Eleveon to lek na receptę, który ma działanie moczopędne oraz obniża ciśnienie tętnicze krwi. Jest stosowany w leczeniu chorób serca oraz u pacjentów po przebytym zawale serca. W połączeniu z innymi lekami, Eleveon może pomóc zapobiec pogarszaniu się niewydolności serca. Lek ten jest dostępny w postaci tabletek powlekanych.
Enplerasa to lek z grupy selektywnych antagonistów aldosteronu, które hamują działanie aldosteronu – substancji kontrolującej ciśnienie krwi i pracę serca. Wysokie stężenie aldosteronu może prowadzić do poważnych zaburzeń w organizmie, w tym do niewydolności serca. Enplerasa jest stosowana w leczeniu niewydolności serca, aby zapobiec nasileniu choroby i zmniejszyć liczbę hospitalizacji u pacjentów. Lek jest dostępny na receptę.
Eplenocard to lek moczopędny z grupy antagonistów aldosteronu. Aldosteron jest hormonem sterydowym kory nadnerczy, który reguluje gospodarkę wodno-elektrolitową, powodując zatrzymanie w organizmie jonów sodowych i wody, a zwiększając wydalanie jonów potasowych i wodorowych. Eplerenon zapobiega wiązaniu aldosteronu z jego receptorami i w ten sposób uniemożliwia wzrost ciśnienia tętniczego. Wskazany jest w leczeniu skojarzonym z beta-blokerami w celu zmniejszenia ryzyka umieralności i chorobowości z przyczyn sercowo-naczyniowych u chorych w stanie stabilnym z zaburzeniami czynności lewej komory serca (frakcja wyrzutowa lewej komory nie większa niż 40%) oraz klinicznymi objawami niewydolności serca po przebytym niedawno zawale serca. Jest dostępny na receptę.
Eplerenon Medical Valley to lek z grupy selektywnych antagonistów aldosteronu. Leki te blokują działanie aldosteronu, substancji produkowanej przez organizm, która kontroluje ciśnienie krwi oraz funkcję serca. Zwiększone stężenie aldosteronu może powodować w organizmie zmiany, prowadzące do niewydolności serca. Eplerenon Medical Valley jest dostępny na receptę i stosowany w leczeniu niewydolności serca w celu zapobiegania nasileniu choroby oraz zmniejszenia liczby hospitalizacji w przypadku niedawno przebytego zawału serca lub utrzymujących się, łagodnych objawów pomimo dotychczasowego leczenia.
Eplerenon Medreg to lek dostępny na receptę, który zawiera substancję czynną eplerenon. Należy on do grupy leków nazywanych selektywnymi blokerami aldosteronu, które kontrolują ciśnienie krwi i pracę serca. Lek ten stosuje się w leczeniu niewydolności serca, a w połączeniu z innymi lekami może zapobiec pogorszeniu niewydolności serca po zawale serca.
Lek Eplerenonum + Furosemidum LEK-AM to preparat łączący eplerenon, selektywnego antagonistę aldosteronu, oraz furosemid, diuretyk o działaniu moczopędnym. Stosowany u dorosłych po zawale serca, wspiera funkcję serca i pomaga w redukcji obrzęków. Preparat skutecznie zmniejsza ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych u pacjentów z niewydolnością lewej komory serca. To kompleksowe wsparcie dla pacjentów z zaburzeniami układu krążenia.
Eplexemid to lek zawierający dwie substancje czynne: eplerenon i furosemid. Eplerenon jest wybiórczym antagonistą aldosteronu, który wspomaga kontrolę ciśnienia tętniczego i czynności serca, natomiast furosemid jest lekiem moczopędnym zwiększającym ilość moczu wydalanego przez nerki, co pomaga usunąć nadmiar płynów z organizmu.
Eplexemid jest stosowany jako leczenie zastępcze u dorosłych pacjentów, którzy przyjmują już te dwa składniki w określonych dawkach. Lek ten ma na celu zmniejszenie ryzyka śmiertelności i zachorowalności z powodu problemów sercowo-naczyniowych u pacjentów z zaburzoną czynnością lewej komory serca, z frakcją wyrzutową lewej komory ≤ 40% oraz klinicznymi objawami niewydolności serca po niedawnym zawale mięśnia sercowego.
Espiro to lek w postaci tabletek powlekanych, który jest stosowany w leczeniu niewydolności serca. Substancją czynną leku jest eplerenon. Lek ten należy do grupy leków nazywanych wybiórczymi antagonistami aldosteronu, które blokują działanie aldosteronu, substancji wytwarzanej przez organizm, która kontroluje ciśnienie tętnicze i czynność serca. Espiro jest dostępny na receptę.
Inspra to lek na receptę, dostępny w postaci tabletek powlekanych. Substancją czynną preparatu jest eplerenon. Lek ten jest stosowany u osób dorosłych w leczeniu niewydolności serca, aby zapobiec jej nasileniu oraz zmniejszyć liczbę hospitalizacji w przypadku niedawno przebytego zawału serca (w skojarzeniu z innymi lekami stosowanymi w niewydolności serca) lub w przypadku utrzymujących się, łagodnych objawów pomimo dotychczasowego leczenia.
Nonpres to lek, który zawiera substancję czynną eplerenon. Należy do grupy leków nazywanych selektywnymi antagonistami aldosteronu. Leki te blokują działanie aldosteronu, substancji wytwarzanej przez organizm, która kontroluje ciśnienie tętnicze oraz czynność serca. Zwiększone stężenie aldosteronu może powodować w organizmie zmiany, które prowadzą do niewydolności serca. Nonpres jest stosowany w leczeniu niewydolności serca, aby zapobiec jej nasileniu oraz zmniejszyć liczbę hospitalizacji w przypadku niedawno przebytego zawału serca lub utrzymujących się, łagodnych objawów pomimo dotychczasowego leczenia. Lek jest dostępny na receptę.
Lek Nonpres Duo to innowacyjny preparat łączący eplerenon i furosemid – substancje o działaniu komplementarnym. Eplerenon hamuje działanie aldosteronu, pomagając w kontrolowaniu ciśnienia tętniczego i wspierając zdrowie serca, a furosemid, jako diuretyk, usuwa nadmiar płynów z organizmu. Produkt jest przeznaczony dla dorosłych pacjentów po zawale serca, ze stabilną niewydolnością serca i obniżoną frakcją wyrzutową lewej komory. Skutecznie zmniejsza ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych, wspierając funkcjonowanie układu krążenia.
Eplerenon – lek o działaniu moczopędnym należący do grupy antagonistów aldosteronu. Mechanizm działania eplerenonu polega na zapobieganiu wiązania aldosteronu, hormonu uczestniczącego w regulacji ciśnienia tętniczego. Lek wskazany jest jako terapia dodana do standardowego leczenia w celu zminimalizowania umieralności i zachorowalności z powodów sercowo-naczyniowych u pacjentów z niewydolnością serca oraz z zaburzeniami czynności lewej komory serca u pacjentów w stanie stabilnym lub objawami niewydolności serca po przebytym zawale serca.
Eplerenon dostępny jest w postaci tabletek. Lek dostępny jest w dwóch dawkach (25 mg, 50 mg). Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej dostępnej dawki i stopniowo zwiększać. W trakcie stosowania eplerenonu zaleca się monitorowanie stężenia potasu w surowicy.
Możliwe działania niepożądane: różnego rodzaju infekcje, hiperkaliemia (wysokie stężenie potasu we krwi), zawroty głowy, omdlenia, zawał serca, niedociśnienie tętnicze, kaszel, biegunka, nudności, zaparcia, zaburzenia czynności nerek, wysypka, świąd, zwiększone stężenie mocznika we krwi.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Eplerenon stanowi przełom w farmakoterapii sercowo-naczyniowej jako druga generacja antagonistów aldosteronu, która revolucjonizuje leczenie niewydolności serca i nadciśnienia tętniczego. Ten selektywny blokator receptorów mineralokortykosteroidowych, wprowadzony do medycyny w 2002 roku, charakteryzuje się znacznie lepszym profilem bezpieczeństwa w porównaniu ze swoim poprzednikiem – spironolaktonem. Eplerenon działa na poziomie układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), który odgrywa kluczową rolę w regulacji ciśnienia tętniczego oraz funkcji sercowo-naczyniowej. Jego unikalne właściwości farmakologiczne pozwalają na selektywne blokowanie szkodliwego działania aldosteronu przy jednoczesnym minimalizowaniu działań niepożądanych związanych z wpływem na inne receptory hormonalne. Dzięki udowodnionemu wpływowi na redukcję śmiertelności u pacjentów po zawale serca oraz u osób z przewlekłą niewydolnością serca, eplerenon stał się nieodłącznym elementem współczesnych schematów terapeutycznych. W Polsce dostępny jest pod różnymi nazwami handlowymi, co zapewnia pacjentom szeroki dostęp do tego życiodajnego leku.
Eplerenon należy do grupy selektywnych antagonistów aldosteronu, działając poprzez kompetycyjne blokowanie receptorów mineralokortykosteroidowych w różnych tkankach organizmu. Aldosteron, naturalny hormon steroidowy wydzielany przez korę nadnerczy, pełni kluczową rolę w regulacji gospodarki wodno-elektrolitowej oraz ciśnienia tętniczego poprzez wiązanie się z receptorami mineralokortykosteroidowymi.
W przeciwieństwie do spironolaktonu, eplerenon wykazuje 100 do 1000-krotnie niższą aktywność wobec receptorów glukokortykosteroidowych, progesteronowych i androgenowych. Ta selektywność przekłada się na znacznie mniejsze ryzyko działań niepożądanych związanych z zaburzeniami hormonalnymi.
Mechanizm działania eplerenonu obejmuje kilka kluczowych aspektów:
Eplerenon osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 1,5 godziny od podania doustnego przy biodostępności wynoszącej około 70%. Lek jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4 w wątrobie do nieaktywnych metabolitów.
Eplerenon ma udokumentowane wskazania w dwóch głównych obszarach terapeutycznych, które zostały potwierdzone w dużych badaniach klinicznych.
Głównym wskazaniem dla eplerenonu jest poprawa przeżywalności u stabilnych pacjentów z dysfunkcją lewej komory serca (frakcja wyrzutowa ≤40%) oraz klinicznymi objawami niewydolności serca po ostrym zawale serca. Badanie EPHESUS (Eplerenone Post-AMI Heart Failure Efficacy and Survival Study) przeprowadzone na ponad 6000 pacjentów wykazało:
Badanie EMPHASIS-HF potwierdziło skuteczność eplerenonu u pacjentów z łagodnymi objawami niewydolności serca (klasa II wg NYHA). Podstawowy punkt końcowy – złożony z śmierci z przyczyn sercowo-naczyniowych lub hospitalizacji z powodu niewydolności serca – wystąpił u 18,3% pacjentów otrzymujących eplerenon w porównaniu z 25,9% w grupie placebo.
Eplerenon jest również zatwierdzony do leczenia nadciśnienia tętniczego, stosowany samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Szczególnie skuteczny okazuje się w leczeniu nadciśnienia opornego na standardową terapię.
Dawkowanie eplerenonu musi być dostosowane do wskazania oraz funkcji nerek pacjenta. Ze względu na krótki okres półtrwania wynoszący 3-6 godzin, w niektórych przypadkach może być konieczne podawanie dwukrotne w ciągu dnia.
| Wskazanie | Dawka początkowa | Dawka docelowa | Uwagi |
|---|---|---|---|
| Niewydolność serca po zawale | 25 mg raz dziennie | 50 mg raz dziennie | Zwiększenie dawki po 4 tygodniach |
| Przewlekła niewydolność serca (NYHA II) | 25 mg raz dziennie | 50 mg raz dziennie | Przy K⁺ ≤5,0 mEq/L |
| Nadciśnienie tętnicze | 50 mg raz dziennie | 50-100 mg dziennie | Dawki >100 mg nie są zalecane |
Zaburzenia funkcji nerek:
Interakcje z inhibitorami CYP3A4:
Hiperkaliemia jest zdecydowanie najczęstszym działaniem niepożądanym eplerenonu, występując z częstotliwością około 1,5-2,0 razy wyższą niż w grupie placebo. Ryzyko to wzrasta szczególnie u pacjentów z:
Znaczącą zaletą eplerenonu jest brak powodowania ginekomastii, która występuje u około 9% pacjentów stosujących spironolakton. W badaniach EMPHASIS-HF i EPHESUS ginekomastia nie była częstsza niż w grupie placebo.
Eplerenon podlega licznym interakcjom, które mogą wpływać na jego skuteczność lub bezpieczeństwo stosowania.
Inhibitory (zwiększają stężenie eplerenonu):
Induktory (zmniejszają skuteczność):
Regularne monitorowanie parametrów laboratoryjnych jest kluczowe dla bezpiecznego stosowania eplerenonu. Zalecany schemat kontroli obejmuje:
Początek leczenia:
Terapia przewlekła:
W terapii niewydolności serca eplerenon stanowi ważny element kompleksowego leczenia farmakologicznego opartego na czterech podstawowych grupach leków stosowanych w Polsce.
Inhibitory ACE stanowią podstawę terapii, z najczęściej stosowanymi substancjami czynnymi: enalapryl, lizynopryl, peryndopryl, ramipril i fozynopryl. W przypadku nietolerancji inhibitorów ACE stosowane są antagoniści receptora angiotensyny II (sartany): losartan, walsartan, candesartan, telmisartan.
Beta-adrenolityki w postaci bisoprololu, karwedilolu lub metoprololu sukcynianu są nieodzowne w terapii przewlekłej niewydolności serca. Najnowszą grupą są inhibitory SGLT2 (dapagliflozyna, empagliflozyna), które wykazują kardioprotektywne działanie niezależne od wpływu na glikemię.
Antagoniści aldosteronu – eplerenon oraz spironolakton – uzupełniają terapię u pacjentów z obniżoną frakcją wyrzutową. Do klasycznych leków moczopędnych należą: furosemid, torasemid i indapamid, stosowane w kontrolowaniu objawów retencji płynów.
W zaawansowanych przypadkach wykorzystywane są także: digoksyna (przy współistniejącym migotaniu przedsionków), iwabradyna (przy częstości rytmu >70/min mimo optymalnej terapii beta-blokerami) oraz walsartan z sakubitrilem – nowoczesne połączenie blokera receptora angiotensyny z inhibitorem neprilizyny.
W Polsce eplerenon jest dostępny pod kilkoma nazwami handlowymi, co zapewnia pacjentom szeroki wybór oraz dostępność cenową:
| Nazwa handlowa | Dawki dostępne | Charakterystyka |
|---|---|---|
| Nonpres | 25 mg, 50 mg | Jeden z najpopularniejszych preparatów |
| Espiro | 25 mg, 50 mg | Szeroko dostępny w aptekach |
| Eplenocard | 25 mg, 50 mg | Konkurencyjna cena |
| Inspra | 25 mg, 50 mg | Preparat oryginalny |
| Eleveon | 25 mg, 50 mg | Dostępny w większości aptek |
| Eplerenon Medical Valley | 25 mg, 50 mg | Jedna z najtańszych opcji |
| Eplerenon Medreg | 25 mg, 50 mg | Nowy preparat na rynku |
Wszystkie preparaty są refundowane przez NFZ, a ceny wahają się od około 25 zł do 49 zł w zależności od dawki i producenta. Pacjenci z uprawnieniami dodatkowymi (30% odpłatność) płacą około 10-15 zł za opakowanie.
Tak, ale wymaga to ostrożności i regularnego monitorowania poziomu potasu. Jednak łączne stosowanie eplerenonu z inhibitorem ACE I sartanem jednocześnie (tzw. terapia trójskładnikowa) jest przeciwwskazane ze względu na wysokie ryzyko hiperkaliemii.
Eplerenon charakteryzuje się 100-1000 razy większą selektywnością wobec receptorów aldosteronu, co znacznie zmniejsza ryzyko ginekomastii, zaburzeń menstruacji i impotencji występujących przy spironolaktonie. Jednak spironolakton pozostaje lekiem pierwszego wyboru ze względu na większe doświadczenie kliniczne i niższą cenę.
Należy unikać spożywania grejpfrutów i soku grejpfrutowego, ponieważ mogą zwiększać stężenie eplerenonu we krwi o 25%, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych, szczególnie hiperkaliemii.
W przypadku niewydolności serca po zawale oraz przewlekłej niewydolności serca, eplerenon jest zazwyczaj stosowany przewlekle, przez całe życie, o ile nie wystąpią przeciwwskazania lub nieakceptowalne działania niepożądane.
Jeśli potas przekracza 5,5 mEq/L, dawkę należy zmniejszyć lub czasowo przerwać podawanie leku. W przypadku poziomu potasu >6,0 mEq/L konieczna jest natychmiastowa konsultacja lekarska i prawdopodobnie przerwanie terapii.
Lek może powodować zawroty głowy, szczególnie na początku terapii lub po zwiększeniu dawki. Nie ma bezpośredniego wpływu na koncentrację, ale zawroty głowy mogą wpływać na bezpieczne prowadzenie pojazdów.
Stosowanie suplementów potasu jest przeciwwskazane podczas terapii eplerenonem. Podobnie należy unikać soli dietetycznych zawierających potas oraz tzw. soli „light”.
Pełny efekt terapeutyczny może być widoczny dopiero po 4 tygodniach lub dłużej. W przypadku leczenia nadciśnienia, poprawa może być zauważalna wcześniej, ale optymalne efekty wymagają czasu.
Brak jest odpowiednich badań u kobiet w ciąży, dlatego należy zachować ostrożność i rozważyć stosunek korzyści do ryzyka. Decyzja o kontynuacji terapii powinna być podjęta wspólnie z lekarzem.
Osoby starsze częściej mają zaburzenia funkcji nerek związane z wiekiem, co może wymagać modyfikacji dawkowania i częstszego monitorowania. Nie ma jednak specjalnych przeciwwskazań wiekowych do stosowania eplerenonu.
