Aludran to lek zawierający cynazyrzanę (antagonista wapnia) i dimenhydraminę (lek przeciwhistaminowy), które wspólnie działają na zmniejszenie objawów zawrotów głowy i nudności. Preparat jest przeznaczony dla dorosłych w leczeniu zawrotów głowy różnego pochodzenia. Stosowanie leku może ułatwić wykonywanie codziennych czynności utrudnionych przez występujące zawroty głowy.
Arlevert to lek w formie tabletek, który zawiera dwie substancje czynne. Stosuje się go w celu ograniczenia objawów zawrotów głowy różnego pochodzenia. Lek zmniejsza uczucie zawrotów głowy lub wirowania i nudności. Substancje aktywne stosowane jednocześnie, działają bardziej skutecznie niż użyte osobno. Arlevert jest dostępny na receptę.
Artigo to lek na receptę, który jest stosowany w leczeniu zawrotów głowy różnego pochodzenia u dorosłych. Zawiera dwie substancje czynne – dimenhydraminę i cynaryzynę – które wykazują działanie przeciwcholinergiczne, parasympatykolityczne i depresyjne na OUN. Lek jest dostępny w formie tabletek powlekanych.
Aviomarin to lek dostępny bez recepty, który zawiera substancję czynną dimenhydraminę (dimenhydrinatum). Działa przeciwwymiotnie, przeciwuczuleniowo i łagodnie uspokajająco. Stosowany jest głównie w zapobieganiu chorobie lokomocyjnej oraz leczeniu nudności i wymiotów innego pochodzenia. Początek działania występuje po około 20-30 minutach od zażycia, a efekty utrzymują się przez 3 do 6 godzin.
Aviorexan to lek dostępny bez recepty, który jest stosowany w celu zapobiegania chorobie lokomocyjnej. Lek ten leczy również nudności i wymioty innego pochodzenia. Aviorexan zawiera dwie substancje czynne: dimenhydraminę i kofeinę. Obie substancje wpływają na zmniejszenie objawów w przebiegu choroby lokomocyjnej.
Efektan to lek, który zawiera substancję czynną dimenhydraminę. Działa przeciwwymiotnie, przeciwuczuleniowo i łagodząco na układ nerwowy. Jest skuteczny w zapobieganiu chorobie lokomocyjnej oraz w leczeniu nudności i wymiotów o różnym pochodzeniu, z wyjątkiem tych wywołanych przez leki stosowane w chemioterapii nowotworów. Pierwsze efekty działania leku można zauważyć już po 30 minutach od jego podania, a jego działanie utrzymuje się przez okres od 3 do 6 godzin. Lek jest dostępny na receptę.
Efektan Max to lek, który zawiera substancję czynną dimenhydraminę (dimenhydrynat). Działa przeciwwymiotnie, przeciwuczuleniowo i łagodząco. Stosuje się go w zapobieganiu chorobie lokomocyjnej oraz w leczeniu nudności i wymiotów o różnym pochodzeniu (z wyjątkiem tych wywołanych przez leki stosowane w chemioterapii nowotworów). Początek działania występuje po 30 minutach, a efekty lecznicze obserwowane są przez 3 do 6 godzin po podaniu leku.
Symtiver to lek, który zawiera dwie substancje czynne: cynaryzynę i dimenhydraminę. Cynaryzyna jest antagonistą wapnia, który pomaga w regulacji przepływu krwi do mózgu, co może redukować objawy zawrotów głowy. Dimenhydramina jest lekiem przeciwhistaminowym, który działa przeciwwymiotnie. Obie substancje stosowane jednocześnie działają skuteczniej niż stosowane osobno. Lek Symtiver jest stosowany do leczenia zawrotów głowy różnego pochodzenia u dorosłych. Jest dostępny na receptę.
Dimenhydramina – lek o działaniu przeciwwymiotnym, przeciwalergicznym i łagodnie uspokajającym. Mechanizm działania dimenhydraminy polega na hamowaniu ośrodka wymiotnego zlokalizowanego w rdzeniu przedłużonym. Wskazaniem do stosowania leku jest zapobieganie chorobie lokomocyjnej oraz zapobieganie i leczenie wymiotów innego pochodzenia.
Dimenhydramina dostępna jest w postaci tabletek. Początek działania leku następuje po około 20-30 minutach od przyjęcia dawki. Efekt terapeutyczny utrzymuje się do 6 godzin.
Możliwe działania niepożądane (najczęstsze): senność, zawroty głowy, zaburzenia koncentracji, zaburzenia snu, zaburzenia widzenia, niepokój, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, bóle brzucha, suchość w jamie ustnej, ogólne osłabienie, zmęczenie, trudności w oddawaniu moczu, osłabienie mięśni.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Dimenhydramina to jedna z najczęściej stosowanych substancji czynnych w leczeniu objawów choroby lokomocyjnej oraz nudności i wymiotów o różnym pochodzeniu. Jako lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji z grupy pochodnych etanoloaminy, wykazuje unikalne właściwości farmakologiczne, które czynią go skutecznym nie tylko w terapii przeciwhistaminowej, ale również jako środek przeciwwymiotny, parasympatykolityczny i łagodnie uspokajający. Stosowany od dziesięcioleci w praktyce medycznej, dimenhydramina pozostaje standardem w zapobieganiu i leczeniu objawów choroby lokomocyjnej, oferując pacjentom szybki i skuteczny sposób kontrolowania nieprzyjemnych dolegliwości związanych z podróżowaniem. Mechanizm jej działania opiera się na wielokierunkowym wpływie na różne receptory w organizmie, co czyni ją uniwersalnym narzędziem terapeutycznym, wymagającym jednak odpowiedniej wiedzy na temat właściwego stosowania i potencjalnych ograniczeń.
Dimenhydramina z chemicznego punktu widzenia jest solą chloroteofilinową difenhydraminy działającą przeciwhistaminowo. Należy do leków o działaniu przeciwhistaminowym z grupy pochodnych etanoloaminy. Oprócz działania przeciwhistaminowego leki tej grupy wykazują działanie przeciwwymiotne, parasympatykolityczne i przeciwdepresyjne.
Substancja ta została po raz pierwszy wprowadzona na rynek farmaceutyczny w 1949 roku przez firmę G.D. Searle, od tego czasu stała się jednym z podstawowych leków stosowanych w leczeniu choroby lokomocyjnej. W Polsce dostępna jest w aptekach bez recepty w formie tabletek o zawartości 50 mg substancji czynnej.
Dimenhydramina działa silnie hamująco na ośrodek wymiotny w rdzeniu przedłużonym i odruchy błędnikowe. Działanie to jest nasilone przez właściwości parasympatykolityczne. Dimenhydramina działa parasympatykolitycznie, konkurując z acetylocholiną o dostęp do receptorów cholinergicznych M (muskarynowych). Dochodzi do połączenia z receptorem, ale dimenhydramina, nie mając wewnętrznej aktywności przekaźnika, powoduje blokadę receptora.
Dimenhydramina jest antagonistą receptorów H1, osłabia lub całkowicie usuwa działanie endogennej histaminy. Najsilniej hamuje zwiększoną przepuszczalność naczyń włosowatych. Wielokierunkowe działanie substancji obejmuje:
Dzięki działaniu parasympatykolitycznemu zmniejsza się napięcie mięśni gładkich oraz ruchów perystaltycznych przewodu pokarmowego i następuje zahamowanie wydzielania śliny.
Dimenhydramina znajduje szerokie zastosowanie w medycynie, szczególnie w następujących przypadkach:
Difenhydramina może występować także w postaci wstrzykiwań oraz kremów, które dostępne są na receptę. Stosowana jest w leczeniu choroby lokomocyjnej, w ostrych objawach reakcji alergicznej oraz znalazła zastosowanie w chorobie Parkinsona, w szczególności u osób starszych, u których silniejsze środki są źle tolerowane.
Dimenhydramina po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Jej działanie pojawia się po 30 minutach i trwa od 3 do 6 godzin. Jest metabolizowana w wątrobie i w całości wydalana przez nerki w ciągu 24 godzin od chwili podania pojedynczej dawki leku.
Dimenhydramina podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez N-demetylację z udziałem enzymów cytochromu P450, w tym CYP2D6, co implikuje potencjalne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na te enzymy. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, w postaci metabolitów.
Kluczowe parametry farmakokinetyczne:
| Parametr | Wartość |
|---|---|
| Czas wchłaniania | 30 minut |
| Czas działania | 3-6 godzin |
| Metabolizm | Wątroba (CYP2D6) |
| Eliminacja | Nerki (24 godziny) |
50–100 mg, w razie konieczności można powtarzać co 4–6 godzin. Nie przekraczać dawki 400 mg na dobę.
50 mg, w razie konieczności można powtarzać co 6–8 godzin. Nie przekraczać dawki 5 mg/kg masy ciała na dobę i nie więcej niż 150 mg na dobę.
Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na dimenhydraminę lub inne leki przeciwhistaminowe o podobnej strukturze, a także na substancje pomocnicze.
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤ 25 ml/min) stosowanie preparatów złożonych z cynaryzyną jest przeciwwskazane.
Jaskra z wąskim kątem przesączania stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania dimenhydraminy. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego z zatrzymaniem moczu, porfirią, guzem chromochłonnym oraz ostrym napadem astmy.
Najczęstsze działania niepożądane obejmują senność (około 8% pacjentów) oraz suchość w jamie ustnej (około 5%), które mają zwykle łagodny i przejściowy charakter.
zawroty głowy, senność, zaburzenia koncentracji
niepokój, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, biegunka, bóle brzucha, nudności, wymioty, zaparcia, pobudzenie, drżenie, zaburzenia snu, trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia widzenia, osłabienie mięśni, uczucie osłabienia i zmęczenia, suchość błony śluzowej jamy ustnej
spadek ciśnienia tętniczego krwi, bóle głowy, niedokrwistość hemolityczna, przyspieszenie akcji serca, bezsenność, zaburzenia czynności wątroby, nadwrażliwość skóry na światło słoneczne, żółtaczka
Objawy przedawkowania dimenhydrynatu zaczynają się po około 0,5 do 2 godzin po przyjęciu toksycznej dawki, która wynosi 25 mg/kg masy ciała. Pacjenci uskarżają się wówczas na męczące bóle i zawroty głowy, uczucie zmęczenia i senność. Dodatkowo niektórzy odczuwają świąd skóry, rozszerzenie źrenic z porażeniem akomodacji, oczopląs, a także osłabienie siły mięśniowej i odruchów ścięgnistych oraz problemy z oddawaniem moczu.
Dimenhydramina może wchodzić w liczne interakcje z innymi substancjami czynymi:
Połączenie leku Aviomarin z alkoholem jest niezalecane. Należy unikać spożywania alkoholu podczas stosowania produktów leczniczych zawierających dimenhydraminę, gdyż może on zmienić i nasilić jej działanie.
Niewskazane jest przyjmowanie Aviomarin w ciąży w trzecim trymestrze. W pierwszy oraz drugi trymestrze ciąży można zażywać tabletki jedynie, jeśli jest to konieczne, a oczekiwane korzyści są większe niż ewentualne ryzyko.
Podawanie dimenhydrynatu w końcowym okresie ciąży i podczas porodu może spowodować nadmierną stymulację macicy i wywołać bradykardię u płodu. Jest to stan zagrażający życiu dziecka, dlatego w trzecim trymestrze ciąży stosowanie dimenhydrynatu jest przeciwwskazane.
Dimenhydramina przenika do mleka kobiecego. U kobiet karmiących lek należy stosować ostrożnie. Matki w trakcie karmienia piersią przed zastosowaniem preparatu powinny zapytać lekarza o opinię.
W Polsce dostępne są również preparaty kombinowane zawierające dimenhydraminę:
Lekarz ma obowiązek szczegółowo poinformować pacjenta o ryzyku związanym z ograniczeniem sprawności psychofizycznej podczas stosowania dimenhydraminy. Należy wyraźnie zaznaczyć, że preparaty zawierające wyłącznie dimenhydraminę bezwzględnie wykluczają prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn.
Dimenhydrynat powoduje ograniczenie sprawności psychofizycznej, zawroty głowy, zaburzenia koncentracji oraz senność. Stosowanie dimenhydrynatu przez kierowców i osoby obsługujące maszyny w ruchu jest bezwzględnie przeciwwskazane.
Choroba lokomocyjna stanowi powszechny problem dotykający znaczną część populacji, szczególnie podczas podróży morskich, lotniczych czy samochodowych. W Polsce dostępnych jest kilka skutecznych substancji czynnych stosowanych w jej leczeniu:
W leczeniu zawrotów głowy i choroby lokomocyjnej stosuje się również kombinacje:
Skuteczność terapii opiera się na wielokierunkowym podejściu farmakologicznym. Dimenhydramina jako antagonista receptorów H1 hamuje ośrodek wymiotny, podczas gdy cynaryzyna blokuje kanały wapniowe w błędniku. Skopolamina działa poprzez blokadę receptorów muskarynowych w ośrodkowym układzie nerwowym, co czyni ją szczególnie skuteczną w długotrwałych podróżach morskich.
Długotrwałe stosowanie dimenhydraminy może prowadzić do zależności lekowej. Jest to istotny aspekt bezpieczeństwa terapii, który wymaga szczególnej uwagi zarówno ze strony pacjentów, jak i personelu medycznego.
Długookresowe zażywanie preparatu może być przyczyną zależności lekowej. W przypadku dzieci lek może również spowodować reakcje paradoksalne, jak drżenie, rozdrażnienie, niepokój.
Lek należy stosować co najmniej 30 minut przed planowaną podróżą, ponieważ początek działania występuje po 20 – 30 minutach od zażycia.
Nie stosować preparatu u dzieci do 6. roku życia. Z uwagi na zawartość 50 mg substancji czynnej, Aviomarin nie jest przeznaczony dla dzieci poniżej 6 roku życia. Dzieci w wieku 6-14 lat mogą stosować lek zgodnie z zaleceniami dawkowania.
Efekt leczniczy utrzymuje się przez 3 do 6 godzin. Działanie pojawia się po 30 minutach i trwa od 3 do 6 godzin.
Absolutnie nie. Stosowanie dimenhydrynatu przez kierowców i osoby obsługujące maszyny w ruchu jest bezwzględnie przeciwwskazane. Lek powoduje senność i zaburzenia koncentracji.
Połączenie leku Aviomarin z alkoholem jest niezalecane. Alkohol może nasilić działanie uspokajające substancji i zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
W razie zażycia zbyt dużej ilości preparatu trzeba jak najszybciej uzyskać pomoc medyczną. Pierwsze objawy przedawkowania leku pojawiają się po upływie od około 30 minut do 2 godzin.
Niewskazane jest przyjmowanie Aviomarin w ciąży w trzecim trymestrze. W pierwszy oraz drugi trymestrze ciąży można zażywać tabletki jedynie, jeśli jest to konieczne, a oczekiwane korzyści są większe niż ewentualne ryzyko.
Długotrwałe stosowanie dimenhydraminy może prowadzić do zależności lekowej. Lek jest przeznaczony do stosowania doraźnego, nie przewlekłego.
Bardzo często, u 1 lub więcej na 10 osób stosujących lek obserwowano: zawroty głowy, senność, zaburzenia koncentracji.
Tak. W przypadku dzieci lek może również spowodować reakcje paradoksalne, jak drżenie, rozdrażnienie, niepokój. W przypadku wystąpienia takich objawów należy skontaktować się z lekarzem.
