Autnami to tabletka przeciwcukrzycowa zawierająca linagliptynę i metforminę, które wspólnie pomagają kontrolować stężenie cukru we krwi u dorosłych z cukrzycą typu 2. W połączeniu z dietą i aktywnością fizyczną lek wspiera działanie insuliny i ogranicza produkcję glukozy, pomagając zapobiegać powikłaniom zdrowotnym.
Glyxambi to lek na receptę, który jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych. Jest to kombinacja dwóch składników aktywnych: empagliflozyny i linagliptyny, które pomagają kontrolować poziom cukru we krwi. Empagliflozyna działa poprzez pomoc nerkom w usuwaniu glukozy z organizmu przez mocz, a linagliptyna działa poprzez zwiększenie ilości insuliny wydzielanej przez organizm i zmniejszenie ilości cukru wytwarzanego przez organizm. Lek ten jest zwykle stosowany, gdy dieta i ćwiczenia fizyczne nie są wystarczające do kontroli poziomu cukru we krwi.
Lek Jeligo to doustny lek przeciwcukrzycowy zawierający linagliptynę, który pomaga obniżyć poziom cukru we krwi u dorosłych z cukrzycą typu 2. Stosowany, gdy dieta, ćwiczenia i jeden lek przeciwcukrzycowy nie wystarczają, może być łączony z innymi terapiami, takimi jak metformina, insulina czy pochodne sulfonylomocznika.
Jentadueto to lek na receptę, który jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych. Składa się z dwóch składników aktywnych: linagliptyny i metforminy. Linagliptyna jest inhibitorem dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), który działa poprzez zwiększenie poziomów inkretyn, hormonów, które są wydzielane na cały dzień i po posiłkach. Metformina jest biguanidem, który działa poprzez zmniejszenie produkcji glukozy w wątrobie i poprawę wrażliwości organizmu na insulinę.
Liglinra to lek, który zawiera substancję czynną linagliptynę. Jest to doustny lek przeciwcukrzycowy, który pomaga zmniejszyć stężenie cukru we krwi. Stosowany jest w leczeniu cukrzycy typu 2 u osób dorosłych, kiedy choroby nie można kontrolować za pomocą jednego doustnego leku przeciwcukrzycowego lub samej diety i ćwiczeń fizycznych. Lek jest dostępny na receptę.
Linagliptin Intas to lek, który zawiera substancję czynną linagliptynę. Jest to doustny lek przeciwcukrzycowy, który pomaga obniżyć poziom cukru we krwi. Jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2 u osób dorosłych. Może być stosowany w monoterapii, gdy występuje nietolerancja na metforminę lub są przeciwwskazania w jej stosowaniu ze względu na zaburzenia pracy nerek. Może być również stosowany w terapii skojarzonej z innymi lekami stosowanymi w cukrzycy typu 2, jeśli poziom glikemii nie jest odpowiednio regulowany, w tym z insuliną. Lek jest dostępny na receptę.
Jakie są wskazania? Na co stosowany jest ? Linagliptin TZF to nowoczesny lek przeciwcukrzycowy zawierający substancję czynną linagliptynę, należący do grupy leków nazywanych inhibitorami DPP-4 (inhibitory dipeptydylopeptydazy 4). Lek ten jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2 u osób dorosłych, gdy sama dieta i ćwiczenia fizyczne nie wystarczają do odpowiedniej kontroli poziomu cukru we krwi. Linagliptyna działa poprzez zwiększenie ilości inkretyn – hormonów, które stymulują
Linatra to lek, który zawiera substancję czynną linagliptynę. Jest to lek doustny stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2 u osób dorosłych. Jego zadaniem jest obniżanie stężenia cukru we krwi, co jest szczególnie ważne w przypadku cukrzycy typu 2. Linatra jest dostępny na receptę.
Jakie są wskazania? Na co stosowany jest ? to doustny lek przeciwcukrzycowy zawierający substancję czynną linagliptynę, należącą do grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4). Preparat znajduje zastosowanie w terapii cukrzycy typu 2 u dorosłych pacjentów, u których nie udaje się uzyskać odpowiedniej kontroli glikemii przy pomocy pojedynczego leku doustnego lub samej modyfikacji stylu życia. Główne wskazania do stosowania preparatu obejmują: Linagliptyna działa poprzez hamowanie enzymu DPP-4, co
Sansik to lek, który zawiera substancję czynną linagliptynę. Należy do grupy doustnych leków przeciwcukrzycowych, które pomagają organizmowi w zmniejszaniu ilości cukru we krwi. Jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2 u osób dorosłych, kiedy tej choroby nie można kontrolować we właściwy sposób za pomocą jednego doustnego leku przeciwcukrzycowego (metformina lub pochodne sulfonylomocznika) lub samej diety i ćwiczeń fizycznych. Lek Sansik jest dostępny na receptę.
Tingapla zawiera linagliptynę, doustny lek przeciwcukrzycowy, który pomaga zmniejszać stężenie cukru we krwi. Stosowany jest u dorosłych z cukrzycą typu 2, gdy sama dieta, ćwiczenia lub jeden doustny lek przeciwcukrzycowy nie wystarczają. Tingapla może być łączona z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, takimi jak metformina, pochodne sulfonylomocznika lub insulina, wspomagając kontrolę poziomu cukru we krwi.
Trajenta to lek przeciwcukrzycowy, którego substancją czynną jest linagliptyna. Jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2 u osób dorosłych, kiedy tej choroby nie można kontrolować we właściwy sposób za pomocą jednego doustnego leku przeciwcukrzycowego (metformina 3 lub pochodne sulfonylomocznika) lub samej diety i ćwiczeń fizycznych. Lek należy przyjmować doustnie, a dawkę powinna ściśle ustalić osoba prowadząca leczenie. Trajenta jest dostępna na receptę.
Zyfoqam to doustny lek przeciwcukrzycowy zawierający linagliptynę, przeznaczony do leczenia cukrzycy typu 2 u dorosłych. Preparat stosuje się w przypadkach, gdy dotychczasowe leczenie jednym lekiem przeciwcukrzycowym lub sama dieta z ćwiczeniami fizycznymi nie zapewniają odpowiedniej kontroli poziomu glukozy we krwi. Lek może być podawany w skojarzeniu z innymi preparatami przeciwcukrzycowymi, takimi jak metformina, pochodne sulfonylomocznika, empagliflozyna lub insulina.
Linagliptyna – lek stosowany w leczeniu cukrzycy. Mechanizm działania linagliptyny polega na zwiększaniu wydzielania insuliny i zmniejszaniu wydzielania glukagonu, co pozwala na ogólną poprawę równowagi glukozy. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie cukrzycy typu 2 w połączeniu z dietą i aktywnością fizyczną. Linagliptynę można stosować w monoterapii oraz w połączeniu z innymi lekami używanymi w celu kontroli glikemii.
Linagliptyna dostępna jest w postaci tabletek powlekanych. Lek stosuje się raz dziennie. W przypadku leczenia skojarzonego z metforminą, zaleca się utrzymywać dawkowanie metforminy.
Możliwe działania niepożądane: mogą się różnić w zależności od tego, czy linagliptyna stosowana jest w monoterapii, czy w połączeniu z innymi lekami. Linagliptyna może powodować: zapalenie nosa i gardła, kaszel, zapalenie trzustki, zwiększoną aktywność lipazy, zwiększoną aktywność amylazy, wysypkę, pokrzywkę i obrzęk naczynioruchowy.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Linagliptyna to nowoczesna substancja czynna należąca do grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4), stanowiąca ważną opcję terapeutyczną w leczeniu cukrzycy typu 2. Jest to lek doustny, który działa poprzez zwiększenie wydzielania insuliny i zmniejszenie produkcji glukagonu przez trzustkę, co prowadzi do skutecznego obniżania poziomu glukozy we krwi. Linagliptyna wyróżnia się spośród innych leków z tej grupy przede wszystkim swoim unikalnym sposobem wydalania z organizmu – w przeciwieństwie do większości inhibitorów DPP-4, które są eliminowane głównie przez nerki, linagliptyna jest wydalana w około 85% z żółcią w postaci niezmienionej. Ta właściwość czyni ją szczególnie cenną w leczeniu pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, u których nie ma potrzeby dostosowywania dawki leku. Substancja ta została zatwierdzona do stosowania w Europie w 2011 roku i od tego czasu stanowi ważny element w arsenale leków przeciwcukrzycowych, oferując skuteczną kontrolę glikemii przy jednoczesnym zachowaniu dobrego profilu bezpieczeństwa.
Linagliptyna jest bardzo silnym, wybiórczym i odwracalnym inhibitorem enzymu dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4). Enzym ten odgrywa kluczową rolę w inaktywacji hormonów inkretynowych, do których należą glukagonopodobny peptyd-1 (GLP-1) oraz zależny od glukozy peptyd insulinotropowy (GIP). Te hormony jelitowe są naturalnie wytwarzane przez komórki przewodu pokarmowego i mają fundamentalne znaczenie dla regulacji homeostazy glukozy w organizmie.
W warunkach fizjologicznych hormony inkretynowe są produkowane przez cały dzień w niewielkich stężeniach podstawowych, jednak ich wydzielanie znacząco wzrasta natychmiast po spożyciu posiłku. GLP-1 stymuluje wydzielanie insuliny przez komórki beta trzustki, spowalnia opróżnianie żołądka, hamuje apetyt oraz zmniejsza wydzielanie glukagonu przez komórki alfa trzustki, co prowadzi do redukcji ilości glukozy uwalnianej z wątroby. Podobnie GIP również stymuluje uwalnianie insuliny przez komórki beta trzustki.
U pacjentów z cukrzycą typu 2 funkcjonowanie układu inkretynowego jest znacząco zaburzone. Wydzielanie GLP-1 jest istotnie zmniejszone, a efektywność działania GIP jest upośledzona. Linagliptyna, poprzez hamowanie aktywności DPP-4 o około 80%, zwiększa stężenie aktywnych hormonów inkretynowych w osoczu, co skutkuje poprawą ogólnej homeostazy glukozy w organizmie.
Linagliptyna należy do pochodnych ksantyny i charakteryzuje się wyjątkową selektywnością działania. W badaniach in vitro wykazano, że linagliptyna zmniejsza aktywność DPP-4 o 50% już przy stężeniu 1 nmol/l, podczas gdy inne inhibitory DPP-4 wymagają znacznie wyższych stężeń do osiągnięcia podobnego efektu. Dla przykładu, sitagliptyna wymaga stężenia 19 nmol/l, wildagliptyna 62 nmol/l, a saksagliptyna 50 nmol/l.
Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po około 1-2 godzinach od podania. Spożycie posiłku nie wpływa istotnie na profil absorpcji linagliptyny, co oznacza, że może być stosowana niezależnie od posiłków, o dowolnej porze dnia. Linagliptyna wykazuje znaczny stopień dystrybucji do tkanek, a jej wiązanie z białkami osocza jest zależne od stężenia.
Najważniejszą cechą odróżniającą linagliptynę od innych inhibitorów DPP-4 jest sposób jej eliminacji z organizmu. Podczas gdy pozostałe leki z tej grupy są wydalane głównie przez nerki, linagliptyna jest eliminowana w około 85% w postaci niezmienionej z żółcią przez przewód pokarmowy. Tylko około 5% leku jest wydalane przez nerki. Ta unikalna właściwość oznacza, że nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów z różnym stopniem niewydolności nerek, nawet w schyłkowych stadiach choroby nerek.
Linagliptyna jest wskazana w leczeniu dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii. Może być stosowana w następujących sytuacjach klinicznych:
Zgodnie z zaleceniami Polskiego Towarzystwa Diabetologicznego, linagliptyna może być stosowana jako lek drugiego rzutu po metforminie lub jako alternatywa w monoterapii u pacjentów nietolerujących metforminy.
Standardowa dawka linagliptyny wynosi 5 mg raz na dobę, przyjmowana doustnie. Jest to jedyna dostępna dawka, która została starannie dobrana na podstawie badań klinicznych w celu zapewnienia optymalnej skuteczności przy zachowaniu bezpieczeństwa stosowania.
Linagliptynę można przyjmować niezależnie od posiłków, o każdej porze dnia, co zwiększa wygodę stosowania dla pacjentów. W przypadku terapii skojarzonej z metforminą, dawkowanie metforminy należy utrzymać na dotychczasowym poziomie. Gdy linagliptyna jest stosowana w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, może być konieczne zmniejszenie dawki tych leków w celu minimalizacji ryzyka hipoglikemii.
Jedną z największych zalet linagliptyny jest brak konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Nie ma również potrzeby modyfikacji dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.
Skuteczność linagliptyny została udowodniona w licznych randomizowanych, wieloośrodkowych badaniach klinicznych III fazy z udziałem około 6000 pacjentów z cukrzycą typu 2. Wyniki tych badań konsekwentnie demonstrowały znaczące korzyści terapeutyczne stosowania linagliptyny.
W badaniu przeprowadzonym przez Del Prato i współpracowników, u 336 pacjentów leczonych linagliptyną w dawce 5 mg na dobę przez 24 tygodnie, zaobserwowano znaczącą poprawę kontroli glikemii. Stężenie hemoglobiny glikowanej (HbA1c) obniżyło się o 0,69%, glikemia na czczo zmniejszyła się o 23 mg/dl, a glikemia poposiłkowa o 57 mg/dl w porównaniu z grupą otrzymującą placebo.
W badaniu Taskinen i współpracowników z udziałem 700 pacjentów, dodanie linagliptyny do metforminy spowodowało redukcję HbA1c o 0,49% po 24 tygodniach leczenia, podczas gdy w grupie otrzymującej metforminę i placebo stężenie HbA1c wzrosło o 0,15%. Podobne korzystne efekty zaobserwowano w zakresie glikemii na czczo i poposiłkowej.
Skuteczność linagliptyny w połączeniu z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika została potwierdzona w badaniu Owens i współpracowników. Po 24 tygodniach leczenia stężenie HbA1c obniżyło się o 0,71%, a glikemia na czczo o 13 mg/dl w porównaniu z placebo.
| Typ terapii | Zmiana HbA1c | Zmiana glikemii na czczo |
|---|---|---|
| Monoterapia | -0,69% | -23 mg/dl |
| Z metforminą | -0,49% | -11 mg/dl |
| Terapia trójlekowa | -0,71% | -13 mg/dl |
Cukrzyca typu 2 jest przewlekłą chorobą o postępującym charakterze, która wymaga systematycznej intensyfikacji leczenia w miarę progresji choroby. Leczenie farmakologiczne tej jednostki chorobowej opiera się na zastosowaniu różnych grup leków o complementarnych mechanizmach działania.
Zgodnie z aktualnymi zaleceniami towarzystw diabetologicznych, metformina stanowi lek pierwszego rzutu w leczeniu cukrzycy typu 2. Jest to pochodna biguanidu, która działa poprzez hamowanie wątrobowej produkcji glukozy, zwiększenie wrażliwości tkanek obwodowych na działanie insuliny oraz poprawę wchłaniania glukozy przez mięśnie. Metformina jest szczególnie korzystna u pacjentów z otyłością, ponieważ może przyczyniać się do redukcji masy ciała.
Drugą klasyczną grupą leków są pochodne sulfonylomocznika, do których należą gliklazyd, glimepiryd i glipizyd. Leki te działają poprzez stymulację wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki. Chociaż są skuteczne w obniżaniu glikemii, wiążą się z ryzykiem hipoglikemii i przyrostu masy ciała, dlatego ich stosowanie wymaga ostrożności.
Do grupy inhibitorów DPP-4, obok linagliptyny, należą również sitagliptyna, saksagliptyna, wildagliptyna i alogliptyna. Wszystkie te substancje działają poprzez hamowanie enzymu DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia hormonów inkretynowych. Każda z gliptyn charakteryzuje się nieco odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi i może być stosowana w różnych sytuacjach klinicznych.
W leczeniu cukrzycy typu 2 stosuje się również inne nowoczesne grupy leków, takie jak:
Linagliptyna charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa i jest dobrze tolerowana przez większość pacjentów. Dzięki swojemu mechanizmowi działania zależnemu od stężenia glukozy, ryzyko wystąpienia hipoglikemii w monoterapii jest minimalne.
Bardzo często występujące:
Często występujące:
Niezbyt często występujące:
Rzadko występujące:
Linagliptyna nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów ani obsługiwania maszyn. Jednak pacjenci powinni być świadomi ryzyka hipoglikemii, szczególnie podczas jednoczesnego stosowania z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną.
Ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa, nie zaleca się stosowania linagliptyny u kobiet w ciąży i podczas karmienia piersią. W badaniach na zwierzętach nie wykazano szkodliwego wpływu na reprodukcję, jednak u ludzi brakuje wystarczających danych klinicznych.
Przeciwwskazania do stosowania linagliptyny:
Linagliptyna charakteryzuje się niskim potencjałem interakcji z innymi lekami. Nie jest substratem cytochromu P450, co znacząco zmniejsza ryzyko klinicznie istotnych interakcji farmakologicznych. Badania wykazały, że linagliptyna nie wywiera znaczącego wpływu na farmakokinetykę metforminy, glibenklamidu, simwastatyny, warfaryny, digoksyny ani doustnych środków antykoncepcyjnych.
Jednoczesne stosowanie rifampicyny, silnego induktora glikoproteiny P i CYP3A4, może zmniejszać ekspozycję na linagliptynę, jednak zmiana ta nie jest uważana za klinicznie istotną.
Linagliptyna jest lekiem przeznaczonym do długotrwałego stosowania w leczeniu cukrzycy typu 2. Czas leczenia zależy od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na terapię oraz progresji choroby. Regularne kontrole u lekarza pozwolą na ocenę skuteczności leczenia i ewentualną modyfikację terapii.
Linagliptyna ma neutralny wpływ na masę ciała. W badaniach klinicznych nie obserwowano znaczących zmian masy ciała u pacjentów stosujących ten lek, co stanowi istotną zaletę w porównaniu z niektórymi innymi lekami przeciwcukrzycowymi.
Tak, linagliptyna jest szczególnie korzystna u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ nie wymaga dostosowania dawki nawet u osób ze schyłkową niewydolnością nerek. Jest to unikalna właściwość wśród inhibitorów DPP-4.
Przedawkowanie linagliptyny może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych, zwłaszcza hipoglikemii. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, monitorować poziom glukozy we krwi oraz w razie potrzeby podać glukozę lub glukagon.
Tak, linagliptyna może być bezpiecznie łączona z wieloma innymi lekami przeciwcukrzycowymi, w tym z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, pioglitazonem i insuliną. Wybór kombinacji zależy od indywidualnych potrzeb pacjenta i oceny lekarza prowadzącego.
Z lekarzem należy skontaktować się w przypadku wystąpienia częstych epizodów hipoglikemii, objawów alergicznych (wysypka, obrzęk, trudności w oddychaniu), uporczywych dolegliwości brzusznych mogących wskazywać na zapalenie trzustki, oraz gdy kontrola glikemii nie jest zadowalająca pomimo regularnego stosowania leku.
