Azelastyna – informacje w pigułce (podsumowanie farmaceuty)
Azelastyna – lek o działaniu przeciwalergicznym należący do leków przeciwhistaminowych II generacji. Mechanizm działania azelastyny polega na selektywnym blokowaniu receptorów histaminowych H1, co powoduje hamowanie procesów powstających w we wczesnej fazie reakcji zapalnej. Wskazaniem do stosowania leku jest leczenie i profilaktyka objawów sezonowego i całorocznego zapalenia spojówek oraz leczenie objawów sezonowego i całorocznego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.
Azelastyna dostępna jest w postaci kropli do oczu i aerozolu do nosa. Lek w postaci aerozolu do nosa można stosować do momentu ustąpienia objawów. Terapia kroplami ocznymi nie powinna trwać dłużej niż 6 tygodni.
Możliwe działania niepożądane: mogą się różnić w zależności od drogi podania. Podanie donosowe może powodować gorzki posmak w jamie ustnej, podrażnienie błony śluzowej nosa, uczucie mrowienia, krwawienie z nosa, swędzenie, pieczenie, kichanie. Po podaniu do worka spojówkowego może pojawić się przejściowe podrażnienie oka oraz reakcje alergiczne (pieczenie, świąd).
Opracowanie: Aleksandra Rutkowska – technik farmaceutyczny – nr dyplomu T/50033363/10
Azelastyna – skuteczny lek w walce z alergią
Azelastyna to substancja czynna należąca do grupy nowoczesnych leków przeciwhistaminowych drugiej generacji, która od lat stanowi podstawę terapii alergicznego nieżytu nosa i zapalenia spojówek. Ten farmakologicznie zaawansowany związek chemiczny wyróżnia się nie tylko swoją skutecznością w blokowaniu receptorów histaminowych, ale także dodatkowymi właściwościami przeciwzapalnymi, które czynią go wyjątkowo wartościowym narzędziem w leczeniu schorzeń alergicznych. Azelastyna, znana w środowisku medycznym od 1980 roku, zyskała pierwszą rejestrację amerykańskiej Agencji ds. Żywności i Leków w 2008 roku, a obecnie jest szeroko stosowana w formie aerozoli do nosa i kropli do oczu w leczeniu zarówno sezonowych, jak i całorocznych objawów alergicznych. Najnowsze badania kliniczne z 2023 i 2024 roku potwierdzają nie tylko wysoką skuteczność azelastyny w porównaniu z placebo, ale także jej przewagę nad wieloma innymi lekami przeciwhistaminowymi, szczególnie w zakresie szybkości działania i długotrwałości efektu terapeutycznego.
Mechanizm działania i właściwości farmakologiczne
Azelastyna należy do grupy selektywnych antagonistów receptorów histaminowych H₁, co oznacza, że skutecznie blokuje działanie histaminy – kluczowego mediatora reakcji alergicznych w organizmie człowieka. Histamina jest naturalnie występującą aminą, która w procesach alergicznych odpowiada za powstawanie charakterystycznych objawów takich jak świąd, obrzęk, wzmożone wydzielanie śluzu oraz reakcje skórne.
Co wyróżnia azelastynę spośród innych leków przeciwhistaminowych, to jej wielokierunkowe działanie farmakologiczne. Poza blokowaniem receptorów H₁, substancja ta wykazuje także właściwości przeciwzapalne niezwiązane z antagonizmem histaminowym. Azelastyna hamuje uwalnianie szeregu mediatorów zapalnych, w tym leukotrienów, kinin i cytokin, a także zmniejsza syntezę wolnych rodników tlenowych oraz ekspresję międzykomórkowej cząsteczki adhezyjnej ICAM-1.
Dodatkowo, azelastyna wykazuje właściwości stabilizujące komórki tuczne, co oznacza, że zapobiega ich degranulacji i uwalnianiu mediatorów alergicznych. Ten mechanizm działania sprawia, że lek jest skuteczny zarówno we wczesnej, jak i późnej fazie reakcji alergicznej.
Wskazania do stosowania
Azelastyna znalazła swoje miejsce w leczeniu kilku istotnych schorzeń alergicznych, przy czym najczęściej stosowana jest w dwóch głównych obszarach terapeutycznych.
Alergiczny nieżyt nosa stanowi pierwsze i najważniejsze wskazanie do stosowania azelastyny. Lek jest skuteczny w leczeniu zarówno sezonowego alergicznego nieżytu nosa (wywoływanego przez alergeny zewnętrzne jak pyłki roślin), jak i całorocznego alergicznego nieżytu nosa (spowodowanego przez alergeny wewnętrzne jak roztocza kurzu domowego, sierść zwierząt czy pleśnie).
Alergiczne zapalenie spojówek to drugie kluczowe wskazanie, gdzie azelastyna w postaci kropli do oczu skutecznie łagodzi objawy takie jak łzawienie, świąd, zaczerwienienie i obrzęk spojówek.
W niektórych krajach azelastyna jest także zatwierdzona do leczenia nieżytu naczyniowo-ruchowego u dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia, co poszerza jej zastosowanie kliniczne.
Postacie leku i sposób dawkowania
Azelastyna dostępna jest w dwóch głównych formach farmaceutycznych, dostosowanych do różnych wskazań klinicznych:
Aerozol do nosa
Stężenia dostępne:
- 0,10% (starszy preparat)
- 0,15% (nowsza, bardziej skoncentrowana formuła)
Dawkowanie dla dorosłych i dzieci powyżej 6 roku życia:
- 2 wstrzyknięcia do każdego otworu nosowego, 2 razy dziennie
- Przy preparacie 0,15% można stosować dawkowanie raz dziennie
- Maksymalny czas stosowania: 6 miesięcy
Krople do oczu
Dawkowanie:
- Dzieci od 4 roku życia i dorośli: 1 kropla do każdego oka, do 4 razy dziennie
- Możliwe stosowanie profilaktyczne przed przewidywanym kontaktem z alergenem
Skuteczność kliniczna potwierdzona badaniami
Najnowsze badania kliniczne dostarczają przekonujących dowodów na skuteczność azelastyny w leczeniu schorzeń alergicznych. W randomizowanym, podwójnie ślepym badaniu z udziałem 581 pacjentów z całorocznym alergicznym nieżytem nosa, azelastyna w stężeniu 0,15% wykazała statystycznie istotną przewagę nad placebo w zmniejszaniu nasilenia objawów nosowych.
Szczególnie imponujące są wyniki dotyczące szybkości działania leku. Azelastyna wykazuje początek działania już w ciągu 15-30 minut od podania, przy czym efekty utrzymują się przez około 12 godzin. To stanowi znaczną przewagę nad wieloma doustnymi lekami przeciwhistaminowymi, które potrzebują więcej czasu na osiągnięcie pełnej skuteczności.
W badaniach porównawczych z innymi lekami przeciwalergicznymi, azelastyna w postaci aerozolu do nosa wykazywała porównywalną skuteczność z doustnymi lekami przeciwhistaminowymi, przy jednocześnie lepszym profilu bezpieczeństwa. Metaanaliza badań klinicznych wykazała, że w porównaniu z placebo, azelastyna ma liczbę potrzebnych do leczenia (NNT) równą 5,0, co oznacza wysoką skuteczność kliniczną.
| Objaw alergiczny |
Stopień poprawy po azelastynie |
Czas do osiągnięcia efektu |
| Świąd nosa |
Bardzo wysoki |
15-30 minut |
| Kichanie |
Wysoki |
30-60 minut |
| Wyciek z nosa |
Wysoki |
15-30 minut |
| Zatkanie nosa |
Umiarkowany do wysokiego |
30-60 minut |
Działania niepożądane i profil bezpieczeństwa
Azelastyna charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, a większość działań niepożądanych ma charakter łagodny i przemijający.
Najczęstsze działania niepożądane:
- Gorzki smak w ustach – występuje u około 4-6% pacjentów stosujących aerozol do nosa
- Podrażnienie błony śluzowej nosa – obserwowane u około 3-7% użytkowników
- Senność – rzadko występuje (około 1-2% przypadków), znacznie rzadziej niż przy lekach pierwszej generacji
- Ból głowy – sporadycznie zgłaszany przez pacjentów
W najnowszym badaniu klinicznym z 2023 roku, najczęściej raportowanymi działaniami niepożądanymi były dyskomfort nosowy (6,8% pacjentów) oraz zaburzenia smaku (4-5% pacjentów). Nie odnotowano żadnych zgonów ani poważnych działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem leku.
Sposoby minimalizacji działań niepożądanych:
- Poprawna technika podawania aerozolu (lekkie pochylenie głowy do przodu)
- Unikanie zbyt głębokiego wdychania leku
- Stosowanie nowszej formulacji z dodatkiem substancji maskujących gorzki smak
Przeciwwskazania i środki ostrożności
Chociaż azelastyna jest generalnie bezpieczna, istnieją pewne ograniczenia w jej stosowaniu:
Bezwzględne przeciwwskazania:
- Nadwrażliwość na azelastynę lub inne składniki preparatu
- Nadwrażliwość na sorbitol lub sukralozę (w nowszych formulacjach)
Względne przeciwwskazania:
- I trymestr ciąży
- Okres karmienia piersią
- Dzieci poniżej 4 roku życia (krople do oczu)
- Dzieci poniżej 6 roku życia (aerozol do nosa)
Szczególne środki ostrożności:
- Obecność owrzodzeń błony śluzowej nosa
- Perforacja przegrody nosowej
- Operacje nosa lub zatok w ostatnim roku
- Jednoczesne stosowanie leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy
Farmakokinetyka i interakcje lekowe
Azelastyna podawana donosowo charakteryzuje się biodostępnością systemową około 40%, przy czym maksymalne stężenia w osoczu osiągane są w ciągu 2-3 godzin. Okres półtrwania wynosi około 22 godzin, co umożliwia dawkowanie dwa razy dziennie.
Lek jest metabolizowany głównie w wątrobie, przy czym około 75% dawki doustnej jest wydalane z kałem, a mniej niż 10% jako niezmieniona azelastyna. Zaburzenia czynności wątroby, nerek, wiek czy płeć nie wpływają znacząco na farmakokinetykę leku przy podawaniu doustnym.
Istotne interakcje lekowe:
- Cymetydyna może zwiększać stężenia azelastyny o około 65%
- Brak znaczących interakcji z erytromycyną, ranitiną czy teofilin
Leczenie farmakologiczne alergicznego nieżytu nosa
W terapii alergicznego nieżytu nosa dostępnych jest kilka grup leków, każda z charakterystycznymi właściwościami i wskazaniami do stosowania.
Donosowe leki przeciwhistaminowe to grupa, do której należy azelastyna. Najnowsze wytyczne zalecają azelastynę jako lek pierwszego rzutu w leczeniu zarówno przerywającego, jak i przewlekłego alergicznego nieżytu nosa o nasileniu łagodnym do umiarkowanego i ciężkiego. Innych przedstawicieli tej grupy to olopatadyna, również dostępna w postaci aerozolu do nosa.
Donosowe glikokortykosteroidy pozostają złotym standardem w leczeniu przewlekłego alergicznego nieżytu nosa. W Polsce najczęściej stosowane są:
- Mometazonu furoinian – jeden z najnowszych i najskuteczniejszych preparatów
- Flutykazonu propionian – często łączony z azelastyną w preparatach kombinowanych
- Budezonid – szczególnie bezpieczny u dzieci
- Beklometazon – starszy, ale nadal skuteczny preparat
Doustne leki przeciwhistaminowe drugiej generacji stosowane są przede wszystkim w leczeniu objawów systemowych. Najczęściej używane substancje czynne to:
- Cetyryzynaj – szczególnie skuteczna w leczeniu pokrzywki
- Loratadyna – nie wywołuje senności
- Desloratadyna – aktywny metabolit loratadyny
- Feksofenadyna – nie wchodzi w interakcje lekowe
- Bilastyna – najnowszy reprezentant grupy
Preparaty kombinowane zyskują na popularności dzięki synergicznemu działaniu różnych substancji czynnych. Połączenie azelastyny z flutykazonem w preparacie MP29-02 wykazuje większą skuteczność niż którykolwiek ze składników stosowany osobno.
| Grupa leków |
Przykładowe substancje czynne |
Szybkość działania |
Główne wskazania |
| Donosowe antyhistaminowe |
Azelastyna, Olopatadyna |
15-30 minut |
Objawy nosowe i oczne |
| Donosowe steroidy |
Mometazon, Flutykazon |
12-48 godzin |
Wszystkie objawy, zapalenie |
| Doustne antyhistaminowe |
Cetyryzynaj, Loratadyna |
1-2 godziny |
Objawy systemowe |
| Preparaty kombinowane |
Azelastyna + Flutykazon |
15-30 minut |
Ciężkie postacie alergii |
Jak szybko działa azelastyna?
Azelastyna w postaci aerozolu do nosa zaczyna działać już w ciągu 15-30 minut od podania, a pełny efekt terapeutyczny osiąga w ciągu godziny. Krople do oczu działają jeszcze szybciej – ich efekt można odczuć już po kilku minutach od zakroplenia.
Czy azelastyna może wywołać senność?
Azelastyna należy do leków przeciwhistaminowych drugiej generacji o niskim potencjale sedacyjnym. W najnowszych badaniach klinicznych senność występowała jedynie u 1-2% pacjentów, co stanowi znacznie niższą częstość niż przy starszych lekach przeciwhistaminowych.
Jak długo można bezpiecznie stosować azelastynę?
Azelastynę w postaci aerozolu do nosa można stosować bezpiecznie przez okres do 6 miesięcy. W przypadku kropli do oczu, nie ma ścisłych ograniczeń czasowych, ale zaleca się regularne kontrole okulistyczne przy długotrwałym stosowaniu.
Czy azelastyna jest bezpieczna w ciąży?
Stosowanie azelastyny w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko dla płodu. W pierwszym trymestrze ciąży zaleca się unikanie tego leku. Decyzję o stosowaniu powinien zawsze podejmować lekarz.
Dlaczego azelastyna ma gorzki smak?
Gorzki smak to naturalna właściwość chemiczna azelastyny. Producenci opracowali nowsze formulacje zawierające sukralozę i sorbitol, które maskują ten nieprzyjemny smak. Prawidłowa technika podawania (lekkie pochylenie głowy do przodu) również minimalizuje to działanie niepożądane.
Czy można stosować azelastynę u dzieci?
Tak, ale z ograniczeniami wiekowymi. Aerozol do nosa można stosować u dzieci od 6 roku życia, a krople do oczu od 4 roku życia. Dawkowanie jest takie samo jak u dorosłych.
Czy azelastyna współdziała z innymi lekami?
Azelastyna wykazuje niewiele istotnych interakcji lekowych. Jedyną znaczącą interakcją jest zwiększenie jej stężenia o około 65% przy jednoczesnym stosowaniu cymetydyny. Nie odnotowano interakcji z popularnymi antybiotykami czy innymi lekami przeciwalergicznymi.
Czy można prowadzić samochód po zastosowaniu azelastyny?
Ze względu na bardzo niskie ryzyko senności przy stosowaniu azelastyny, zwłaszcza w postaci aerozolu do nosa czy kropli do oczu, nie ma przeciwskazań do prowadzenia pojazdów. Jednak w przypadku odczuwania senności, zaleca się ostrożność.
Jak prawidłowo stosować aerozol z azelastyną?
Dla osiągnięcia maksymalnej skuteczności i minimalizacji działań niepożądanych należy: delikatnie pochylić głowę do przodu, wprowadzić końcówki aerozolu do otworu nosowego, wstrzyknąć lek nie wdychając go zbyt głęboko. Po użyciu należy unikać przechylania głowy do tyłu przez kilka minut.
Czy azelastyna pomaga również na objawy oczne alergii?
Tak, badania kliniczne potwierdzają, że azelastyna w aerozolu do nosa skutecznie łagodzi nie tylko objawy nosowe, ale także objawy oczne alergii, takie jak świąd, łzawienie czy zaczerwienienie. W przypadku nasilonych objawów ocznych zaleca się dodatkowe stosowanie kropli z azelastyną.
Bibliografia
- Bernstein JA. Azelastine hydrochloride: a review of pharmacology, pharmacokinetics, clinical efficacy and tolerability. Curr Med Res Opin. 2007;23(10):2441-2452. PMID: 17723160
- Corren J, Storms W, Bernstein J, Berger W, Nayak A, Sacks H; Azelastine Cetirizine Trial No. 1 (ACT 1) Study Group. Effectiveness of azelastine nasal spray compared with oral cetirizine in patients with seasonal allergic rhinitis. Clin Ther. 2005;27(5):543-553. PMID: 15978303
