Velsipity to lek zawierający etrasymod, stosowany w leczeniu umiarkowanego lub ciężkiego wrzodziejącego zapalenia jelita grubego u dorosłych i młodzieży od 16. roku życia. Etrasymod działa, redukując liczbę limfocytów we krwi, co zmniejsza stan zapalny jelita i łagodzi objawy choroby. Velsipity jest stosowany, gdy inne leki nie przynoszą wystarczającej odpowiedzi.
Etrasymod jest modulatorem receptora sfingozyno-1-fosforanu (S1P), który charakteryzuje się następującymi właściwościami:
Mechanizm działania:
– Wiąże się selektywnie z receptorami S1P1, S1P4 i S1P5
– Działa jako zrównoważony agonista białka G i beta-arestyny w receptorze S1P1
– Wykazuje niewielką aktywność wobec receptora S1P3 i brak aktywności wobec S1P2
– Jego główne działanie polega na częściowym i odwracalnym blokowaniu zdolności limfocytów do opuszczania narządów limfatycznych
Właściwości farmakokinetyczne:
– Osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 4 godzinach od podania
– Charakteryzuje się wysokim stopniem wchłaniania
– W znacznym stopniu (97,9%) wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami
– Jest metabolizowany głównie przez enzymy CYP2C8 (38%), CYP2C9 (37%) i CYP3A4 (22%)
– Okres półtrwania wynosi około 30 godzin
– Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 7 dni przy dawkowaniu 2 mg raz na dobę
– Wydalany głównie przez wątrobę (82% dawki) i w niewielkim stopniu przez nerki (4,89%)
Wskazania:
Jest wskazany w leczeniu pacjentów w wieku 16 lat i starszych z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego o umiarkowanej lub ciężkiej aktywności, u których wystąpiła niewystarczająca odpowiedź na leczenie, utrata odpowiedzi albo nietolerancja leczenia konwencjonalnego lub biologicznego.
Dawkowanie:
Standardowa dawka to 2 mg przyjmowane raz na dobę. Pierwsze 3 dawki zaleca się podawać z posiłkiem w celu złagodzenia potencjalnego działania zmniejszającego częstość akcji serca.
Mechanizm terapeutyczny w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego nie jest w pełni poznany, ale może obejmować zmniejszenie migracji limfocytów do miejsc zapalenia.
