Betaksolol – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Betaksolol – lek stosowany w obniżaniu podwyższonego ciśnienia. Mechanizm działania betaksololu polega na blokowaniu receptorów beta1-adrenergicznych. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie nadciśnienia tętniczego, nadciśnienia wewnątrzgałkowego, przewlekłej jaskry z otwartym kątem oraz profilaktyka dławicy piersiowej wysiłkowej stabilnej. Betaksolol dostępny jest w postaci tabletek powlekanych i kropli do oczu. Postać leku i dokładne dawkowanie ustala się indywidualnie w zależności od rodzaju choroby i jej umiejscowienia.
Możliwe działania niepożądane: mogą się różnić w zależności od drogi podania. Po podaniu doustnym może pojawić się osłabienie, bezsenność, zmęczenie, zawroty głowy, bóle głowy, nadmierne pocenie się, bradykardia, ziębnięcie kończyn, ból żołądka, biegunka, nudności, wymioty, impotencja. Podanie do worka spojówkowego może powodować: bóle głowy, niewyraźne widzenie, zwiększone łzawienie, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, obrzęk spojówek, przekrwienie oka, świąd oka.
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Betaksolol – wszystko co warto wiedzieć o tym skutecznym leku
Betaksolol to nowoczesny lek z grupy beta-blokerów, który odgrywa kluczową rolę w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz chorób oczu, szczególnie jaskry. To kardioselektywny antagonista receptorów β1-adrenergicznych, co oznacza, że działa przede wszystkim na serce, minimalizując przy tym wpływ na układ oddechowy. Dzięki swojej selektywności i długotrwałemu działaniu, betaksolol stanowi bezpieczną i skuteczną opcję terapeutyczną dla wielu pacjentów. Lek został po raz pierwszy opatentowany w 1975 roku i zatwierdzony do użytku medycznego w 1983 roku, od tego czasu zdobył uznanie lekarzy na całym świecie. Betaksolol dostępny jest w dwóch głównych postaciach – jako tabletki do doustnego stosowania w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego oraz jako krople do oczu wykorzystywane w okulistyce.
Mechanizm działania betaksololu
Betaksolol jest selektywnym antagonistą receptorów β-adrenergicznych, który działa poprzez blokowanie receptorów beta-1 adrenergicznych znajdujących się głównie w mięśniu sercowym. W warunkach fizjologicznych receptory te są pobudzane przez uwalnianą po aktywacji współczulnego układu nerwowego adrenalinę lub noradrenalinę.
Blokada receptorów występuje już 24 godziny po podaniu 20 mg betaksololu, a rezultatem jego działania jest zmniejszenie ciśnienia tętniczego oraz wpływ na mięsień sercowy, który objawia się:
- Działaniem chronotropowo ujemnym – zmniejszenie częstości akcji serca
- Działaniem dromotropowo ujemnym – spadek przewodnictwa przedsionkowo-komorowego
- Działaniem inotropowo ujemnym – obniżenie kurczliwości mięśnia komór
Wydłużenie czasu trwania rozkurczu serca powoduje poprawienie odżywienia komórek mięśnia sercowego oraz zmniejsza jego zapotrzebowanie na tlen. Betaksolol nie wykazuje działania miejscowo znieczulającego ani nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej.
Działanie w okulistyce
W okulistyce mechanizm działania β-blokerów polega na zmniejszeniu wytwarzania cieczy wodnistej. Po wkropleniu do oka, betaksolol zmniejsza zarówno podwyższone, jak i prawidłowe ciśnienie śródgałkowe, a mechanizm działania polega na zmniejszeniu wytwarzania cieczy wodnistej.
Na ogół działanie betaksololu pojawia się w ciągu 30 minut, a maksymalne działanie można stwierdzić po 2 godzinach od podania leku miejscowo. Pojedyncza dawka betaksololu powoduje zmniejszenie ciśnienia śródgałkowego przez okres 12 godzin.
Wskazania do stosowania
Zastosowanie w kardiologii
Betaksolol w postaci tabletek stosowany jest w leczeniu:
- Nadciśnienia tętniczego – szczególnie pierwotnego nadciśnienia u dorosłych pacjentów
- Stabilnej dławicy piersiowej wysiłkowej – w profilaktyce i leczeniu przewlekłym
- Choroby niedokrwiennej serca – jako część kompleksowej terapii
Betaksolol może być szczególnie polecany u pacjentów z niepowikłanym nadciśnieniem tętniczym, u pacjentów ze współistniejącą chorobą niedokrwienną serca oraz u pacjentów wymagających selektywnej blokady receptorów β1-adrenergicznych.
Zastosowanie w okulistyce
Betaksolol w postaci kropli do oczu stosowany jest w leczeniu:
- Jaskry z otwartym kątem przesączania – jako monoterapia lub w terapii skojarzonej
- Nadciśnienia wewnątrzgałkowego – niezwiązanego bezpośrednio z jaskrą
Wskazaniami do stosowania betaksololu jest jaskra z otwartym kątem przesączania oraz nadciśnienie wewnątrzgałkowe. Podany do worka spojówkowego obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe niezależnie od tego, czy jest ono podwyższone, czy mieści się w granicach normy, ponadto poprawia parametry przepływu krwi oraz wykazuje działanie neuroprotekcyjne.
Dawkowanie i sposób stosowania
Postać doustna (tabletki)
Nadciśnienie tętnicze:
- Zalecana dawka początkowa to 10 mg (½ tabletki) raz na dobę, przeważnie stosowana rano
- Dla nadciśnienia tętniczego początkowa dawka wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg, a w razie potrzeby do 40 mg
Dławica piersiowa:
- Podczas leczenia dławicy piersiowej dawka dobowa betaksololu mieści się w zakresie od 10 mg do nawet 40 mg
Szczególne grupy pacjentów:
Grupa pacjentów |
Zalecane dawkowanie |
Zaburzenia czynności nerek (CCr >20 ml/min) |
Brak konieczności dostosowania dawkowania, obserwacja kliniczna przez 4 dni |
Ciężkie zaburzenia nerek (CCr <20 ml/min) |
Nie przekraczać dawki 10 mg/dobę |
Pacjenci w podeszłym wieku |
Rozpoczynać ostrożnie od małych dawek, ściśle kontrolować stan kliniczny |
Niewydolność wątroby |
Brak konieczności dostosowania dawkowania, uważna kontrola kliniczna |
Postać oczna (krople)
Zalecana dawka leku to jedna kropla do worka spojówkowego chorego oka lub oczu, dwa razy na dobę, w regularnych odstępach czasu. Podczas stosowania preparatu w kroplach zwykle stosowana dawka dobowa substancji czynnej wynosi 10 mg dla jednego oka.
Ważne wskazówki dotyczące stosowania kropli:
- Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, po zakropleniu preparatu zaleca się uciśnięcie kanału nosowo-łzowego i delikatne zamknięcie powieki
- Należy pamiętać o zachowaniu przynajmniej pięciominutowego odstępu pomiędzy innymi preparatami w postaci kropli do oczu
Leczenie farmakologiczne nadciśnienia tętniczego z użyciem betaksololu
Betaksolol odgrywa istotną rolę w nowoczesnej terapii nadciśnienia tętniczego. Beta-blokery kardioselektywne (bisoprolol, metoprolol, betaksolol) są przydatne w przypadku konieczności osiągnięcia redukcji częstości rytmu serca, szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca lub chorobą wieńcową.
Betaksolol należy do grupy beta adrenolityków o długotrwałym działaniu, co czyni go wygodnym w stosowaniu dla pacjentów. Jest kardioselektywnym, pozbawionym wewnętrznej aktywności beta-1 adrenolitykiem, nie wykazuje również stabilizującego działania błonowego.
Terapia skojarzona
W terapii skojarzonej należy zawsze rozważyć stosowanie leków w postaci preparatu złożonego, gdyż wpływa to istotnie na skuteczność leczenia nadciśnienia tętniczego i sprzyja przestrzeganiu zaleceń lekarza. Szczególnie korzystne pod względem siły działania, pożądanych efektów naczynioprotekcyjnych i minimalizacji działań ubocznych jest połączenie inhibitora konwertazy angiotensyny z antagonistą kanałów wapniowych z grupy pochodnych dihydropirydynowych.
Inne substancje czynne często stosowane w terapii skojarzonej z betaksololem:
- Inhibitory ACE (enalapril, ramipril, perindopril)
- Antagoniści kanałów wapniowych (amlodypina, nifedypina)
- Diuretyki tiazydowe (hydrochlorotiazyd, indapamid)
- Sartany (losartan, valsartan, telmisartan)
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Bezwzględne przeciwwskazania
Betaksolol nie powinien być stosowany w przypadku występowania wstrząsu kardiogennego, zaburzeń przewodzenia w sercu (bloku przedsionkowo-komorowego II lub III stopnia), dławicy Prinzmetala czy zespołu chorego węzła zatokowego.
Lista głównych przeciwwskazań:
- Nadwrażliwość na betaksolol
- Ciężka astma oskrzelowa
- Ciężka niewydolność serca
- Wstrząs kardiogenny
- Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia
- Zespół chorego węzła zatokowego
Szczególne środki ostrożności
Chorzy z niewydolnością serca powinni rozpoczynać leczenie od bardzo małych dawek i pozostawać pod stałą obserwacją lekarza. Preparat może nasilać bradykardię – w przypadku nadmiernego zmniejszenia częstotliwości rytmu serca (mniej niż 50–55 uderzeń na minutę) należy skonsultować się z lekarzem.
Pacjenci wymagający szczególnej ostrożności:
- Chorzy na cukrzycę – betaksolol może maskować objawy hipoglikemii
- Chorzy na łuszczycę – leki z grupy beta-blokerów mogą zaostrzać objawy
- Pacjenci z guzem chromochłonnym nadnerczy
- Pacjenci z łagodniejszymi postaciami astmy lub przewlekłej obturacyjnej choroby płuc
Działania niepożądane
Częste działania niepożądane
Często mogą wystąpić objawy takie jak zawroty głowy, ból głowy, osłabienie, bezsenność, ból żołądka, biegunka, nudności i wymioty, zwolnienie tętna, ziębnięcie kończyn czy impotencja.
Rzadsze działania niepożądane
Rzadziej mogą wystąpić reakcje skórne, depresja, niewydolność serca, niskie ciśnienie, zaburzenia rytmu serca, odbarwienie palców rąk, ból podczas chodzenia czy trudności z oddychaniem.
Działania niepożądane specyficzne dla kropli do oczu
Ze strony oczu:
- Punktowy stan zapalny rogówki, stan zapalny powiek, oczu, spojówek i rogówki
- Światłowstręt, suchość oczu, świąd, obrzęki spojówek
- Nadmierne łzawienie, niewyraźne widzenie
Częstość występowania |
Objawy |
Bardzo często |
Nadmierne łzawienie, niewyraźne widzenie |
Niezbyt często |
Punktowy stan zapalny rogówki, światłowstręt, suchość oczu |
Częstość nieznana |
Podwójne widzenie, odwarstwienie naczyniówki, opadanie powiek |
Interakcje z innymi lekami
W trakcie trwania terapii betaksololem przeciwwskazane jest jednoczesne przyjmowanie inhibitorów monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów typu B), sultoprydu oraz floktafeniny.
Leki wymagające szczególnej ostrożności:
- Antagoniści wapnia (werapamil, diltiazem) – ryzyko zmniejszenia częstotliwości rytmu serca
- Leki przeciwarytmiczne klasy I – ryzyko nasilenia zaburzeń przewodzenia
- Leki stosowane w leczeniu cukrzycy – betaksolol może maskować objawy hipoglikemii
Ciąża i karmienie piersią
Istnieje ryzyko, że leczenie betaksololem w czasie ciąży może być szkodliwe dla dziecka. Nie zaleca się stosowania leku podczas karmienia piersią, ponieważ betaksolol przenika do mleka matki.
Dopuszczalne jest stosowanie betaksololu w postaci kropli do oczu u kobiet karmiących, przy czym prawdopodobieństwo wystąpienia istotnego stężenia w osoczu dziecka jest niewielkie.
Czy betaksolol można stosować u pacjentów z astmą?
Stosowanie preparatu u chorych na astmę lub przewlekłą obturacyjną chorobę płuc jest możliwe jedynie w przypadku łagodnego nasilenia tych chorób. Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się przeprowadzenie badań czynnościowych płuc.
Jak długo można stosować betaksolol?
Betaksolol jest lekiem przeznaczonym do długotrwałego stosowania. Nie należy nagle przerywać stosowania preparatu, zwłaszcza u osób z chorobą niedokrwienną serca. Jeżeli wymagane jest zaprzestanie leczenia, należy stopniowo zmniejszać dawkę w okresie 1–2 tygodni.
Czy betaksolol wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?
Podczas terapii betaksololem mogą pojawić się niebezpieczne działania niepożądane (uczucie zmęczenia, zawroty głowy) upośledzające koncentrację, koordynację i szybkość podejmowania decyzji. Krople Betoptic S nie mają wpływu lub wywierają nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów.
Co robić w przypadku przedawkowania?
W przypadku przedawkowania betaksololu, natychmiast skontaktuj się z lekarzem lub udaj się na oddział ratunkowy. Objawy przedawkowania mogą obejmować ból w klatce piersiowej, trudności z oddychaniem, zawroty głowy, słabą lub nieregularną pracę serca, drgawki, utratę przytomności.
Czy można łączyć betaksolol z alkoholem?
Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania betaksololu. Alkohol może nasilać działanie obniżające ciśnienie krwi betaksololu, prowadząc do zawrotów głowy lub omdlenia.
Ile czasu potrzeba na uzyskanie efektu terapeutycznego?
Poprawa stanu pacjenta może wystąpić dopiero po paru tygodniach leczenia. U niektórych pacjentów stabilizacja ciśnienia wewnątrzgałkowego może nastąpić po kilku tygodniach od rozpoczęcia leczenia preparatem.
Czy betaksolol można stosować u dzieci?
Nie ustalono dotąd bezpieczeństwa stosowania i skuteczności betaksololu u dzieci i młodzieży, z tego względu nie zaleca się jego stosowania w tych grupach wiekowych.
Bibliografia
- Beresford R, Heel RC. Betaxolol. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy in hypertension. Drugs. 1986;31(1):6-28. DOI: 10.2165/00003495-198631010-00002 PMID: 2866947
- Al-Wadei MJ, Bakheit AH, Abdel-Aziz AA, Wani TA. Betaxolol: A comprehensive profile. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 2021;46:91-136. DOI: 10.1016/bs.podrm.2020.07.002 PMID: 33461701