Difortan to lek w postaci żelu, który jest przeznaczony do stosowania miejscowego. Substancją czynną jest etofenamat. Lek działa przeciwbólowo, przeciwzapalnie i przeciwobrzękowo. Difortan może być stosowany u dorosłych w leczeniu urazów mięśni i stawów, takich jak stłuczenia, naciągnięcia i zwichnięcia oraz zapalenie więzadeł; chorób reumatycznych (reumatyzm), takich jak zapalenie stawów i choroba zwyrodnieniowa stawów. Difortan jest dostępny bez recepty.
Etodal to lek w postaci żelu, który zawiera substancję czynną etofenamat. Jest stosowany do miejscowego leczenia bólu i stanów zapalnych mięśni, ścięgien, stawów i więzadeł. Etodal jest dostępny bez recepty. Wskazania do stosowania obejmują bóle mięśniowe, stłuczenia, skręcenia, naderwania ścięgien, bóle stawów oraz bóle kręgosłupa.
Erdosol Respiro to lek, który jest stosowany w leczeniu chorób układu oddechowego. Działa poprzez zmniejszenie lepkości śluzu, co ułatwia jego oczyszczanie i odkrztuszanie. Lek ten jest dostępny na receptę. Wskazania do stosowania to ostre i przewlekłe schorzenia górnych dróg oddechowych, oskrzeli i płuc, które przebiegają z nieprawidłowym wydzielaniem i transportem wydzieliny śluzowej.
Lixim to lek, który zawiera substancję czynną etofenamat. Należy on do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), które działają przeciwbólowo i przeciwzapalnie. Lixim jest stosowany w krótkotrwałym leczeniu objawowym miejscowego bólu w ostrych, niepowikłanych skręceniach stawu skokowego u dorosłych. Jeśli po upływie 7 dni nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skonsultować się z lekarzem. Lek jest dostępny na receptę.
Traumon to lek dostępny bez recepty, który zawiera etofenamat – substancję czynną należącą do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Lek ten działa przeciwbólowo i przeciwzapalnie. Stosuje się go w przypadku tępych urazów, takich jak stłuczenia, skręcenia, naciągnięcia mięśni, ścięgien i stawów. Traumon jest również wskazany do stosowania w chorobie zwyrodnieniowej stawów oraz w reumatyzmie pozastawowym.
Traumuscol to lek dostępny bez recepty, który zawiera substancję czynną etofenamat. Jest to żel stosowany miejscowo w leczeniu różnych dolegliwości. Wskazania do stosowania obejmują tępe urazy, takie jak stłuczenia, skręcenia, naciągnięcia mięśni, ścięgien i stawów, chorobę zwyrodnieniową stawów kręgosłupa, kolanowych, barkowych oraz reumatyzm pozastawowy. Produkt jest dostępny w aptekach.
Etofenamat – lek o działaniu przeciwzapalnym, który stosuje się miejscowo. Mechanizm działania etofenamatu jest złożony i polega m.in. na hamowaniu syntezy prostaglandyn oraz wyrzutu histaminy. Lek wykazuje również działanie przeciwbólowe, przeciwwysiękowe oraz proliferacyjne. Wskazaniem do stosowania etofenamatu są bóle krzyżowo-lędźwiowe, zapalenie nadkłykci, zapalenie ścięgien, torebek stawowych, choroba zwyrodnieniowa stawów kręgosłupa, kolan i barków oraz stłuczenia, skręcenia, naciągnięcia mięśni, stawów i ścięgien.
Etofenamat dostępny jest w postaci żelu do smarowania oraz aerozolu na skórę. Lek stosuje się 3-4 razy na dobę i należy pokrywać nieco większą powierzchnię niż obszar objęty bólem. Czas trwania leczenia może się różnić w zależności od dolegliwości.
Możliwe działania niepożądane: ewentualne skutki uboczne występuje zazwyczaj miejscowo, tam gdzie został zaaplikowany lek. Najczęściej jest to rumień, pieczenie skóry, zapalenie skóry, świąd, wysypka, obrzęk. Bardzo rzadko mogą pojawić się dolegliwości ogólnoustrojowe takie jak nasilenie astmy, skurcz oskrzeli, duszność.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Etofenamat to jeden z najczęściej stosowanych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) do zastosowania miejscowego w Polsce. Ta wszechstronna substancja czynna, będąca pochodną kwasu antranilowego, od dekad znajduje szerokie zastosowanie w leczeniu bólu mięśniowo-stawowego oraz różnorodnych schorzeń reumatycznych. W przeciwieństwie do większości NLPZ stosowanych doustnie, etofenamat przeznaczony jest wyłącznie do aplikacji zewnętrznej – w postaci żeli, aerozoli czy plastrów. Jego unikalne właściwości fizykochemiczne umożliwiają doskonałe wchłanianie przez skórę i głęboką penetrację do tkanek objętych stanem zapalnym, przy jednoczesnym minimalizowaniu ryzyka działań niepożądanych charakterystycznych dla systemowych NLPZ. Etofenamat charakteryzuje się wielokierunkowym mechanizmem działania, obejmującym nie tylko hamowanie syntezy prostaglandyn, ale także wpływ na inne mediatory stanu zapalnego, co czyni go szczególnie skutecznym w terapii miejscowej.
Etofenamat jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ). Ze względu na budowę chemiczną, zaliczany jest do pochodnych kwasu antranilowego, tzw. fenamatów. Etofenamat należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych o działaniu miejscowym i został dopuszczony do obrotu w 1979 roku w Szwajcarii. Podmiotem odpowiedzialnym za wprowadzenie leku była firma Drossapharm AG.
Etofenamat to substancja czynna, która należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Działa poprzez hamowanie enzymów odpowiedzialnych za syntezę prostaglandyn, które są mediatorami procesów zapalnych i bólowych w organizmie. W przeciwieństwie do większości NLPZ, etofenamat jest stosowany wyłącznie miejscowo, co znacznie zmniejsza ryzyko występowania działań niepożądanych typowych dla tej grupy leków przy podawaniu systemowym.
Etofenamat wykazuje złożony mechanizm działania, który wykracza poza typowe dla NLPZ hamowanie cyklooksygenazy. Podstawą mechanizmu działania NLPZ, w tym etofenamatu, jest hamowanie aktywności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn z lipidów błon komórkowych. Istnieją przynajmniej 2 izoformy tego enzymu COX-1 i COX-2.
Klasyczne NLPZ, w tym etofenamat, wykazują aktywność wobec obu izoform, zarówno COX-1 jak i COX-2. Jednak działanie etofenamatu jest znacznie bardziej wszechstronne:
Udowodniono także, że etofenamat hamuje uwalnianie histaminy, działa antagonistycznie w stosunku do bradykininy i serotoniny, hamuje układ dopełniacza i uwalnianie hialuronidazy. Dzięki właściwościom stabilizującym błony komórkowe etofenamat zapobiega uwalnianiu enzymów proteolitycznych.
Etofenamat wykazuje unikalne właściwości farmakokinetyczne, które czynią go wyjątkowo skutecznym w terapii miejscowej:
Po podaniu miejscowym etofenamat bardzo dobrze wchłania się przez skórę do głębiej położonych tkanek, objętych procesem zapalnym. Wchłanianie zależy od kilku czynników, w tym od właściwości powierzchni skóry i jej wilgotności. W zmienionych zapalnie tkankach etofenamat osiąga stężenie 5–20 razy większe niż we krwi.
Biodostępność etofenamatu po zastosowaniu miejscowym jest bardzo wysoka i wynosi powyżej 20%, w porównaniu z 1–7% w przypadku innych miejscowych NLPZ. Ta wyjątkowa biodostępność wynika z unikalnych właściwości fizykochemicznych substancji.
Etofenamat metabolizowany jest w wątrobie, a wydalany w postaci wielu metabolitów wolnych i sprzężonych, w 55% przez nerki i z kałem. Po podaniu powierzchniowym maksymalne stężenie etofenamatu w osoczu oznaczano po 12–24 godzinach. Okres półtrwania eliminacji wynosi 3,3 godziny po podaniu miejscowym.
| Parametr farmakokinetyczny | Wartość |
|---|---|
| Biodostępność po aplikacji miejscowej | >20% |
| Maksymalne stężenie w osoczu | 12-24 godziny |
| Okres półtrwania eliminacji | 3,3 godziny |
| Wiązanie z białkami osocza | 98% |
| Eliminacja przez nerki i kał | 55% |
Etofenamat jest miejscowym lekiem przeciwbólowym. Substancja czynna znalazła zastosowanie w łagodzeniu bólu i zmniejszeniu powstającego obrzęku podczas nadwyrężenia mięśni, stawów i ścięgien, a także w skręceniach i stłuczeniach.
Etofenamat wykazał aktywność leczniczą w stanach zapalnych kaletek maziowych, zapaleniu torebki stawowej, ścięgien oraz pochewek ścięgnistych. Lek jest również stosowany w łagodzeniu bólu w zespole tzw. łokcia tenisisty (stan zapalny nadkłykcia).
W Polsce etofenamat dostępny jest w różnych postaciach farmaceutycznych:
Po miejscowym podaniu preparatu zawierającego etofenamat zaleca się dokładne wtarcie żelu w skórę. Podczas nakładania żelu lub aerozolu należy pokryć nim powierzchnie większą niż ta, na której występuje ból.
Standardowe dawkowanie przewiduje:
Leczenie schorzeń reumatologicznych może trwać około miesiąca. Niewielkie urazy lub dolegliwości bólowe zwykle ustępują po dwóch tygodniach stosowania etofenamatu.
Badania naukowe potwierdzają wysoką skuteczność etofenamatu w terapii miejscowej. W celu oceny skuteczności etofenamatu stosowanego miejscowo przeprowadzono badania kliniczne z randomizacją, do których zostało włączonych ok. 3100 pacjentów. W badaniach tych etofenamat w postaciach do stosowania miejscowego wykazywał przewagę działania przeciwbólowego w porównaniu z leczeniem placebo.
Stwierdzono to na podstawie badania z udziałem 3500 pacjentów z chorobami reumatycznymi (1288 z chorobą zwyrodnieniową stawów). Po miesięcznej terapii łączonej uzyskano 40% spadek potrzebnej dawki doustnego NLPZ do redukcji objawów bólowych.
Pacjenci z OA zgłaszali także 46% zmniejszenie natężenia bólu i 34% poprawę funkcji po miejscowym leczeniu etofenamatem. Obniżenie doustnej dawki NLPZ z powodu dodania etofenamatu doprowadziło do znacznego zmniejszenia zgłaszanych działań niepożądanych, w szczególności > 20% zmniejszenia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.
Według przeglądu systematycznego opublikowanego w 2020 roku stwierdzono, że etofenamat stosowany miejscowo skutecznie redukuje ból i stan zapalny w różnych problemach kostno-szkieletowych – nagłych, takich jak skręcenia lub urazy oraz przewlekłych, np. schorzeniach reumatycznych. Na podstawie analizy wykazano przewagę etofenamatu (w formie 5% lub 10% żelu, 10% kremu i 10% płynu) nad innym NLPZ, np. 1% diklofenakiem.
W terapii choroby zwyrodnieniowej stawów etofenamat stanowi ważny element leczenia farmakologicznego. Miejscowo stosowane NLPZ zalecane są przez towarzystwa naukowe i ekspertów nie tylko ze względu na lepszy profil bezpieczeństwa w porównaniu z NLPZ podawanymi systemowo, ale także ze względu na mechanizm działania leku szczególnie korzystny w zlokalizowanym stanie zapalnym.
Typowy schemat leczenia może obejmować:
W przypadku urazów sportowych i codziennych kontuzji, etofenamat stosuje się jako:
W reumatoidalnych stanach zapalnych etofenamat może być stosowany:
Inne substancje czynne stosowane w podobnych wskazaniach to:
Stosowanie etofenamatu jest przeciwwskazane w przypadku wystąpienia nadwrażliwości na tę substancję czynną lub na jej aktywny metabolit kwas flufenamowy oraz inne niesteroidowe leki przeciwzapalne.
W przypadku osób z astmą, przewlekłą obturacyjną chorobą dróg oddechowych, katarem siennym, przewlekłym obrzękiem błony śluzowej nosa, przewlekłą infekcją dróg oddechowych (szczególnie z objkawami podobnymi do kataru siennego) należy zachować szczególną ostrożność; preparat może być stosowany wyłącznie pod kontrolą lekarza.
W badaniach klinicznych nie odnotowano przypadków śmiertelnych ani ciężkich działań niepożądanych związanych przyczynowo z leczeniem etofenamatem stosowanym miejscowo. Tolerancja miejscowa leku była bardzo dobra. Tylko u ok. 1% pacjentów wystąpiły łagodne i odwracalne reakcje miejscowe.
Niezbyt często (1-10 na 1000 osób):
Bardzo rzadko (<1 na 10 000 osób):
Częstość nieznana:
Również w przypadku preparatów do stosowania miejscowego zawierających etofenamat, istnieje ryzyko pojawienia się odczynów fototoksycznych i fotoalergicznych. W trakcie terapii etofenamatem oraz dwa tygodnie po jej zakończeniu nie należy wystawiać skóry na bezpośrednie działanie promieni słonecznych ze względu na możliwość wystąpienia reakcji fotouczulającej.
Stosowanie etofenamatu w trzecim trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Substancja czynna poprzez zahamowanie syntezy prostaglandyn może sprzyjać wydłużeniu czasu trwania ciąży oraz opóźniać zakończenie akcji porodowej.
Pierwszy i drugi trymestr: Stosowanie etofenamatu jest możliwe tylko po ocenie przez lekarza. Badania epidemiologiczne sugerują zwiększone ryzyko poronienia, wad rozwojowych serca i wytrzewień wrodzonych.
Stosowanie preparatów zawierających etofenamat podczas karmienia piersią nie jest zalecane. Etofenamat w małym stopniu przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Zaleca się unikanie długotrwałego stosowania oraz nieprzekraczanie zalecanej dawki dobowej.
Etofenamat, stosowany zgodnie z zaleceniami, nie wykazuje klinicznie istotnych interakcji z innymi lekami. Dzięki miejscowemu stosowaniu i ograniczonemu wchłanianiu systemowemu, ryzyko interakcji jest minimalne.
Potencjalne interakcje mogą dotyczyć:
American College of Rheumatology zaleca używanie miejscowych NLPZ dla pacjentów powyżej 75. roku życia z chorobami towarzyszącymi układu sercowo-naczyniowego, pokarmowego lub chorobami nerek. Działania niepożądane żelu z etofenamatum są bardzo rzadkie, a niektóre badania określają go jako „absolutnie bezpiecznego”.
Leczenie dolegliwości reumatycznych trwa zwykle 3–4 tygodnie, a urazów tępych do 2 tygodni. Nie zaleca się długotrwałego stosowania bez konsultacji lekarskiej. W przypadku braku poprawy po 2 tygodniach należy skontaktować się z lekarzem.
Substancja czynna nie powinna być stosowana u osób poniżej 18 roku życia. Niektóre preparaty mogą mieć niższą granicę wiekową – należy sprawdzić informacje w ulotce konkretnego leku.
Stosowanie w ciąży jest ograniczone. Trzeci trymestr: Stosowanie jest przeciwwskazane. W pierwszych dwóch trymestrach możliwe tylko po konsultacji z lekarzem i ocenie stosunku korzyści do ryzyka.
Etofenamat charakteryzuje się znacznie wyższą biodostępnością (>20% vs 1-7% dla diklofenaku) i lepszą penetracją przez skórę. Na podstawie analizy wykazano przewagę etofenamatu nad 1% diklofenakiem w badaniach klinicznych.
Nie zaleca się ekspozycji na słońce podczas leczenia. W trakcie terapii etofenamatem oraz dwa tygodnie po jej zakończeniu nie należy wystawiać skóry na bezpośrednie działanie promieni słonecznych ze względu na możliwość wystąpienia reakcji fotouczulającej.
Standardowo zaleca się stosowanie 3-4 razy dziennie, aplikując pasek żelu o długości 5-10 cm na obszar objęty bólem. Lek należy delikatnie wcierać do całkowitego wchłonięcia.
Tak, etofenamat jest wskazany w chorobie zwyrodnieniowej kręgosłupa i bólach okolicy krzyżowo-lędźwiowej. Etofenamat może być wykorzystywany doraźnie w terapii choroby zwyrodnieniowej stawu barkowego, kolanowego oraz w zwyrodnieniach kręgosłupa.
Po miesięcznej terapii łączonej uzyskano 40% spadek potrzebnej dawki doustnego NLPZ do redukcji objawów bólowych. Można bezpiecznie łączyć z doustnymi NLPZ, ale zawsze pod nadzorem lekarza, który może dostosować dawkowania.
