Gwajafenezyna – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Gwajafenezyna – lek o działaniu wykrztuśnym, pochodna gwajakolu. Mechanizm działania gwajafenezyny polega na pobudzaniu wydzielania śluzu w oskrzelach i zmniejszaniu gęstości i lepkości wydzieliny oskrzelowej ułatwiając w ten sposób odkrztuszanie. Lek oczyszcza drogi oddechowe, nie zaburzając przy tym naturalnego odruchu kaszlowego. Wskazaniem do stosowania gwajafenezyny jest leczenie kaszlu z zalegającą gęstą wydzieliną w drogach oddechowych.
Gwajafenezyna dostępna jest w postaci syropu oraz kapsułek i saszetek w lekach złożonych na przeziębienie. Lek stosuje się zazwyczaj 3-4 razy na dobę po łyżeczce/łyżce w zależności od wieku. W trakcie leczenia warto pamiętać o przyjmowaniu odpowiedniej ilości płynów (2 litry dziennie) i oklepywaniu pleców, szczególnie dzieci i osób starszych. Lek można stosować już u dzieci od 6 roku życia.
Możliwe działania niepożądane: nudności, wymioty, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, biegunka, ból głowy, zawroty głowy, skórne reakcje alergiczne (pokrzywka, wysypka).
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Gwajafenezyna – kompletny przewodnik po leku wykrztuśnym
Gwajafenezyna (łacińska nazwa Guaifenesinum), znana również jako glicerynowy eter gwajakolu, to jeden z najstarszych i najczęściej stosowanych leków wykrztuśnych na świecie. Substancja ta, będąca pochodną gwajakolu, od ponad siedemdziesięciu lat pomaga pacjentom w walce z mokrym kaszlem i problemami z odkrztuszaniem zalegającej wydzieliny w drogach oddechowych. W Polsce gwajafenezyna dostępna jest zarówno jako składnik pojedynczy, jak i w kombinacji z innymi substancjami czynnymi w preparatach takich jak Theraflu Total Grip, Grypolek czy Guajazyl. Choć mechanizm jej działania nie jest do końca poznany, liczne badania kliniczne potwierdzają jej skuteczność w leczeniu przewlekłego zapalenia oskrzeli oraz wspomaganiu terapii ostrych infekcji górnych dróg oddechowych.
Mechanizm działania gwajafenezyny
Gwajafenezyna działa jako ekspektorant poprzez rozluźnianie śluzu w drogach oddechowych i zwiększanie produktywności kaszlu. Główny mechanizm działania gwajafenezyny polega na rozrzedzaniu i rozluźnianiu śluzu w drogach oddechowych.
Substancja ta zwiększa objętość i zmniejsza lepkość wydzielin oskrzelowych poprzez zmniejszenie adhezyjności i napięcia powierzchniowego tego materiału. Proces ten zachodzi poprzez stymulację błony śluzowej żołądka, co odruchowo zwiększa wydzielanie gruczołów śluzowych oskrzeli.
Najnowsze badania in vitro przeprowadzone na różnicowanych ludzkich komórkach nabłonka dróg oddechowych wykazały bezpośredni wpływ gwajafenezyny na nabłonek dróg oddechowych. W dawkach klinicznie istotnych gwajafenezyna znacząco:
- Zmniejsza produkcję mucyny (MUC5AC)
- Redukuje lepkość i elastyczność śluzu
- Zwiększa transport mukociliarny (MCC)
Zwiększenie objętości i zmniejszenie lepkości pomaga w przepływie wydzielin dróg oddechowych, umożliwiając rzęskom przenoszenie rozluźnionych wydzielin w górę w kierunku gardła, zwiększając tym samym skuteczność odruchu kaszlowego i ułatwiając usuwanie wydzielin.
Dodatkowe właściwości farmakologiczne
Gwajafenezyna wykazuje także udowodniony ośrodkowy efekt przeciwkaszlowy. Jako relaksant mięśni działający centralnie, gwajafenezyna wpływa na neurony wstawkowe rdzenia kręgowego, wykazując łagodne właściwości uspokajające.
Wskazania do stosowania
Gwajafenezyna znajduje zastosowanie kliniczne w schorzeniach układu oddechowego, w których występuje nadmierne wydzielanie śluzu: ostrych infekcjach górnych dróg oddechowych (URTIs), stabilnym przewlekłym zapaleniu oskrzeli oraz potencjalnie w zapaleniu zatok przynosowych.
Podstawowe wskazania
Główne zastosowania gwajafenezyny obejmują:
- Kaszel mokry z trudną do odkrztuszania wydzieliną
- Przewlekłe zapalenie oskrzeli w fazie stabilnej
- Ostre infekcje górnych dróg oddechowych
- Wspomaganie terapii przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP)
Skuteczność kliniczna
Skuteczność kliniczna gwajafenezyny została najszerzej udowodniona w przewlekłych schorzeniach układu oddechowego, gdzie nadmierna produkcja śluzu i kaszel są bardziej stabilnymi objawami. Stabilne przewlekłe schorzenia układu oddechowego, takie jak przewlekłe zapalenie oskrzeli, okazały się bardziej wiarygodnymi modelami klinicznymi do badania wpływu ekspektorantów i innych leków mukoaktywnych.
W przypadku ostrych infekcji dróg oddechowych wyniki badań są mieszane, co może wynikać z szybko zmieniających się objawów charakterystycznych dla ostrych URTIs, które są trudne do zbadania w standardowych warunkach prób klinicznych.
Farmakologia kliniczna
Farmakokinetyka
Gwajafenezyna jest szybko i dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego. Badania wykazały, że gwajafenezyna jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym.
| Parametr farmakokinetyczny |
Wartość |
| Okres półtrwania |
Ok. 1 godzina |
| Objętość dystrybucji |
116 L (u zdrowych dorosłych) |
| Biotransformacja |
60% w ciągu 7 godzin |
| Główny metabolit |
Kwas β-(2-metoksyfenoksy)mlekowy |
Gwajafenezyna jest szybko hydrolizowana (60% w ciągu siedmiu godzin), a następnie wydalana z moczem, przy czym kwas beta-(2-metoksyfenoksy)mlekowy stanowi główny metabolit występujący w moczu.
Formulacje farmaceutyczne
Preparaty o przedłużonym uwalnianiu (np. Humibid LA) uwalniają lek powoli przez okres kilku godzin, umożliwiając rzadsze dawkowanie. Tabletka marki Mucinex, będąca połączeniem preparatu o natychmiastowym/przedłużonym uwalnianiu, wykorzystuje opatentowany dwuwarstwowy system dostarczania, który uwalnia gwajafenezynę natychmiast z pierwszej warstwy i przez 12 godzin z drugiej warstwy.
Dawkowanie i sposób stosowania
Gwajafenezyna ma dobrze ugruntowany i korzystny profil bezpieczeństwa i tolerancji u populacji dorosłych i pediatrycznych. Zakres dawkowania (200-400 mg co 4 godziny, do 6 razy dziennie) pozwala na elastyczne tytowanie dawki w celu zwiększenia stężenia w osoczu.
Dawkowanie u dorosłych
| Postać farmaceutyczna |
Dawka |
Częstotliwość |
| Tabletki natychmiastowego uwalniania |
200-400 mg |
Co 4 godziny (maksymalnie 6×/dobę) |
| Tabletki o przedłużonym uwalnianiu |
600-1200 mg |
Co 12 godzin |
| Syrop (125 mg/5 ml) |
15 ml |
3-4 razy dziennie |
Dawkowanie u dzieci
Dzieci 6-12 lat:
- Syrop: 5 ml (1 łyżeczka), 3-4 razy dziennie
- Tabletki: zgodnie z zaleceniem lekarza
Dzieci poniżej 6 lat: Nie należy podawać produktów zawierających gwajafenezynę dzieciom poniżej 4 lat. Gwajafenezyna powinna być generalnie unikana u pacjentów pediatrycznych ze względu na brak dowodów na jej skuteczność u dzieci.
Leczenie farmakologiczne z użyciem gwajafenezyny
Preparaty jednoskładnikowe dostępne w Polsce
- Guajazyl (syrop 125 mg/5 ml) – stosowany jako ekspektorant w leczeniu kaszlu mokrego
- Preparaty generyczne w różnych stężeniach
Preparaty kombinowane dostępne w Polsce
W Polsce dostępne są preparaty kombinowane zawierające gwajafenezynę: Coldrex Muco Grip, Theraflu Total Grip, Vicks AntiGrip Complex – proszki do sporządzania roztworu doustnego; Theraflu Total Grip – kapsułki (gwajafenezyna + paracetamol + fenylefryna).
Theraflu Total Grip – kombinacja gwajafenezyny z paracetamolem i fenylefryną:
- Gwajafenezyna – działanie wykrztuśne
- Paracetamol – działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe
- Fenylefryna – działanie przeciwobrzękowe
Grypolek – zawiera paracetamol, gwajfenezynę, chlorowodorek pseudoefedryny oraz bromowodorek dekstrometorfanu:
- Paracetamol – przeciwbólowo i przeciwgorączkowo
- Gwajafenezyna – wykrztuśne
- Pseudoefedryna – udrożnienie nosa
- Dekstrometorfan – przeciwkaszlowo
Zasady stosowania w leczeniu farmakologicznym
W terapii schorzeń układu oddechowego gwajafenezyna powinna być stosowana zgodnie z następującymi wytycznymi:
- W przewlekłym zapaleniu oskrzeli – jako część długoterminowej terapii wspomagającej
- W ostrych infekcjach dróg oddechowych – w połączeniu z odpowiednim nawodnieniem organizmu
- W terapii kombinowanej – z uwzględnieniem wszystkich składników aktywnych preparatu
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazania bezwzględne
Przeciwwskazaniem do stosowania leku jest nadwrażliwość na jego składniki. Gwajafenezyna jest przeciwwskazana u pacjentów z historią kamicy nerkowej, ponieważ zwiększa ryzyko powstawania kamieni nerkowych, choć w minimalnym stopniu.
Dodatkowe przeciwwskazania:
- Dzieci poniżej 4 lat – ze względu na możliwość wystąpienia śmierci w tej grupie wiekowej
- Ciężka niewydolność wątroby lub nerek (w przypadku preparatów kombinowanych)
- Nadwrażliwość na alkohol (w przypadku syropów zawierających etanol)
Środki ostrożności
Bez konsultacji z lekarzem leku nie należy stosować u osób z astmą oskrzelową, przewlekłym zapaleniem oskrzeli, rozedmą płuc oraz u palaczy tytoniu.
Szczególnej ostrożności wymagają pacjenci z:
- Nadciśnieniem tętniczym
- Chorobami serca i naczyń
- Cukrzycą
- Przerostem gruczołu krokowego
- Jaskrą
Działania niepożądane i bezpieczeństwo
Gwajafenezyna jest ogólnie dobrze tolerowana. Gwajafenezyna ma dobrze ugruntowany i korzystny profil bezpieczeństwa i tolerancji u populacji dorosłych i pediatrycznych.
Częste działania niepożądane
Działania niepożądane gwajafenezyny mogą obejmować reakcję alergiczną (rzadką), nudności, wymioty, zawroty głowy lub ból głowy.
Ze strony przewodu pokarmowego:
- Nudności
- Wymioty
- Dyskomfort w żołądku
- Biegunka
Ze strony układu nerwowego:
- Zawroty głowy
- Bóle głowy
- Senność (rzadko)
Ze strony skóry:
- Wysypka
- Pokrzywka
- Reakcje alergiczne (bardzo rzadko)
Interakcje lekowe
Nie ma znanych interakcji między gwajafenezyną a jakimikolwiek pokarmami lub lekami obecnie dostępnymi na rynku. Gwajafenezyna nie ma znanych ciężkich, poważnych, umiarkowanych ani łagodnych interakcji z innymi lekami.
Ważne zastrzeżenie: Gwajafenezyna, tak jak wszystkie leki wykrztuśne, nie powinna być łączona z lekami hamującymi odruch kaszlowy, ze względu na wzajemne znoszenie się działania leczniczego.
Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią
Nie wiadomo, czy gwajafenezyna zaszkodzi nienarodzonemu dziecku. Przed zastosowaniem tego leku w ciąży należy zapytać lekarza. Stosować gwajafenezynę ostrożnie podczas ciąży, jeśli korzyści przeważają nad ryzykiem.
Nie wiadomo, czy gwajafenezyna przenika do mleka matki lub czy może zaszkodzić dziecku karmionemu piersią. Przed zastosowaniem tego leku podczas karmienia piersią należy zapytać lekarza.
Preparaty zawierające alkohol nie powinny być stosowane w okresie ciąży i laktacji ze względu na zawartość etanolu.
Przedawkowanie i postępowanie
W przypadku przedawkowania gwajafenezyny objawy mogą obejmować:
- Nasilone działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego
- Senność
- Zawroty głowy
Działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego obejmowały zaburzenia żołądkowe i wymioty przy dawkach wyższych niż zalecane. Dawki zalecane do wykrztuśania rzadko były związane z zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi.
Jak długo można stosować gwajafenezynę?
Należy przestać stosować gwajafenezynę i skontaktować się z lekarzem, jeśli kaszel utrzymuje się dłużej niż 7 dni, kaszel powraca lub pojawia się gorączka, wysypka lub ból głowy, który nie ustępuje. W przypadku przewlekłych schorzeń układu oddechowego lek może być stosowany długoterminowo pod nadzorem lekarza.
Czy gwajafenezyna powoduje senność?
Gwajafenezyna zwykle nie utrudnia zasypiania. Jednak u niektórych osób odnotowano, że trudniej im zasnąć po przyjęciu gwajafenezyny, co nie jest częstym działaniem niepożądanym tego leku. W przypadku wystąpienia tego objawu zaleca się przyjmowanie leku rano i wczesnym popołudniem.
Czy można łączyć gwajafenezynę z innymi lekami na kaszel?
Gwajafenezyna nie powinna być łączona z lekami hamującymi odruch kaszlowy (takimi jak kodeina lub dekstrometorfan w monoterapii), ze względu na wzajemne znoszenie się działania leczniczego. Preparaty kombinowane są specjalnie opracowane, aby unikać takich konfliktów.
Czy gwajafenezyna pomaga przy suchym kaszlu?
Gwajafenezyna jest przeznaczona głównie do leczenia kaszlu mokrego z trudną do odkrztuszenia wydzieliną. Gwajafenezyna ma także udowodniony ośrodkowy efekt przeciwkaszlowy, ale jej główne zastosowanie to wspieranie procesu odkrztuszania.
Czy można stosować gwajafenezynę u dzieci?
Nie należy podawać produktów zawierających gwajafenezynę dzieciom poniżej 4 lat. Jeśli podaje się te produkty dzieciom w wieku 4-11 lat, należy zachować ostrożność. Większość preparatów jest przeciwwskazana u dzieci poniżej 6 lat.
Czy gwajafenezyna może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych?
W badaniach nad substancją czynną zauważono, że gwajafenezyna oraz jej metabolity mogą wpływać na wyniki oznaczeń kwasu wanilinomigdałowego oraz kwasu 5-hydroksy-indolooctowego. Przed wykonaniem tych badań należy poinformować laboratorium o stosowaniu leku.
Jak zwiększyć skuteczność gwajafenezyny?
Aby wspomagać wykrztuśanie, pacjenci powinni mieć odpowiednie spożycie płynów podczas przyjmowania gwajafenezyny. Odpowiednie nawodnienie organizmu jest kluczowe dla maksymalnej skuteczności leku.
Czy gwajafenezyna może powodować kamienie nerkowe?
Mechanizm tego działania niepożądanego obejmuje przesycenie i krystalizację moczu. Wystąpienie kamieni nerkowych po podaniu tej kombinacji leków zostało opisane jedynie w opisach przypadków. Ryzyko jest minimalne, ale pacjenci z historią kamicy nerkowej powinni zachować ostrożność.
Czy można prowadzić pojazd po zażyciu gwajafenezyny?
Niektóre preparaty z gwajafenezyną mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługę maszyn, szczególnie ze względu na obecność alkoholu lub możliwość wystąpienia senności i zawrotów głowy. Należy obserwować własną reakcję na lek przed podjęciem decyzji o prowadzeniu pojazdu.
Bibliografia
- Albrecht HH, Dicpinigaitis PV, Guenin EP. Role of guaifenesin in the management of chronic bronchitis and upper respiratory tract infections. Multidiscip Respir Med. 2017;12:31. DOI: 10.1186/s40248-017-0113-4 PMID: 29238574
- Hoffer-Schaefer A, Rozycki HJ, Yopp MA, Rubin BK. Guaifenesin has no effect on sputum volume or sputum properties in adolescents and adults with acute respiratory tract infections. Respir Care. 2014;59(5):631-636. DOI: 10.4187/respcare.02640 PMID: 24003241
