Inaqovi

Lek Inaqovi to lek przeciwnowotworowy, który zawiera dwie substancje czynne: decytabinę i cedazurydynę. Stosowany jest samodzielnie w leczeniu ostrej białaczki szpikowej (AML) u dorosłych, kiedy chemioterapia nie jest odpowiednia. AML jest rodzajem raka, który wpływa na białe krwinki zwane komórkami szpiku kostnego, powodując ich szybki wzrost i rozmnażanie w szpiku kostnym i we krwi.

Inaqovi działa na dwa różne sposoby: decytabina hamuje wzrost i zabija komórki nowotworowe, podczas gdy cedazurydyna zwiększa dostępność decytabiny w organizmie, co zwiększa jej skuteczność.

Mechanizm działania:
– Jest inhibitorem deaminazy cytydyny (CDA) – enzymu odpowiedzialnego za rozkład nukleozydów cytydynowych
– Hamuje aktywność CDA w przewodzie pokarmowym i wątrobie
– Zwiększa biodostępność decytabiny po podaniu doustnym poprzez hamowanie jej metabolizmu pierwszego przejścia

Właściwości farmakokinetyczne:
– Biodostępność: około 20,7%
– Wiązanie z białkami osocza: około 35%
– Okres półtrwania: średnio 6,3 godziny
– Główne drogi eliminacji: wydalanie przez nerki w postaci niezmienionej oraz konwersja do epimeru
– Metabolizm: głównie poprzez konwersję do epimeru przed wchłanianiem w przewodzie pokarmowym

Badania przedkliniczne wykazały, że cedazurydyna:
– Wykazywała działanie mutagenne w teście Amesa
– Była genotoksyczna w badaniu aberracji chromosomowej in vitro
– Dawała ujemne wyniki w trzech badaniach genotoksyczności in vivo
– W wysokich dawkach (1000 mg/kg mc.) powodowała nieprawidłowości w układzie rozrodczym u szczurów

W leku Inaqovi cedazurydyna występuje w dawce 100 mg i jest podawana w skojarzeniu z 35 mg decytabiny.