Actistav to lek stosowany w leczeniu objawów choroby zwyrodnieniowej stawów. Zawiera on chlorowodorek glukozaminy, który jest składnikiem budulcowym chrząstki stawowej. Chlorowodorek glukozaminy pobudza proces odbudowy chrząstki, przeciwdziałając procesowi jej degeneracji.
Arthryl to lek, który jest stosowany w leczeniu objawów łagodnej lub umiarkowanej choroby zwyrodnieniowej stawów kolanowych. Głównym składnikiem leku jest glukozamina, aminocukier, który naturalnie występuje w ludzkim organizmie. Lek Arthryl dostępny jest na receptę. W zależności od formy, może być podawany doustnie lub za pomocą wstrzyknięć.
Arthryl Fast to lek, który zawiera w składzie siarczan glukozaminy oraz lidokainę. Jest stosowany w leczeniu objawów łagodnej lub umiarkowanej choroby zwyrodnieniowej stawów kolanowych. Lek jest dostępny na receptę. Wskazaniem do stosowania leku Arthryl Fast jest objawowe leczenie łagodnej lub umiarkowanej choroby zwyrodnieniowej stawów kolanowych.
Chondrostad to lek w postaci proszku do sporządzania roztworu doustnego. Należy do grupy leków zwanych niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi i przeciwreumatycznymi. Stosuje się go u dorosłych pacjentów w objawowym leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawu kolanowego, choroby prowadzącej do zniekształcenia stawów. Jest dostępny na receptę.
Dolenio to lek stosowany w leczeniu objawów łagodnej do umiarkowanej osteoartrozy (choroby zwyrodnieniowej stawów). Substancją czynną leku jest glukozamina. Dolenio dostępny jest w postaci tabletek powlekanych. Lek jest dostępny na receptę.
Flexove to lek, który zawiera substancję czynną glukozaminę. Jest to aminocukier naturalnie występujący w organizmie człowieka, który ma korzystny wpływ na chrząstkę i może przyczyniać się do łagodzenia objawów chorób związanych z degeneracją chrząstki. Lek jest dostępny na receptę i jest wskazany do łagodzenia objawów łagodnego lub umiarkowanego zapalenia stawu kolanowego u dorosłych.
Probeven to lek dostępny w formie tabletek powlekanych przeznaczonych do stosowania doustnego. Działa na bazie siarczanu glukozaminy pozyskiwanego ze skorupiaków. Zaliczany jest do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Przyczynia się do złagodzenia odczynów zapalnych oraz działa przeciwreumatycznie. Wskazany jest do stosowania w przypadku zmian zwyrodnieniowych w obrębie stawów kolanowych o niewielkim albo umiarkowanym nasileniu. Lek jest dostępny na receptę.
Lek stosowany w chorobach stawów i kości.
Glukozamina – substancja naturalnie występująca w organizmie ludzkim w macierzy chrząstki i płynu maziówkowego. Dokładny mechanizm działania glukozaminy nie jest do końca poznany, ale polega m.in. na pobudzaniu chondrocytów do produkcji kwasu hialuronowego. Wskazaniem do stosowania leku jest łagodzenie objawów zapalenia różnego rodzaju stawów, głównie stawu kolanowego od stopnia łagodnego do umiarkowanego. Glukozamina występuje najczęściej w postaci chlorowodorku lub siarczanu.
Glukozamina dostępna jest w postaci tabletek, kapsułek, proszku do sporządzania roztworu doustnego oraz jako jeden ze składników różnego rodzaju suplementów diety na stawy w połączeniu z m.in. kolagenem, witaminą C, chondroityną czy kłączem imbiru. Działanie lecznicze glukozaminy opiera się na długotrwałym stosowaniu (nawet 2-3 miesiące).
Możliwe działania niepożądane: ból głowy, zawroty głowy, zmęczenie, ból brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka, zaparcia, podwyższona aktywność enzymów wątrobowych, obrzęki obwodowe, wysypka, pokrzywka, zaczerwienienie skóry, świąd.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Glukozamina to naturalnie występujący w organizmie człowieka aminocukier, który pełni kluczową rolę w budowie i utrzymaniu zdrowia chrząstki stawowej. Jest to pochodna glukozy, w której jedna z grup hydroksylowych została zastąpiona grupą aminową, tworząc związek o wzorze 2-amino-2-deoksy-β-d-glukopiranoza. W ostatnich dekadach glukozamina zyskała na popularności jako suplement diety, szczególnie w kontekście wsparcia zdrowia stawów i łagodzenia objawów choroby zwyrodnieniowej stawów.
Jako naturalny składnik chrząstki stawowej, glukozamina odgrywa fundamentalną rolę w syntezie glikozaminoglikanów – kluczowych komponentów macierzy pozakomórkowej chrząstki. Związek ten nie tylko stanowi budulec dla innych ważnych struktur stawowych, takich jak proteoglikany i kwas hialuronowy, ale również wykazuje właściwości przeciwzapalne, które mogą być szczególnie korzystne w procesach regeneracyjnych tkanek. Z wiekiem zdolność organizmu do naturalnej produkcji glukozaminy maleje, co stanowi jedno z głównych uzasadnień dla rozważenia suplementacji tym związkiem u osób doświadczających problemów ze stawami.
Glukozamina (C₆H₁₃NO₅) to aminomonosacharyd rozpuszczalny w wodzie, który powstaje naturalnie w organizmie poprzez biosyntezę z glukozy i glutaminy przy udziale enzymu glukozamino-6-fosfatazy. Jest to podstawowy składnik do syntezy glikozaminoglikanów (GAG’s), które są kluczowymi elementami strukturalnymi chrząstki stawowej i tkanek łącznych. Struktura chemiczna glukozaminy pozwala jej na aktywne uczestnictwo w procesach budowy i regeneracji tkanek łącznych.
Glukozamina jest transportowana do ludzkich komórek głównie przez insulinozależne transportery glukozy (GLUT-2 i GLUT-4). Możliwy jest również transport glukozaminy za pośrednictwem transportera glukozy (GLUT-1). Wewnątrz komórki glukozamina jest fosforylowana do glukozamino-6-fosforanu, a następnie acetylowana do N-acetyloglukozamino-6-fosforanu. Ten związek przekształca się w urydyno-5-difosforan-N-acetyloglukozaminę, która uczestniczy w biosyntezie aminocukrów wykorzystywanych jako składniki do budowy glikozaminoglikanów, proteoglikanów i glikoprotein.
Glukozamina z przewodu pokarmowego wchłania się w 89%. Glukozamina nie wiąże się z białkami. Ulega dystrybucji przede wszystkim w wątrobie, nerkach oraz chrząstkach stawowych. Metabolizm glukozaminy jest głównie wątrobowy (70%). Glukozamina wydalana jest z moczem (około 9,6%), z kałem (około 11,3%) oraz przez płuca w postaci dwutlenku węgla (około 80%). Związek ten dzięki niskiej masie cząsteczkowej doskonale rozpuszcza się w wodzie i w jelicie cienkim wchłaniany jest nawet w 89%.
Mechanizm działania glukozaminy w leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów jest nieznany. Badania in vitro oraz in vivo wykazały, że substancja pobudza syntezę fizjologicznych glikozaminoglikanów oraz proteoglikanów przez chondrocyty, natomiast kwasu hialuronowego przez synowiocyty. Chondrocyty to wyspecjalizowane komórki odpowiedzialne za wytwarzanie i utrzymanie macierzy pozakomórkowej chrząstki.
Możliwy mechanizm działania siarczanu glukozaminy prawdopodobnie polega na tym, że siarczan glukozaminy pobudza syntezę glikozaminoglikanów, a także zapobiega rozkładowi glikozaminoglikanów. Glukozamina a kolagen – wskazuje się, że glukozamina zapobiega degradacji kolagenu typu II i utrzymuje syntezę kolagenu.
Glukozamina: obniża aktywność wybranych enzymów, biorących udział w degradacji chrząstek stawowych; może być wykorzystywana przez komórki chrząstki (chondrocyty) do syntezy glikozaminoglikanów oraz glikoprotein; wywiera działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie syntezy prozapalnych czynników, m.in. cytokin IL-1β oraz prostaglandyn (PGE2). Glukozamina zmniejsza aktywność niektórych enzymów katabolicznych biorących udział w degradacji tkanki chrzęstnej. Ułatwia też nowo powstałym chondrocytom dotarcie do uszkodzonych obszarów chrząstki. Może również pobudzać produkcję kwasu hialuronowego, ważnego składnika mazi stawowej.
Na rynku farmaceutycznym glukozamina występuje w trzech głównych formach:
Według badań siarczan glukozaminy wykazuje lepszą przyswajalność. Dostarczone ilości glukozaminy po przyjęciu jej w postaci obu soli są porównywalne, przykładowo: zalecana dobowa dawka 1500 mg siarczanu odpowiada 1200 mg glukozaminy, a ta sama ilość chlorowodorku dostarcza 1250 mg glukozaminy.
Naturalne źródło siarczanu glukozaminy stanowi chityna – element składowy ściany komórkowej drożdży i grzybów oraz główny składnik egzoszkieletu stawonogów i bezkręgowców morskich. Chlorowodorek glukozaminy jest natomiast pozyskiwany w procesie biotechnologicznym ze źródeł roślinnych, może więc stanowić alternatywę dla wegan lub osób z alergią na skorupiaki.
Największe nadzieje na działanie lecznicze glukozaminy upatruje się w jej wpływie na chrząstkę stawową. Uważa się, że poprzez wspieranie syntezy proteoglikanów glukozamina hamuje degenerację chrząstki, a możliwe, że nawet wspiera jej odbudowę. Stąd polecana jest w leczeniu osteoartrozy – schorzenia będącego zwyrodnieniem chrząstki stawowej na skutek zaburzeń w produkcji kolagenu i proteoglikanów przez chondrocyty.
Glukozamina jest zaliczana do SYSADOA (ang. Symptomatic Alow Acting Drugs for Osteoarthritis), czyli grupy wolno działających leków objawowych stosowanych w CHZS. Jak wskazuje nazwa, jej początek działania jest opóźniony, dlatego w pierwszych tygodniach stosowania zaleca się dołączenie NLPZ.
Efektywność glukozaminy w leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów była przedmiotem licznych badań klinicznych o różnej metodologii i wynikach. W systematycznym przeglądzie i metaanalizie z 2024 roku analizowano 30 randomizowanych badań kontrolowanych obejmujących 5265 pacjentów. Glukozamina z omega-3 (SMD –2.59 [95% CI –4.42 do –0.75], umiarkowana jakość) i glukozamina z ibuprofenem wykazały najlepszą skuteczność.
W systematycznym przeglądzie z 2024 roku analizującym 146 badań stwierdzono, że ponad 90% badań skuteczności wykazało pozytywne wyniki, a większość badań bezpieczeństwa wskazała na minimalne lub zerowe działania niepożądane.
| Badanie | Liczba uczestników | Czas trwania | Główne wyniki |
|---|---|---|---|
| GAIT (2006) | 1583 | 24 tygodnie | Brak znaczącej różnicy vs placebo w grupie ogólnej |
| GUIDE (2005) | 318 | 6 miesięcy | Skuteczność porównywalna z paracetamolem |
| Metaanaliza 2024 | 5265 | Różne | Najlepsza skuteczność w kombinacji z omega-3 |
Badania wykazały, że dobowe zapotrzebowanie na glukozaminę wynosi 1500 mg. Maksymalna dobowa dawka to 2000 mg na dobę. Zwykle zalecane ilości glukozaminy na dobę to 1,5 g (na preparatach sugerowane dawkowanie to 3 razy dziennie po 0,5 g).
Pastylki należy stosować minimalnie przez okres 6 tygodni w dawce dobowej nieprzekraczającej 1,5 g. Ilość tę przyjmij jednorazowo w ciągu dnia lub podziel ją po 0,5 g i zażywaj trzy razy dziennie. Leczenie możesz cyklicznie powtarzać, zachowując około 2-miesięczne przerwy między kuracjami.
Korzystne efekty stosowania glukozaminy można zauważyć po upływie 2-6 miesięcy systematycznego przyjmowania preparatu. Dostępna w aptekach glukozamina w tabletkach, aby przynieść zauważalne rezultaty działania, powinna być przyjmowana przez dłuższy czas. Zwykle okres ten powinien być nie krótszy niż 2-3 miesiące.
Siarczan glukozaminy charakteryzuje się bardzo niskim poziomem toksyczności. Badania na zwierzętach laboratoryjnych wykazały, że nawet bardzo duże dawki doustne (dochodzące do 15 000 mg/kg masy ciała) są dobrze tolerowane. Również wśród ludzi tolerancja glukozaminy jest bardzo wysoka. Blisko 90% pacjentów, stosujących preparaty z glukozaminą przez okres ok. 50 dni, nie zgłasza żadnych działań niepożądanych.
W zależności od przyjętej dawki glukozaminy, mogą wystąpić takie objawy jak: ból głowy, dezorientacja, biegunka, zaparcia, nudności, wymioty, bóle stawów. Pacjenci stosujący glukozaminę długotrwale celem leczenia osteoartrozy nie zgłaszali jak dotąd innych działań niepożądanych poza dotyczącymi układu pokarmowego (biegunki, zaparcia, nudności, wzdęcia). Dolegliwości te zwykle mają charakter łagodny i ustępują po zakończeniu suplementacji.
Choroba zwyrodnieniowa stawów wymaga kompleksowego podejścia terapeutycznego, w którym glukozamina stanowi jeden z elementów szerszego spektrum dostępnych opcji farmakologicznych.
Leczenie choroby zwyrodnieniowej obejmuje stosowanie leków o działaniu przeciwbólowym i przeciwzapalnym, w tym m.in.: niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), paracetamol, tramadol, duloksetyna, glukozamina oraz glikokortykosteroidy.
W leczeniu farmakologicznym we wszystkich wytycznych zaleca się stosowanie paracetamolu, kapsaicyny i leczenie miejscowymi NLPZ. Paracetamol i niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) stosowane miejscowo są lekami pierwszego rzutu w łagodnej chorobie zwyrodnieniowej. W przypadku utrzymywania się dolegliwości, wskazane jest zastosowanie NLPZ ogólnoustrojowo.
NLPZ stanowią podstawę farmakoterapii bólu w chorobie zwyrodnieniowej stawów. Do najczęściej stosowanych substancji czynnych w Polsce należą:
Leczenie przeciwzapalne i przeciwbólowe w długich cyklach z zastosowaniem nieselektywnych NLPZ z inhibitorem pompy protonowej lub selektywne inhibitory COX-2 (zastosowanie inhibitora pompy protonowej tylko w istniejącym podwyższonym ryzyku krwawienia z przewodu pokarmowego), zastosowanie naproksenu i koksybów jest preferowane u pacjentów z ryzykiem chorób sercowo-naczyniowych, a ibuprofenu w ryzyku chorób gastroenterologicznych (nie więcej niż 1200 mg/dobę).
Kolejny stopień drabiny to słabe opioidy, z których najczęściej stosowany jest tramadol. Wykazano skuteczność tego leku, szczególnie w połączeniu z paracetamolem lub deksketoprofenem w leczeniu OA.
Do opioidowych leków przeciwbólowych stosowanych w chorobie zwyrodnieniowej należą:
Oprócz glukozaminy, w leczeniu choroby zwyrodnieniowej stosuje się również inne substancje o potencjalnych właściwościach chondroprotekcyjnych:
Inne stosowane substancje to: siarczan glukozaminy, chondroityny, hydrolizaty kolagenu, diaceryna oraz ekstrakty z awokado i soi, których efektywności i skuteczności jednoznacznie nie udowodniono.
Poza leczeniem miejscowym i ogólnoustrojowym można stosować iniekcje dostawowe glikokortykosteroidów oraz wiskosuplementację kwasem hialuronowym. Dostawowe podawanie kwasu hialuronowego – w dawkach podzielonych lub w formie jednorazowej, przeciętnie raz w roku, mimo danych z piśmiennictwa, że ok. 30% pacjentów nie reaguje na tę formę leczenia, zwłaszcza w zaawansowanych przypadkach.
Skuteczność glukozaminy w leczeniu bólu stawów jest przedmiotem dyskusji w środowisku medycznym. Istnieje obecnie duży, zbieżny zbiór dowodów, że siarczan glukozaminy, podawany w dziennej dawce doustnej 1500 mg, jest w stanie znacząco zmniejszyć objawy osteoartrozy w kończynach dolnych. Jednak wyniki badań nie są jednoznaczne – niektóre wykazują korzyści, podczas gdy inne nie potwierdzają znaczącej przewagi nad placebo.
Korzystne efekty stosowania glukozaminy można zauważyć po upływie 2-6 miesięcy systematycznego przyjmowania preparatu. Ważne jest regularne przyjmowanie suplementu przez dłuższy okres, ponieważ glukozamina działa powoli, wspierając naturalne procesy regeneracyjne chrząstki.
Suplement może być podawany z innymi lekami przeciwbólowymi i przeciwzapalnymi – nie powoduje interakcji z tymi lekami. Możesz ją bezpiecznie łączyć zarówno z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), jak i sterydami. Należy jednak zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwzakrzepowymi.
Badania kliniczne z udziałem pacjentów z ChZS kolanowego porównujące siarczan i chlorowodorek glukozaminy nie wykazały różnic w ich skuteczności, co sugerowałoby możliwość zamiennego stosowania. Jednak większość badań klinicznych wykorzystywała siarczan glukozaminy, a według badań siarczan glukozaminy wykazuje lepszą przyswajalność.
Wykazano, że stosowanie glukozaminy u osób z nieprawidłowym poziomem cukru we krwi nie wpływa na wrażliwość na insulinę. Jednak zaleca się, aby pacjenci z nieprawidłowym poziomem cukru we krwi częściej kontrolowali poziom cukru podczas przyjmowania glukozaminy. Osoby z cukrzycą powinny skonsultować suplementację z lekarzem.
Dodatkowo preparaty z glukozaminą mogą prewencyjnie stosować osoby aktywne, które uprawiają sport i odczuwają dolegliwości związane ze stawami. Profilaktyczne stosowanie może być rozważane u osób narażonych na przeciążenie stawów lub mających predyspozycje genetyczne do chorób zwyrodnieniowych.
Do głównych przeciwwskazań stosowania glukozaminy należą: dolegliwości kardiologiczne, w szczególności zaburzeniami czynności układu przewodzącego serca oraz niewydolność serca. Dodatkowo przeciwwskazaniami są alergia na skorupiaki, ciąża (szczególnie I trymestr), okres karmienia piersią oraz jednoczesne stosowanie warfaryny.
Jeśli pojawiają się już jakieś działania niepożądane to mają one łagodny charakter i ustępują po odstawieniu produktu. Najczęstsze działania niepożądane to dolegliwości ze strony układu pokarmowego, takie jak nudności, wzdęcia, biegunka lub zaparcia. U niewielkiego odsetka pacjentów mogą wystąpić reakcje alergiczne, szczególnie przy preparatach pochodzących z owoców morza.
