Kwas mlekowy – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Kwas mlekowy – to jeden z rodzajów kwasów alfa-hydroksylowych, zwanych w skrócie AHA. Pozyskiwany jest w sposób naturalny podczas fermentacji cukrów i bakterii mlekowych Lactobacillus. Znajdziemy go w kwaśnym mleku, w mięśniach podczas intensywnego wysiłku fizycznego, w przewodzie pokarmowym oraz pochwie. Wykazuje działanie przeciwgrzybicze, antybakteryjne i ściągające. Zmiękcza naskórek i reguluje pH skóry. Ponadto ogranicza rozwój bakterii, grzybów i pierwotniaków chorobotwórczych w drogach płciowych. Stosowany jest również do usuwania grzybic, brodawek i kłykcin. Kwas mlekowy stosuje się w preparatach dermatologicznych, ginekologicznych i probiotykach (pałeczki kwasu mlekowego).
Kwas mlekowy znalazł również zastosowanie w kosmetyce m.in. jako składnik kremów nawilżających, nawadniających, przeciwstarzeniowych oraz produktów złuszczających (np. peelingów).
Możliwe działania niepożądane: Kwas mlekowy to substancja na ogół bezpieczna i bardzo rzadko powoduje skutki uboczne, które najczęściej dotyczą reakcji skórnych, takich jak: zaczerwienienie, pieczenie, świąd.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Kwas mlekowy – substancja czynna w farmacji i medycynie
Kwas mlekowy (łac. Acidum lacticum) to naturalnie występujący związek organiczny z grupy alfa-hydroksykwasów (AHA), który odgrywa kluczową rolę w wielu procesach metabolicznych organizmu ludzkiego oraz znajduje szerokie zastosowanie w medycynie, farmacji i kosmetyce. Jest to substancja występująca naturalnie w organizmie człowieka, powstająca w wyniku przemian metabolicznych podczas wysiłku fizycznego, jak również produkowana przez korzystne bakterie fermentacji mlekowej. Wzór chemiczny kwasu mlekowego to C₃H₆O₃, a jego systematyczna nazwa to kwas 2-hydroksypropanowy. Substancja ta charakteryzuje się szerokim spektrum działania farmakologicznego, od właściwości nawilżających i regenerujących po silne działanie keratolityczne i przeciwbakteryjne, w zależności od zastosowanego stężenia. W postaci farmakopealnej dostępny jest jako gęsty, bezbarwny lub lekko żółtawy płyn o charakterystycznym, słabo wyczuwalnym zapachu i kwaśnym smaku.
Charakterystyka farmakologiczna kwasu mlekowego
Kwas mlekowy występuje w naturze w dwóch formach optycznych – L(+) i D(-), przy czym forma L jest biologicznie aktywna i najczęściej wykorzystywana w preparatach medycznych. Zgodnie z definicją Farmakopei Polskiej XII, kwas mlekowy stanowi mieszaninę kwasu 2-hydroksypropanowego, jego produktów kondensacji (kwas laktoilomlekowy i kwasy polimlekowe) oraz wody. Zawartość substancji czynnej wynosi zazwyczaj od 88% do 92% (m/m), a gęstość względna mieści się w zakresie 1,2-1,21 g/cm³.
Kwas mlekowy to substancja powszechnie występująca w naturze, powstaje w mięśniach podczas intensywnego wysiłku fizycznego oraz w wyniku fermentacji mlekowej z udziałem dobroczynnych szczepów bakterii. W organizmie człowieka pełni on funkcję regulatora pH oraz składnika naturalnego czynnika nawilżającego (NMF), występując przede wszystkim w skórze, śluzówkach i w wyniku działania bakterii probiotycznych w układzie pokarmowym.
Mechanizm działania
Mechanizm działania kwasu mlekowego jest wielokierunkowy i zależy od stężenia substancji czynnej. Treatment with 12% lactic acid resulted in increased epidermal and dermal firmness and thickness and clinical improvement in skin smoothness and in the appearance of lines and wrinkles. W niższych stężeniach (do 5%) kwas działa głównie jako humektant, wiążąc cząsteczki wody w naskórku i zapobiegając jej utracie. Natomiast wyższe stężenia (powyżej 10%) wykazują właściwości keratolityczne, złuszczając martwy naskórek poprzez rozluźnienie spoiwa międzykomórkowego.
Substancja czynna wywiera również działanie na poziomie molekularnym, inhibition of matrix metalloproteinases and strong chelating properties, co przyczynia się do jej właściwości przeciwstarzeniowych i ochronnych wobec struktury skóry.
Zastosowania kliniczne kwasu mlekowego
Dermatologia i leczenie chorób skóry
Kwas mlekowy w dermatologii znajduje zastosowanie w leczeniu szerokiego spektrum schorzeń skórnych. The findings indicated that 12% lactic acid exhibited significantly greater efficacy compared to vaseline w leczeniu ichtioza, co potwierdza jego skuteczność w terapii chorób charakteryzujących się nadmiernym rogowaceniem naskórka.
W leczeniu trądziku pospolitego kwas mlekowy wykorzystywany jest w stężeniach od 5% do 20%. Jego działanie polega na odblokowaniu porów skóry, redukcji stanu zapalnego oraz złuszczaniu zrogowaciałych komórek naskórka. the topical application of lactic acid is effective for depigmentation and improving the surface roughness and mild wrinkling of the skin caused by environmental photo-damage.
Przygotowane na bazie kwasu mlekowego leki stosowane są również w leczeniu:
- Brodawek i kurzajek – w stężeniach 20-50%
- Odcisków i modzeli – często w połączeniu z kwasem salicylowym
- Przebarwień skórnych – przez hamowanie aktywności tyrozynazy
- Procesów fotostarzenia się skóry
Ginekologia i leczenie infekcji intymnych
W ginekologii kwas mlekowy odgrywa fundamentalną rolę w utrzymaniu prawidłowego pH pochwy oraz zapobieganiu infekcjom. 63.5% of patients had no recurrence of UTI symptoms podczas stosowania żeli z kwasem mlekowym w prewencji nawracających infekcji układu moczowego.
Bakterie z rodzaju Lactobacillus naturalnie występujące w pochwie produkują kwas mlekowy, który:
- Utrzymuje pH pochwy w zakresie 3,8-4,5
- Hamuje rozwój patogennych bakterii i grzybów
- Wspiera regenerację nabłonka pochwowego
- Redukuje ryzyko bakteryjnej waginozy
Despite methodological limitations and the need for large, rigorous randomised trials, vaginal lactic acid preparations are effective in the treatment of BV and can thus be considered as an alternative to antibiotics such as metronidazole.
Peelingi chemiczne i medycyna estetyczna
W medycynie estetycznej kwas mlekowy stanowi jeden z najczęściej stosowanych środków do peelingów chemicznych. The historical use of lactic acid in chemical peels can be traced back to ancient Egypt, where Queen Cleopatra was known to use yogurt for bathing, resulting in brighter and smoother skin.
Peelingi z kwasem mlekowym charakteryzują się:
- Wysoką skutecznością w poprawie tekstury skóry
- Dobrą tolerancją przez pacjentów o wrażliwej skórze
- Możliwością precyzyjnego kontrolowania głębokości złuszczania
- Minimalnymi objawami ubocznymi w porównaniu z innymi kwasami AHA
Formy farmaceutyczne i sposób dawkowania
Kwas mlekowy w preparatach farmaceutycznych dostępny jest w różnych formach i stężeniach:
Preparaty dermatologiczne
- Roztwory do płukań: 0,5-2,0%
- Płyny do pędzlowania: 10-20%
- Preparaty do przyżegania: 20-50%
- Kremy i maści: 5-15%
Preparaty ginekologiczne
- Żele dopochwowe: stężenie odpowiadające 150 mg S-kwasu mlekowego na aplikator
- Globulki dopochwowe: w połączeniu z probiotykami
- Roztwory do irygacji: 0,5-1%
Tabela dawkowania i zastosowań
Stężenie |
Zastosowanie |
Częstotliwość aplikacji |
0,5-2% |
Płukania, higiena intymna |
1-2 razy dziennie |
5-12% |
Peelingi domowe, kremy |
2-3 razy w tygodniu |
10-20% |
Leczenie trądziku |
Zgodnie z zaleceniami lekarza |
20-50% |
Usuwanie brodawek |
Pod nadzorem medycznym |
Leczenie farmakologiczne schorzeń z użyciem kwasu mlekowego
Bakteryjna waginoza
W leczeniu bakteryjnej waginozy kwas mlekowy stosuje się jako alternatywę lub wsparcie dla terapii antybiotykowej. Najczęściej wykorzystywane substancje czynne w tym wskazaniu to:
- Metronidazol – standardowy antybiotyk pierwszego rzutu
- Klindamycyna – w przypadku oporności na metronidazol
- Kwas mlekowy w żelach – jako terapia uzupełniająca lub alternatywna
- Lactobacillus crispatus – probiotyki wspierające działanie kwasu mlekowego
This trial aims to investigate whether lactic acid gel is clinically effective and cost effective in the treatment of recurrent BV compared with metronidazole.
Leczenie ichtizy i zespchnienia skóry
W terapii chorób charakteryzujących się nadmiernym rogowaceniem stosuje się:
- Mocznik (Urea) – w stężeniach 10-40%
- Kwas salicylowy – często w kombinacji z kwasem mlekowym
- Kwas mlekowy – 10-20% w kremach i maściach
- Gliceryna – jako składnik nawilżający
Terapia przeciwtrądzikowa
Standardowe leczenie farmakologiczne trądziku z udziałem kwasu mlekowego obejmuje:
- Tretynoinę – retinoid miejscowy
- Adapalen – retinoid trzeciej generacji
- Kwas azelainowy – działanie keratolityczne i przeciwzapalne
- Kwas mlekowy – w preparatach złuszczających
- Benzoilonadtlenek – działanie antybakteryjne
Przeciwwskazania i działania niepożądane
Przeciwwskazania bezwzględne
- Nadwrażliwość na kwas mlekowy
- Aktywne infekcje skórne w miejscu aplikacji
- Uszkodzenia ciągłości skóry (rany, otarcia)
- Ostry stan zapalny skóry
Przeciwwskazania względne
- Ciąża i laktacja (przy wysokich stężeniach)
- Jednoczesne stosowanie innych środków keratolitycznych
- Skóra bardzo wrażliwa lub alergiczna
- Ekspozycja na silne nasłonecznienie
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane obejmują:
- Zaczerwienienie skóry (erytema)
- Pieczenie i swędzenie
- Przejściowe złuszczanie naskórka
- Zwiększona wrażliwość na słońce
- Odbarwienie skóry (rzadko)
Objawami przedawkowania kwasu mlekowego są podrażnienia i/lub oparzenia skóry charakteryzujące się zaczerwienieniem, pieczeniem, obrzękiem lub martwicą skóry i tkanek podskórnych.
Interakcje z innymi lekami
Kwas mlekowy może wykazywać interakcje z:
Środki zewnętrzne
- Kwas salicylowy – synergia działania, zwiększone ryzyko podrażnień
- Retinoidы – nasilenie działania złuszczającego
- Perski nadtlenek – możliwość nadmiernego wysuszenia skóry
- Środki alkoholowe – zwiększone ryzyko podrażnień
Leki systemowe
Nie wykazano istotnych kliniczne interakcji kwasu mlekowego stosowanego miejscowo z lekami ogólnoustrojowymi.
Specjalne grupy pacjentów
Kobiety w ciąży
Kwas mlekowy w niskich stężeniach (do 5%) jest uważany za bezpieczny w czasie ciąży. Wyższe stężenia powinny być stosowane jedynie po konsultacji lekarskiej.
Dzieci
U dzieci powyżej 12. roku życia można stosować preparaty z kwasem mlekowym w stężeniach do 10% pod nadzorem lekarskim.
Osoby w podeszłym wieku
Pacjenci starsi mogą wykazywać zwiększoną wrażliwość na działanie kwasu mlekowego ze względu na cieńszą strukturę skóry.
Jak długo można stosować kwas mlekowy?
Czas leczenia kwasem mlekowym zależy od wskazania i stężenia preparatu. W przypadku pielęgnacji codziennej można stosować go długoterminowo w niskich stężeniach (do 5%). Kuracje intensywne z wyższymi stężeniami powinny trwać 4-8 tygodni z przerwami.
Czy kwas mlekowy można łączyć z innymi składnikami aktywnymi?
Kwas mlekowy dobrze łączy się z nawilżającymi składnikami jak kwas hialuronowy czy gliceryna. Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi kwasami złuszczającymi bez nadzoru specjalisty.
Jakie są objawy przedawkowania kwasu mlekowego?
Przedawkowanie objawia się silnym zaczerwienieniem, pieczeniem, obrzękiem, a w skrajnych przypadkach martwicą tkanek. W przypadku wystąpienia tych objawów należy przerwać stosowanie i skonsultować się z lekarzem.
Czy można stosować kwas mlekowy latem?
Kwas mlekowy zwiększa fotowrażliwość skóry, dlatego podczas jego stosowania konieczne jest używanie kremów z wysokim filtrem SPF (minimum 30) oraz ograniczenie ekspozycji na słońce.
Kiedy spodziewać się pierwszych efektów leczenia?
Pierwsze efekty nawilżające można zauważyć już po kilku dniach stosowania. Poprawa tekstury skóry następuje po 2-4 tygodniach regularnego stosowania, natomiast redukcja przebarwień wymaga 6-12 tygodni kuracji.
Jak przechowywać preparaty z kwasem mlekowym?
Preparaty należy przechowywać w temperaturze pokojowej (15-25°C), w oryginalnym opakowaniu, chronić przed światłem i wilgocią. Nie należy zamrażać preparatów w postaci żeli.
Czy kwas mlekowy ma działania systemowe?
Przy stosowaniu miejscowym kwas mlekowy praktycznie nie wchłania się do krążenia ogólnego, dlatego nie wywiera działań systemowych. Jego działanie ogranicza się do miejsca aplikacji.
Bibliografia
- Grosshans E, Fourtanier A, Guibaud B. Long term topical application of lactic acid/lactate lotion as a preventive treatment for acne vulgaris. Indian J Dermatol Venereol Leprol. 2002;68(4):211-5. PMID: 17656910
- Armstrong-Buisseret L, Brittain C, Kai J, David M, Anstey Watkins J, Ozolins M, Dean G, Pattison H, Hind D, Torkington J, Williams V, Collier DJ, Daniels J, Griffiths F, Hepburn T, Montgomery AA, Ross JD. Lactic acid gel versus metronidazole for recurrent bacterial vaginosis in women aged 16 years and over: the VITA RCT. Health Technol Assess. 2022;26(2):1-170. DOI: 10.3310/ZZKH4176 PMID: 35057905