Adaring to innowacyjny system terapeutyczny dopochwowy, który służy jako metoda antykoncepcji hormonalnej dla kobiet. Każdy system terapeutyczny dopochwowy zawiera niewielką ilość dwóch żeńskich hormonów płciowych – etonogestrelu i etynyloestradiolu. Hormony te powoli uwalniają się z systemu do krwioobiegu. Adaring jest przeznaczony do antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym. Jest dostępny na receptę.
Circlet to lek złożony zawierający dwie substancje czynne: cetyryzynę oraz pseudoefedrynę. Cetyryzyna wykazuje działanie przeciwhistaminowe, wybiórcze względem receptorów histaminowych typu 1 (H1). Nie przenika lub tylko w niewielkim stopniu przenika przez barierę krew-mózg. Lek jest dostępny na receptę.
Contraseton to innowacyjny środek antykoncepcyjny w postaci systemu terapeutycznego dopochwowego, który skutecznie zapobiega ciąży. Każdy system terapeutyczny zawiera niewielką ilość dwóch żeńskich hormonów płciowych – etonogestrelu i etynyloestradiolu, które powoli uwalniają się do krwioobiegu. Jest zaliczany do złożonych środków antykoncepcyjnych. Wskazaniem do stosowania Contrasetonu jest antykoncepcja u kobiet w wieku rozrodczym. Lek jest dostępny na receptę.
Ginoring to złożony środek antykoncepcyjny w postaci systemu terapeutycznego dopochwowego, który zawiera dwa żeńskie hormony płciowe: etonogestrel i etynyloestradiol. Jest stosowany do antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym. System terapeutyczny dopochwowy uwalnia etonogestrel i etynyloestradiol w średniej ilości odpowiednio 0,120 mg i 0,015 mg w ciągu 24 godzin, przez okres 3 tygodni. Ginoring jest dostępny na receptę.
Implanon NXT to antykoncepcyjny implant podskórny, który zawiera 68 miligramów etonogestrelu, syntetycznego hormonu żeńskiego. Działa na dwa sposoby: zapobiega uwalnianiu komórki jajowej z jajnika oraz powoduje zmiany w śluzie szyjkowym macicy, co utrudnia przedostawanie się nasienia do macicy. Jest stosowany w celu zapobiegania ciąży, a jego skuteczność utrzymuje się przez okres trzech lat. Implanon NXT jest dostępny na receptę.
Mirgi to system terapeutyczny dopochwowy, który jest środkiem antykoncepcyjnym. Każdy system zawiera niewielką ilość dwóch żeńskich hormonów płciowych – etonogestrelu i etynyloestradiolu. Jest przeznaczony do antykoncepcji dla kobiet w wieku rozrodczym. Produkt jest dostępny na receptę.
Mithraring to system terapeutyczny dopochwowy, który działa poprzez uwalnianie dwóch żeńskich hormonów płciowych – etonogestrelu i etynyloestradiolu. Te hormony hamują owulację, czyli uwalnianie jajeczka z jajnika. Dodatkowo, Mithraring zmienia śluz szyjkowy, utrudniając ruch plemników, i wpływa na błonę śluzową macicy, uniemożliwiając implantację zapłodnionego jaja. Głównym wskazaniem do stosowania Mithraring jest zapobieganie ciąży u kobiet w wieku rozrodczym. Jest to lek dostępny na receptę.
NuvaRing to złożony środek antykoncepcyjny w postaci systemu terapeutycznego dopochwowego, który zapobiega ciąży. Zawiera dwa żeńskie hormony płciowe: etonogestrel i etynyloestradiol. Działa poprzez hamowanie uwalniania komórek jajowych z jajników. Lek jest dostępny na receptę.
Perlinring to hormonalny pierścień dopochwowy, który jest stosowany głównie jako środek antykoncepcyjny. Jest wskazany do zapobiegania ciąży. Lek ten jest dostępny na receptę.
PolaRing to system terapeutyczny dopochwowy, który zawiera progestagen i estrogen. Jest to środek antykoncepcyjny stosowany u kobiet w wieku rozrodczym. System zakłada się najlepiej 1. dnia cyklu; w przypadku rozpoczęcia stosowania w 2.–5. dniu cyklu przez pierwsze 7 dni należy stosować dodatkowe metody antykoncepcji mechanicznej. Pozostawia się go w pochwie na 3 tygodnie, następnie usuwa; po 7-dniowej przerwie, w czasie której zwykle występuje krwawienie z odstawienia, rozpoczyna się nowy cykl stosowania preparatu. Lek jest dostępny na receptę.
Etonogestrel – to syntetyczny hormon żeński, który działa podobnie do progesteronu. Etonogestrel występuje w połączeniu z etynyloetradiolem. Wskazaniem do stosowania leku jest zapobieganie ciąży u kobiet w wieku od 18 do 40 lat.
Etonogestrel dostępny jest w postaci systemu terapeutycznego dopochwowego. Lek zawierający etonogestrel i etynyloestradiol umieszcza się samodzielnie w pierwszym dniu miesiączki i usuwa po 3 tygodniach stosowania.
Możliwe działania niepożądane: wynikają z połączenia etonogestrelu z etynyloestradiolem. Najczęściej pojawiają się upławy, zapalenie pochwy, ból głowy, zawroty głowy, migrena, zmniejszenie popędu płciowego, depresja, zmiany nastroju, zaburzenia widzenia, bóle brzucha, nudności, trądzik, tkliwość piersi, bolesne miesiączki, bóle w obrębie miednicy, zwiększenie masy ciała, dyskomfort związany z użytkowaniem systemu terapeutycznego dopochwowego.
Uwaga: Stosowanie złożonych środków antykoncepcyjnych, w tym zawierających etonogestrel, wiąże się z ryzykiem żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Etonogestrel to syntetyczny hormon z grupy progestagenów, który stanowi jeden z najskuteczniejszych środków antykoncepcyjnych dostępnych współcześnie. Ta nowoczesna substancja czynna, wprowadzona do medycznej praktyki w 1998 roku, rewolucjonizuje podejście do długoterminowej antykoncepcji. Etonogestrel jest pochodną 19-nortestosteronu i wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów progesteronowych, dzięki czemu skutecznie naśladuje działanie naturalnego progesteronu. Jego unikalne właściwości farmakologiczne pozwalają na kontrolowaną ochronę antykoncepcyjną przez okres do trzech lat przy stosowaniu w formie implantu podskórnego lub przez trzy tygodnie w przypadku krążków dopochwowych. Substancja ta charakteryzuje się niemal 100% dostępnością biologiczną przy podaniu dopochwowym oraz wysoką skutecznością antykoncepcyjną wynoszącą około 99,95%, co czyni ją jedną z najbezpieczniejszych metod zapobiegania niechcianej ciąży.
Etonogestrel wywiera swoje działanie antykoncepcyjne poprzez kilka komplementarnych mechanizmów. Podstawowym sposobem działania jest hamowanie owulacji poprzez łączenie się z receptorami progesteronowymi. Substancja ta blokuje wydzielanie hormonów, które są niezbędne do uwolnienia jajeczka z jajnika.
Dodatkowo etonogestrel wywiera wpływ na struktury anatomiczne układu rozrodczego. Zmienia konsystencję śluzu szyjkowego, co utrudnia plemnikom dotarcie do komórki jajowej. Trzecim mechanizmem działania jest modyfikacja błony śluzowej macicy, co utrudnia zagnieżdżenie zapłodnionej komórki jajowej.
Ten trójstopniowy mechanizm ochrony sprawia, że etonogestrel należy do najskuteczniejszych środków antykoncepcyjnych. Badania nad implantem Nexplanon/Implanon wykazały, że owulacja nie występowała w pierwszych dwóch latach stosowania i tylko sporadycznie w trzecim roku, bez odnotowanych ciąż.
Implant antykoncepcyjny ma postać elastycznego małego pręcika umieszczonego w specjalnym aplikatorze. Ma długość 4 cm i średnicę 2 mm. Pojedynczy pręt wykonany z kopolimeru octanu etylenowinylowego zawiera 68 mg etonogestrelu.
Implant podskórny uwalnia 60-70µg etonogestrelu dziennie przez 3 lata, stopniowo zmniejszając ilość uwalnianego hormonu. Maksymalne stężenia w surowicy etonogestrelu osiągają 781–894 pg/ml w pierwszych tygodniach, stopniowo zmniejszając się do 192–261 pg/ml po roku, 154–194 pg/ml po dwóch latach i 156–177 pg/ml po trzech latach.
Nuvaring jest przezroczystym, elastycznym pierścieniem o średnicy około 5 cm. W jednym krążku znajdują się hormony w ilości 11,7 mg etonogestrelu oraz 2,7mg etynyloestradiolu. System działa w ciągu trzech tygodni i dobowo uwalnia średnio 120 µg etonogestrelu i 15 µg etynyloestradiolu.
Krążki dopochwowe uwalniają 120µg etonogestrelu dziennie. Krążek pozostaje w pochwie przez 3 tygodnie, następnie się go usuwa i po 7 dniach przerwy zakłada nowy.
Etonogestrel szybko się wchłania z błony śluzowej pochwy, maksymalne stężenie (t-max) wynosi około 1 tydzień po założeniu pierścienia do pochwy. Całkowita dostępność biologiczna wynosi prawie 100%.
Etonogestrel wchłania się bardzo szybko, działanie antykoncepcyjne wykazuje już po około 24 godzinach. Maksymalne stężenie osiąga po 1-13 dniach.
Etonogestrel wiąże się z albuminami osocza i globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG). Etonogestrel wiąże się z białkami osocza w 95,5-99%. Objętość dystrybucji etonogestrelu wynosi 220 l, podlega ona jednak dużym wahaniom w trakcie terapii.
Etonogestrel metabolizowany jest w wątrobie, przy udziale izoenzymu 3A4, poprzez sprzęgane do postaci siarczanów i glukuronianów. Podlega przemianom metabolicznym wspólnym dla związków steroidowych. Stężenie etonogestrolu zmniejsza się w sposób dwufazowy. W końcowej fazie eliminacji okres półtrwania wynosi około 29 godzin.
Etonogestrel jest usuwany z organizmu z moczem i kałem w proporcji 1,5:1. Jego okres półtrwania wynosi około 25 godzin.
Głównym wskazaniem do stosowania etonogestrelu jest antykoncepcja u kobiet w wieku 18-40 lat. Zapobieganie ciąży u kobiet w wieku rozrodczym (18-40 lat) stanowi podstawowe zastosowanie tej substancji.
Implant może mieć specjalne wskazania, w tym uporczywe bóle w czasie owulacji (Mittelschmerz) i historia ciąży pozamacicznej, ze względu na jego anovulacyjne działanie.
Etonogestrel należy do najskuteczniejszych środków antykoncepcyjnych dostępnych obecnie na rynku. NICE podaje, że wskaźnik niepowodzeń dla tej metody antykoncepcji wynosi mniej niż 0,1 na 100 przez 3 lata.
Wskaźnik niepowodzeń implantów wynosi 0,05% zarówno przy idealnym, jak i typowym użyciu, ponieważ metoda nie wymaga żadnych działań ze strony użytkowniczki po wszczepieniu.
Skuteczność stosowania krążka dopochwowego oceniono na 98-99%. Pod względem skuteczności, krążki dopochwowe są porównywalne z innymi popularnymi metodami hormonalnymi, takimi jak pigułki antykoncepcyjne czy plastry.
Po podaniu etonogestrelu bardzo często wystepują: infekcje pochwy, ból głowy, trądzik, wrażliwość piersi, ból piersi, nieregularne cykle miesiączkowe, przyrost masy ciała.
Według danych z badań klinicznych, najczęstszymi skutkami ubocznymi Nexplanon są: zmiany w charakterze krwawień miesiączkowych (1 na 10 kobiet przestaje używać implantu z powodu niekorzystnych zmian w krwawieniu), ból głowy, trądzik, ból piersi, zmiany nastroju.
Często występujące skutki uboczne obejmują: zwiększony apetyt, niestabilność emocjonalną, obniżony nastrój, nerwowość, zmniejszone libido, zawroty głowy, uderzenia gorąca, ból brzucha, nudności, wzdęcia, wypadanie włosów, bolesne miesiączki, torbiele jajnikowe, ból i reakcje w miejscu iniekcji, zmęczenie, objawy grypopodobne, utrata masy ciała.
Częstość zaburzeń krwawienia z implantami Implanon wynosiła 45% pacjentek, a 14% kobiet przedwcześnie przerywało terapię z tego powodu. W innych badaniach wyższy odsetek pacjentek (17,2%) przerywało terapię z powodu nieprawidłowości krwawienia w pierwszych dwóch latach stosowania Implanon.
Przeciwwskazania do stosowania etonogestrelu obejmują: uczulenie na etonogestrel lub którykolwiek ze składników leku, ciężkie choroby wątroby, nowotwory hormonozależne, nieprawidłowe krwawienia z dróg rodnych o nieznanej przyczynie.
Nie należy stosować Nexplanon jeśli pacjentka: jest w ciąży lub podejrzewa ciążę, ma lub miała zakrzepy krwi, ma choroby wątroby lub nowotwór wątroby, ma niewyjaśnione krwawienia z pochwy, ma raka piersi lub inny nowotwór wrażliwy na progestagen, jest uczulona na którykolwiek składnik Nexplanon.
Dodatkowe przeciwwskazania obejmują: chorobę zakrzepowo-zatorową, nowotwory zależne od hormonów płciowych, ciężkie zaburzenia wątroby, krwawienie z dróg rodnych o nieznanej etiologii, migrena, cukrzyca z towarzyszącymi zmianami naczyniowymi oraz zapalenie trzustki.
Stosowanie etonogestrelu w ciąży jest przeciwwskazane. Nie ma wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania tej substancji czynnej podczas karmienia piersią, dlatego zaleca się ostrożność i konsultację z lekarzem.
Implant etonogestrelu może być mniej skuteczny u kobiet z nadwagą. Implant etonogestrelu nie powinien być stosowany u dziewcząt poniżej 18 roku życia.
Etonogestrel podlega metabolizmowi przez izoenzymy CYP3A4, co powoduje liczne interakcje lekowe.
Leki przeciwpadaczkowe, barbituryty, dziurawiec zwyczajny, newrapina i rifampicyna działają jako induktory CYP3A4, zwiększając metabolizm hepatyczny tego środka antykoncepcyjnego. Niektóre leki przeciwpadaczkowe mogą zmniejszać skuteczność etonogestrelu. Antybiotyki, takie jak rifampicyna, mogą również wpływać na działanie leku. Preparaty ziołowe, takie jak dziurawiec, mogą zmieniać metabolizm etonogestrelu.
Efawirenz, induktor enzymu wątrobowego CYP3A4, wydaje się zmniejszać poziomy etonogestrelu i zwiększać wskaźniki niechcianej ciąży wśród użytkowniczek implantów.
Odwrotnie dzieje się w przypadku inhibitorów CYP3A4, w tym przeciwgrzybiczych leków azolowych. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol i klarytromycyna, mogą zwiększać stężenia etonogestrelu w organizmie.
Nasilenie działania etonogestrelu i jego działań niepożądanych przy stosowaniu z: aprepitantem, atazanawirem, darunawirem, daryfenacyną, dasatynibem, diltiazemem, dronedaronem, erytromycyną, flukonazolem, fluwoksaminą.
Implant etonogestrelu jest umieszczany przez igłę (w znieczuleniu miejscowym) w skórze ramienia, tuż wewnątrz i powyżej łokcia. Implant może być umieszczony lub wymieniony w dowolnym czasie jako szybki start, jeśli jest racjonalnie pewne, że osoba nie jest w ciąży.
Po wszczepieniu implant może pozostać w miejscu i zapewniać ciągłą antykoncepcję przez okres do 3 lat. W każdej chwili pacjentka może zrezygnować ze stosowania tej metody antykoncepcji – implant antykoncepcyjny jest metodą odwracalną.
Aby prawidłowo umieścić krążek antykoncepcyjny, należy najpierw dokładnie umyć ręce. Następnie, przyjmując wygodną pozycję, należy chwycić krążek między kciukiem a palcem wskazującym i delikatnie wsunąć go do pochwy.
Krążek jest umieszczany w pochwie przez kobietę samodzielnie. Po założeniu krążka przez 3 tygodnie, następnie usuwa się go i po 7-dniowej przerwie zakłada nowy.
W ciągu tygodnia od usunięcia hormony z urządzenia opuszczają organizm i etonogestrel jest niewykrywalny u większości użytkowniczek. Większość kobiet zaczyna owulować w ciągu sześciu tygodni od usunięcia.
Po usunięciu implantu stężenia etonogestrelu w surowicy stają się niewykrywalne w ciągu jednego tygodnia. Dalsze dane wykazały, że ponad 90% kobiet owulowało normalnie w ciągu 3 tygodni po usunięciu implantu.
Po usunięciu implantu kobieta dość szybko może zajść w ciążę – płodność powraca w następnym pełnym cyklu miesiączkowym.
W rzadkich przypadkach mogą wystąpić poważne skutki uboczne, takie jak choroby zakrzepowo-zatorowe, choroby serca i udar mózgu. Nexplanon może zwiększać ryzyko poważnych zakrzepów krwi, szczególnie jeśli istnieją inne czynniki ryzyka, takie jak palenie tytoniu.
W przypadku stosowania etonogestrelu u pacjentki chorującej na cukrzycę, należy ściśle monitorować poziom cukru we krwi. Etonogestrel może wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych, takich jak badania czynności wątroby, lipidogram i poziom glukozy we krwi.
Lokalizacja i usunięcie implantu może być trudne lub niemożliwe, ponieważ implant nie znajduje się tam, gdzie powinien być. Specjalne procedury, w tym operacja w szpitalu, może być potrzebna do usunięcia implantu.
Cena wszczepienia implantu antykoncepcyjnego to około 1000-1200 zł. Może wydawać się, że jest to duży wydatek, ale jeśli przeliczy się koszt stosowania tabletek antykoncepcyjnych w ciągu trzech lat, to wartości te będą podobne, a dodatkowo w przypadku implantu zyskuje się dużą wygodę stosowania i przede wszystkim wysoką skuteczność.
W postaci implantu podskórnego etonogestrel zapewnia skuteczną antykoncepcję przez okres do 3 lat. W przypadku krążka dopochwowego, jeden krążek działa przez 3 tygodnie, po czym następuje 7-dniowa przerwa.
Nie, etonogestrel nie ma długoterminowego wpływu na płodność. Po usunięciu implantu większość kobiet zaczyna owulować w ciągu 6 tygodni, a po zaprzestaniu stosowania krążka dopochwowego płodność powraca bardzo szybko.
Najczęstsze skutki uboczne to nieregularne krwawienia miesiączkowe, ból głowy, trądzik, ból i wrażliwość piersi oraz zmiany masy ciała. U około 45% pacjentek występują zaburzenia krwawienia.
Bezpieczeństwo stosowania etonogestrelu podczas karmienia piersią nie zostało w pełni ustalone. Zaleca się ostrożność i konsultację z lekarzem przed rozpoczęciem stosowania.
Jeśli krążek znajdował się poza pochwą krócej niż 3 godziny, należy go przemyć zimną lub letnią wodą i niezwłocznie założyć ponownie. Skuteczność antykoncepcyjna pozostaje zachowana. Jeśli czas był dłuższy, skuteczność może być obniżona i zaleca się dodatkową antykoncepcję.
Przeciwwskazania obejmują ciążę, choroby zakrzepowo-zatorowe, ciężkie choroby wątroby, nowotwory hormonozależne, niewyjaśnione krwawienia z dróg rodnych oraz uczulenie na składniki preparatu.
Nie, etonogestrel nie chroni przed chorobami przenoszonymi drogą płciową, w tym HIV. W celu pełnej ochrony zaleca się stosowanie dodatkowych metod, takich jak prezerwatywy.
Koszt wszczepienia implantu wynosi około 1000-1200 zł za trzyletnią ochronę antykoncepcyjną. Krążki dopochwowe są dostępne na receptę, a ich koszt zależy od producenta i apteki.
