Allefin to lek w postaci żelu do stosowania miejscowego na skórę. Zawiera dwie substancje czynne – difenhydraminę i lidokainę, które działają przeciwhistaminowo i miejscowo znieczulająco. Lek jest wskazany do objawowego leczenia zmian zapalnych i alergicznych skóry, z towarzyszącym świądem, powstałych w następstwie ukąszeń owadów, a także kontaktu z roślinami np. pokrzywą. Allefin jest dostępny bez recepty.
Apap Noc to lek o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, który łączy działanie paracetamolu z uspokajającym i nasennym działaniem difenhydraminy. Lek łagodzi ból, ułatwia zasypianie i zapobiega nocnym wybudzeniom spowodowanym odczuwaniem bólu. Stosuje się go podczas doraźnego łagodzenia bólu różnego pochodzenia, np. menstruacyjnego, nerwobólu, kostno-stawowego, a także towarzyszącego objawom grypy lub przeziębienia, które utrudniają zasypianie. Apap Noc jest dostępny bez recepty.
Luminastil to lek nasenny, który zawiera substancję leczniczą difenhydraminy chlorowodorek. Składnik ten działa nasennie i uspokajająco, skraca czas potrzebny do zaśnięcia oraz poprawia jakość i głębokość snu. Luminastil jest przeznaczony dla dorosłych i młodzieży powyżej 16 roku życia, którzy doświadczają przejściowych zaburzeń snu. Lek jest dostępny bez recepty.
Nodisen to lek stosowany w łagodzeniu przejściowych zaburzeń snu. Substancją czynną jest difenhydraminy chlorowodorek, który zaliczany jest do leków przeciwhistaminowych wywołujących senność. Lek jest dostępny bez recepty. Wskazaniem do stosowania Nodisen jest krótkotrwałe stosowanie w sporadycznie występującej bezsenności u osób dorosłych.
Pantoprazol-ratiopharm to lek, który zawiera pantoprazol, substancję z grupy inhibitorów pompy protonowej. Działa poprzez zmniejszenie ilości kwasu wytwarzanego w żołądku. Jest stosowany do leczenia chorób żołądka i jelit związanych z wydzielaniem kwasu, takich jak choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, refluksowe zapalenie przełyku oraz zespół Zollingera-Ellisona. Pantoprazol-ratiopharm jest dostępny na receptę.
Jakie są wskazania? Na co stosowany jest ? jest lekiem zawierającym substancję czynną difenhydraminę w postaci chlorowodorku, która należy do grupy leków przeciwhistaminowych o działaniu nasennym i uspokajającym. Lek jest stosowany w krótkotrwałym leczeniu sporadycznie występującej bezsenności u osób dorosłych. Wskazania do stosowania obejmują problemy z zasypianiem, częste przebudzenia nocne oraz wczesne budzenie w godzinach porannych, szczególnie związane ze stresem lub zmianą stref czasowych. O
Difenhydramina – lek o działaniu przeciwhistaminowym należący do tzw. I generacji. Mechanizm działania difenhydraminy polega na blokowaniu receptorów H1 (histaminowych), co przyczynia się do hamowania procesów powstających we wczesnej fazie reakcji zapalnej. Lek zmniejsza zaczerwienienie, obrzęk, świąd, ból, łzawienie i pieczenie błony śluzowej nosa i spojówek. Ponadto difenhydramina działa nasennie i łagodnie uspokajająco. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie sezonowego i całorocznego zapalenia spojówek oraz nieżytu nosa.
Difenhydramina dostępna jest w postaci tabletek. Występuje w połączeniu z paracetamolem w celu łagodzenia dolegliwości bólowych, które utrudniają zasypianie oraz z nafazoliną w postaci kropli ocznych i do nosa działając przeciwalergiczne.
Możliwe działania niepożądane: zmęczenie, senność, zawroty głowy, suchość w ustach, zmniejszenie wagi, bóle głowy, drgawki, mrowienie skóry, zmieszanie, splątanie, nerwowość, niepokój, niewyraźne widzenie, nieregularne bicie serca, niestrawność, nudności, wymioty.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Difenhydramina to jedna z najstarszych i najczęściej stosowanych substancji czynnych w farmakologii współczesnej. Od momentu swojego odkrycia w latach 40. XX wieku przez George’a Rieveschla, profesora Uniwersytetu w Cincinnati, lek ten znalazł szerokie zastosowanie w medycynie jako pierwszy w historii lek przeciwhistaminowy zatwierdzony przez FDA w 1946 roku. Difenhydramina, będąca pochodną etanoloaminy, należy do grupy leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji i charakteryzuje się unikalnym spektrum działania farmakologicznego. Substancja ta wykazuje nie tylko działanie przeciwalergiczne, ale również właściwości uspokajające, nasenne, przeciwwymiotne oraz miejscowo znieczulające. Dzięki tej wszechstronności terapeutycznej difenhydramina znajduje zastosowanie w leczeniu różnorodnych schorzeń – od reakcji alergicznych, poprzez zapalenia spojówek, aż po zaburzenia snu. W Polsce dostępna jest w wielu postaciach farmaceutycznych, zarówno jako preparat prosty, jak i w złożonych formulacjach z paracetamolem czy innymi substancjami czynnymi, co pozwala na precyzyjne dopasowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta.
Difenhydramina to pochodna etanoloaminy, antagonista receptora histaminowego H1. Jest to lek o działaniu przeciwhistaminowym, zaliczanym do leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji. Wykazuje on oprócz działania przeciwalergicznego działanie cholinolityczne, uspokajające, znieczulające miejscowo, a także przeciwwymiotne.
Aby w pełni zrozumieć mechanizm działania difenhydraminy, niezbędne jest poznanie roli histaminy w organizmie. Histamina jest aminą występującą naturalnie w organizmie. Bierze udział w powstawaniu procesów zapalnych, należy do tak zwanych mediatorów procesu zapalnego. W organizmie człowieka wytwarzana jest m.in. w płucach, skórze, błonie śluzowej nosa i żołądka. Działa poprzez pobudzanie receptorów histaminowych H1 dochodzi do: skurczu mięśni gładkich, m.in. oskrzeli, zwiększenia przepuszczalności naczyń żylnych, a w konsekwencji powstania obrzęku, bąbli i innych podobnych zmian skórnych; rozszerzenia naczyń krwionośnych w skórze, co skutkuje powstaniem zaczerwienienia oraz podrażnienia zakończeń nerwowych, w następstwie czego pojawia się świąd i ból.
Receptory te (H1) zlokalizowane są m.in. w neuronach ośrodkowego układu nerwowego, tkance serca, komórkach macicy, mięśniach gładkich układu oddechowego, komórkach śródbłonka naczyniowego, w przewodzie pokarmowym oraz komórkach układu odpornościowego. Poprzez antagonizm do receptora H1 difenhydramina zmniejsza objawy reakcji alergicznej.
Unikalną cechą difenhydraminy jest jej zdolność do przenikania przez barierę krew-mózg. Difenhydramina przenika przez barierę krew-mózg i hamuje aktywność receptorów H1 zlokalizowanych w OUN, powodując tym samym senność oraz hamowanie rdzeniowego ośrodka kaszlu. Ta właściwość czyni ją szczególnie skuteczną w leczeniu bezsenności, ale równocześnie odpowiada za występowanie senności jako działania niepożądanego.
Receptory H1 wykazują podobność do receptorów muskarynowych, co powoduje że działa jak antagonista również tych receptorów. Ponadto substancja macierzysta posiada aktywność blokowania wewnątrzkomórkowego kanału sodowego, skutkiem tego jest możliwe działanie miejscowo znieczulające.
Proces wchłaniania i rozkładu difenhydraminy w organizmie charakteryzuje się specyficzną dynamiką. Po podaniu doustnym substancja czynna jest szybko wchłaniania. W osoczu maksymalne stężenie osiągane jest po około 2-3 godzinach. Biodostępność wynosi 40-60%, ze względu na metabolizm, który przechodzi w wątrobie, głównie w tzw. efekcie pierwszego przejścia.
Dystrybucja substancji czynnej w organizmie zachodzi dość szybko. W osoczu maksymalne stężenie osiągane jest w okresie 1-4 godzin. Maksimum działania uspokajającego prawdopodobnie osiągane jest po 1-3 godzin. Wiązanie difenhydraminy z białkami osocza wynosi 80-85%. Objętość dystrybucji po podaniu doustnym 50 mg preparatu z difenhydraminą wynosi 3,3-6,8 litra na kilogram masy ciała.
Proces metabolizmu difenhydraminy jest złożony i przebiega w wątrobie. Difenhydramina zachodzi reakcji postępujących po sobie dwóm N-demetylacją. Substancja macierzysta metabolizowana jest najpierw do N-demetylodifenhydraminy, a następnie do N,N-didesmetylodifenhydraminy. Następnie z metabolit N,N-didesmetylodifenhydraminy przekształcany jest do postaci kwasu difenylometoksyoctowego oraz N-acetylo-N-desmetylodifenhydraminy.
| Parametr farmakokinetyczny | Wartość |
|---|---|
| Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia | 1-4 godziny |
| Biodostępność | 40-60% |
| Wiązanie z białkami osocza | 80-85% |
| Objętość dystrybucji | 3,3-6,8 l/kg |
| Początek działania | 15-30 minut |
| Czas trwania działania | Do 6 godzin |
Difenhydramina charakteryzuje się szerokim spektrum wskazań terapeutycznych, co wynika z jej różnorodnych właściwości farmakologicznych.
Difenhydramina stosowana jest w leczeniu alergii sezonowych, które mogą objawiać się katarem, kichaniem, swędzeniem i łzawieniem oczu, swędzeniem błon śluzowych nosa lub gardła, a także świądem, pokrzywką czy też wysypką. Substancja wykorzystywana jest w łagodzeniu dolegliwości związanych z ukąszeniami czy użądleniami owadów.
Difenhydramina jest stosowana w leczeniu kilku schorzeń, w tym: Alergie: Pomaga łagodzić objawy kataru siennego i innych alergii górnych dróg oddechowych, takie jak kichanie, katar i swędzenie oczu.
Wskazaniami do stosowania difenhydraminy w postaci kropli do oczu jest stan zapalny spojówek, wywołany na skutek stosowania soczewek kontaktowych, negatywnego działania słońca czy też dymu tytoniowego oraz innych czynników podrażniającymch spojówki. Stosujemy go także w ostrym stanie zapalnym spojówek spowodowanym alergicznym zapaleniem oczu, w sezonowym albo całorocznym jej przebiegu.
Bezsenność: Ze względu na swoje działanie uspokajające, difenhydramina jest często stosowana jako środek nasenny, pomagający szybciej zasnąć. Difenhydramina stosowana doustnie przenika do ośrodkowego układu nerwowego, wywołując senność. Skraca czas zasypiania, ponadto poprawia jakość i zwiększa głębokość snu. Jej działanie widoczne jest już po 15-30 minutach, a maksymalny efekt terapeutyczny obserwuje się po 1-3 godzinach od przyjęcia leku.
Doustny preparat z difenhydraminą stosujemy w przypadku przejściowego zaburzenia snu, głównie u osób dorosłych, powyżej 16 roku życia.
Ponadto na rynku zagranicznym można znaleźć preparaty, które stosowane są w innych dolegliwościach. Difenhydramina może występować także w postaci wstrzykiwań oraz kremów, które dostępne są na receptę. Stosowana jest w leczeniu choroby lokomocyjnej, w ostrych objawach reakcji alergicznej oraz znalazła zastosowanie w chorobie Parkinsona, w szczególności u osób starszych, u których silniejsze środki są źle tolerowane.
Choroba lokomocyjna: Może pomóc zapobiegać i leczyć nudności, wymioty i zawroty głowy związane z chorobą lokomocyjną. Objawy przeziębienia: Difenhydramina może pomóc złagodzić niektóre objawy przeziębienia, takie jak kichanie i katar.
Dawkowanie difenhydraminy zależy od wskazania, postaci farmaceutycznej oraz wieku pacjenta.
Preparat z difenhydraminą w postaci tabletek podawany jest doustnie. Zwykle stosowana dawka dobowa to 1 tabletka. Tabletkę przyjmuje się zwykle 20 minut przed snem.
Zalecana dawka to 50 mg na 20 minut przed snem. W przypadku wybudzenia się w ciągu nocy nie przyjmuj kolejnej tabletki. Leczenie nie powinno trwać więcej niż 7 kolejnych dni bez konsultacji z lekarzem.
Difenhydramina w postaci kropel do oczu przeznaczona jest do użytku zewnętrznego i aplikuje się ją do worka spojówkowego. Najczęściej stosowana dawka dobowa to 3-8 kropli w zależności od potrzeb.
Żel z difenhydraminą na alergię można stosować od 2. roku życia. Należy smarować miejsce dotknięte alergią 2-3 razy dziennie.
Połączenie difenhydramina + paracetamol jest przeznaczone dla osób powyżej 12. roku życia. Należy wtedy zażyć 1-2 tabletki na 30 minut przed snem.
Difenhydramina, pomimo swojej szerokiej skuteczności, nie może być stosowana przez wszystkich pacjentów.
Przeciwwskazaniami do stosowania difenhydraminy są nadwrażliwość na substancję czynną oraz środki działające adrenomimetycznie, jaskra o wąskim kącie przesączania, chromochłonny guz nadnerczy, niedrożność jelit oraz żołądka, a w szczególności występowanie bliznowaciejących wrzodów żołądka. Nie należy stosować substancji czynnej w nabytych lub wrodzonych wydłużeń odstępów QT, a także w innych czynnikach, które zwiększają ryzyko wystąpienia wydłużenia tego odcinka.
Jakie są przeciwwskazania do stosowania difenhydraminy? To przede wszystkim nadwrażliwość na nią, ale także dziedziczna nietolerancja galaktozy, brak laktazy oraz zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedrożność żołądka lub jelit, guz chromochłonny nadnerczy, bliznowaciejący wrzód żołądka, wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT (grupa chorób serca) czy czynniki ryzyka wydłużenia odcinka QT.
Podczas ciąży nie powinno się stosować difenhydraminy, chyba że lekarz prowadzący zdecyduje że korzyści przewyższają nad ryzykiem stosowania preparatu przez kobietę ciężarną. Badania wykazują, że difenhydramina, stosowana przez kobiety w ciąży, może powodować żółtaczkę oraz inne objawy pozapiramidowe u noworodków. Wystąpienie działań niepożądanych jest możliwe najczęściej w pierwszym oraz trzecim trymestrze ciąży.
Nie należy stosować substancji czynnej podczas karmienia piersią. Badania pokazują, że difenhydramina może przenikać do mleka matek karmiących. Stosowanie preparatu może zwiększyć ryzyko wystąpienia efektów ubocznych zastosowanego leku, jaki są m.in. senność, nietypowe wzburzenie, a także drażliwość.
Szczególną ostrożność powinny zachować osoby: przyjmujące jednocześnie leki z grupy inhibitorów MAO (antydepresanty) oraz te, które stosowały je w ciągu ostatnich 2 tygodni.
Stosowanie difenhydraminy może wiązać się z wystąpieniem różnorodnych działań niepożądanych.
Ze stosowaniem difenhydramina wiąże się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Najczęściej obserwuje się takie skutki uboczne terapii jak senność w ciągu dnia, zmęczenie, kłopoty z utrzymaniem równowagi i zawroty głowy, zaburzenia uwagi, suchość w jamie ustnej.
Najczęstsze działania niepożądane po zażyciu chlorowodorku difenhydraminy to zmęczenie, uspokojenie, zaburzenia uwagi, zawroty głowy, problemy z równowagą, suchość w jamie ustnej.
Jednocześnie gdy pojawi się obrzęk naczynioruchowy (gwałtowny obrzęk warg, języka, gardła, twarzy, kończyn lub stawów, ale bez świądu i bólu), wysypka, pokrzywka czy duszność, należy natychmiast przerwać stosowanie leku z difenhydraminą i zgłoszenie się po pomoc medyczną.
Stosowanie miejscowe difenhydraminy w postaci kropli do oczu może generować działania niepożądane. Do najczęściej występujących należą: świąd, ból oczu, przekrwienie spojówek, pieczenie a także zaburzenia widzenia. Do rzadkich objawów należą wystąpienie nadciśnienia, nudności, bóle oraz zawroty głowy, kołatanie serca, senność i nudności.
Tabletki z difenhydraminą na bezsenność nie powinno się łączyć z alkoholem, ponieważ obie substancje działają hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, w tym mózg. Zachodzi interakcja, która może wywołać silne zmęczenie, bardzo dużą senność, problemy ze zwiększonym ciśnieniem i ból głowy.
Nie należy stosować jednocześnie preparatów z litem oraz z difenhydraminą ponieważ może to powodować występowanie negatywnych skutków ubocznych do których należą trudności z wykonywaniem precyzyjnych ruchów oraz koncentracją, nadmierna senność oraz zawroty głowy.
Zachowaj ostrożność przy równoczesnym przyjmowaniu difenhydraminy z inhibitorami MAO oraz lekami przeciwcholinergicznymi. Najlepiej skonsultuj się z lekarzem.
Czy difenhydramina wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów? Ponieważ difenhydramina uspokaja, wywołuje senność, ale i powoduje zawroty głowy, zaburzenia uwagi, niewyraźne widzenie i spowolnienie reakcji, przez 8 godzin od przyjęcia dawki leku nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych.
Substancja wywołuje senność i uspokojenie. Ponadto mogą wystąpić zawroty głowy, zaburzenia uwagi, niewyraźne widzenie i spowolniona reakcja. Powstrzymaj się od prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych przez 8 godzin od przyjęcia dawki leku lub dopóki utrzymują się wymienione wyżej objawy.
W Polsce difenhydramina dostępna jest w różnych postaciach farmaceutycznych i formulacjach.
Zarejestrowane preparaty w Polsce zawierające chlorowodorek difenhydraminy (stan na marzec 2024): preparaty proste: Luminastil, Nodisen, Senolek.
preparaty złożone z paracetamolem: Apap Noc, Paracetamol + Difenhydramina Hasco Noc.
Apap Noc to lek o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, który łączy działanie paracetamolu z uspokajającym i nasennym działaniem difenhydraminy. Lek łagodzi ból, ułatwia zasypianie i zapobiega nocnym wybudzeniom spowodowanym odczuwaniem bólu.
preparaty złożone z azotanem nafazoliny: Betadrin, Betadrin WZF, preparat złożony z chlorowodorkiem lidokainy: Allefin.
| Nazwa preparatu | Postać | Skład | Wskazania |
|---|---|---|---|
| Luminastil | Tabletki 50 mg | Difenhydramina | Bezsenność |
| Nodisen | Tabletki 50 mg | Difenhydramina | Bezsenność |
| Senolek | Kapsułki miękkie 50 mg | Difenhydramina | Bezsenność |
| Apap Noc | Tabletki | Difenhydramina + Paracetamol | Ból z bezsennością |
| Allefin | Żel | Difenhydramina + Lidokaina | Alergia skórna |
Leczenie nie powinno trwać więcej niż 7 kolejnych dni bez konsultacji z lekarzem. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do tolerancji i zmniejszenia skuteczności leku.
Difenhydramina nie powoduje uzależnienia fizycznego w klasycznym rozumieniu, jednak przy długotrwałym stosowaniu może dojść do rozwoju tolerancji. Dlatego zaleca się stosowanie jej wyłącznie krótkoterminowo.
Żel z difenhydraminą na alergię można stosować od 2. roku życia. Preparaty doustne są przeznaczone głównie dla osób dorosłych i młodzieży powyżej 16 roku życia.
Tabletki z difenhydraminą na bezsenność nie powinno się łączyć z alkoholem, ponieważ obie substancje działają hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Może to prowadzić do niebezpiecznego nasilenia działania uspokajającego.
Jej działanie widoczne jest już po 15-30 minutach, a maksymalny efekt terapeutyczny obserwuje się po 1-3 godzinach od przyjęcia leku.
Przed wykonywaniem testów alergicznych powinno się odstawić leczenie difenhydraminą przez okres nie mniej niż 72 godziny, ponieważ może dojść do uzyskania błędnego wyniku.
Podczas ciąży nie powinno się stosować difenhydraminy, chyba że lekarz prowadzący zdecyduje że korzyści przewyższają nad ryzykiem stosowania preparatu przez kobietę ciężarną.
W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub pogotowiem ratunkowym. Objawy mogą obejmować nadmierną senność, zawroty głowy, zaburzenia rytmu serca czy problemy z oddychaniem.
