Bondronat to lek zawierający substancję czynną kwas ibandronowy, który należy do grupy leków nazywanych bisfosfonianami. Stosuje się go w leczeniu chorób kości, działając na nie bezpośrednio i powodując, że są bardziej wytrzymałe na złamania. Lek jest stosowany w leczeniu osteoporozy u kobiet po menopauzie. Jest dostępny na receptę.
Bonviva to lek z grupy bisfosfonianów, który zawiera substancję czynną – kwas ibandronowy. Jest stosowany w leczeniu osteoporozy u kobiet po menopauzie, ze zwiększonym ryzykiem złamań. Działa poprzez hamowanie resorpcji kości, co prowadzi do zwiększenia masy kostnej. Lek jest dostępny na receptę.
Kefort to lek z grupy bisfosfonianów, który hamuje resorpcję kości. Jest stosowany w leczeniu osteoporozy. Preparat zawiera substancję czynną – kwas ibandronowy. Lek jest dostępny na receptę.
Nucodran to lek zawierający substancję czynną kwas ibandronowy, który należy do grupy niehormonalnych leków nazywanych bisfosfonianami. Stosuje się go w leczeniu chorób kości, działając na nie bezpośrednio i powodując, że są bardziej wytrzymałe na złamania. Lek jest stosowany w leczeniu osteoporozy u kobiet po menopauzie i u mężczyzn szczególnie narażonych na złamania. Nucodran jest dostępny na receptę.
Ossica to lek z grupy bisfosfonianów, który zawiera substancję czynną – kwas ibandronowy. Jest stosowany w leczeniu osteoporozy u kobiet po menopauzie, ze zwiększonym ryzykiem złamań. Działa poprzez hamowanie aktywności osteoklastów, co prowadzi do zwiększenia masy kostnej. Lek jest dostępny na receptę.
Jednowodny ibandronian sodu – lek stosowany w leczeniu chorób kości, jedna z postaci kwasu ibandronowego. Mechanizm działania ibandronianu sodu polega na hamowaniu aktywności osteoklastów, komórek odpowiedzialnych za niszczenie kości. Dzięki takiemu działaniu możliwy jest stopniowy przyrost masy i tkanki kostnej. Ponadto u kobiet po menopauzie lek ten zmniejsza ryzyko złamań kości i wzmacnia strukturę masy kostnej. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie osteoporozy kobiet po menopauzie.
Ibandronian sodu dostępny jest w postaci tabletek powlekanych i roztworu do wstrzykiwań. Lek przyjmuje się rano na czczo, na godzinę przed pierwszym posiłkiem. Ważne jest, aby po przyjęciu leku nie przyjmować pozycji leżącej przez godzinę.
Możliwe działania niepożądane (najczęstsze): ból głowy, zapalenie błony śluzowej przełyku, zapalenie błony śluzowej żołądka, refluks żołądkowo-przełykowy, biegunka, ból brzucha, nudności, wzdęcia, oddawanie gazów, wysypka, ból stawów, ból mięśni, skurcze mięśni, zespół grypopodobny, zmęczenie.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Jednowodny ibandronian sodu to trzeciej generacji lek z grupy bisfosfonianów, który rewolucjonizuje podejście do leczenia osteoporozy u kobiet po menopauzie. Ten zaawansowany farmakologicznie związek, dzięki swojej wyjątkowej strukturze chemicznej i mechanizmowi działania, umożliwia skuteczne zapobieganie złamaniom osteoporotycznym przy jednoczesnym zwiększeniu wygody stosowania dla pacjentów. Substancja ta charakteryzuje się niezwykle wysoką aktywnością antyresorpcyjną – ponad 1000-10000 razy większą niż etydronian, pierwszy lek z tej grupy. Jednowodny ibandronian sodu wyróżnia się także możliwością stosowania w różnych schematach dawkowania, włączając podawanie doustne raz w miesiącu oraz dożylne co trzy miesiące, co znacząco poprawia przestrzeganie zaleceń terapeutycznych przez pacjentów i przekłada się na lepsze wyniki kliniczne w długoterminowej profilaktyce złamań.
Jednowodny ibandronian sodu należy do drugiej generacji bisfosfonianów zawierających azot w łańcuchu bocznym R2. W przeciwieństwie do pierwszej generacji tych leków, które nie zawierały azotu (etydronian, klodronian), bisfosfoniany azotowe charakteryzują się znacznie silniejszym działaniem antyresorpcyjnym i odmiennym mechanizmem działania na poziomie komórkowym.
Struktura chemiczna ibandronianu opiera się na szkielecie P-C-P (fosfor-węgiel-fosfor), który zastępuje naturalny mostek P-O-P występujący w pirofosforanach. Ta modyfikacja strukturalna zapewnia wysoką stabilność chemiczną i silne powinowactwo do hydroksyapatytów kostnych.
Mechanizm działania ibandronianu sodu polega na łączeniu się z hydroksyapatytami znajdującymi się w kościach, ze szczególnie dużym powinowactwem do tych części kości, które podlegają aktywnej przebudowie. Po związaniu z macierzą kostną, lek hamuje aktywność osteoklastów poprzez zaburzenie szlaku kwasu mewalonowego.
Konkretnie, ibandronian hamuje syntazę pirofosforanu farnezylu, kluczowy enzym w procesie prenylacji białek. Prowadzi to do zaburzenia funkcji białek wiążących GTP (Ras, Rho, Rac, Rab), które są niezbędne dla prawidłowego funkcjonowania osteoklastów. W konsekwencji dochodzi do:
Wskazaniem do stosowania ibandronianu jest leczenie osteoporozy u kobiet po menopauzie. Lek jest szczególnie skuteczny u pacjentek z:
Ponadto lek stosuje się zapobieganiu zdarzeniom kostnym (złamania patologiczne, powikłania kostne wymagające napromieniania lub leczenia chirurgicznego) u chorych na raka piersi z przerzutami do kości oraz w leczeniu hiperkalcemii spowodowanej chorobą nowotworową z przerzutami lub bez.
Schemat miesięczny:
Schemat dzienny (rzadziej stosowany):
Dawkowanie w osteoporozie:
Dawkowanie w chorobach nowotworowych:
Dostępność biologiczna ibandronianu po podaniu doustnym wynosi ok. 0,6% i jest uzależniona od czasu, jaki upływa między podaniem leku a spożywaniem pokarmów. Wchłanianie leku jest hamowane przez posiłek, napój czy inny lek i jest bliskie zeru w przypadku podawania jednocześnie ze śniadaniem.
Badania wykazały, że dłuższy, tj. 60-minutowy, a nie 30-minutowy post po przyjęciu tabletki ibandronianu przekładał się na lepszą przyswajalność leku, co skutkowało większym przyrostem BMD w okresie 48-tygodniowej obserwacji.
Nie ma dowodów na to, by ibandronian był metabolizowany w organizmie ludzkim. Lek jest eliminowany głównie przez nerki w niezmienionej postaci. Około 50-60% podanej dawki dożylnej zostaje wydalona z moczem w ciągu 24 godzin, a pozostała część odkłada się w tkance kostnej.
W 2004 r. przedstawiono wyniki badania BONE (Oral iBandronane Osteoporosis vertebral fracture trial In North America and Europe). Objęto nim, i poddano 3-letniej obserwacji, grupę 2946 kobiet z osteoporozą. Badanie wykazało:
Drugim dużym badaniem było badanie MOBILE (Monthly Oral iBandronate In LadiEs). Było to 2-letnie, randomizowane, z podwójnie ślepą próbą badanie na grupie 1609 kobiet z osteoporozą pomenopauzalną. Wyniki po 2 latach wykazały:
W 2009 r. ukazało się badanie VIBE (eValuation of IBandronate Efficacy), porównujące częstość złamań u pacjentek leczonych ibandronianem (n = 7345) podawanym doustnie raz w miesiącu a alendronianem i ryzedronianem (n = 56837) podawanymi doustnie raz w tygodniu. Badanie wykazało znamiennie niższe ryzyko złamań kręgów w grupie leczonej ibandronianem w porównaniu z innymi bisfosfonianami.
| Bisfosfonian | Moc antyresorpcyjna* | Schemat dawkowania | Redukcja złamań kręgowych |
|---|---|---|---|
| Etydronian | 1 | Codziennie | Ograniczona skuteczność |
| Alendronian | 100-1000 | Tydzień/dzień | 40-50% |
| Ryzedronian | 1000-10000 | Tydzień/dzień | 40-50% |
| Ibandronian | 1000-10000 | Miesiąc/3 miesiące | 50-62% |
| Zolendronian | >10000 | Rok | 60-70% |
*w porównaniu do etydronianu
Możliwe działania niepożądane (najczęstsze): ból głowy, zapalenie błony śluzowej przełyku, zapalenie błony śluzowej żołądka, refluks żołądkowo-przełykowy, biegunka, ból brzucha, nudności, wzdęcia, oddawanie gazów, wysypka, ból stawów, ból mięśni, skurcze mięśni, zespół grypopodobny, zmęczenie.
Często (>1/100 pacjentów):
Niezbyt często (>1/1000 pacjentów):
Rzadko (>1/10000 pacjentów):
Stosowanie kwasu ibandronowego wiąże się z ryzykiem martwicy kości szczęki. Ryzyko to jest większe np. u osób niedbających o higienę jamy ustnej, poddanych jednocześnie chemioterapii lub radioterapii i u osób stosujących równolegle kortykosteroidy.
Zalecenia profilaktyczne:
U osób stosujących bisfosfoniany mogą wystąpić nietypowe złamania kości udowej (krótkie, skośne), do których dochodzi po małym urazie lub nawet bez wcześniejszego urazu. Złamania często występują obustronnie i mogą być poprzedzone zmianami widocznymi w badaniach obrazowych.
Ciąża i laktacja:
Dzieci i młodzież:
Preparaty zawierające wapń, magnez, glin lub żelazo, w tym leki zobojętniające sok żołądkowy mogą zmniejszać wchłanianie doustnie stosowanych bisfosfonianów i wpływać negatywnie na skuteczność leczenia.
Zalecenia:
Przed rozpoczęciem leczenia:
W trakcie leczenia:
Pozytywna odpowiedź na leczenie:
Wapń:
Witamina D3:
Bisfosfoniany:
Inne grupy leków:
Nie, tabletki ibandronianu należy zawsze połykać w całości, nie wolno ich łamać, kruszyć ani żuć. Może to prowadzić do podrażnienia błony śluzowej jamy ustnej i zwiększenia ryzyka działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.
Nie, przez minimum 60 minut po przyjęciu tabletek ibandronianu należy powstrzymać się od spożywania jakichkolwiek pokarmów i napojów oprócz zwykłej wody. Kawa, herbata, soki czy inne napoje znacząco zmniejszają wchłanianie leku.
Jeśli od planowanej dawki upłynęło mniej niż 7 dni, należy przyjąć tabletkę jak najszybciej, a następną zaplanować za miesiąc. Jeśli upłynęło więcej niż 7 dni, należy poczekać do następnego planowanego terminu i nie podwajać dawki.
Tak, podczas terapii ibandronianem należy unikać inwazyjnych zabiegów stomatologicznych ze względu na ryzyko martwicy kości szczęki. Przed każdym planowanym zabiegiem należy poinformować dentystę o stosowanej terapii.
Zazwyczaj leczenie trwa 3-5 lat, po czym lekarz ocenia potrzebę kontynuacji terapii na podstawie ryzyka złamań, gęstości mineralnej kości i ogólnego stanu zdrowia pacjenta. U niektórych pacjentów może być wskazana tzw. „przerwa lekowa”.
Tak, chociaż lek jest zarejestrowany głównie do leczenia osteoporozy u kobiet po menopauzie, może być stosowany również u mężczyzn z osteoporozą, szczególnie w przypadku osteoporozy steroidowej lub wtórnej.
Wśród objawów przedawkowania można wyróżnić hipokalcemię, hipofosfatemię, hipomagnezemię, zaburzenia żołądkowe, zapalenie lub owrzodzenia błony śluzowej żołądka, zapalenie przełyku, dyspepsję. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Badania wskazują na nieco wyższą skuteczność formy dożylnej w zwiększaniu gęstości mineralnej kości, co wynika z 100% biodostępności w porównaniu z 0,6% przy podaniu doustnym. Jednak obie postacie są skuteczne w zapobieganiu złamaniom osteoporotycznym.
