Androcur to lek hormonalny, który hamuje działanie męskich hormonów płciowych, zwanych androgenami. Jest dostępny na receptę. Wskazania do stosowania obejmują nadmierną pobudliwość płciową u mężczyzn, leczenie paliatywne nieoperacyjnego raka gruczołu krokowego oraz leczenie objawów hiperandrogenizacji, hirsutyzmu (nadmiernego owłosienia typu męskiego u kobiet), łysienia androgenozależnego i trądziku u kobiet.
Climen to lek w formie tabletek powlekanych, przeznaczony dla kobiet w okresie menopauzy i później. Zawiera hormony żeńskie, które łagodzą dolegliwości menopauzy, takie jak uderzenia gorąca, problemy ze snem, zawroty głowy i suchość pochwy. Dodatkowo, Climen zapobiega osteoporozie. Lek jest dostępny na receptę.
Cyprest to lek wpływający na układ moczowo-płciowy i hormony płciowe, o działaniu antyandrogenowym oraz hamującym czynność gruczołów płciowych. Jest stosowany w terapii trądziku, również tego z łojotokiem, w stopniu średnim lub ostrym, związanego z wrażliwością na androgeny i hirsutyzmu u kobiet w wieku rozrodczym. Ponadto pełni rolę antykoncepcji hormonalnej. Cyprest jest dostępny na receptę.
Cyprodiol to lek hormonalny, który jest najczęściej stosowany jako środek antykoncepcyjny. Składa się z dwóch aktywnych składników: cyproteronu i etynyloestradiolu. Cyproteron to syntetyczny progestagen, który działa przez blokowanie receptorów dla męskich hormonów płciowych (androgenów) w organizmie. Jest zalecany do leczenia umiarkowanego do ciężkiego trądziku (z łojotokiem lub bez niego) związanego z wrażliwością na androgeny i (lub) hirsutyzmu u kobiet w wieku rozrodczym. Lek powinien być stosowany w leczeniu trądziku wyłącznie, wówczas gdy zawiodły terapia miejscowa i ogólnoustrojowe leczenie antybiotykami. Cyprodiol jest dostępny na receptę.
Diane-35 to lek hormonalny, który zawiera dwa składniki aktywne: cyproteron i etynyloestradiol. Jest stosowany w leczeniu umiarkowanego do ciężkiego trądziku (z łojotokiem lub bez niego) związanego z wrażliwością na androgeny i (lub) hirsutyzmu u kobiet w wieku rozrodczym. Diane-35 powinien być stosowany w leczeniu trądziku wyłącznie, wówczas gdy zawiodły terapia miejscowa i ogólnoustrojowe leczenie antybiotykami. Ponieważ jest również hormonalnym środkiem antykoncepcyjnym, nie powinien być stosowany w skojarzeniu z innymi hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi. Lek jest dostępny na receptę.
OC-35 to lek hormonalny, który zawiera etynyloestradiol i octan cyproteronu. Jest stosowany w leczeniu różnych chorób skóry, takich jak trądzik, szczególnie postaci nasilone i przebiegające z łojotokiem, stanem zapalnym lub tworzeniem się guzków, łysienie androgenowe oraz łagodna postać hirsutyzmu u kobiet w wieku rozrodczym. OC-35 jest dostępny na receptę. Lek ten jest również stosowany jako środek antykoncepcyjny.
Syndi-35 to lek w postaci tabletek drażowanych, który zawiera substancje hamujące produkcję androgenów, odpowiedzialnych za trądzik i nadmierne owłosienie. Jest również stosowany jako środek antykoncepcyjny. Lek jest przeznaczony tylko dla kobiet. Wskazany jest do stosowania w przypadku trądziku o przeciętnym albo ciężkim nasileniu, mającym związek z wrażliwością na androgeny i (albo) hirsutyzmu u pacjentek w wieku rozrodczym. Stosować jedynie jeśli terapia miejscowa i ogólnoustrojowe leczenie antybiotykami, nie przyniosły oczekiwanych rezultatów. Jest dostępny na receptę.
Cyproteron – lek hormonalny, syntetyczna pochodna progesteronu. Mechanizm działania cyproteronu polega na wypieraniu androgenów z narządów docelowych i w taki sposób odwracane jest działanie androgenu. Ponadto lek wykazuje działanie gestagenne i antygonadotropowe. Wskazaniem do stosowania cyproteronu jest leczenie ciężkich objawów androgenizacji u kobiet (np. nietypowego owłosienia, łysiny, trądziku, łojotoku), tłumienie popędu w dewiacjach seksualnych oraz leczenie nieoperacyjnego raka gruczołu krokowego.
Cyproteron dostępny jest w postaci tabletek. Lek przyjmuje się po posiłkach i popija niewielką ilością płynu, najlepiej wody. Dokładne dawkowanie cyproteronu różni się w zależności od płci i rodzaju choroby.
Możliwe działania niepożądane: spadek libido, zaburzenia wzwodu, odwracalne zahamowanie spermatogenezy u mężczyzn, ginekomastia, zmęczenie, uderzenia gorąca, potliwość, żółtaczka, zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, zahamowanie owulacji u kobiet, wysypka.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Cyproteron, będący syntetyczną pochodną progesteronu, to jedna z najważniejszych substancji czynnych wykorzystywanych w nowoczesnej farmakoterapii zaburzeń hormonalnych. Ta wyjątkowa substancja odgrywa kluczową rolę w leczeniu szerokiego spektrum schorzeń związanych z nadmiernym działaniem androgenów – męskich hormonów płciowych. Od momentu wprowadzenia do praktyki klinicznej, cyproteron okazał się niezastąpionym narzędziem w terapii hiperandrogenizmu u kobiet, leczeniu raka prostaty u mężczyzn oraz w przypadkach wymagających farmakologicznego tłumienia popędu płciowego. Jego unikalny mechanizm działania, polegający na blokowania receptorów androgenowych i hamowaniu produkcji testosteronu, czyni go lekiem pierwszego wyboru w wielu wskazaniach medycznych, gdzie kontrola męskich hormonów płciowych jest konieczna dla zdrowia pacjenta.
Cyproteron należy do grupy antyandrogenów steroidowych i wykazuje kompleksowe działanie na układ hormonalny. Jego mechanizm działania opiera się na trzech głównych mechanizmach farmakologicznych, które wzajemnie się uzupełniają, zapewniając wysoką skuteczność terapeutyczną.
Pierwszym i najważniejszym mechanizmem jest kompetycyjne blokowanie receptorów androgenowych w tkankach docelowych. Cyproteron wiąże się z receptorami dla dihydrotestosteronu i testosteronu, uniemożliwiając im wywieranie biologicznego efektu. Jest to szczególnie istotne w komórkach gruczołu krokowego, mieszków włosowych, gruczołach łojowych oraz innych tkankach wrażliwych na androgeny.
Drugi mechanizm dotyczy działania antygonadotropowego na osi podwzgórze-przysadka-gonady. Cyproteron wywiera negatywne sprzężenie zwrotne, hamując wydzielanie hormonu luteinizującego (LH) i folikulotropowego (FSH) z przysadki mózgowej. Rezultatem jest zmniejszenie produkcji testosteronu w jądrach u mężczyzn oraz ograniczenie wytwarzania androgenów w jajnikach u kobiet.
Trzecim istotnym aspektem działania cyproteronu jest jego aktywność gestagenna, podobna do progesteronu. Ta właściwość jest wykorzystywana w preparatach złożonych z estrogenami, gdzie cyproteron pełni podwójną funkcję – antyandrogenu i gestagenu zabezpieczającego endometrium.
Po podaniu doustnym cyproteron charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając dostępność biologiczną na poziomie około 88%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po około 1,6 godziny od podania. Substancja wykazuje silne powinowactwo do białek osocza, wiążąc się w ponad 95% z albuminami.
Szczególną cechą farmakokinetyki cyproteronu jest jego zdolność do gromadzenia się w tkance tłuszczowej, z której jest stopniowo uwalniany. Ten mechanizm powoduje wydłużenie okresu półtrwania, który wynosi około 41-46 godzin. Właściwość ta ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ zapewnia długotrwałe działanie leku, ale jednocześnie może prowadzić do kumulacji przy długotrwałym stosowaniu.
Metabolizm cyproteronu przebiega głównie w wątrobie przy udziale izoenzymu CYP3A4 cytochromu P-450. Głównym metabolitem jest pochodna 15β-hydroksylowa. Substancja jest wydalana z organizmu w postaci metabolitów – około 33% z moczem przez nerki, a 60% z żółcią wraz z kałem.
Cyproteron znajduje szerokie zastosowanie w leczeniu objawów związanych z nadmiarem androgenów u kobiet. Do głównych wskazań należy hirsutyzm, czyli nadmierne owłosienie o rozmieszczeniu typowo męskim, które może występować na twarzy, klatce piersiowej, plecach i innych częściach ciała. Lek skutecznie redukuje wzrost nowych włosów oraz może wpływać na stopniowe zmniejszenie istniejącego owłosienia.
Kolejnym ważnym wskazaniem jest łysienie androgenowe u kobiet, charakteryzujące się utratą włosów na wzór męski, szczególnie w okolicach skroniowych i ciemieniowych. Cyproteron może zatrzymać progresję łysienia, a w niektórych przypadkach przyczynić się do częściowego odrostu włosów.
W dermatologii cyproteron jest stosowany w leczeniu nasilonych postaci trądziku związanych z nadmierną produkcją sebum przez gruczoły łojowe. Szczególnie skuteczny jest w przypadkach trądziku opornego na standardowe leczenie miejscowe i antybiotykoterapię. Lek normalizes aktywność gruczołów łojowych, redukując łojotok i poprawiając stan skóry.
W leczeniu zespołu policystycznych jajników cyproteron odgrywa kluczową rolę jako część terapii kompleksowej. PCOS, będący jednym z najczęstszych zaburzeń endokrynologicznych u kobiet w wieku rozrodczym, charakteryzuje się nadprodukcją androgenów, zaburzeniami owulacji i charakterystycznym obrazem wielotorbielowatych jajników w badaniu ultrasonograficznym.
Cyproteron w połączeniu z etynyloestradiolem skutecznie redukuje objawy hiperandrogenizmu związane z PCOS, takie jak hirsutyzm, trądzik czy łysienie androgenowe. Dodatkowo pomaga w regulacji cyklu miesiączkowego, chociaż należy pamiętać, że w tym wskazaniu nie indukcuje rzeczywistej owulacji.
| Objaw PCOS | Mechanizm działania cyproteronu | Oczekiwany efekt |
|---|---|---|
| Hirsutyzm | Blokada receptorów androgenowych | Redukcja wzrostu nowych włosów |
| Trądzik | Zmniejszenie aktywności gruczołów łojowych | Poprawa stanu skóry |
| Łysienie androgenowe | Hamowanie działania DHT na mieszki | Zatrzymanie progresji łysienia |
| Nieregularne miesiączki | Działanie gestagenne w skojarzeniu z estrogenem | Regulacja cyklu |
W onkologii cyproteron stanowi ważny element leczenia nieoperacyjnego raka gruczołu krokowego. Nowotwór prostaty jest w dużej mierze hormonozależny – komórki nowotworowe wymagają androgenów do wzrostu i proliferacji. Blokując receptory androgenowe w tkankach prostaty, cyproteron hamuje progresję choroby nowotworowej.
Terapia antyandrogenowa cyproteronem stosowana jest zazwyczaj jako leczenie paliatywne u pacjentów z zaawansowanym rakiem prostaty, gdzie radykalne leczenie operacyjne nie jest możliwe. Lek może znacząco wydłużyć życie pacjentów i poprawić jego jakość przez zmniejszenie objawów związanych z chorobą nowotworową.
Dawkowanie w tym wskazaniu jest znacznie wyższe niż w innych przypadkach i wynosi zwykle 200-300 mg na dobę. Leczenie wymaga regularnego monitorowania funkcji wątroby oraz stanu ogólnego pacjenta, ponieważ wysokie dawki cyproteronu niosą za sobą zwiększone ryzyko działań niepożądanych.
Cyproteron może być stosowany w przypadkach wymagających farmakologicznego tłumienia popędu płciowego u mężczyzn z dewiacjami seksualnymi lub hiperseksualnością, gdy inne metody terapii okazały się nieskuteczne. Działanie leku polega na znacznym obniżeniu poziomu testosteronu oraz bezpośrednim blokowaniu jego działania na tkanki docelowe.
Efektem terapii jest zmniejszenie libido, osłabienie wzwodów oraz ogólne tłumienie funkcji seksualnych. Leczenie to może być stosowane jako forma tak zwanej kastracji chemicznej, stanowiąc alternatywę dla interwencji chirurgicznych. Terapia powinna być zawsze prowadzona pod ścisłym nadzorem specjalisty i najlepiej w połączeniu z psychoterapią.
Cyproteron dostępny jest w różnych postaciach farmaceutycznych, dostosowanych do specyficznych potrzeb terapeutycznych. Najczęściej stosowaną formą są tabletki doustne zawierające 50 mg lub 100 mg octanu cyproteronu, sprzedawane pod nazwą handlową Androcur.
W leczeniu objawów hiperandrogenizmu u kobiet stosuje się zazwyczaj dawki 25-100 mg na dobę, często w skojarzeniu z estrogenami w celu zapewnienia regularnego cyklu miesiączkowego i działania antykoncepcyjnego. Leczenie rozpoczyna się pierwszego dnia cyklu miesiączkowego.
Dostępne są również preparaty złożone zawierające małe dawki cyproteronu (1-2 mg) w połączeniu z etynyloestradiolem, takie jak:
Te preparaty stosowane są głównie w leczeniu trądziku i hirsutyzmu u kobiet, zapewniając jednocześnie skuteczną antykoncepcję.
Dla najwyższych dawek stosowanych w leczeniu raka prostaty dostępne są również ampułki do iniekcji domięśniowych (Androcur Depot) zawierające 300 mg cyproteronu w 3 ml roztworu.
Stosowanie cyproteronu u mężczyzn wiąże się z charakterystycznym profilem działań niepożądanych związanych z jego mechanizmem antyandrogenowym. Do najczęściej występujących należą:
U kobiet profil działań niepożądanych jest nieco odmienny i obejmuje:
Hepatotoksyczność stanowi najpoważniejsze ryzyko związane ze stosowaniem cyproteronu. Uszkodzenie wątroby może przybierać różne formy – od łagodnej żółtaczki, przez zapalenie wątroby, aż po ciężką niewydolność wątroby mogącą zagrażać życiu. Ryzyko jest wprost proporcjonalne do stosowanej dawki i czasu leczenia. Dlatego przed rozpoczęciem i w trakcie terapii konieczne jest regularne monitorowanie funkcji wątroby poprzez oznaczanie enzymów wątrobowych.
Oponiak to rzadki, ale poważny nowotwór opon mózgowo-rdzeniowych, którego ryzyko wzrasta przy długotrwałym stosowaniu cyproteronu. Badania epidemiologiczne wykazały, że ryzyko jest zależne od dawki skumulowanej – szczególnie niebezpieczne są dawki przekraczające 3 gramy w ciągu sześciu miesięcy. Objawy oponiaka mogą obejmować bóle głowy, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, nudności czy zaburzenia słuchu. W przypadku rozpoznania oponiaka konieczne jest natychmiastowe i trwałe odstawienie cyproteronu.
Zaburzenia zakrzepowo-zatorowe stanowią kolejne istotne ryzyko, szczególnie u kobiet stosujących cyproteron w skojarzeniu z estrogenami. Zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia zakrzepicy żył głębokich, zatorowości płucnej czy udaru mózgu. Ryzyko jest szczególnie wysokie u palaczy, kobiet otyłych oraz tych z obciążonym wywiadem rodzinnym.
Cyproteron nie powinien być stosowany w następujących sytuacjach:
Przed rozpoczęciem leczenia cyproteronem u kobiet konieczne jest przeprowadzenie kompleksowego badania ginekologicznego, w tym badania piersi, cytologii szyjki macicy oraz wykluczenia ciąży. W trakcie długotrwałej terapii wskazane są regularne kontrole.
U wszystkich pacjentów wymagane jest monitorowanie funkcji wątroby przed rozpoczęciem i w regularnych odstępach w czasie leczenia. Szczególna czujność jest konieczna wobec objawów mogących wskazywać na hepatotoksyczność, takich jak żółtaczka, bóle brzucha, nudności czy ciemne zabarwienie moczu.
Kontrola morfologii krwi jest wskazana szczególnie u mężczyzn, u których może wystąpić anemia. Monitorowanie funkcji nadnerczy może być konieczne przy długotrwałej terapii.
Cyproteron metabolizowany jest głównie przez izoenzym CYP3A4, co czyni go podatnym na interakcje z wieloma substancjami wpływającymi na aktywność tego enzymu.
Inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, rytonawir) mogą hamować metabolizm cyproteronu, prowadząc do wzrostu jego stężenia w organizmie i nasilenia działań niepożądanych.
Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, fenytoina, preparaty z dziurawcem zwyczajnym) przyspieszają metabolizm cyproteronu, zmniejszając jego skuteczność terapeutyczną.
Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie ze statynami, gdyż zwiększa się ryzyko miopatii i rabdomiolizy – poważnych uszkodzeń mięśni mogących prowadzić do niewydolności nerek.
W przypadku preparatów złożonych z estrogenami należy pamiętać o zmniejszonej skuteczności antybiotyków z grupy penicylin i tetracyklin, co wymaga stosowania dodatkowych metod antykoncepcji.
Leczenie hiperandrogenizmu u kobiet oprócz cyproteronu może obejmować inne substancje czynne o działaniu antyandrogennym. Spironolakton jest często stosowanym diuretykiem oszczędzającym potas, który wykazuje również aktywność antyandrogenną poprzez blokowanie receptorów dla aldosteronu i androgenów. Stosowany jest w dawkach 100-200 mg na dobę.
Finasteryd, inhibitor 5α-reduktazy, blokuje przekształcanie testosteronu w bardziej aktywny dihydrotestosteron. Szczególnie skuteczny w leczeniu łysienia androgenowego, stosowany w dawce 1-5 mg na dobę.
Flutamid to niesteroidowy antyandrogen stosowany głównie u mężczyzn z rakiem prostaty, ale znajduje też zastosowanie w terapii ciężkich przypadków hirsutyzmu u kobiet. Wymaga szczególnie starannego monitorowania funkcji wątroby.
W leczeniu PCOS oprócz cyproteronu stosuje się metforminę – lek przeciwcukrzycowy poprawiający wrażliwość na insulinę. Dawka wynosi zazwyczaj 1500-2000 mg na dobę, podawana wraz z posiłkami. Metformina jest szczególnie wskazana u kobiet z PCOS i współistniejącą insulinoopornością.
Cytrynian klomifenu stosuje się w dawce 50-150 mg na dobę przez 5 dni cyklu u kobiet z PCOS planujących ciążę, w celu indukowania owulacji. Jest to lek pierwszego wyboru w stymulacji jajników u pacjentek z zespołem policystycznych jajników.
Letrozol, inhibitor aromatazy, stanowi alternatywę dla klomifenu w indukcji owulacji, stosowany w dawce 2,5-7,5 mg na dobę przez 5 dni cyklu.
W leczeniu raka prostaty stosuje się różne grupy leków antyandrogenowych. Bikalutamid to niesteroidowy antyandrogen o długim czasie półtrwania, stosowany w dawce 50-150 mg raz na dobę. Charakteryzuje się korzystniejszym profilem działań niepożądanych w porównaniu z cyproteronem.
Enzalutamid to nowej generacji antyandrogen o wysokiej skuteczności, stosowany w dawce 160 mg na dobę. Szczególnie skuteczny u pacjentów z rakiem prostaty opornym na kastrację.
Agoniści GnRH (goserelina, leuprolelina, buserelina) powodują farmakologiczną kastrację poprzez desensytyzację receptorów w przysadce. Stosowane są w postaci długodziałających iniekcji podawanych co 1-6 miesięcy.
Antagoniści GnRH (degareliks) działają poprzez bezpośrednie blokowanie receptorów GnRH, powodując natychmiastowy spadek testosteronu bez początkowego wzrostu (flare-up effect).
Długość bezpiecznej terapii cyproteronem zależy od wskazania, dawki i indywidualnych czynników ryzyka pacjenta. W przypadku stosowania niskich dawek w skojarzeniu z estrogenami u kobiet z objawami hiperandrogenizmu, leczenie może być prowadzone przez lata pod warunkiem regularnych kontroli medycznych. Przy wysokich dawkach stosowanych u mężczyzn z rakiem prostaty, terapia jest zazwyczaj długoterminowa i prowadzona do progresji choroby lub wystąpienia nieakceptowalnych działań niepożądanych.
Tak, cyproteron znacząco wpływa na płodność zarówno u kobiet, jak i u mężczyzn. U mężczyzn powoduje odwracalne zahamowanie spermatogenezy i spadek libido. U kobiet hamuje owulację, dlatego jest często stosowany w preparatach antykoncepcyjnych. Po odstawieniu leku funkcje reprodukcyjne zazwyczaj wracają do normy, chociaż może to potrwać kilka miesięcy.
Cyproteron uważany jest za lek o niskiej toksyczności ostrej. W przypadku przypadkowego przedawkowania mogą wystąpić nudności, wymioty, a u młodych dziewcząt niewielkie krwawienie z pochwy. Nie istnieje specyficzne antidotum – leczenie jest objawowe. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.
Absolutnie nie. Cyproteron jest przeciwwskazany w ciąży ze względu na możliwość feminizacji płodów męskich. Przed rozpoczęciem leczenia u kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest wykluczenie ciąży oraz zapewnienie skutecznej antykoncepcji w trakcie terapii. W przypadku zajścia w ciążę podczas leczenia należy natychmiast odstawić lek.
Przed rozpoczęciem leczenia oraz w regularnych odstępach należy wykonywać badania funkcji wątroby (AlAT, AspAT, bilirubina). Zaleca się również kontrolę morfologii krwi, szczególnie u mężczyzn. U kobiet konieczne są regularne badania ginekologiczne oraz kontrola ciśnienia tętniczego. Przy długotrwałej terapii wskazane może być monitorowanie gęstości kości oraz funkcji nadnerczy.
Spożywanie alkoholu może osłabiać działanie cyproteronu, szczególnie u mężczyzn leczonych z powodu dewiacji seksualnych. Dodatkowo alkohol może nasilać hepatotoksyczne działanie leku, dlatego zaleca się ograniczenie lub całkowite wyeliminowanie alkoholu w czasie terapii cyproteronem.
Czas do uzyskania pierwszych efektów zależy od wskazania. W przypadku trądziku poprawa może być widoczna już po 4-6 tygodniach, natomiast pełny efekt osiągany jest po 3-4 miesiącach. W leczeniu hirsutyzmu efekty są widoczne najwcześniej po 3 miesiącach, a maksymalny efekt może być osiągnięty dopiero po 6-9 miesiącach regularnej terapii. W przypadku raka prostaty obniżenie poziomu PSA może być obserwowane już po kilku tygodniach leczenia.
Tak, cyproteron może wpływać na stan psychiczny pacjentów. U mężczyzn często występują nastroje depresyjne związane ze spadkiem testosteronu. U kobiet mogą wystąpić wahania nastroju, szczególnie na początku terapii. W przypadku poważnych zaburzeń nastroju czy myśli samobójczych należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.
Jeśli pacjent zapomni przyjąć dawkę cyproteronu, powinien ją przyjąć tak szybko, jak tylko sobie przypomni, chyba że zbliża się pora następnej dawki. W takim przypadku należy pominąć zapomnianą dawkę i kontynuować normalny schemat dawkowania. Nie należy podwajać dawki w celu uzupełnienia pominiętej.
Refundacja cyproteronu w Polsce zależy od wskazania i preparatu. Androcur w wysokich dawkach stosowany w leczeniu raka prostaty może być refundowany w ramach programu lekowego. Preparaty złożone stosowane w ginekologii mogą podlegać częściowej refundacji. Szczegóły dotyczące aktualnych zasad refundacji należy sprawdzić w aptece lub u lekarza prowadzącego.
