Azarga to lek w postaci kropli do oczu, który jest stosowany do obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego u dorosłych pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania lub nadciśnieniem ocznym. Jest to lek złożony, który działa silniej niż przy stosowaniu monoterapii każdego ze składnika. Lek jest dostępny na receptę.
Azopt to lek na receptę, który zawiera substancję czynną brynzolamid. Jest to inhibitor anhydrazy węglanowej stosowany miejscowo do oka (do worka spojówkowego) w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Wskazany jest w leczeniu nadciśnienia ocznego oraz jaskry z otwartym kątem przesączania. Może być stosowany w monoterapii u dorosłych nie reagujących wystarczająco na leki z grupy beta-blokerów lub u których stosowanie beta-blokerów jest przeciwwskazane, a także w leczeniu skojarzonym z beta-blokerami lub analogami prostaglandyn.
Brinzolamide Accord to lek w postaci kropli do oczu, który zawiera substancję czynną – brynzolamid. Jest to inhibitor anhydrazy węglanowej, stosowany w okulistyce w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Wskazany jest do stosowania w przypadku nadciśnienia ocznego oraz jaskry z otwartym kątem przesączania, zarówno w monoterapii u pacjentów dorosłych niereagujących na leczenie beta-blokerami, jak i w terapii skojarzonej z beta-blokerami lub analogami prostaglandyn. Lek jest dostępny na receptę.
Brinzolamide Genoptim to lek dostępny na receptę, który zawiera brynzolamid. Jest to substancja należąca do grupy leków zwanych inhibitorami anhydrazy węglanowej. Lek ten stosuje się w leczeniu wysokiego ciśnienia w oku, które może prowadzić do powstania choroby zwanej jaskrą. Wskazany jest w leczeniu nadciśnienia ocznego oraz jaskry z otwartym kątem przesączania, zarówno w monoterapii, jak i w leczeniu skojarzonym z beta-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn.
Optilamid to lek na receptę, który zawiera substancję czynną o nazwie brynzolamid. Należy on do grupy leków nazywanych inhibitorami anhydrazy węglanowej i służy do obniżania podwyższonego ciśnienia śródgałkowego. Stosowany jest w przypadku nadciśnienia ocznego lub jaskry z otwartym kątem. Może być stosowany samodzielnie lub w skojarzeniu z innymi lekami, takimi jak beta-adrenolityki lub analogi prostaglandyn.
Simbrinza to lek na receptę, który jest stosowany w leczeniu wysokiego ciśnienia w oczach, nazywanego również jaskrą lub nadciśnieniem ocznym. Jest przeznaczony dla pacjentów dorosłych (w wieku powyżej 18 lat), u których wysokie ciśnienie w oku nie jest skutecznie kontrolowane za pomocą pojedynczego leku. Lek zawiera dwie substancje czynne: brynzolamid i winian brymonidyny, które obniżają podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zmniejszenie wydzielania cieczy wodnistej.
Brynzolamid – lek o działaniu obniżającym ciśnienie wewnątrzgałkowe, stosowany w okulistyce. Mechanizm działania brynzolamidu polega na zmniejszaniu wydzielania cieczy wodnistej w oku, w wyniku czego zmniejsza się ciśnienie śródgałkowe. Po podaniu do worka spojówkowego lek wykazuje działanie miejscowe. Wskazaniem do stosowania brynzolamidu jest leczenie nadciśnienia ocznego oraz jaskry z otwartym kątem przesączania, kiedy leczenie beta-adrenolitykami jest niemożliwe lub w połączeniu z beta-adrenolitykami bądź analogami prostaglandyn.
Brynzolamid dostępny jest w postaci kropli do oczu. Lek stosuje się w monoterapii lub leczeniu skojarzonym (np. z tymololem). Zazwyczaj podawana dawka to jedna kropla do chorego oka/oczu dwa razy na dobę.
Możliwe działania niepożądane (najczęstsze): ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia smaku, zapalenie brzegów powiek, ból oka, przekrwienie oka, suchość oka, świąd oka, wydzielina z oka, niewyraźne widzenie, suchość w jamie ustnej, senność, zaburzenia ruchowe, osłabienie pamięci.
Uwaga: W trakcie stosowania wszystkich leków okulistycznych należy maksymalnie przestrzegać zasad higieny, aby nie zanieczyścić zawartości butelki leku.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Brynzolamid to nowoczesna substancja czynna z grupy inhibitorów anhydrazy węglanowej stosowana miejscowo w oku w postaci zawiesiny ocznej. Jest to lek drugiej generacji, który stanowi bezpieczną i skuteczną alternatywę dla systemowych inhibitorów anhydrazy węglanowej, oferując działanie przeciwjaskrewe bez typowych dla tabletek doustnych działań niepożądanych. Brynzolamid został wprowadzony na rynek jako odpowiedź na potrzebę skutecznego leczenia nadciśnienia ocznego i jaskry z ograniczeniem wpływu systemowego. Dzięki swojej wysokiej selektywności i zdolności przenikania przez rogówkę, brynzolamid skutecznie obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe, co ma kluczowe znaczenie w zapobieganiu postępującemu uszkodzeniu nerwu wzrokowego.
Brynzolamid jest wysoce specyficznym, odwracalnym, niekonkurencyjnym inhibitorem anhydrazy węglanowej II (CA-II), enzymu katalizującego odwracalną reakcję wody i dwutlenku węgla (CO2) z wytworzeniem jonów wodorowęglanowych. Enzym anhydraza węglanowa odgrywa kluczową rolę w produkcji cieczy wodnistej oka, płynu wypełniającego przednią komorę oka i utrzymującego ciśnienie oczne.
Inhibicja anhydrazy węglanowej II w wyrostkach rzęskowych oka spowalnia tworzenie wodorowęglanów, co z kolei redukuje transport płynów i obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP). W warunkach chorobowych, takich jak jaskra, gdy odpływ cieczy wodnistej jest upośledzoną, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe może prowadzić do uszkodzenia nerwu wzrokowego i utraty wzroku.
Brynzolamid ma najwyższą specyficzność względem anhydrazy węglanowej II spośród wszystkich dostępnych izoform tego enzymu w tkankach ludzkich. Ta selektywność przekłada się na wysoką skuteczność terapeutyczną przy jednoczesnym ograniczeniu działań niepożądanych.
Brynzolamid jest dobrze wiązany z białkami (60%), ale przywiązuje się w znacznym stopniu do erytrocytów zawierających anhydrazę węglanową. Ze względu na obfitość łatwo wiążących się erytrocytów i minimalny znany metabolizm, okres półtrwania brynzolamidu we krwi pełnej jest bardzo długi (111 dni).
Po miejscowym podaniu ocznym brynzolamid wchłania się przez rogówkę. Substancja jest również wchłaniana do krążenia systemowego, gdzie wiąże się silnie z anhydrazą węglanową w czerwonych krwiach (RBC). Stężenia w osoczu są bardzo niskie.
Chociaż ostateczne miejsca metabolizmu nie zostały w pełni ustalone, istnieje kilka metabolitów wartych uwagi. N-Desetylobrynzolamid jest aktywnym metabolitem związku macierzystego, a zatem wykazuje aktywność inhibitora anhydrazy węglanowej (głównie anhydrazy węglanowej-I, gdy znajduje się w obecności brynzolamidu) i również gromadzi się w erytrocytach. Brynzolamid jest metabolizowany przez wątrobowe izoenzymy cytochromu P450, szczególnie CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 i CYP2C9.
Brynzolamid jest wskazany do leczenia nadciśnienia ocznego i pierwotnej jaskry otwartokątowej. W badaniach klinicznych oszacowano, że brynzolamid redukuje IOP o około 18%. Jaskra pierwotna otwartokątowa to najczęstszy typ jaskry, będący wieloczynnikową neuropatią nerwu wzrokowego charakteryzującą się progresywną utratą komórek zwojowych siatkówki i ich aksonów.
Brynzolamid, zarówno jako lek samodzielny, jak i w kombinacji z brymoniną, został zatwierdzony przez FDA do leczenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z nadciśnieniem ocznym lub jaskrą otwartokątową. Nadciśnienie oczne jest stanem, w którym ciśnienie wewnątrzgałkowe przekracza normalne wartości, ale nie dochodzi jeszcze do uszkodzenia nerwu wzrokowego charakterystycznego dla jaskry.
Brynzolamid w postaci zawiesiny ocznej stosuje się zazwyczaj trzy razy dziennie. Przed każdym użyciem należy dobrze wstrząsnąć kroplami, aby równomiernie wymieszać lek. Gdy brynzolamid jest stosowany w monoterapii, zalecane dawkowanie to 1 kropla do każdego oka trzy razy dziennie, natomiast w terapii kombinowanej z innymi lekami przeciwjaskrewymi – 1 kropla dwa razy dziennie.
Współczesne leczenie farmakologiczne jaskry opiera się na kilku klasach leków o różnych mechanizmach działania. Głównym celem terapii jest obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej lub zmniejszenie jej produkcji.
W przypadku pacjentów z pierwotną jaskrą otwartokątową lekarze zwykle przepisują analogi prostaglandyn jako terapię pierwszego rzutu w celu obniżenia ciśnienia. Leki te obejmują bimatoprost 0,01% (Lumigan), tafluprost 0,0015% (Zioptan), latanoprost 0,005% (Xalatan), trawoprost 0,004% (Travatan Z) lub ich wersje generyczne. Analogi prostaglandyn mogą zmniejszyć IOP zwykle o 25% do 30% poprzez zwiększenie drenażu odpływu cieczy wodnistej z oka.
Gdy analogi prostaglandyn nie obniżają ciśnienia wystarczająco, lekarze mogą przełączyć się na inny analog prostaglandyny, aby sprawdzić, czy inny działa lepiej, lub dodać leki, które działają w inny sposób, aby jeszcze bardziej obniżyć ciśnienie oczne. Beta-blokery są czasami stosowane jako drugi krok, gdy same analogi prostaglandyn nie są skuteczne.
Inhibitory anhydrazy węglanowej, podobnie jak beta-blokery, obniżają ciśnienie, zmniejszając produkcję płynu wypełniającego przednią część oka. Osiągają ten wynik poprzez szczególne zmniejszenie aktywności enzymu zwanego anhydrazą węglanową w ciele rzęskowym.
W Polsce najczęściej stosowane substancje czynne w leczeniu jaskry obejmują:
Inhibitory anhydrazy węglanowej:
Analogi prostaglandyn:
Beta-blokery:
Kombinacja brynzolamidu z timololem jest sprzedawana pod nazwą handlową Azarga. Ta kombinacja może być bardziej skuteczna niż którykolwiek z leków stosowany samodzielnie. Kombinacja brynzolamidu z brymoniną jest sprzedawana pod nazwą handlową Simbrinza.
Preparaty kombinowane mogą oferować alternatywę dla pacjentów, którzy potrzebują więcej niż jednego rodzaju leku. Oprócz wygody używania jednej butelki z kroplami zamiast dwóch, zmniejsza się ekspozycja na konserwanty.
Gdy prostaglandyna w monoterapii nie wystarcza, kombinacja z inhibitorami anhydrazy węglanowej może zapewnić znaczące obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. W jednym z badań stwierdzono średnie obniżenie IOP w ciągu doby o 19,8% po połączeniu dwóch klas leków w porównaniu z 14% przy samym latanoproście.
Najczęstsze działania niepożądane brynzolamidu obejmują niewyraźne widzenie, gorzki, kwaśny lub nietypowy smak po wkropleniu kropli, suchość oczu, uczucie obecności ciała obcego w oku, ból głowy, katar, swędzenie oczu, zaczerwienienie lub obrzęk oczu, warg, języka lub skóry.
W badaniach klinicznych najczęstsze oczne działania niepożądane to niewyraźne widzenie (3%-8%), dyskomfort oczny (1,8%-5,9%) i ból oka (0,7%-4,0%).
Poważne reakcje alergiczne i skórne (np. zespół Stevensa-Johnsona, martwicza nekroliza naskórka) mogą wystąpić podczas stosowania tego leku. Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpią: czarny, smolasty stolec, pęcherze, łuszczenie lub poluzowanie skóry, dreszcze, ciemny mocz, ból stawów lub mięśni, wysypka, czerwone zmiany skórne, często z fioletowym środkiem, rany, wrzody lub białe plamy w ustach lub na wargach.
Miejscowe inhibitory anhydrazy węglanowej takie jak brynzolamid 1% mogą tłumić odpływ wodorowęglanu, co może prowadzić do obrzęku rogówki. Miejscowe CAI mogą powodować obrzęk rogówki w skompromitowanych rogówkach – na przykład tych z guttata rogówki, ale obrzęk jest odwracalny, jeśli zostanie wcześnie zidentyfikowany.
AZOPT jest przeciwwskazany u pacjentów, którzy są nadwrażliwi na którykolwiek składnik tego produktu. Ze względu na ryzyko martwiczego zapalenia wątroby, inhibitory anhydrazy węglanowej nie powinny być stosowane u pacjentów z chorobami wątroby, takimi jak marskość lub upośledzona czynność wątroby.
Pacjenci z nadwrażliwością na sulfonamidy powinni stosować inhibitory anhydrazy węglanowej z ostrożnością ze względu na ryzyko śmiertelnego wstrząsu anafilaktycznego.
Alergia na leki sulfonowe – stosować z ostrożnością. Może zwiększyć ryzyko poważniejszych działań niepożądanych. Ciężka choroba nerek – nie należy stosować u pacjentów z tym schorzeniem.
Podczas ciąży ten lek powinien być stosowany tylko wtedy, gdy jest to wyraźnie potrzebne. Nie wiadomo, czy ten lek przechodzi do mleka matki.
Przed zastosowaniem brynzolamidu należy szczególnie omówić, czy pacjent przyjmuje inhibitor anhydrazy węglanowej doustnie, taki jak zonisamid (Zonegran) lub acetalozamid (Diazox), oraz salicylany, takie jak aspiryna lub bismuth subsalicylate (Pepto Bismol).
Interakcje lekowe inhibitorów anhydrazy węglanowej były zgłaszane przy stosowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), beta-blokerów, doustnych środków antykoncepcyjnych, leków przeciwgrzybiczych, litu, metforminy, klopidogrelu, diuretyków i leków przeciwpadaczkowych.
Ważne jest, aby lekarz sprawdzał postępy pacjenta podczas regularnych wizyt, aby upewnić się, że lek działa prawidłowo i nie powoduje niepożądanych efektów. Lekarz zleci określone badania oka w celu sprawdzenia odpowiedzi na krople z brynzolamidem.
Stosunek azotu mocznikowego do kreatyniny, morfologia krwi, płytki i elektrolity powinny być zbadane na początku przed rozpoczęciem acetalozamidu i metazolamidu oraz monitorowane okresowo. Szczególnie należy monitorować poziomy potasu i sodu wodorowęglanowego.
Przechowywać ten lek w pojemniku, w którym się znajdował, szczelnie zamkniętym i poza zasięgiem dzieci. Przechowywać w temperaturze pokojowej z dala od nadmiernego ciepła i wilgoci (nie w łazience). Brynzolamid należy przechowywać w temperaturach między 4°C a 30°C (39°F do 86°F).
| Parametr | Wartość |
|---|---|
| Stężenie standardowe | 1% zawiesina oczna |
| Dawkowanie monoterapia | 1 kropla 3x dziennie |
| Dawkowanie terapia kombinowana | 1 kropla 2x dziennie |
| Temperatura przechowywania | 4°C – 30°C |
| Okres półtrwania we krwi | 111 dni |
Brynzolamid jest usuwany z cieczy wodnistej i rogówki z okresem półtrwania odpowiednio około 3 i 5 godzin. Dlatego rogówka działa jako rezerwuar, zapewniając przedłużone uwalnianie leku do wyrostków rzęskowych ciała rzęskowego długo po miejscowym dawkowaniu. Pełny efekt terapeutyczny może być widoczny po kilku tygodniach regularnego stosowania.
Przed zastosowaniem kropli ocznych z brynzolamidem należy usunąć soczewki kontaktowe. Następnie odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem soczewek. Jest to związane z obecnością konserwantów w preparacie, które mogą gromadzić się w soczewkach kontaktowych.
Tak, jednym z najczęstszych działań niepożądanych brynzolamidu jest gorzki, kwaśny lub nietypowy smak po wkropleniu kropli. Jest to działanie przejściowe i zazwyczaj nie wymaga przerwania leczenia.
Nie ma odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. W badaniach toksyczności reprodukcyjnej brynzolamid podawany doustnie szczurom wywoływał toksyczność płodową przy 375-krotności zalecanej dawki ocznej u ludzi. Decyzja o stosowaniu powinna być podjęta przez lekarza po rozważeniu korzyści i ryzyka.
Jeśli pominiesz dawkę, zastosuj ją jak najszybciej, gdy sobie o tym przypomnisz. Jeśli jest już prawie czas na następną dawkę, pomiń pominiętą dawkę i zastosuj tylko następną dawkę. Nie stosuj podwójnych lub dodatkowych dawek.
Brynzolamid może powodować niewyraźne widzenie jako przejściowe działanie niepożądane. Nie prowadź samochodu ani nie wykonuj innych czynności wymagających wyraźnego widzenia, dopóki nie będziesz wiedział, jak brynzolamid na ciebie wpływa.
Chociaż dane dotyczące ludzi nie są dostępne, zaburzenia równowagi elektrolitowej, rozwój stanu kwasicowego i możliwe efekty w układzie nerwowym mogą wystąpić po doustnym podaniu przedawkowania. Należy monitorować poziomy elektrolitów w surowicy (szczególnie potasu) i poziomy pH krwi.
Dorzolamid i brynzolamid to oba miejscowe CAI, mogą docierać do ciała rzęskowego poprzez penetrację rogówki. Dorzolamid jest dostępny jako 2% roztwór, a brynzolamid jako 1% zawiesina; zalecane dawkowanie to 1 kropla do obojga oczu trzy razy dziennie gdy są stosowane samodzielnie lub dwa razy dziennie gdy stosowane z innymi lekami przeciwjaskrewymi. Różnią się one formulacją i niektórymi właściwościami farmakologicznymi, ale mechanizm działania jest podobny.
