Lek Cazacombi jest skojarzeniem dwóch substancji czynnych: cylazaprylu i hydrochlorotiazydu. Jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów, u których ciśnienie tętnicze nie jest wystarczająco kontrolowane cylazaprylem stosowanym w monoterapii. Lek ten jest dostępny na receptę.
Cazaprol to lek na receptę, który zawiera substancję czynną cilazapryl. Jest to lek z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny. Cazaprol stosowany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz przewlekłej niewydolności serca. Działa poprzez hamowanie powstawania angiotensyny II, substancji powodującej skurcz naczyń oraz pobudzającej uwalnianie aldosteronu, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego.
Cilan to lek, który jest dostępny na receptę. Jego głównym składnikiem jest cylazapryl. Lek ten jest zalecany do leczenia nadciśnienia tętniczego oraz przewlekłej niewydolności serca. Cilan działa poprzez hamowanie aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego.
Cilazaprilum 123ratio to lek, który rozszerza i rozluźnia naczynia krwionośne, co prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi i zmniejszenia obciążenia serca. Poprzez rozszerzanie naczyń, lek ten poprawia również ukrwienie mięśnia sercowego i jego zaopatrzenie w tlen. Jest zalecany do leczenia nadciśnienia tętniczego oraz przewlekłej niewydolności serca. Lek jest dostępny na receptę.
Inhibace to lek zawierający substancję czynną o nazwie cylazapryl. Jest to lek z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny, który hamuje powstawanie angiotensyny II, substancji powodującej skurcz naczyń oraz pobudzającej uwalnianie aldosteronu. Inhibace jest stosowany do leczenia wysokiego ciśnienia tętniczego krwi (nadciśnienia tętniczego) oraz przewlekłej (długotrwałej) niewydolności serca. Jest dostępny na receptę.
Inhibace Plus to lek na receptę, który zawiera dwa składniki aktywne: cylazapryl i hydrochlorotiazyd. Cylazapryl jest inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE), który hamuje aktywność układu renina-angiotensyna-aldosteron, podczas gdy hydrochlorotiazyd jest diuretykiem tiazydowym. Lek jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego u dorosłych, gdy sam cylazapryl nie wystarcza do kontroli ciśnienia w monoterapii.
Symibace to lek z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny (inhibitory ACE), który jest przeznaczony dla dorosłych pacjentów. Jest stosowany w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi (nadciśnienia tętniczego) oraz przewlekłej niewydolności serca. Lek jest dostępny na receptę.
Cylazapryl – lek stosowany w chorobach układu sercowo-naczyniowego. Mechanizm działania cylazaprylu polega na hamowaniu aktywności układ renina-angiotensyna-aldosteron, co w konsekwencji rozszerza naczynia krwionośne i obniża ciśnienie krwi. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie nadciśnienia tętniczego oraz przewlekłej niewydolności serca.
Cylazapryl dostępny jest w postaci tabletek powlekanych. Lek stosuje się raz na dobę, zawsze o tej samej porze, niezależnie od posiłków. Działanie leku utrzymuje się przez 24 godziny. Dokładną dawkę cylazaprylu ustala się indywidualnie w zależności od wartości ciśnienia.
Możliwe działania niepożądane: ból głowy, zawroty głowy, kaszel, duszności, nieżyt nosa, nudności, zmęczenie, zmniejszony apetyt, biegunka, wymioty, zaburzenia smaku, niedociśnienie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, skurcze mięśni, ból mięśni, ból stawów, pokrzywka, wysypka.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Cylazapryl (cilazapril) to nowoczesny inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE), który zyskuje na znaczeniu w terapii schorzeń sercowo-naczyniowych. Ten lek, będący substancją czynną o działaniu hipotensyjnym, odgrywa kluczową rolę w leczeniu nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca. Charakteryzuje się długotrwałym działaniem oraz wysoką skutecznością w blokowaniu aktywności enzymu konwertującego angiotensynę, co czyni go cennym narzędziem w nowoczesnej kardiologii. Substancja ta, należąca do grupy pirydazynowych inhibitorów ACE, wyróżnia się unikalną strukturą chemiczną, która zapewnia jej wysoką selektywność oraz korzystny profil bezpieczeństwa. W przeciwieństwie do niektórych wcześniejszych inhibitorów ACE, cylazapryl charakteryzuje się prolongowanym czasem działania, umożliwiającym podawanie raz dziennie, co znacząco poprawia adherencję pacjentów do terapii.
Cylazapryl to syntetyczny inhibitor konwertazy angiotensyny należący do grupy leków kardiologicznych stosowanych w leczeniu schorzeń układu krążenia. Substancja ta została opracowana jako lek drugiej generacji w grupie inhibitorów ACE, charakteryzujący się ulepszonymi właściwościami farmakologicznymi w porównaniu z wcześniejszymi preparatami tej klasy.
Struktura chemiczna cylazaprylu klasyfikuje go jako pirydazynowy inhibitor ACE, co odróżnia go od innych przedstawicieli tej grupy. Jest to prodrug, co oznacza, że po podaniu doustnym ulega biotransformacji w organizmie do aktywnego metabolitu – cylazaprylatu, który wykazuje rzeczywistą aktywność farmakologiczną.
Cylazapryl wykazuje wysokie powinowactwo do enzymu konwertującego angiotensynę, z wartością Ki wynoszącą około 1,4 nM dla domenyi C enzymu ACE. Ta wysoka selektywność przekłada się na efektywną blokadę konwersji angiotensyny I do angiotensyny II, co stanowi podstawę działania hipotensyjnego tego leku.
Cylazapryl działa poprzez kompetycyjne hamowanie aktywności enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), który odgrywa kluczową rolę w układzie renina-angiotensyna-aldosteron (RAA). Po podaniu doustnym cylazapryl jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego i poddawany hydrolizie do aktywnego metabolitu – cylazaprylatu.
Cylazapryat wiąże się z jonem cynku znajdującym się w centrum aktywnym enzymu ACE, blokując tym samym przekształcenie angiotensyny I w angiotensynę II. Ten mechanizm prowadzi do kilku korzystnych efektów hemodynamicznych:
Blokada enzymu konwertującego angiotensynę przez cylazapryl skutkuje kompleksowym wpływem na układ krążenia. Mechanizm ten nie tylko obniża ciśnienie tętnicze, ale również wywiera działanie kardioprotekcyjne poprzez zmniejszenie obciążenia następczego serca oraz poprawę perfuzji naczyń wieńcowych.
Cylazapryl znajduje zastosowanie w szerokim spektrum schorzeń sercowo-naczyniowych, będąc szczególnie cennym w terapii pierwszej linii nadciśnienia tętniczego oraz w leczeniu niewydolności serca.
W terapii nadciśnienia cylazapryl może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi lekami hipotensyjnymi. Badania kliniczne wykazują, że substancja ta skutecznie obniża zarówno skurczowe, jak i rozkurczowe ciśnienie tętnicze, z redukcją średnio o 9 mmHg ciśnienia rozkurczowego po 4 tygodniach terapii.
Skuteczność cylazaprylu w leczeniu nadciśnienia została potwierdzona w licznych badaniach wieloośrodkowych obejmujących ponad 4500 pacjentów z łagodnym do umiarkowanego nadciśnieniem samoistnym. Wskaźnik odpowiedzi na leczenie wynosi zazwyczaj 50-60% w porównaniu do 30% w grupie placebo.
W leczeniu objawowej niewydolności serca cylazapryl wykazuje szczególne właściwości kardioprotekcyjne. Mechanizm działania obejmuje nie tylko redukcję obciążenia następczego, ale również bezpośredni wpływ na remodelację serca poprzez hamowanie działania angiotensyny II na receptory AT-1.
Badania hemodynamiczne wykazują, że cylazapryl skutecznie zmniejsza opór naczyniowy obwodowy oraz ciśnienie zaklinowania w naczyniach płucnych, co przekłada się na poprawę wydolności serca i jakości życia pacjentów.
Po podaniu doustnym cylazapryl ulega szybkiemu wchłanianiu z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 0,83 godziny. Absolutna biodostępność aktywnego metabolitu cylazaprylatu wynosi 57% na podstawie danych z odzysku nerkowego.
Pokarmy mogą wpływać na farmakokinetykę cylazaprylu, zmniejszając maksymalne stężenie cylazaprylatu o 29% i opóźniając osiągnięcie maksimum stężenia o godzinę. Jednakże te zmiany farmakokinetyczne mają niewielki wpływ na hamowanie ACE w osoczu.
Cylazapryl jest prodrugiem, który po wchłanianiu ulega hydrolizie do głównego metabolitu – cylazaprylatu. Ten proces biotransformacji zachodzi głównie w wątrobie przy udziale esteraz. Cylazapryat wykazuje dwufazową kinetykę eliminacji z okresem półtrwania wynoszącym:
Długi okres półtrwania w fazie terminalnej wynika z wysokiego powinowactwa cylazaprylatu do enzymu ACE, co umożliwia podawanie leku raz dziennie.
Klirens całkowity cylazaprylatu wynosi 12,3 L/h, z czego klirens nerkowy stanowi 10,8 L/h. Oznacza to, że eliminacja odbywa się niemal wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej. Całkowity odzysk nerkowy cylazaprylatu po doustnym podaniu 2,5 mg cylazaprylu wynosi 52,6%.
W leczeniu nadciśnienia tętniczego zalecane dawkowanie początkowe cylazaprylu wynosi 2,5 mg raz dziennie. U pacjentów z łagodnym nadciśnieniem można rozpocząć terapię od dawki 1,25 mg raz dziennie, szczególnie u osób starszych lub z towarzyszącymi schorzeniami.
Na podstawie odpowiedzi klinicznej dawkę można stopniowo zwiększać do 5 mg raz dziennie, co stanowi optymalną dawkę terapeutyczną dla większości pacjentów. Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg raz dziennie, chociaż badania wskazują, że 5 mg stanowi dawkę zapewniającą maksymalny efekt.
W przypadkach, gdy monoterapia nie zapewnia wystarczającej kontroli ciśnienia tętniczego, cylazapryl można łączyć z diuretykami tiazydowymi, takimi jak hydrochlorotiazyd w dawce 12,5 mg. Takie skojarzenie zwiększa wskaźnik odpowiedzi z 52% do 71%.
Nadciśnienie tętnicze wymaga wszechstronnego podejścia farmakologicznego, w którym inhibitory ACE, w tym cylazapryl, odgrywają kluczową rolę. W polskiej praktyce klinicznej dostępne są różnorodne substancje czynne z tej grupy, każda charakteryzująca się specyficznymi właściwościami.
W polskim systemie opieki zdrowotnej najczęściej stosowanymi inhibitorami ACE są:
Cylazapryl wyróżnia się w tej grupie przede wszystkim swoją strukturą pirydazynową oraz długim czasem działania umożliwiającym podawanie raz dziennie.
W terapii skojarzonej nadciśnienia tętniczego cylazapryl może być łączony z lekami o różnych mechanizmach działania:
Jednoczesne stosowanie cylazaprylu z niektórymi grupami leków może nasilać działanie hipotensyjne, wymagając odpowiedniej kontroli ciśnienia tętniczego:
Cylazapryl może wpływać na farmakokinetykę innych substancji czynnych:
Profil bezpieczeństwa cylazaprylu jest generalnie korzystny, z działaniami niepożądanymi charakterystycznymi dla całej grupy inhibitorów ACE:
Niektóre działania niepożądane, chociaż rzadkie, wymagają natychmiastowej interwencji medycznej:
Podczas leczenia cylazaprylem konieczne jest regularne monitorowanie:
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z:
U pacjentów powyżej 65. roku życia nie ma konieczności rutynowej redukcji dawki, jednak zaleca się rozpoczynanie terapii od najmniejszych dawek ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych. Farmakokinetyka cylazaprylu nie ulega istotnym zmianom wraz z wiekiem, ale pacjenci starsi mogą być bardziej wrażliwi na działanie hipotensyjne.
U pacjentów z przewlekłą chorobą nerek cylazapryl wymaga dostosowania dawkowania. W przypadku klirensu kreatynowego poniżej 30 ml/min zaleca się redukcję dawki początkowej do 1,25 mg raz dziennie oraz częstsze monitorowanie funkcji nerek.
Cylazapryl wykazuje szczególne korzyści u pacjentów z cukrzycą, wykazując działanie nefroprotekcyjne poprzez redukcję białkomoczu oraz spowolnienie progresji nefropatii cukrzycowej. Mechanizm ten związany jest z hamowaniem działania angiotensyny II na receptory AT-1 w nerkach.
Wieloośrodkowe badania kliniczne obejmujące ponad 4500 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym wykazały wysoką skuteczność cylazaprylu. W badaniach kontrolowanych placebo cylazapryl w dawkach 1,25-10 mg raz dziennie skutecznie obniżał ciśnienie rozkurczowe o średnio 9 mmHg po 4 tygodniach terapii.
Badania porównawcze z innymi lekami hipotensyjnymi wykazały równoważną skuteczność cylazaprylu w dawkach 2,5-5 mg z propranolol o przedłużonym uwalnianiu, enalaprylem, atenololem czy hydrochlorotiazydem.
Badania hemodynamiczne wykazują, że cylazapryl nie wpływa na częstość rytmu serca, mimo wywoływania znacznej wazodilatacji tętniczej. Ten korzystny profil hemodynamiczny wyróżnia cylazapryl spośród niektórych innych leków hipotensyjnych.
Dodatkowo, cylazapryl wykazuje działanie antiarytmiczne u pacjentów z niewydolnością serca, zmniejszając częstość występowania komorowych arytmii oraz poprawiając zmienność rytmu serca.
Badania wykazują, że cylazapryl poprawia efektywny nerkowy przepływ osocza przy zachowanej filtracji kłębuszkowej, co świadczy o korzystnym wpływie na hemodynamikę nerki. To działanie jest szczególnie cenne u pacjentów z początkowymi stadiami przewlekłej choroby nerek.
Cylazapryl należy przechowywać w temperaturze pokojowej, w suchym miejscu, chronione od światła i wilgoci. Lek powinien być trzymany poza zasięgiem dzieci. W Polsce cylazapryl dostępny jest pod różnymi nazwami handlowymi, takimi jak Inhibace, Vascace czy Dynorm w krajach europejskich, chociaż nie jest dostępny w Stanach Zjednoczonych.
Cylazapryl jest lekiem przeznaczonym do długotrwałego stosowania. Badania kliniczne wykazują bezpieczeństwo stosowania przez kilka lat przy regularnym monitorowaniu funkcji nerek i stężeń elektrolitów. Decyzja o kontynuacji terapii powinna być podejmowana przez lekarza na podstawie oceny korzyści i ryzyka.
Nie, cylazapryl jest przeciwwskazany w ciąży i podczas planowania ciąży. Inhibitory ACE mogą wywoływać poważne uszkodzenia płodu, szczególnie w drugim i trzecim trymestrze ciąży, włączając w to zaburzenia rozwoju nerek i układu kostnego. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii.
Przedawkowanie cylazaprylu może prowadzić do ciężkiej hipotensji, hiperkaliemii, hiponatremii oraz zaburzeń czynności nerek z kwasicą metaboliczną. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub pogotowiem ratunkowym. Leczenie jest objawowe i wspierające.
Należy unikać spożywania alkoholu podczas stosowania cylazaprylu, ponieważ może to potęgować działanie hipotensyjne i zwiększać ryzyko zawrotów głowy oraz omdleń. Alkohol może również wpływać na metabolizm leku i zwiększać ryzyko działań niepożądanych.
W przypadku pominięcia dawki należy przyjąć ją tak szybko, jak to możliwe. Jeśli zbliża się czas przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i kontynuować normalny schemat dawkowania. Nie należy przyjmować podwójnej dawki w celu uzupełnienia pominiętej.
Natychmiastego kontaktu z lekarzem wymaga pojawienie się objawów obrzęku naczynioruchowego (obrzęk twarzy, warg, języka), trudności w oddychaniu, zawrotów głowy prowadzących do omdleń, czy nieustępującego suchego kaszlu. Regularne wizyty kontrolne są niezbędne do monitorowania skuteczności i bezpieczeństwa terapii.
Cylazapryl może wywoływać zawroty głowy i zmęczenie, szczególnie na początku terapii lub po zwiększeniu dawki. Pacjenci powinni być ostrożni podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, dopóki nie poznają swojej indywidualnej reakcji na lek.
Podczas leczenia cylazaprylem konieczne jest regularne monitorowanie: kreatyniny i mocznika w surowicy, stężenia elektrolitów (szczególnie potasu i sodu), morfologii krwi oraz ciśnienia tętniczego. Częstotliwość badań zależy od stanu klinicznego pacjenta i współistniejących chorób.
Bezpieczeństwo i skuteczność cylazaprylu u dzieci nie zostały ustalone, dlatego stosowanie u tej grupy wiekowej nie jest zalecane. Terapia nadciśnienia u dzieci wymaga specjalistycznego podejścia z wykorzystaniem leków o udokumentowanym bezpieczeństwie w pediatrii.
W przeciwieństwie do niektórych innych leków hipotensyjnych, inhibitory ACE, w tym cylazapryl, generalnie nie wywierają negatywnego wpływu na funkcję seksualną. W niektórych przypadkach mogą nawet poprawiać erekcję poprzez lepszą perfuzję naczyniową. Jednak każdy pacjent może reagować indywidualnie.
