Afastural to antybiotyk zawierający fosfomycynę, stosowany w leczeniu i profilaktyce zakażeń bakteryjnych dróg moczowych. Dostępny jest w postaci granulek do sporządzania roztworu doustnego. Fosfomycyna działa bakteriobójczo, osiągając wysokie stężenie w moczu, co czyni go skutecznym w przypadku infekcji bakteryjnych pęcherza. Pamiętaj, że Afastural jest dostępny tylko na receptę.
Fosfacin to antybiotyk zawierający fosfomycynę w postaci trometamolu fosfomycyny. Jego działanie polega na zwalczaniu bakterii, które mogą wywoływać różnego rodzaju zakażenia. Fosfacin jest szczególnie skuteczny w leczeniu niepowikłanych zakażeń pęcherza moczowego u kobiet i nastoletnich dziewcząt. Lek jest dostępny na receptę.
Fosfomycin Sandoz to lek, który zawiera substancję czynną fosfomycynę w postaci trometamolu fosfomycyny. Jest to antybiotyk, który skutecznie zwalcza bakterie mogące powodować różnego rodzaju infekcje. Fosfomycyna jest szczególnie skuteczna w leczeniu niepowikłanych zakażeń pęcherza moczowego u kobiet i nastoletnich dziewcząt. Lek jest dostępny na receptę.
Fosfomycin US Pharmacia to antybiotyk, który zawiera fosfomycynę w postaci trometamolu fosfomycyny. Jest skuteczny w zwalczaniu bakterii wywołujących zakażenia. Lek jest szczególnie polecany w leczeniu niepowikłanych zakażeń pęcherza moczowego u kobiet i nastoletnich dziewcząt. Fosfomycin US Pharmacia jest dostępny na receptę.
InfectoFos to syntetyczny lek przeciwbakteryjny, który zawiera substancję czynną fosfomycynę. Jest stosowany we wszystkich grupach wiekowych w leczeniu różnych zakażeń, takich jak powikłane zakażenia dróg moczowych, infekcyjne zapalenie wsierdzia, zakażenia kości i stawów, szpitalne zapalenie płuc, powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich, bakteryjne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, powikłane zakażenia w obrębie jamy brzusznej oraz bakteriemia występująca w związku z wymienionymi powyżej zakażeniami. Lek ten jest dostępny na receptę.
Monural to antybiotyk stosowany w leczeniu zakażeń układu moczowego. Substancją czynną tego leku jest fosfomycyna. Lek jest dostępny w postaci granulatu do sporządzania roztworu doustnego. Monural jest stosowany w leczeniu ostrych niepowikłanych zakażeń dolnych dróg moczowych u dorosłych oraz w profilaktyce tych zakażeń np. w przypadku zabiegów diagnostycznych i chirurgicznych. Lek jest dostępny na receptę.
Symural to lek przeciwbakteryjny, który zawiera substancję czynną fosfomycynę. Jest to antybiotyk o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Symural jest stosowany w leczeniu ostrego, niepowikłanego zakażenia pęcherza moczowego u kobiet i dziewcząt po ukończeniu 12. roku życia. Lek jest dostępny na receptę.
Fosfomycyna – antybiotyk o szerokim spektrum działania antybakteryjnego. Mechanizm działania fosfomycyny polega na hamowaniu tworzenia się ściany komórki bakteryjnej. Ponadto lek osłabia przyczepianie się bakterii do błony śluzowej pęcherza moczowego. Wskazaniem do stosowania fosfomycyny jest leczenie ostrych, niepowikłanych, bakteryjnych zapaleń pęcherza moczowego, obfitego bezobjawowego bakteriomoczu oraz zapobieganie zakażeniom dróg moczowych związanych np. z zabiegami chirurgicznymi.
Fosfomycyna dostępna jest w postaci granulatu i proszku do sporządzania roztworu doustnego. Lek podaje się raz dziennie, 2-3 godziny po posiłku, najlepiej przed snem po opróżnieniu pęcherza moczowego.
Możliwe działania niepożądane: zapalenie sromu i pochwy, ból głowy, zawroty głowy, parestezje, biegunka, nudności, dyspepsja, ból brzucha, zmęczenie, tachykardia, wysypka, pokrzywka, świąd.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Fosfomycyna to wyjątkowy antybiotyk, który od ponad 50 lat stanowi skuteczną broń w walce z bakteryjnymi zakażeniami dróg moczowych. Będąc pochodną kwasu fosfonowego, wyróżnia się unikalnym mechanizmem działania, który różni ją od innych popularnych antybiotyków. Dzięki swojej specyficznej budowie chemicznej i sposobowi działania, fosfomycyna zachowuje wysoką skuteczność przeciwko wielu patogenom, w tym bakteriom opornym na inne antybiotyki. Jest szczególnie ceniona przez lekarzy ze względu na prostotę stosowania – często wystarczy pojedyncza dawka, aby skutecznie zwalczyć infekcję. W Polsce jest dostępna pod różnymi nazwami handlowymi, głównie jako granulat do sporządzania roztworu doustnego.
Fosfomycyna jest antybiotykiem należącym do pochodnych kwasu fosfonowego. Mechanizm działania polega na unieczynnieniu enzymu bakteryjnego biorącego udział w syntezie ściany komórkowej bakterii i hamowaniu tej syntezy, co skutkuje śmiercią komórki. Jest to analog fosfoenolopirogronianu (PEP), który inaktywuje enzym UDP-N-acetyloglukozamino-3-enolopirogronotransferazę, znany również jako MurA.
Substancja macierzysta wiąże się w sposób nieodwracalny z centrum aktywnym enzymu. Powoduje to hamowanie syntezy kwasu N-acetylomuraminowego z fosfoenylopeptydogikanem oraz UDP-N-acetyloglutaminy. Ten wyjątkowy sposób działania sprawia, że fosfomycyna należy do antybiotyków bakteriobójczych o szerokim spektrum działania.
Z racji odmiennego i unikatowego mechanizmu działania fosfomycyny praktycznie nie ma ryzyka pojawienia się oporności krzyżowej z innymi antybiotykami. Substancja umożliwia także synergistyczne działanie z innymi, np. antybiotykami β-laktamowymi. Fosfomycyna zmniejsza również przyleganie bakterii do ścian pęcherza moczowego, co zmniejsza ryzyko nawrotu infekcji.
Pierwsze publikacje pojawiły się w 1969 roku. Odkrycie fosfomycyny nastąpiło dzięki współpracy Merck and Co oraz firmy CEPA z Madrytu. W badaniu odkryto między innymi, że bakterie Streptomyces fradiae wytwarzają takie antybiotyki jak neomycyna, tyrozyna oraz fosfomycyna. Po raz pierwszy na rynek został wprowadzony dopiero w 1996 roku.
Fosfomycyna znajduje się na Liście Podstawowych Leków Światowej Organizacji Zdrowia i jest klasyfikowana przez WHO jako antybiotyk o kluczowym znaczeniu dla medycyny człowieka.
Fosfomycyna wykazuje szerokie spektrum działania przeciwko bakteriom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym. Wykazuje aktywność wobec bakterii takich jak: Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Staphylococcus aureus (MRSA), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spp. włącznie z E. faecalis i E. faecium opornymi na wankomycynę, Salmonella spp., Shigella spp.
Fosfomycyna ma użyteczne działanie przeciwko E. faecalis, E. coli, i różnym bakteriom Gram-ujemnym, takim jak Citrobacter i Proteus. Aktywność przeciwko S. saprophyticus, Klebsiella, i Enterobacter jest zmienna i powinna być potwierdzona przez testowanie minimalnego stężenia hamującego.
Polskie i europejskie rekomendacje zalecają stosowanie fosfomycyny w przypadku zapalenia pęcherza jedynie u kobiet, gdyż u mężczyzn są to zwykle zakażenia powikłane. Jednak inne rekomendacje, np. NICE dopuszczają jej stosowanie w tym wskazaniu także u mężczyzn (2 dawki z przerwą 3 dni).
W Polsce fosfomycyna dostępna jest pod różnymi nazwami handlowymi:
| Nazwa preparatu | Dawka | Producent | Forma |
|---|---|---|---|
| Monural | 3 g | Zambon S.p.A. | Granulat do sporządzania roztworu doustnego |
| Symural | 3 g | Various | Granulat do sporządzania roztworu doustnego |
| Afastural | 3 g | Various | Granulat do sporządzania roztworu doustnego |
| Uromaste | 3 g | Various | Granulat do sporządzania roztworu doustnego |
| InfectoFos | IV | Fresenius Kabi | Roztwór do infuzji (tylko Lz) |
W 2020 roku EMA zarekomendowała wycofanie preparatów fosfomycyny w dawce 2 g przeznaczonych dla dzieci poniżej 12. roku życia z powodu niekorzystnego stosunku korzyści do ryzyka.
Dostępny na rynku granulat do sporządzania roztworu doustnego zawiera fosfomycynę w połączeniu z trometamolem, który zwiększa rozpuszczalność fosfomycyny w wodzie oraz jej dostępność biologiczną. Po podaniu doustnym fosfomycyna w połączeniu z trometamolem szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i jest przekształcana do wolnego kwasu – fosfomycyny.
Przyjmowanie preparatów z fosfomycyną wraz z pokarmem zmniejsza biodostępność podanej substancji czynnej. Wynosi ona wtedy 30%. Natomiast biodostępność leku przyjmowanego na czczo jest równa 37%.
Badania porównawcze wykazały, że uzyskuje się od 2 do 4 razy większe stężenia leku w organizmie po podaniu fosfomycyny z trometamolem niż fosfomycyny z wapniem. Wynika to z tego, że fosfomycyna z wapniem ulega hydrolizie i dezaktywacji pod wpływem kwasu żołądkowego.
Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 2 godzinach. Biologiczny okres półtrwania wynosi około 3 godzin. Wydalana jest w postaci niezmienionej, głównie z moczem.
Stężenie terapeutyczne fosfomycyny po podaniu doustnym utrzymuje się w moczu nawet powyżej 36 godzin. Fosfomycyna nie jest metabolizowana. Główna droga eliminacji to mocz około 40-50% zastosowanej dawki. Wydalana jest również z kałem w około 18-28%.
Największe stężenie leku w moczu osiąga się 4 godziny po podaniu. Wysokie stężenie utrzymuje się od 1 do 2 dni po podaniu, co jest wystarczające terapeutycznie.
Lek podaje się doustnie, 2-3 godziny po posiłku, najlepiej przed snem i po opróżnieniu pęcherza moczowego. Zawartość saszetki należy dokładnie rozpuścić w 50-75 ml wody i wypić bezpośrednio po sporządzeniu roztworu.
Wskazane jest by fosfomycyna przyjęta była po opróżnieniu pęcherza moczowego bezpośrednio przed pójściem spać. W tym przypadku na czczo oznacza przyjęcie preparatu 2-3 godziny po posiłku.
Fosfomycyna jest stosunkowo bezpiecznym antybiotykiem. Nie wykazuje bardzo poważnych działań niepożądanych. Najczęściej (u około 5% pacjentów) pojawiają się zaburzenia żołądkowo-jelitowe – głównie biegunki.
Często występujące (u mniej niż 1 na 10 osób):
Rzadziej występujące (u mniej niż 1 na 100 osób):
Rzadko (u mniej niż 1 na 1000 osób):
Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych): reakcje anafilaktyczne w tym wstrząs anafilaktyczny, reakcje nadwrażliwości, astma, zapalenie jelit związane ze stosowaniem antybiotyków.
Przedawkowanie substancji czynnej objawia się pogorszeniem słuchu, a także może powodować uszkodzenie narządu przedsionkowego. Charakterystycznym objawem jest również uczucie metalicznego smaku w ustach i pogorszeniem ogólnego odczuwania smaku.
Ciąża: Istnieją dane o stosowaniu fosfomycyny w I trymestrze ciąży. Nie ma jednoznacznych danych zakazujących tego leku podczas ciąży. Fosfomycyna jednak przenika przez łożysko, dlatego powinna być stosowana jedynie w ostateczności.
Karmienie piersią: Fosfomycyna przenika do mleka matki. Podczas karmienia piersią powinna być stosowana jedynie w ostateczności.
Pacjenci starsi: U starszych pacjentów klirens fosfomycyny zmniejsza się wraz ze związanym z wiekiem upośledzeniem czynności nerek. Dlatego też, u seniorów może być konieczne dostosowanie dawki leku oraz monitorowanie funkcji nerek podczas leczenia.
Metoklopramid: Jeśli stosujesz lek razem z metoklopramidem, to fosfomycyna może ulegać gorszemu wchłanianiu, więc jej efekt terapeutyczny może być osłabiony.
Leki przeciwzakrzepowe: Leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, stosowane do zapobiegania powstawaniu skrzepów krwi, mogą mieć zmienione działanie przy jednoczesnym stosowaniu z fosfomycyną.
Alkohol: Stosowanie jednocześnie antybiotyków wraz z alkoholem może powodować zmniejszenie działania bakteriobójczego zastosowanego leku. W związku z tym, należy zachować szczególną ostrożność w trakcie antybiotykoterapii.
W Polsce leczenie niepowikłanych zakażeń dolnych dróg moczowych opiera się na kilku grupach antybiotyków. Fosfomycyna stanowi jedną z opcji pierwszego rzutu, szczególnie w przypadkach, gdy inne antybiotyki mogą być nieskuteczne z powodu oporności bakteryjnej.
W badaniach klinicznych porównywano fosfomycynę z antybiotykami takimi jak nitrofurantoina, ciprofloksacyna i pivmecilinam. Wyniki są różne, ale w niektórych badaniach fosfomycyna wykazała porównywalną skuteczność, szczególnie w niepowikłanych ZUM.
Zalety fosfomycyny w porównaniu z innymi antybiotykami:
Fosfomycyna wykazała skuteczność w leczeniu różnych infekcji bakteryjnych, szczególnie zakażeń układu moczowego. Jej unikalny mechanizm działania sprawia, że jest skuteczna przeciwko wielu bakteriom, które stały się oporne na inne antybiotyki.
Oporność na antybiotyki jest niezwykle powszechna wśród uropatogenów Enterobacteriaceae. Fosfomycyna okazała się najskuteczniejszym antybiotykiem. Ponadto izolaty producentów MDR i ESBL wykazują wrażliwość na fosfomycynę ponad 90%.
Fosfomycyna wykazała silną aktywność przeciw biofilmom bakteryjnym zarówno in vitro, jak i in vivo, w tym w zakażeniach materiałów protetycznych. Zachowuje aktywność przeciw biofilmom zarówno bakterii Gram-dodatnich (włącznie z MRSA), jak i Gram-ujemnych.
Stężenie terapeutyczne fosfomycyny po podaniu doustnym utrzymuje się w moczu nawet powyżej 36 godzin. Wysokie stężenie utrzymuje się od 1 do 2 dni po podaniu, co jest wystarczające terapeutycznie.
Fosfomycyna przenika przez łożysko, dlatego powinna być stosowana jedynie w ostateczności. Istnieją dane o stosowaniu fosfomycyny w I trymestrze ciąży, ale nie ma jednoznacznych danych potwierdzających jej całkowite bezpieczeństwo.
Przyjmowanie preparatów z fosfomycyną wraz z pokarmem zmniejsza biodostępność podanej substancji czynnej do 30%, podczas gdy biodostępność leku przyjmowanego na czczo wynosi 37%.
W przypadku zakażeń pęcherza moczowego u dzieci obłożnie chorych oraz w zakażeniach nawracających lub wywołanych przez Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Proteus spp. indolo-dodatni zaleca się po 24 godzinach podanie drugiej dawki leku.
Fosfomycyna wykazuje aktywność wobec E. coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Staphylococcus aureus (MRSA), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spp. włącznie z E. faecalis i E. faecium opornymi na wankomycynę.
W przypadku wystąpienia łagodnych działań niepożądanych, takich jak biegunka czy ból głowy, zazwyczaj ustępują one samoistnie. Jeśli wystąpią objawy ciężkich reakcji alergicznych (wysypka, świąd, obrzęk), należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
Z racji odmiennego i unikatowego mechanizmu działania fosfomycyny praktycznie nie ma ryzyka pojawienia się oporności krzyżowej z innymi antybiotykami. Jednak długotrwałe stosowanie może prowadzić do rozwoju oporności specyficznej dla fosfomycyny.
Zazwyczaj objawy zakażenia ustępują na 2. lub 3. dzień od rozpoczęcia leczenia. Jeśli po 72 godzinach nie nastąpi poprawa, należy skontaktować się z lekarzem w celu rozważenia alternatywnego leczenia.
