Lek AuroGastro jest stosowany na skurcze żołądka i jelit. Zawiera substancję czynną hioscyny butylobromek, która należy do grupy leków zwanych „przeciwskurczowymi” i powoduje zmniejszenie napięcia mięśni gładkich. Lek jest dostępny w formie tabletek powlekanych o mocy 10mg.
Buscolysin to lek przeciwbólowy zawierający hioscynę butylobromek jako substancję czynną. Lek jest stosowany w leczeniu objawowym bólu o nasileniu łagodnym do umiarkowanego, takiego jak bóle żołądka, jelit, dróg żółciowych, moczowych i macicy 12. Preparat jest dostępny na receptę i jest stosowany w postaci roztworu do wstrzykiwań.
Buscopan to lek o działaniu rozkurczowym i przeciwbólowym. Stosuje się go do złagodzenia dolegliwości takich jak bóle kolkowe i inne bóle narządów jamy brzusznej. Preparat zawiera substancję hioscyna (butylobromek hioscyny). Lek jest dostępny bez recepty.
Buscopan Forte to lek o działaniu rozkurczowym i przeciwbólowym. Stosuje się go do złagodzenia dolegliwości takich jak bóle kolkowe, miesiączkowe i inne bóle narządów jamy brzusznej . Preparat zawiera substancję hioscyna (butylobromek hioscyny). Lek jest dostępny bez recepty.
Panadol Femina to lek dostępny bez recepty, który zawiera dwa składniki aktywne: paracetamol i butylobromek hioscyny. Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo, natomiast butylobromek hioscyny działa rozkurczowo na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego i układu moczowo-płciowego. Lek jest stosowany w zapobieganiu i leczeniu dolegliwości związanych z bolesnym miesiączkowaniem, kolką nerkową, kolką wątrobową oraz zespołem drażliwego jelita.
Scopolamine butylbromide Kalceks to lek, który zawiera substancję czynną hioscyny butylobromek. Należy on do grupy leków zwanych “rozkurczowymi”, które pomagają w łagodzeniu skurczów mięśni gładkich przewodu pokarmowego i układu moczowo-płciowego. Dzięki temu zmniejszają napięcie narządów wewnętrznych i związany z nim ból spastyczny. Wskazania do stosowania to ostry skurcz przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, trzustki i układu moczowo-płciowego. Lek jest dostępny na receptę.
Scopolan to lek o działaniu rozkurczowym, przeciwbólowym, przeciwzapalnym oraz przeciwgorączkowym. Substancje czynne (butylobromek hioscyny oraz metamizol sodowy) redukują stany skurczowe mięśni gładkich jamy brzusznej, dróg żółciowych i układu moczowo-płciowego. Stosowany jest w przypadku silnych dolegliwości bólowych i stanów skurczowych w obrębie jamy brzusznej. Lek jest dostępny bez recepty.
Scopolan Compositum to lek złożony, zawierający butylobromek hioscyny i metamizol sodowy jednowodny. Butylobromek hioscyny działa rozkurczowo na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i układu moczowo-płciowego, a metamizol sodowy wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Lek jest wskazany do krótkotrwałego leczenia bólu o dużym nasileniu w stanach skurczowych przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i układu moczowo-płciowego. Scopolan Compositum jest dostępny bez recepty.
Hioscyna – lek o działaniu rozkurczowym, znany również pod nazwą skopolamina i butylobromek hioscyny. Mechanizm działania hioscyny polega na blokowaniu receptorów cholinergicznych oraz na znoszeniu działania acetylocholiny (neuroprzekaźnika występującego w połączeniach nerwowo-mięśniowych). Wskazaniem do stosowania hioscyny są stany skurczowe przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i skurczów układu moczowo-płciowego.
Hioscyna dostępna jest w postaci tabletek powlekanych/drażowanych, czopków i roztworu do wstrzykiwań. Tabletki i czopki można kupić bez recepty a postać dożylną na receptę. Lek może być stosowany już od 6 roku życia.
Możliwe działania niepożądane: mogą być różne w zależności od drogi podania. Najczęściej może pojawić się suchość w jamie ustnej, tachykardia, zmniejszenie wydzielania potu, wysypka, świąd. Rzadziej może wystąpić zatrzymanie moczu, a nawet wstrząs anafilaktyczny.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Hioscyna, nazywana również skopolaminą, to substancja czynna należąca do grupy leków spazmolitycznych, która od dziesięcioleci znajduje szerokie zastosowanie w medycynie. Jako alkaloid tropanowy pozyskiwany z roślin z rodziny psiankowatych, hioscyna wykazuje specyficzne właściwości farmakologiczne, które czynią ją niezwykle cennym narzędziem w leczeniu stanów skurczowych mięśni gładkich. Butylobromek hioscyny, będący najczęściej stosowaną postacią tego związku, charakteryzuje się selektywnym działaniem obwodowym, co eliminuje niepożądane efekty ośrodkowe typowe dla innych leków antycholinergicznych. Dzięki swojemu mechanizmowi działania opartemu na blokowaniu receptorów muskarynowych, hioscyna skutecznie rozluźnia mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych oraz układu moczowo-płciowego, przynosząc ulgę w bolesnych skurczach i kolce. Ta wszechstronność zastosowań sprawia, że hioscyna jest jedną z najczęściej przepisywanych substancji czynnych w gastroenterologii, ginekologii oraz urologii. Współczesne preparaty zawierające hioscynę dostępne są w różnych postaciach farmaceutycznych – od tabletek powlekanych, przez czopki doodbytnicze, aż po roztwory do wstrzykiwań, co pozwala na dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta. Bezpieczeństwo stosowania oraz udokumentowana skuteczność w licznych badaniach klinicznych uczyniły z hioscyny podstawowy lek pierwszego rzutu w leczeniu zaburzeń czynnościowych przewodu pokarmowego.
Hioscyna (skopolamina) jest alkaloidem tropanowym, występującym w naturze m.in. w liściach bielunia dziędzierzawy (Datura stramonium). Jest antagonistą ośrodkowych i obwodowych receptorów muskarynowych mięśni gładkich, m. sercowego, węzła zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego, a także niektórych gruczołów. Powoduje zmniejszenie napięcia mięśni gładkich, osłabia motorykę przewodu pokarmowego i wydzielanie żołądkowe, hamuje wydzielanie śliny, zmniejsza ilość wydzieliny z drzewa oskrzelowego, przyspiesza czynność serca, działa przeciwwymiotnie, wykazuje również depresyjny wpływ na OUN, wywołuje nadmierną senność i zaburzenia pamięci.
Aby wyeliminować niekorzystne działanie na OUN, hioscyna jest najczęściej stosowana w postaci soli. W lecznictwie wykorzystuje się m.in. N-butylobromek hioscyny, który jako czwartorzędowa pochodna amoniowa słabo przenika do płynów ustrojowych, nie przenika przez barierę krew-mózg, dlatego nie oddziałuje na OUN.
Hioscyna butylobromek, będąca czwartorzędową solą amoniową i półsyntetycznym alkaloidem o działaniu przeciwcholinergicznym, wykazuje selektywne, obwodowe działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych oraz układu moczowo-płciowego. Mechanizm działania obejmuje blokowanie zwojów nerwowych w jamie brzusznej oraz antagonizm receptorów muskarynowych i nikotynowych, co prowadzi do zwiotczenia mięśni gładkich i osłabienia motoryki przewodu pokarmowego, a także zmniejszenia wydzielania żołądkowego.
Butylobromek hioscyny charakteryzuje się słabym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi (Cmax) w czasie 1-3 godzin po podaniu doustnym. Po podaniu doustnym butylobromek hioscyny słabo wchłania się z przewodu pokarmowego, na poziomie około 8%, a po podaniu doodbytniczym w około 3%.
Pomimo niskiej biodostępności systemowej, substancja kumuluje się w przewodzie pokarmowym, wątrobie i nerkach, co warunkuje jej skuteczność terapeutyczną, zwłaszcza działanie rozkurczowe. Skopolamina wiąże się z białkami krwi w 8-13%. Słabo przenika przez barierę krew-mózg, natomiast przenika przez łożysko i częściowo do mleka matki.
Metabolizm skopolaminy zachodzi przede wszystkim w wątrobie. Metabolitów skopolaminy nie zidentyfikowano. Skopolamina usuwana jest z organizmu przede wszystkim z moczem, w niewielkim stopniu z kałem i żółcią. Okres półtrwania skopolaminy wynosi 4,5 do 4,8 h.
Skopolamina stosowana jest w stanach skurczowych w obrębie przewodu pokarmowego, takich jak kolka jelitowa, zespół jelita drażliwego, skurcze przełyku, żołądka, zaparcia kurczowe, bóle brzucha, stany zapalne oraz wrzody żołądka i dwunastnicy.
Zespół jelita drażliwego (IBS) stanowi jedno z głównych wskazań do stosowania hioscyny. Leki działające rozkurczowo na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego (drotaweryna, hioscyna, mebeweryna, alweryna) odgrywają istotną rolę w terapii tej przewlekłej choroby. Leki rozkurczowe, które mogą być stosowane w leczeniu IBS to hioscyna, drotaweryna.
Wskazaniem są też dolegliwości bólowe i skurczowe dróg moczowych, takie jak kolka nerkowa, stany skurczowe w kamicy nerkowej, silne parcie na pęcherz, kamica moczowodowa.
W leczeniu kolki nerkowej hioscyna znajduje zastosowanie jako lek rozkurczowy, który pomaga w łagodzeniu silnego bólu spowodowanego przemieszczaniem się kamieni nerkowych. Leki rozkurczowe, które pomagają zmniejszyć skurcze mięśni gładkich w drogach moczowych są podstawą farmakoterapii w ostrych epizodach kolki nerkowej.
Skopolamina znajduje zastosowanie również w położnictwie i ginekologii, np. w bolesnym miesiączkowaniu, a w postaci iniekcji także w czasie porodu przy skurczach kanału porodowego, w połogowych stanach zapalnych macicy, usuwaniu łożyska oraz pomocniczo w początkowym etapie zabiegu aborcji.
Butylobromek hioscyny jest stosowany w położnictwie do łagodzenia skurczów porodowych, dodatkowo skraca czas trwania pierwszej fazy porodu i przyspiesza poszerzanie szyjki macicy. Według przeglądu systematycznego Cochrane z 2013 roku jest skuteczny w tym wskazaniu, jednak autorzy wskazują, że badania uwzględnione w przeglądzie były niskiej jakości.
Skopolaminę stosuje się również w stanach skurczowych dróg żółciowych (np. w przebiegu kolki żółciowej). Działanie rozkurczowe hioscyny na mięśnie gładkie przewodów żółciowych czyni ją skutecznym lekiem w łagodzeniu objawów związanych z zaburzeniami odpływu żółci.
Hioscyna butylobromek jest stosowana w leczeniu skurczów mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych oraz układu moczowo-płciowego. Dawkowanie zależy od postaci farmaceutycznej, wieku pacjenta oraz wskazań klinicznych.
Doustnie dostępna jest w dawkach 10 mg i 20 mg, z maksymalną dawką dobową 100 mg u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat (np. AuroGastro, Buscopan: 1-2 tabletki 3-5 razy/dobę; Buscopan Forte: 1 tabletka 1-5 razy/dobę). U dzieci 6-12 lat zaleca się 1 tabletkę 3 razy na dobę (maks. 30 mg/dobę).
Preparat Panadol Femina łączy 10 mg hioscyny butylobromku z 500 mg paracetamolu, z dawką maksymalną 6 tabletek/dobę (60 mg hioscyny, 3000 mg paracetamolu). Taka kombinacja jest szczególnie przydatna w leczeniu bolesnych miesiączek, gdzie hioscyna działa rozkurczająco na macicę, a paracetamol zapewnia działanie przeciwbólowe.
Pozajelitowo stosuje się roztwory 20 mg/ml, z dawkami u dorosłych 20-40 mg (maks. 100 mg/dobę), a u dzieci powyżej 6 lat 5-10 mg 2-4 razy/dobę.
Dorośli: Jedna ampułka (20 mg) domięśniowo lub dożylnie, w razie konieczności co 30 minut można podawać kolejne dawki. Wstrzyknięcie dożylne powinno być wykonane „powoli” (może dojść do znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi, a nawet wstrząsu spowodowanego podaniem butylobromku hioscyny). Maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg.
Nadwrażliwość na hioscyny butylobromek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL). Nużliwość mięśni (myasthenia gravis). Rozrost gruczołu krokowego. Zatrzymanie moczu z powodu zaburzeń dotyczących cewki moczowej i gruczołu krokowego. Częstoskurcz. Zwężenie przewodu pokarmowego, zwężenie odźwiernika. Niedrożność paralityczna lub obturacyjna jelit. Rozdęcie okrężnicy (megacolon). Jaskra z wąskim kątem przesączania.
Gorączka Ponieważ hioscyna działa hamująco na gruczoły potowe, jej stosowanie u osób z gorączką może spowodować przegrzanie organizmu ze wszystkimi jego konsekwencjami. W przypadku gorączki nie należy sięgać po hioscynę, ponieważ hamuje ona czynność gruczołów potowych. To z kolei może doprowadzić do przegrzania organizmu i licznych, bardzo poważnych konsekwencji zdrowotnych.
Ze względu na działanie cholinolityczne hioscyna, a także jej pochodna metylowa stosowana w USA, widnieje na liście leków potencjalnie niewłaściwych dla osób starszych wg kryteriów Beers’a. Ze względu na zmniejszoną perystaltykę jelit u seniorów, może być powodem jatrogennego zaparcia wtórnego i być przyczyną kaskady przepisywania leków, czyli stosowania kolejnych leków mających leczyć efekty uboczne innych leków.
Po podaniu p.o. lub p.r. niezbyt często: skórne odczyny alergiczne (pokrzywka), suchość w jamie ustnej, zaparcia atoniczne, niedociśnienie, zwiększenie częstotliwości rytmu serca; rzadko: utrudnienie oddawania moczu, zaburzenia widzenia; z nieznaną częstotliwością: nadwrażliwość na lek, wstrząs anafilaktyczny.
Działania niepożądane butulobromku hioscyny, zwłaszcza w postaci doustnej, są zazwyczaj łagodnie i przemijające. Obejmują tachykardię, suchość w jamie ustnej, zaparcia, rzadko zatrzymanie moczu i zaburzenia widzenia.
Należy mieć na uwadze ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem hioscyny. Zdarzają się one jednak stosunkowo rzadko. Niezbyt często pojawia się suchość w jamie ustnej i zmniejszenie wydzielania potu. Mogą wystąpić zmiany skórne, takie jak świąd czy pokrzywka. Bardzo rzadko obserwuje się zatrzymanie moczu.
Osoby, u których występują zaburzenia widzenia podczas leczenia hioscyną nie powinny prowadzić pojazdów oraz obsługiwać urządzeń mechanicznych. Substancja ta może powodować zawroty głowy i wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów, szczególnie u osób w podeszłym wieku.
Szczególnie istotne jest nasilenie działania antycholinergicznego przy jednoczesnym stosowaniu trój- i czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwhistaminowych I generacji, leków przeciwpsychotycznych (butyrofenony, fenotiazyny, klozapina, olanzapina), chinidyny, amantadyny, dizopiramidu oraz innych leków o działaniu antycholinergicznym (np. tiotropium, ipratropium).
Objawy nasilonego działania antycholinergicznego obejmują tachykardię, suchość błon śluzowych, zaburzenia widzenia, zaparcia i zatrzymanie moczu.
Hioscyna może osłabiać perystaltykę przewodu pokarmowego i opóźniać wchłanianie innych leków. Hioscyna powoduje zwiększenie wchłaniania digoksyny i zwiększenie jej stężenia w surowicy krwi o ok. 1/3. Ponadto, u pacjentów stosujących jednocześnie hioscynę butylobromek i digoksynę obserwuje się wzrost stężenia digoksyny w surowicy o około 33%, co zwiększa ryzyko toksyczności glikozydów nasercowych.
Leki cholinomimetyczne (np. pilokarpina) oraz inhibitory cholinoesterazy (np. galantamina, neostygmina, pirydostygmina) osłabiają działanie hioscyny. Równoległe stosowanie hioscyny i antagonistów dopaminy (np. metoklopramidu) powoduje osłabienie działania obu leków na przewód pokarmowy.
W leczeniu zespołu jelita drażliwego hioscyna odgrywa kluczową rolę jako lek pierwszego rzutu. Leczenie dobiera się w zależności od dominującego objawu, tj. IBS z biegunką: loperamid, rifaksymina (antybiotyk), IBS z zaparciami: makrogole, leki rozkurczowe (hioscyna, drotaweryna), Ból brzucha i/lub wzdęcia: rifaksymina (antybiotyk), leki rozkurczowe (hioscyna, drotaweryna), antydepresanty (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny).
W ostrej kolce nerkowej hioscyna stanowi podstawę leczenia objawowego. Leczenie kamicy nerkowej polega na zastosowaniu leków przeciwbólowych i rozkurczowych. Jeśli farmakoterapia nie działa i nadal występuje kamica nerkowa, leczenie może wymagać wprowadzenia cewnika, który zapewni odpowiedni odpływ moczu lub operacyjnego usunięcia kamieni nerkowych.
W leczeniu kolki nerkowej stosuje się leki przeciwbólowe i rozkurczowe. Dzięki temu zmniejszają się dolegliwości bólowe. Zwykle stosuje się niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) lub paracetamol, a niekiedy też silniejsze środki (np. tramadol lub kodeinę).
W ginekologii hioscyna jest szeroko stosowana w leczeniu bolesnych miesiączek (dysmenorea). Preparaty złożone, takie jak Panadol Femina, łączą działanie rozkurczowe hioscyny z efektem przeciwbólowym paracetamolu, oferując kompleksowe podejście do terapii bólów menstruacyjnych.
Dane dotyczące stosowania hioscyny butylobromku u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka/płodu, poród ani rozwój poporodowy. Lek może być stosowany w ciąży tylko w przypadku wskazań medycznych, pod kontrolą lekarza, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.
Hioscyna butylobromek częściowo przenika do mleka matki, co może wpływać na niemowlę karmione piersią. Ponadto, leki przeciwcholinergiczne, takie jak hioscyna butylobromek, mogą hamować wydzielanie mleka.
Pacjentce karmiącej piersią możesz przekazać, że hioscyna jest lekiem prawdopodobnie bezpiecznym do stosowania w czasie karmienia piersią, ze względu na niską biodostępność po podaniu doustnym przenika do mleka w niewielkim stopniu. Nie jest jednak zalecana matkom karmiącym wcześniaki i dzieci młodsze niż dwumiesięczne.
W Polsce dostępnych jest kilka preparatów zawierających hioscynę butylobromek:
| Nazwa preparatu | Postać | Dawka | Dostępność |
|---|---|---|---|
| Buscopan | Tabletki powlekane | 10 mg | Bez recepty |
| Buscopan Forte | Tabletki powlekane | 20 mg | Bez recepty |
| Scopolan | Drażetki/Czopki | 10 mg | Bez recepty |
| Panadol Femina | Tabletki powlekane | 10 mg + 500 mg paracetamolu | Bez recepty |
| AuroGastro | Tabletki powlekane | 10 mg | Bez recepty |
Hioscynę po raz pierwszy opisano w 1881 roku i zaczęto stosować do anestezji około roku 1900. W latach 50tych miała być wykorzystywana przez CIA jako „serum prawdy”. W 1950 roku opatentowano butylobromek hioscyny, aminę czwartorzędową, która nie przekracza bariery krew-mózg i działa obwodowo.
Hioscyna, nazywana też skopolaminą, jest alkaloidem tropanowym otrzymywanym między innymi z liści bielunia dziędzierzawy i innych roślin z rodzaju psiankowatych. Rośliny te znane były już w czasach antycznych jako wykazujące właściwości halucynogenne, uśmierzające ból i nasenne.
Butylobromek hioscyny możemy polecać dorosłym i dzieciom powyżej 6 r.ż. Nie stosować u dzieci poniżej 6 lat (dotyczy postaci drażowanych i czopków). Dawkowanie u dzieci jest mniejsze niż u dorosłych i wymaga szczególnej ostrożności.
Lek należy stosować wyłącznie doraźnie lub przez krótki czas (do 3 dni), a w przypadku utrzymywania się lub nasilenia objawów konieczna jest konsultacja lekarska w celu ustalenia przyczyny dolegliwości. Długotrwałe stosowanie bez nadzoru lekarskiego nie jest zalecane.
Hioscyna nie powoduje uzależnienia fizycznego ani psychicznego. Jest lekiem o dobrej tolerancji, który można bezpiecznie stosować doraźnie w przypadku wystąpienia objawów skurczowych.
Hioscyna nie powinna być łączona z alkoholem, ponieważ alkohol może nasilać działania niepożądane leku, szczególnie sedację i zaburzenia koncentracji.
Po podaniu doustnym hioscyna rozpoczyna działanie po około 30-60 minut, osiągając maksymalne działanie po 1-3 godzinach. Działanie utrzymuje się przez 4-6 godzin, co jest związane z okresem półtrwania leku wynoszącym około 4,8 godziny.
Ze względu na działanie cholinolityczne hioscyna, a także jej pochodna metylowa stosowana w USA, widnieje na liście leków potencjalnie niewłaściwych dla osób starszych wg kryteriów Beers’a. U pacjentów w podeszłym wieku należy zachować szczególną ostrożność i rozważyć zmniejszenie dawki.
Przedawkowanie hioscyny może prowadzić do objawów takich jak suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia, tachykardia, zatrzymanie moczu, a w cięższych przypadkach do zaburzeń świadomości i śpiączki. W razie podejrzenia przedawkowania należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub udać się do szpitala.
Hioscyna jest skuteczna wyłącznie w przypadku bólów spowodowanych skurczami mięśni gładkich (kolka jelitowa, zespół jelita drażliwego, kolka żółciowa, kolka nerkowa). W przypadku utrzymującego się lub nasilającego się silnego bólu brzucha o nieznanej przyczynie, któremu towarzyszą objawy takie jak gorączka, nudności, wymioty, zmiany w wypróżnianiu, tkliwość brzucha, obniżone ciśnienie krwi, omdlenia lub krew w stolcu, konieczna jest odpowiednia diagnostyka.
