Adablix to lek przeciwhistaminowy o długim czasie działania. Jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży po ukończeniu 12. roku życia w leczeniu objawowym: przewlekłego lub sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki. Substancją czynną preparatu jest bilastyna. Lek jest dostępny na receptę.
Allertec Effect to lek przeciwalergiczny, który zawiera substancję czynną bilastynę. Jest stosowany w objawowym leczeniu sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki. Dorośli i młodzież od 12 lat powinni przyjmować 1 tabletkę Allertec Effect (20 mg) raz na dobę. Lek jest dostępny bez recepty.
Bellix to lek przeciwhistaminowy, który zawiera substancję czynną bilastynę. Stosuje się go w celu złagodzenia objawów kataru siennego, takich jak kichanie, świąd, katar, wyciek wydzieliny z nosa i zatkanego nosa oraz zaczerwienione i łzawiące oczy. Ponadto, Bellix może być stosowany w leczeniu innych postaci alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz swędzących wysypek skórnych, takich jak pokrzywka. Jest dostępny na receptę.
Bellix Allergy: zawiera bilastynę, która działa przeciwhistaminowo. Stosowany jest w celu złagodzenia objawów kataru siennego (kichanie, świąd, wydzielina z nosa, zatkany nos oraz zaczerwienione i łzawiące oczy) i innych form alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Może także być używany w leczeniu swędzących wysypek skórnych (pokrzywka).
Bilabella to lek, który zawiera substancję czynną bilastynę. Jest to lek przeciwhistaminowy, który jest stosowany w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki. Lek jest dostępny na receptę. Dawkowanie to zazwyczaj 20 mg raz dziennie dla dorosłych i dzieci powyżej 12 lat.
Bilaflex to lek na receptę, który zawiera substancję czynną bilastynę. Jest stosowany w celu złagodzenia objawów alergii, takich jak katar sienny (objawiający się kichaniem, świądem, katarem, zatkanym nosem oraz zaczerwienionymi i łzawiącymi oczami) oraz innych postaci alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Może on być również stosowany do leczenia swędzących wysypek skórnych. Bilaflex jest przeznaczony do stosowania u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat.
Bilagra to lek o działaniu przeciwhistaminowym, który zawiera substancję czynną bilastynę. Jest stosowany w celu złagodzenia objawów kataru siennego, takich jak kichanie, świąd, wydzielina z nosa, zatkany nos i zaczerwienione i łzawiące oczy, oraz innych postaci alergicznego zapalenia śluzówki nosa. Lek może być również stosowany do leczenia pokrzywki. Bilagra jest dostępny na receptę.
Bilagra ORO to lek, który zawiera substancję czynną bilastynę. Działa on przeciwhistaminowo i stosuje się go w celu złagodzenia objawów kataru siennego, takich jak kichanie, świąd, wydzielina z nosa, zatkany nos oraz zaczerwienione i łzawiące oczy. Może być również stosowany do leczenia swędzących wysypek skórnych, takich jak bąble lub pokrzywka. Lek jest dostępny na receptę.
Lek Bilant zawiera substancję czynną bilastynę, która działa przeciwhistaminowo. Jest stosowany w celu złagodzenia objawów kataru siennego, oraz innych postaci alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Może on być również stosowany do leczenia swędzących wysypek skórnych. Bilant jest dostępny na receptę. Wskazany jest do objawowego leczenia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki u dorosłych i młodzieży (≥12 lat).
Bilant Control to lek przeciwhistaminowy zawierający bilastynę, przeznaczony dla dorosłych i młodzieży od 12. roku życia. Stosuje się go w leczeniu objawów kataru siennego oraz alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, takich jak kichanie, świąd, katar i zatkany nos. Lek może być również wykorzystywany w terapii swędzącej wysypki skórnej, w tym pokrzywki.
Bilargena to lek zawierający substancję czynną bilastynę, która działa przeciwhistaminowo. Stosowany jest w celu złagodzenia objawów kataru siennego, oraz innych postaci alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Może on być również stosowany do leczenia swędzących wysypek skórnych. Lek jest dostępny na receptę.
Bilastine MSN to lek zawierający substancję czynną bilastynę, która działa przeciwhistaminowo. Jest stosowany w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek, zarówno sezonowego, jak i całorocznego, oraz pokrzywki. Bilastyna jest jednym z nowszych leków przeciwhistaminowych i jest zaliczana do ich II generacji. Lek jest dostępny na receptę.
Bilastyna Amertil to lek przeciwhistaminowy stosowany w łagodzeniu objawów alergii, takich jak katar sienny, świąd, zaczerwienienie oczu oraz pokrzywka. Skutecznie redukuje dokuczliwe reakcje alergiczne, pomagając w komfortowym funkcjonowaniu na co dzień. Przeznaczony dla dorosłych i młodzieży od 12. roku życia.
Bilastyna Hitaxa to lek przeciwalergiczny dla osób dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat. Jest stosowany w leczeniu alergicznego zapalenia nosa, spojówek oraz pokrzywki. Substancja czynna leku łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek, pomaga też w pokrzywce (swędzące wysypki skórne). Lek jest dostępny bez recepty.
Bilastyna Hitaxa Junior to przeciwhistaminowy lek łagodzący objawy alergii, takie jak katar sienny, swędzenie, kichanie czy zaczerwienienie oczu. Skuteczny także w leczeniu pokrzywki i swędzących wysypek skórnych, jest przeznaczony dla dzieci od 6. roku życia (min. 20 kg). W przypadku braku poprawy po 3 dniach zaleca się konsultację lekarską.
Jakie są wskazania? Na co stosowany jest ? Bilastyna Nasometin to nowoczesny lek przeciwhistaminowy zawierający substancję czynną bilastynę, przeznaczony dla osób dorosłych i młodzieży powyżej 12 roku życia. Lek działa przeciwalergicznie, skutecznie łagodząc różnorodne objawy alergii, takie jak katar sienny oraz inne postacie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Bilastyna blokuje receptory histaminowe H1, które odpowiadają za wystąpienie reakcji alergicznej w organizmie. Dzięki temu mechanizmowi działania,
Lek przeciwhistaminowy, który zawiera bilastynę o działaniu przeciwalergicznym. Stosowany jest w celu łagodzenia objawów kataru siennego, a także leczeniu uczuleniowego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek.
Clabilla to lek zawierający substancję czynną bilastynę, która działa przeciwhistaminowo. Jest stosowany w celu złagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat. Lek jest dostępny na receptę.
Clabilla Gem to lek przeciwhistaminowy zawierający bilastynę, przeznaczony do łagodzenia objawów kataru siennego oraz alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Zwalcza kichanie, świąd, wydzielinę z nosa, zatkany nos oraz zaczerwienione i łzawiące oczy. Może być również stosowany w leczeniu swędzących wysypek skórnych (pokrzywki), zapewniając ulgę alergikom.
Clatexo to lek zawierający bilastynę, substancję o działaniu przeciwhistaminowym. Jest stosowany w celu złagodzenia objawów kataru siennego, takich jak kichanie, świąd, wydzielina z nosa, zatkany nos oraz zaczerwienione i łzawiące oczy. Może być również stosowany w innych postaciach alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz w przypadku swędzących wysypek skórnych. Jest dostępny na receptę.
Clatra to lek przeciwhistaminowy, który zawiera substancję czynną bilastynę. Jest stosowany w celu złagodzenia objawów alergii, takich jak katar sienny, pokrzywka czy alergie skórne. Lek jest dostępny na receptę i może być stosowany u dorosłych oraz młodzieży powyżej 12 roku życia.
Clatra Allergy to lek o działaniu przeciwhistaminowym, który łagodzi objawy alergii takie jak kichanie, świąd nosa, łzawiące oczy, zatkany nos czy pokrzywka. Jest stosowany w celu złagodzenia objawów kataru siennego, oraz innych postaci alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Może on być również stosowany do leczenia swędzących wysypek skórnych. Lek zawiera 20 mg bilastyny w jednej tabletce i jest dostępny bez recepty.
Clatra Allergy Fast zawiera bilastynę, która działa przeciwhistaminowo. Stosowany jest w celu złagodzenia objawów kataru siennego, takich jak kichanie, świąd, katar i zaczerwienione oczy, a także innych postaci alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Lek pomaga również w leczeniu swędzących wysypek skórnych, takich jak bąble i pokrzywka. Skutecznie łagodzi objawy alergii, zapewniając komfort i ulgę.
Verpyllo to lek przeciwalergiczny, który jest dostępny na receptę. Jego substancją czynną jest bilastyna. Lek stosowany jest w celu łagodzenia objawów sezonowego i całorocznego zapalenia błony śluzowej nosa, takich jak kichanie, zatkany nos i łzawiące oczy. Może być również stosowany do leczenia swędzących wysypek skórnych, takich jak bąble lub pokrzywka.
Bilastyna – lek o właściwościach przeciwhistaminowych. Mechanizm działania bilastyny polega na hamowaniu działania histaminy, co powoduje łagodzenie objawów reakcji alergicznych. Wskazaniem do stosowania leku jest objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.
Bilastyna dostępna jest w postaci tabletek.
Możliwe działania niepożądane: zapalenie błony śluzowej nosa, ból głowy, zawroty głowy, alergiczne zapalenie spojówek, podrażnienie oka, ból brzucha, ból w nadbrzuszu, biegunka, nudności, obrzęk warg, utrata świadomości, wyprysk, pokrzywka, zmęczenie.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Bilastyna to jeden z najnowocześniejszych leków przeciwhistaminowych dostępnych na polskim rynku farmaceutycznym, który zdobył uznanie specjalistów i pacjentów dzięki swojej wysokiej skuteczności oraz wyjątkowo korzystnemu profilowi bezpieczeństwa. Wprowadzona do lecznictwa w 2010 roku, bilastyna reprezentuje drugą generację leków przeciwalergicznych, wyróżniając się spośród innych preparatów tym samym działaniem selektywnym blokadą receptorów histaminowych H1, bez wpływu na inne receptory w organizmie. Ta substancja czynna stanowi przełom w terapii chorób alergicznych, oferując pacjentom skuteczne łagodzenie objawów alergii bez większości typowych działań niepożądanych charakterystycznych dla starszych generacji leków przeciwhistaminowych.
Problem alergii dotyczy obecnie nawet 40-50% populacji, która zmaga się z nadwrażliwością na alergeny powietrznopochodne. Wachlarz dolegliwości alergicznych obejmuje zarówno sezonowy i całoroczny alergiczny nieżyt nosa, alergiczne zapalenie spojówek, jak i różne postacie pokrzywki. W tej nierównej walce z objawami uczulenia bilastyna okazuje się niezwykle cennym sprzymierzeńcem, oferując pacjentom możliwość powrotu do normalnego funkcjonowania bez ograniczeń wynikających z sedatywnego działania leków starszej generacji.
Mechanizm działania bilastyny opiera się na odwrotnym agonizmie wobec receptora histaminowego H1, co w praktyce oznacza bardzo precyzyjne i selektywne blokowanie tych receptorów, które są odpowiedzialne za objawy alergiczne. W odróżnieniu od wielu innych leków przeciwhistaminowych, bilastyna nie wiąże się z receptorami innych typów, takimi jak receptory serotoninergiczne, muskarynowe czy adrenergiczne, co przekłada się na znacznie mniejsze ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Po podaniu doustnym lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi już po 1-1,5 godziny, przy czym jego działanie utrzymuje się przez pełną dobę.
Bilastyna działa jako długotrwały, selektywny antagonista obwodowych receptorów histaminowych H1, co czyni ją niezwykle precyzyjnym narzędziem w walce z objawami alergicznymi. Bilastyna, wykorzystywana powszechnie w leczeniu alergii, jest szybko wchłanianym lekiem, który nie ma właściwości uspokajających. Bilastyna to antagonista receptorów H1, który działa selektywnie i długotrwale.
Histamina, będąca kluczowym mediatorem reakcji alergicznych, jest uwalniana z komórek tucznych i bazofilii w odpowiedzi na kontakt z alergenem. Działanie histaminy na mięśnie gładkie oskrzeli oraz naczyń krwionośnych odpowiada za liczne objawy reakcji alergicznej i jest wynikiem jej wiązania z receptorami histaminowymi. Bilastyna, łącząc się z receptorem H1, uniemożliwia histaminie połączenie się z nim, co prowadzi do łagodzenia objawów takich jak kichanie, świąd, katar, zatkany nos, zaczerwienione i łzawiące oczy oraz bąble na skórze.
Kluczową zaletą bilastyny jest jej wysoka selektywność – nie wiąże się ona z receptorami innych typów, jak np. dla serotoniny, bradykininy, leukotrienu D4 czy muskarynowych M3. Ta właściwość sprawia, że bilastyna nie wywiera wpływu na ośrodkowy układ nerwowy i nie powoduje sedacji charakterystycznej dla starszych leków przeciwhistaminowych.
Po zastosowaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego – już po 1-1,5 h osiąga maksymalne stężenie we krwi. Dostępność biologiczna dawki 20 mg wynosi 61%. Warto jednak pamiętać, że pokarm znacząco wpływa na wchłanianie leku – Pokarm znacząco, bo aż o 30%, zmniejsza biodostępność bilastyny po podaniu doustnym.
Jedna z najważniejszych cech bilastyny to fakt, że lek ten nie jest metabolizowany przez enzymy wątrobowe (CYP 450) i jelitowe (CYP 1A4, CYP 3A4) – blisko 95% dawki ulega wydaleniu (28% z moczem, 66,5% z kałem) w postaci niezmienionej. Ta właściwość ma ogromne znaczenie kliniczne, ponieważ pozwala na bezpieczne stosowanie bilastyny u pacjentów z chorobami wątroby oraz zmniejsza ryzyko interakcji lekowych.
Stopień wiązania z białkami wynosi ok. 90%. Mając na uwadze, że jej czas półtrwania przy przyjmowaniu kolejnych dawek (w okresie 14 dni) to ok. 14 godzin, stosuje się ją raz na dobę. Efekt działania utrzymuje się nawet przez 26 godzin.
Bilastyna jest wskazana w objawowym leczeniu różnych postaci chorób alergicznych. Główne obszary zastosowania obejmują:
Niewątpliwą zaletą bilastyny jest wieloaspektowość jej zastosowania. Jest polecana w leczeniu objawów alergicznego nieżytu nosa i alergicznego zapalenia spojówek. Co istotne, może być stosowana zarówno w terapii sezonowej, jak i całorocznej.
| Grupa wiekowa | Dawka | Częstotliwość podawania | Postać leku |
|---|---|---|---|
| Dorośli i dzieci powyżej 12 lat | 20 mg | Raz na dobę | Tabletki |
| Dzieci 6-11 lat (masa ciała ≥20 kg) | 10 mg | Raz na dobę | Tabletki rozpadające się w jamie ustnej lub syrop |
| Dzieci poniżej 6 lat | Nie zalecane | – | – |
Bilastynę podaje się doustnie 1 h przed posiłkiem lub 2h po posiłku lub wypiciu soku owocowego. W trakcie terapii należy unikać spożywania soku grejpfrutowego, ze względu na osłabienie działania leku.
Bardzo istotne jest przestrzeganie zaleceń dotyczących przyjmowania leku w stosunku do posiłków. Badania sugerują, że posiłek może zmniejszyć wchłanianie leku o nawet 30%, co przełoży się na efekt terapeutyczny. Dlatego też dla uzyskania optymalnych rezultatów terapeutycznych należy przyjmować bilastynę na pusty żołądek.
Skuteczność bilastyny była udowodniona w przeprowadzonych badaniach wśród populacji osób dorosłych oraz młodzieży, przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg raz na dobę w okresie 14-28 dni, czego skutkiem było łagodzenie objawów kichania, uczucia świądu nosa, uczucia zatkania nosa, świądu spojówek, zmniejszenie wydzieliny z nosa oraz łzawienia oczu, a efekt jej działania utrzymywał się przez 24 godziny.
Ponadto skuteczność bilastyny odnosi się także do złagodzenia objawów towarzyszących pokrzywce idiopatycznej w postaci złagodzenia intensywności świądu, liczby i rozmiaru bąbli oraz samego dyskomfortu u pacjenta towarzyszącego pokrzywce.
Badania porównawcze pokazują przewagę bilastyny nad innymi lekami przeciwhistaminowymi. O większej sile działania bilastyny w porównaniu z innymi lekami przeciwalergicznymi świadczy fakt, że cechują ją aż pięciokrotnie większe powinowactwo do HR1 niż feksofenadynę i trzykrotnie większe od cetyryzyny.
Bilastyna charakteryzuje się wyjątkowo korzystnym profilem bezpieczeństwa, który wyróżnia ją na tle innych leków przeciwhistaminowych. Bilastynę cechuje wysoki profil bezpieczeństwa – badania wykazały, że nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń mechanicznych. Udowodniono również brak jej wpływu na układ krążenia, w tym na wydłużenie odstępu QT.
W prowadzonych badaniach klinicznych w odniesieniu do bezpieczeństwa jej stosowania nie zaobserwowano istotnego wydłużenia odstępu QT i innego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, pomimo nawet 10-krotnego zwiększenia dawki na dobę czy z równoczesnym podaniem inhibitorów glikoproteiny P.
Szczególnie ważną cechą bilastyny jest brak działania sedatywnego. Bilastyna charakteryzuje się niskim ryzykiem wywoływania senności (w badaniach klinicznych po podaniu zalecanej dawki 20 mg na dobę, senność występowała nie częściej niż po podaniu placebo).
Bilastyna jest ogólnie dobrze tolerowana przez pacjentów, a działania niepożądane występują stosunkowo rzadko. Zgodnie z Charakterystyką Produktu Leczniczego, bilastyna może często wywoływać uczucie senności i ból głowy. Dotyczy od 1 – 10% pacjentów przyjmujących ten lek. Pojedyncze działania niepożądane, które zarejestrowano, obejmowały ból głowy, zmęczenie, zaburzenia koncentracji.
Najczęstsze działania niepożądane bilastyny to:
Po podaniu doustnym, w okresie wprowadzenia do obrotu zaobserwowano – kołatanie serca, częstoskurcz, reakcje nadwrażliwości, wymioty, ale nie zostało to potwierdzone na podstawie dostępnych badań klinicznych.
Bilastyna charakteryzuje się minimalną liczbą interakcji lekowych, co stanowi jedną z jej największych zalet. Jest jednym z nielicznych leków praktycznie nie wchodzących w interakcje – ani z innymi z lekami (z wyjątkiem inhibitorów glikoproteiny P, zwłaszcza stosowanych przez pacjentów z towarzyszącymi chorobami nerek), ani z alkoholem.
Interakcje z pożywieniem: Pokarm znacząco, bo aż o 30%, zmniejsza biodostępność bilastyny po podaniu doustnym. Jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny i soku grejpfrutowego zmniejsza biodostępność bilastyny o 30%. Ten efekt może wystąpić również po wypiciu innych soków owocowych.
Przeciwwskazania:
Donosi się również o bezpieczeństwie stosowania bilastyny wśród chorych z upośledzoną czynnością nerek, bowiem jej osoczowe stężenie jest niezależne od wartości współczynnika minutowego przesączania kłębuszkowego (GFR).
Z uwagi na fakt, że bilastyna nie jest metabolizowana, lecz eliminowana w postaci niezmienionej z moczem i kałem, uważa się, że zaburzenie czynności wątroby nie zwiększa ekspozycji ogólnoustrojowej powyżej progu bezpieczeństwa u osób dorosłych. Dlatego dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby nie jest konieczne.
Z uwagi na brak danych klinicznych w ChPL znaleźć możesz informację, że bilastyna nie powinna być polecana kobietom w ciąży i karmiącym. W przypadku karmienia piersią na korzyść bilastyny przemawia ograniczona biodostępność po podaniu doustnym, brak działania sedatywnego, nieprzenikanie przez barierę krew-mózg oraz wysoka zdolność wiązania białek.
Leki przeciwhistaminowe należą do grup farmaceutyków najczęściej zalecanych w klinicznej praktyce pediatrycznej oraz w dermatologii dziecięcej. Ze względu na relatywnie niewielki wybór nowoczesnych LP przeznaczonych do leczenia chorób alergicznych u dzieci najnowszym z nich, takim jak bilastyna, warto poświęcić szczególną uwagę.
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat, a ponadto istnieje niewiele badań klinicznych u dzieci w wieku od 2 do 5 lat, dlatego nie należy stosować bilastyny u pacjentów w tej grupie wiekowej.
W leczeniu farmakologicznym chorób alergicznych bilastyna zajmuje istotne miejsce jako lek pierwszego rzutu, szczególnie w terapii alergicznego nieżytu nosa, alergicznego zapalenia spojówek oraz pokrzywki. Współczesne podejście do leczenia alergii opiera się na stosowaniu leków przeciwhistaminowych drugiej generacji, wśród których bilastyna wyróżnia się jako jeden z najnowocześniejszych i najskuteczniejszych preparatów.
W leczeniu alergicznego nieżytu nosa, oprócz bilastyny, stosowane są również inne substancje czynne z grupy leków przeciwhistaminowych drugiej generacji, takie jak cetyryzyna, loratadyna, desloratadyna, lewocetyryzyna, feksofenadyna oraz rupatadyna. Każda z tych substancji ma swoje charakterystyczne właściwości – cetyryzyna może częściej powodować senność, loratadyna charakteryzuje się dobrą tolerancją, ale nieco słabszą skutecznością w porównaniu z bilastyną, natomiast feksofenadyna, podobnie jak bilastyna, nie wywiera wpływu sedatywnego.
W przypadku pokrzywki przewlekłej, zgodnie z wytycznymi EAACI i WAO, bilastyna, jako najnowocześniejszy lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, powinna stanowić lek pierwszego rzutu w leczeniu objawów. W terapii skojarzonej często stosuje się również miejscowe preparaty, takie jak hydrokortyzon w maściach na zmiany skórne czy kromoglikan disodowy w kroplach do oczu przy alergicznym zapaleniu spojówek.
W przypadkach ciężkich reakcji alergicznych lub niewydolności leczenia lekami przeciwhistaminowymi, w terapii mogą być wykorzystywane glikokortykosteroidy (prednizolon, metylprednizolon), leukotrienowe antagonisty receptorów (montelukast), a w najcięższych przypadkach także omalizumab – przeciwciało monoklonalne anty-IgE stosowane w leczeniu ciężkiej astmy alergicznej i przewlekłej pokrzywki.
| Substancja czynna | Czas działania | Ryzyko senności | Główne zalety |
|---|---|---|---|
| Bilastyna | 24 godziny | Minimalne | Najwyższa selektywność, brak interakcji |
| Cetyryzyna | 24 godziny | Umiarkowane | Dostępna dla dzieci, dobra skuteczność |
| Loratadyna | 24 godziny | Niskie | Długi czas stosowania, bezpieczeństwo |
| Feksofenadyna | 12-24 godziny | Minimalne | Brak wpływu na OUN, bezpieczeństwo sercowe |
Bilastyna należy do najnowocześniejszych leków przeciwhistaminowych i charakteryzuje się minimalnym ryzykiem wywoływania senności. W badaniach klinicznych po podaniu zalecanej dawki 20 mg na dobę, senność występowała nie częściej niż po podaniu placebo. To oznacza, że ryzyko senności przy stosowaniu bilastyny jest praktycznie takie samo jak przy braniu nieaktywnych tabletek.
Dawka 20 mg, według badań, nie powinna wpływać na zdolność prowadzenia auta. Nie mniej, w ramach ostrożności, warto wstrzymać się od kierowania pojazdami mechanicznymi, przez kilka dni po włączeniu tego leku, celem oceny indywidualnej reakcji. Każdy organizm może reagować nieco inaczej, dlatego zaleca się obserwację własnych reakcji na lek.
Bilastyna może wchodzić w interakcję z pożywieniem. Badania sugerują, że posiłek może zmniejszyć wchłanianie leku o nawet 30%, co przełoży się na efekt terapeutyczny. Pokarm znacząco, bo aż o 30%, zmniejsza biodostępność bilastyny po podaniu doustnym. Dlatego dla uzyskania pełnej skuteczności leku należy go przyjmować godzinę przed posiłkiem lub dwie godziny po jedzeniu.
Bilastyna należy do nowszych leków przeciwhistaminowych. Działanie zwiększające apetyt i sprzyjające przybieraniu na wadze, wykazują leki tzw. stare – I generacji. Nie ma więc obaw, że bilastyna spowoduje przyrost masy ciała. W przeciwieństwie do starszych leków przeciwalergicznych, bilastyna nie wpływa na apetyt i metabolizm.
Czas stosowania bilastyny zależy od typu dolegliwości alergicznej. W przypadku leczenia pokrzywki długość terapii zależy od rodzaju i przebiegu choroby. Jeśli powodem leczenia jest alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, lek należy przyjmować tylko w okresie ekspozycji na alergeny. W przypadku alergii sezonowych lek można odstawić po ustąpieniu objawów i wznowić przy ich nawrocie.
Bilastyna w dawce 20 mg bez recepty może być stosowana przez dorosłych oraz dzieci powyżej 12. roku życia. Dla dzieci w wieku 6-11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg dostępne są preparaty zawierające 10 mg bilastyny w postaci tabletek rozpadających się w jamie ustnej lub syropu. Dzieci młodsze nie powinny otrzymywać tego leku.
Wymienione w pytaniu preparaty należą do leków antyhistaminowych II generacji. W odróżnieniu od leków antyhistaminowych I generacji II generacja charakteryzuje się lepszym profilem terapeutycznym i mniejszą liczbą działań niepożądanych. Jednak łączenie dwóch leków z tej samej grupy nie jest zalecane i może zwiększać ryzyko działań niepożądanych. Decyzję o ewentualnej modyfikacji leczenia powinien zawsze podjąć lekarz.
Badania przeprowadzone u osób dorosłych należących do grupy ryzyka (pacjenci z zaburzeniem czynności nerek) wskazują, że dostosowanie dawkowania bilastyny u tych osób nie jest konieczne. Bardzo dobry profil bezpieczeństwa bilastyny obserwuje się także w populacji pacjentów geriatrycznych. Bilastyna może być bezpiecznie stosowana przez osoby starsze bez konieczności modyfikacji dawki.
Bilastyna to jeden z najnowocześniejszych leków przeciwhistaminowych dostępnych na polskim rynku farmaceutycznym, który zdobył uznanie specjalistów i pacjentów dzięki swojej wysokiej skuteczności oraz wyjątkowo korzystnemu profilowi bezpieczeństwa. Wprowadzona do lecznictwa w 2010 roku, bilastyna reprezentuje drugą generację leków przeciwalergicznych, wyróżniając się spośród innych preparatów tym samym działaniem selektywnym blokadą receptorów histaminowych H1, bez wpływu na inne receptory w organizmie. Ta substancja czynna stanowi przełom w terapii chorób alergicznych, oferując pacjentom skuteczne łagodzenie objawów alergii bez większości typowych działań niepożądanych charakterystycznych dla starszych generacji leków przeciwhistaminowych.
Problem alergii dotyczy obecnie nawet 40-50% populacji, która zmaga się z nadwrażliwością na alergeny powietrznopochodne. Wachlarz dolegliwości alergicznych obejmuje zarówno sezonowy i całoroczny alergiczny nieżyt nosa, alergiczne zapalenie spojówek, jak i różne postacie pokrzywki. W tej nierównej walce z objawami uczulenia bilastyna okazuje się niezwykle cennym sprzymierzeńcem, oferując pacjentom możliwość powrotu do normalnego funkcjonowania bez ograniczeń wynikających z sedatywnego działania leków starszej generacji.
Mechanizm działania bilastyny opiera się na odwrotnym agonizmie wobec receptora histaminowego H1, co w praktyce oznacza bardzo precyzyjne i selektywne blokowanie tych receptorów, które są odpowiedzialne za objawy alergiczne. W odróżnieniu od wielu innych leków przeciwhistaminowych, bilastyna nie wiąże się z receptorami innych typów, takimi jak receptory serotoninergiczne, muskarynowe czy adrenergiczne, co przekłada się na znacznie mniejsze ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Po podaniu doustnym lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi już po 1-1,5 godziny, przy czym jego działanie utrzymuje się przez pełną dobę.
Bilastyna działa jako długotrwały, selektywny antagonista obwodowych receptorów histaminowych H1, co czyni ją niezwykle precyzyjnym narzędziem w walce z objawami alergicznymi. Bilastyna, wykorzystywana powszechnie w leczeniu alergii, jest szybko wchłanianym lekiem, który nie ma właściwości uspokajających. Bilastyna to antagonista receptorów H1, który działa selektywnie i długotrwale.
Histamina, będąca kluczowym mediatorem reakcji alergicznych, jest uwalniana z komórek tucznych i bazofilii w odpowiedzi na kontakt z alergenem. Działanie histaminy na mięśnie gładkie oskrzeli oraz naczyń krwionośnych odpowiada za liczne objawy reakcji alergicznej i jest wynikiem jej wiązania z receptorami histaminowymi. Bilastyna, łącząc się z receptorem H1, uniemożliwia histaminie połączenie się z nim, co prowadzi do łagodzenia objawów takich jak kichanie, świąd, katar, zatkany nos, zaczerwienione i łzawiące oczy oraz bąble na skórze.
Kluczową zaletą bilastyny jest jej wysoka selektywność – nie wiąże się ona z receptorami innych typów, jak np. dla serotoniny, bradykininy, leukotrienu D4 czy muskarynowych M3. Ta właściwość sprawia, że bilastyna nie wywiera wpływu na ośrodkowy układ nerwowy i nie powoduje sedacji charakterystycznej dla starszych leków przeciwhistaminowych.
Po zastosowaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego – już po 1-1,5 h osiąga maksymalne stężenie we krwi. Dostępność biologiczna dawki 20 mg wynosi 61%. Warto jednak pamiętać, że pokarm znacząco wpływa na wchłanianie leku – Pokarm znacząco, bo aż o 30%, zmniejsza biodostępność bilastyny po podaniu doustnym.
Jedna z najważniejszych cech bilastyny to fakt, że lek ten nie jest metabolizowany przez enzymy wątrobowe (CYP 450) i jelitowe (CYP 1A4, CYP 3A4) – blisko 95% dawki ulega wydaleniu (28% z moczem, 66,5% z kałem) w postaci niezmienionej. Ta właściwość ma ogromne znaczenie kliniczne, ponieważ pozwala na bezpieczne stosowanie bilastyny u pacjentów z chorobami wątroby oraz zmniejsza ryzyko interakcji lekowych.
Stopień wiązania z białkami wynosi ok. 90%. Mając na uwadze, że jej czas półtrwania przy przyjmowaniu kolejnych dawek (w okresie 14 dni) to ok. 14 godzin, stosuje się ją raz na dobę. Efekt działania utrzymuje się nawet przez 26 godzin.
Bilastyna jest wskazana w objawowym leczeniu różnych postaci chorób alergicznych. Główne obszary zastosowania obejmują:
Niewątpliwą zaletą bilastyny jest wieloaspektowość jej zastosowania. Jest polecana w leczeniu objawów alergicznego nieżytu nosa i alergicznego zapalenia spojówek. Co istotne, może być stosowana zarówno w terapii sezonowej, jak i całorocznej.
| Grupa wiekowa | Dawka | Częstotliwość podawania | Postać leku |
|---|---|---|---|
| Dorośli i dzieci powyżej 12 lat | 20 mg | Raz na dobę | Tabletki |
| Dzieci 6-11 lat (masa ciała ≥20 kg) | 10 mg | Raz na dobę | Tabletki rozpadające się w jamie ustnej lub syrop |
| Dzieci poniżej 6 lat | Nie zalecane | – | – |
Bilastynę podaje się doustnie 1 h przed posiłkiem lub 2h po posiłku lub wypiciu soku owocowego. W trakcie terapii należy unikać spożywania soku grejpfrutowego, ze względu na osłabienie działania leku.
Bardzo istotne jest przestrzeganie zaleceń dotyczących przyjmowania leku w stosunku do posiłków. Badania sugerują, że posiłek może zmniejszyć wchłanianie leku o nawet 30%, co przełoży się na efekt terapeutyczny. Dlatego też dla uzyskania optymalnych rezultatów terapeutycznych należy przyjmować bilastynę na pusty żołądek.
Skuteczność bilastyny była udowodniona w przeprowadzonych badaniach wśród populacji osób dorosłych oraz młodzieży, przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg raz na dobę w okresie 14-28 dni, czego skutkiem było łagodzenie objawów kichania, uczucia świądu nosa, uczucia zatkania nosa, świądu spojówek, zmniejszenie wydzieliny z nosa oraz łzawienia oczu, a efekt jej działania utrzymywał się przez 24 godziny.
Ponadto skuteczność bilastyny odnosi się także do złagodzenia objawów towarzyszących pokrzywce idiopatycznej w postaci złagodzenia intensywności świądu, liczby i rozmiaru bąbli oraz samego dyskomfortu u pacjenta towarzyszącego pokrzywce.
Badania porównawcze pokazują przewagę bilastyny nad innymi lekami przeciwhistaminowymi. O większej sile działania bilastyny w porównaniu z innymi lekami przeciwalergicznymi świadczy fakt, że cechują ją aż pięciokrotnie większe powinowactwo do HR1 niż feksofenadynę i trzykrotnie większe od cetyryzyny.
Bilastyna charakteryzuje się wyjątkowo korzystnym profilem bezpieczeństwa, który wyróżnia ją na tle innych leków przeciwhistaminowych. Bilastynę cechuje wysoki profil bezpieczeństwa – badania wykazały, że nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń mechanicznych. Udowodniono również brak jej wpływu na układ krążenia, w tym na wydłużenie odstępu QT.
W prowadzonych badaniach klinicznych w odniesieniu do bezpieczeństwa jej stosowania nie zaobserwowano istotnego wydłużenia odstępu QT i innego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, pomimo nawet 10-krotnego zwiększenia dawki na dobę czy z równoczesnym podaniem inhibitorów glikoproteiny P.
Szczególnie ważną cechą bilastyny jest brak działania sedatywnego. Bilastyna charakteryzuje się niskim ryzykiem wywoływania senności (w badaniach klinicznych po podaniu zalecanej dawki 20 mg na dobę, senność występowała nie częściej niż po podaniu placebo).
Bilastyna jest ogólnie dobrze tolerowana przez pacjentów, a działania niepożądane występują stosunkowo rzadko. Zgodnie z Charakterystyką Produktu Leczniczego, bilastyna może często wywoływać uczucie senności i ból głowy. Dotyczy od 1 – 10% pacjentów przyjmujących ten lek. Pojedyncze działania niepożądane, które zarejestrowano, obejmowały ból głowy, zmęczenie, zaburzenia koncentracji.
Najczęstsze działania niepożądane bilastyny to:
Po podaniu doustnym, w okresie wprowadzenia do obrotu zaobserwowano – kołatanie serca, częstoskurcz, reakcje nadwrażliwości, wymioty, ale nie zostało to potwierdzone na podstawie dostępnych badań klinicznych.
Bilastyna charakteryzuje się minimalną liczbą interakcji lekowych, co stanowi jedną z jej największych zalet. Jest jednym z nielicznych leków praktycznie nie wchodzących w interakcje – ani z innymi z lekami (z wyjątkiem inhibitorów glikoproteiny P, zwłaszcza stosowanych przez pacjentów z towarzyszącymi chorobami nerek), ani z alkoholem.
Interakcje z pożywieniem: Pokarm znacząco, bo aż o 30%, zmniejsza biodostępność bilastyny po podaniu doustnym. Jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny i soku grejpfrutowego zmniejsza biodostępność bilastyny o 30%. Ten efekt może wystąpić również po wypiciu innych soków owocowych.
Przeciwwskazania:
Donosi się również o bezpieczeństwie stosowania bilastyny wśród chorych z upośledzoną czynnością nerek, bowiem jej osoczowe stężenie jest niezależne od wartości współczynnika minutowego przesączania kłębuszkowego (GFR).
Z uwagi na fakt, że bilastyna nie jest metabolizowana, lecz eliminowana w postaci niezmienionej z moczem i kałem, uważa się, że zaburzenie czynności wątroby nie zwiększa ekspozycji ogólnoustrojowej powyżej progu bezpieczeństwa u osób dorosłych. Dlatego dostosowanie dawkowania u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby nie jest konieczne.
Z uwagi na brak danych klinicznych w ChPL znaleźć możesz informację, że bilastyna nie powinna być polecana kobietom w ciąży i karmiącym. W przypadku karmienia piersią na korzyść bilastyny przemawia ograniczona biodostępność po podaniu doustnym, brak działania sedatywnego, nieprzenikanie przez barierę krew-mózg oraz wysoka zdolność wiązania białek.
Leki przeciwhistaminowe należą do grup farmaceutyków najczęściej zalecanych w klinicznej praktyce pediatrycznej oraz w dermatologii dziecięcej. Ze względu na relatywnie niewielki wybór nowoczesnych LP przeznaczonych do leczenia chorób alergicznych u dzieci najnowszym z nich, takim jak bilastyna, warto poświęcić szczególną uwagę.
Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat, a ponadto istnieje niewiele badań klinicznych u dzieci w wieku od 2 do 5 lat, dlatego nie należy stosować bilastyny u pacjentów w tej grupie wiekowej.
W leczeniu farmakologicznym chorób alergicznych bilastyna zajmuje istotne miejsce jako lek pierwszego rzutu, szczególnie w terapii alergicznego nieżytu nosa, alergicznego zapalenia spojówek oraz pokrzywki. Współczesne podejście do leczenia alergii opiera się na stosowaniu leków przeciwhistaminowych drugiej generacji, wśród których bilastyna wyróżnia się jako jeden z najnowocześniejszych i najskuteczniejszych preparatów.
W leczeniu alergicznego nieżytu nosa, oprócz bilastyny, stosowane są również inne substancje czynne z grupy leków przeciwhistaminowych drugiej generacji, takie jak cetyryzyna, loratadyna, desloratadyna, lewocetyryzyna, feksofenadyna oraz rupatadyna. Każda z tych substancji ma swoje charakterystyczne właściwości – cetyryzyna może częściej powodować senność, loratadyna charakteryzuje się dobrą tolerancją, ale nieco słabszą skutecznością w porównaniu z bilastyną, natomiast feksofenadyna, podobnie jak bilastyna, nie wywiera wpływu sedatywnego.
W przypadku pokrzywki przewlekłej, zgodnie z wytycznymi EAACI i WAO, bilastyna, jako najnowocześniejszy lek przeciwhistaminowy drugiej generacji, powinna stanowić lek pierwszego rzutu w leczeniu objawów. W terapii skojarzonej często stosuje się również miejscowe preparaty, takie jak hydrokortyzon w maściach na zmiany skórne czy kromoglikan disodowy w kroplach do oczu przy alergicznym zapaleniu spojówek.
W przypadkach ciężkich reakcji alergicznych lub niewydolności leczenia lekami przeciwhistaminowymi, w terapii mogą być wykorzystywane glikokortykosteroidy (prednizolon, metylprednizolon), leukotrienowe antagonisty receptorów (montelukast), a w najcięższych przypadkach także omalizumab – przeciwciało monoklonalne anty-IgE stosowane w leczeniu ciężkiej astmy alergicznej i przewlekłej pokrzywki.
| Substancja czynna | Czas działania | Ryzyko senności | Główne zalety |
|---|---|---|---|
| Bilastyna | 24 godziny | Minimalne | Najwyższa selektywność, brak interakcji |
| Cetyryzyna | 24 godziny | Umiarkowane | Dostępna dla dzieci, dobra skuteczność |
| Loratadyna | 24 godziny | Niskie | Długi czas stosowania, bezpieczeństwo |
| Feksofenadyna | 12-24 godziny | Minimalne | Brak wpływu na OUN, bezpieczeństwo sercowe |
Bilastyna należy do najnowocześniejszych leków przeciwhistaminowych i charakteryzuje się minimalnym ryzykiem wywoływania senności. W badaniach klinicznych po podaniu zalecanej dawki 20 mg na dobę, senność występowała nie częściej niż po podaniu placebo. To oznacza, że ryzyko senności przy stosowaniu bilastyny jest praktycznie takie samo jak przy braniu nieaktywnych tabletek.
Dawka 20 mg, według badań, nie powinna wpływać na zdolność prowadzenia auta. Nie mniej, w ramach ostrożności, warto wstrzymać się od kierowania pojazdami mechanicznymi, przez kilka dni po włączeniu tego leku, celem oceny indywidualnej reakcji. Każdy organizm może reagować nieco inaczej, dlatego zaleca się obserwację własnych reakcji na lek.
Bilastyna może wchodzić w interakcję z pożywieniem. Badania sugerują, że posiłek może zmniejszyć wchłanianie leku o nawet 30%, co przełoży się na efekt terapeutyczny. Pokarm znacząco, bo aż o 30%, zmniejsza biodostępność bilastyny po podaniu doustnym. Dlatego dla uzyskania pełnej skuteczności leku należy go przyjmować godzinę przed posiłkiem lub dwie godziny po jedzeniu.
Bilastyna należy do nowszych leków przeciwhistaminowych. Działanie zwiększające apetyt i sprzyjające przybieraniu na wadze, wykazują leki tzw. stare – I generacji. Nie ma więc obaw, że bilastyna spowoduje przyrost masy ciała. W przeciwieństwie do starszych leków przeciwalergicznych, bilastyna nie wpływa na apetyt i metabolizm.
Czas stosowania bilastyny zależy od typu dolegliwości alergicznej. W przypadku leczenia pokrzywki długość terapii zależy od rodzaju i przebiegu choroby. Jeśli powodem leczenia jest alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, lek należy przyjmować tylko w okresie ekspozycji na alergeny. W przypadku alergii sezonowych lek można odstawić po ustąpieniu objawów i wznowić przy ich nawrocie.
Bilastyna w dawce 20 mg bez recepty może być stosowana przez dorosłych oraz dzieci powyżej 12. roku życia. Dla dzieci w wieku 6-11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg dostępne są preparaty zawierające 10 mg bilastyny w postaci tabletek rozpadających się w jamie ustnej lub syropu. Dzieci młodsze nie powinny otrzymywać tego leku.
Wymienione w pytaniu preparaty należą do leków antyhistaminowych II generacji. W odróżnieniu od leków antyhistaminowych I generacji II generacja charakteryzuje się lepszym profilem terapeutycznym i mniejszą liczbą działań niepożądanych. Jednak łączenie dwóch leków z tej samej grupy nie jest zalecane i może zwiększać ryzyko działań niepożądanych. Decyzję o ewentualnej modyfikacji leczenia powinien zawsze podjąć lekarz.
Badania przeprowadzone u osób dorosłych należących do grupy ryzyka (pacjenci z zaburzeniem czynności nerek) wskazują, że dostosowanie dawkowania bilastyny u tych osób nie jest konieczne. Bardzo dobry profil bezpieczeństwa bilastyny obserwuje się także w populacji pacjentów geriatrycznych. Bilastyna może być bezpiecznie stosowana przez osoby starsze bez konieczności modyfikacji dawki.
