leczeniu dorosłych pacjentów z zaawansowanym niedrobnokomórkowym rakiem płuca (NDRP) z rearanżacją genu ALK. Lorlatynib hamuje działanie enzymu kinazy tyrozynowej, powodując śmierć komórek nowotworowych. Lek jest przeznaczony wyłącznie dla pacjentów z wadliwym genem ALK i może być przepisywany zarówno pacjentom wcześniej leczonym inhibitorami ALK, jak i tym, którzy nie byli wcześniej leczeni.
Lorlatynib jest selektywnym inhibitorem kinazy tyrozynowej ALK (kinaza chłoniaka anaplastycznego) oraz kinazy tyrozynowej onkogenu ROS1. Jest to lek przeciwnowotworowy stosowany w leczeniu zaawansowanego niedrobnokomórkowego raka płuca (NDRP) z obecnością rearanżacji genu ALK.
Mechanizm działania:
– Działa jako kompetencyjny względem ATP inhibitor kinazy tyrozynowej
– Hamuje aktywność katalityczną zarówno niezmienionego genu ALK, jak i zmutowanych form kinaz
– Wykazuje zdolność przenikania przez barierę krew-mózg
Właściwości farmakokinetyczne:
– Biodostępność po podaniu doustnym: około 81%
– Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1,2h (dawka pojedyncza) lub 2h (dawki wielokrotne)
– Wiązanie z białkami osocza: 66%
– Metabolizowany głównie przez enzymy CYP3A4 i UGT1A4
– Okres półtrwania: 23,6h po dawce pojedynczej, 14,83h w stanie stacjonarnym
– Wydalany głównie z kałem (41%) i moczem (48%)
Wskazania:
1. Monoterapia u wcześniej nieleczonych dorosłych pacjentów z zaawansowanym NDRP z obecnością rearanżacji genu ALK
2. Leczenie pacjentów z zaawansowanym NDRP ALK-dodatnim po progresji choroby podczas wcześniejszego leczenia inhibitorami ALK
Dawkowanie:
Standardowa dawka to 100 mg przyjmowana doustnie raz na dobę. Lek można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.
